Salofalk granules à action prolongée 1000 mg N50
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Mésalazine
Formulaire de décharge
Granules
La composition
1 sachet contient: Substance active: 500 mg de mésalazine Substances auxiliaires: cellulose microcristalline 400 mg, hypromellose 36 mg, silice, colloïdal anhydre anhydre 0,5 mg, NE4D eudrageen (dispersion de matière sèche à 40% de méthyl méthacrylate et d’éthacrylate (2: 1) et 2% de nonoxynol 90 mg, stéarate de magnésium 15,5 mg, émulsion de siméthicone 33% - 1 mg (siméthicone 92%, méthylcellulose 7,7%, acide sorbique 0,3%). La composition de l'enveloppe interne: hypromellose - 4 mg, un copolymère d'acide méthacrylique et méthacrylate de méthyle (1: 1) ( Eudragit L100) - 150 mg, citrate de triéthyle - 15 mg, talc - 40 m g, stéarate de magnésium - 10 mg, dioxyde de titane - 25 mg Composition de l'enveloppe externe: carmellose sodique - 30 mg, dioxyde de titane - 10 mg, aspartame - 2 mg, acide citrique anhydre - 6 mg, arôme de vanille - 4 mg, talc 11 mg, Povidone K25 - 10 mg.
Effet pharmacologique
Le médicament a un effet anti-inflammatoire local. L'action du médicament est due à l'inhibition de la lipoxygénase neutrophile et à la synthèse des prostaglandines et des leucotriènes. La mésalazine ralentit la migration, la dégranulation, la phagocytose des neutrophiles, ainsi que la sécrétion d'immunoglobulines par les lymphocytes. Il a un effet antioxydant (en raison de sa capacité à se lier aux radicaux libres de l’oxygène et à les détruire). La mésalazine peut également piéger les radicaux formés à partir de composés oxygénés réactifs. Les résultats obtenus dans les études in vitro indiquent un rôle possible de l'inhibition de la lipoxygénase. L'effet sur les prostaglandines de la muqueuse intestinale est également démontré: lors de l'administration orale, la mésalazine exerce un effet principalement local sur la muqueuse intestinale et la couche sous-muqueuse, agissant à partir de la lumière intestinale. Par conséquent, il est important que la mésalazine soit disponible dans le domaine de l'inflammation Le rapport entre la biodisponibilité systémique et la concentration plasmatique de mésalazine n'est pas significatif en termes d'efficacité thérapeutique, mais constitue plutôt un facteur affectant la sécurité. La libération de la substance active au bon endroit est facilitée par le fait que les granules de Salofalk sont résistants au suc gastrique et sont dépendants du pH (en raison du revêtement sous la forme d'Eudragit L) et d'une libération retardée (en raison de la structure matricielle des granules) de mésalazine