長期作用のSalofalk顆粒1000 mg N50
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有効成分
メサラジン
リリースフォーム
顆粒
構成
1サシェに含まれるもの：活性物質：500mgのメサラジン補助物質：微結晶セルロース400mg、ヒプロメロース36mg、シリカ、無水コロイド無水物0.5mg、NE4Dオイドラゲン（メチルメタクリレートコポリマーおよびエタクリレート（2：1）の40％分散物および2％ノノキシノール）ヒメメロース-4mg、メタクリル酸とメタクリル酸メチルとの共重合体（1：1）を用いた以外は、実施例1と同様にして、本発明の皮膚外用剤を調製した。オイドラギットL100）150mg、クエン酸トリエチル15mg、タルク40m g、ステアリン酸マグネシウム-10mg、二酸化チタン25mg外皮の組成：カルメロースナトリウム30mg、二酸化チタン10mg、アスパルテーム2mg、無水クエン酸6mg、バニラ香味料4mg、タルク11mg、ポビドンK25-10mg。
薬理効果
この薬剤は、局所抗炎症効果を有する。この薬物の作用は、好中球リポキシゲナーゼの阻害およびプロスタグランジンおよびロイコトリエンの合成によるものである。メサラジンは、リンパ球による免疫グロブリンの分泌と同様に、遊走、脱顆粒、好中球の食作用を遅らせる。それは抗酸化作用を有する（遊離酸素ラジカルに結合してそれらを破壊する能力のために）。メサラジンはまた、反応性酸素化合物から形成されたラジカルを捕捉することもできる。インビトロ研究で得られた結果は、リポキシゲナーゼ阻害の可能性のある役割を示している。経口投与の場合、メサラジンは、腸管粘膜および腸管腔から作用する粘膜下層に主に局所的な効果を発揮する。したがって、メサラジンは、炎症領域において利用可能であることが重要である。メサラジンの全身バイオアベイラビリティーおよび血漿濃度の比は、治療効力に関して重要ではなく、むしろ安全性に影響を与える因子である。適切な場所での活性物質の放出は、Salofalk顆粒が胃液に対して耐性であり、pH依存性（Eudragit Lの形態のコーティングによる）であり、メサラジンの放出が遅延する（顆粒のマトリックス構造により）という事実によって助長される。
薬物動態
吸収メサラジンは、小腸および大腸の末端部に生じる。錠剤は、110〜170分後に小腸に溶解し始め、投与後165〜225分後に完全に溶解する。経口投与後のメサラジンの全身バイオアベイラビリティーは約15時間であり、食物または他の薬物の摂取による媒体のpHの変化は影響を受けない。 25％。食物摂取は1-2時間の吸収を遅くするが、吸収の速度と程度は変化しない。食物摂取は、Tlag値（メサラジンの含有量が血液中で最初に測定される時間間隔）およびTmaxを増加させながら、食物摂取量はCmaxとAUC値のわずかな上昇をもたらし、腎臓から24時間排泄されるメサラジンとN-アセチル-5-ASAの総量は、それぞれ約25〜32％に相当する処方された顆粒の量Salofalk。この量の約30％が回盲帯に吸収され、回盲帯および上行結腸には全体の約90％が吸収される。したがって、処方される用量5-ASAの約80〜90％は、下行結腸、S状結腸および直腸に存在し、それらの吸収率は低い。薬理学的シンチグラフィーおよび薬物動態学的研究を組み合わせると、約3時間で回腸部門に、約4時間で上行結腸に至ることが示された。大腸通過時間は約20時間であり、約80％が大きなS字状代謝メサラジンは、腸粘膜の全身経路および肝臓で全身的に代謝され、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミンノサリチル酸（N-Ats-5-ASA）である。アセチル化の性質は、患者のアセチル化表現型に依存しない。アセチル化は、結腸の細菌性微生物叢の作用によって、ある程度は実施することができる。血漿タンパク質メサラジンおよびN-Ac-5-ASAとの通信は、それぞれ43％および78％である。メサラジンを500mg /日の用量で3回/日投与すると、飽和濃度条件下で腎臓およびN-Ac-5-ASAによるメサラジンの総排除率は約25％であった。メサラジンの非代謝部分の排泄は、経口用量の1％未満であった。本試験におけるT1 / 2は4.4時間であった特別な臨床状況における薬物動態20mg / kgの用量のSalofalk顆粒の単回経口投与では、活性炎症性腸疾患（5.9歳から15.8歳）の13人の子供がその全身曝露の薬物動態大人Salofalkは安全で十分に許容されていました。Salofalkの錠剤と顆粒の両方を使用している高齢者の薬物動態に関するデータは入手できません。
適応症
潰瘍性大腸炎、クローン病。未承認の適応症：憩室疾患（憩室症および結腸憩室炎）、結腸直腸癌の化学予防。
禁忌
（重篤な腎不全） - 重度の肝不全 - グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症 - フェニルケトン尿症（顆粒の場合）; - 腎不全、腎不全、腎不全、 3年間（錠剤用）; - 6歳までの小児用（顆粒用）; - 薬物の成分およびサリチル酸の他の誘導体に対する過敏症。
安全上の注意
妊娠中に軽度から中等度の腎臓/肝不全、肺疾患（特に気管支喘息）、サルコトークを受けるべきであることを注意する必要があります。
投与量および投与
急性潰瘍性大腸炎の治療のための投薬計画は、臨床的必要性に依存し、いずれの場合も個々である。潰瘍性大腸炎の寛解を維持するために、500mg（1パック）のメサラジンを1日3回（1日3回）処方する。メサラジン500mg（1パック）を1日3回または1日3回（1日に1.5gのメサラジンに対応）、6歳以上の小児およびその病気を悪化させた青年については、その重症度に応じて、メサラジンは30-50mg / kg体重/日の用量で処方される3回投与または1回投与での1日用量の分布。寛解を維持するために、メサラジンは15-30mg / kg体重/日の用量で処方され、一方、日用量は2回用量に分割され得る。40kg以上の体重を持つ子供は大人の半分の量を与えるのが普通ですが、体重が40kg以上の子供は大人の量を与えなければなりませんSalofalk顆粒は噛んではいけません。顆粒中のサロフォークの処方用量は、午前中、昼食時および夕方、あるいは朝一回の全用量で摂取すべきである。 Salofalk顆粒は、舌の上に置かれ、咀嚼することなく飲み込まれ、豊富な水分を飲むべきである。潰瘍性大腸炎の悪化は、通常、8〜12週間後に治まる。その後、ほとんどの患者のメサラジンの用量を1.5g /日に減らすことができる。
副作用
過敏症に関連する反応：皮膚発疹、かゆみ、紅斑、発熱、気管支痙攣、心膜炎、心筋炎、急性膵炎、間質性腎炎、ネフローゼ症候群。アレルギー性肺胞炎および膵炎の個々の症例が観察された。ある種の条件下では、メサラジンと同様の化学構造を有する薬物は、全身性エリテマトーデスと同様の症候群の発症につながることがあります。消化器系：下痢、吐き気、腹痛、鼓腸、食欲不振、嘔吐、血液、肝炎中枢神経系の側から：頭痛、うつ病、めまい、睡眠障害、倦怠感、感覚異常、痙攣、振戦、耳鳴り心臓血管系の側から：まれに - 頻脈、動脈性高血圧血液凝固系から：いくつかのケースでは、低プロトロンビン血症。血液凝固系から：血液凝固系から。血液凝固系から。血液凝固系から：血液凝固系から。他の場合：涙液の生成、脱毛症、精子の運動性の可逆的減少などのいくつかのケースで - タンパク質尿症、血尿症、髄膜炎、泌尿器疾患、泌尿器系疾患などがあります。有効成分の微細構造は、治療に対する不寛容の急性症状のレベルmetgemoglobina.Priの発生が直ちに停止しなければならないの増加の可能性を排除することはできません。
過剰摂取
症状：吐き気、嘔吐、胃痛、衰弱、眠気。治療：胃洗浄、下剤の投与、対症療法。過量の場合には、必要に応じて、電解液の注入（強制的な利尿）が行われる。
他の薬との相互作用
Salofalkを併用すると、間接的な抗凝固剤（胃腸管出血のリスクが高い）の作用が増強されます。GCSとSalofalkを同時に使用すると、胃粘膜からの望ましくない反応を増やすことができます。 Salofalkは尿酸排泄を減少させる可能性があります。同時に使用すると、Salofalkは利尿作用を低下させますスピロノラクトンとフロセミドの合図効果サルフォークと同時に使用すると、リファンピシンの結核予防効果が弱くなり、同時に使用するとスルホニルウレア誘導体の血糖降下作用が増強されます。細菌の代謝によって引き起こされる。アザチオプリルで同時に治療を受ける患者そうでない場合、または6-メルカプトプリン、アザチオプリンおよび6-メルカプトプリンの骨髄抑制効果の可能な強化を認識しなければなりません。
特別な指示
治療前と治療中に、肝臓の機能状態（ALT活性またはACTなど）のパラメータを決定し、尿検査をモニターする（検査ストリップを浸漬する）必要があります。モニタリングは通常、治療の開始から14日後に、次に4週間間隔でさらに2〜3回行うことが推奨されます。テスト結果が正常であれば、3ヵ月ごとにコントロールテストを実施する必要があります。追加の症状が現れる場合は、直ちに対照試験を実施すること。肝機能障害を有する患者には注意が必要である。重度の腎機能障害患者にはSalofalkの予約は推奨されない。肺疾患、特に気管支喘息の患者にSalofalkを投与する場合は、治療中に注意深いモニタリングを行う必要があります。処方薬の有害反応の兆候を示した患者は、腎機能の障害がある場合には、スルファサラジンを含有している患者は、治療の初期のSalofalkにおいて厳密に監視されるべきである。 Salofalkの治療中に痙攣、急性腹痛、発熱、重度の頭痛および発疹などの急性不耐性反応が起こる場合は、直ちに使用を中止する必要がありますフェニルケトン尿症患者に薬剤を処方する場合、顆粒中のSalofalkにはアスパルテーム遅いアセチル化剤である患者は、副作用を発症する危険性が高い。これは、フェニルアラニン0.56mg（Salofalk顆粒500mg）、1.12mg（Salofalk顆粒1g）の用量に相当する。黄色オレンジ色の汚れやソフトコンタクトレンズの汚れがあるかもしれませんが、少量を服用しない場合は、治療を止めることなく医師に診てもらう必要があります小児科での使用顆粒中のサルファーは6歳未満の子供に投与しないでくださいこの年齢層の患者に薬物を使用した経験は非常に限られているため、車両と制御機構を駆動する能力に与える影響車両を運転する際には注意が必要です。注意力の集中と精神運動反応の迅速さを必要とする潜在的に危険な活動。
処方箋
はい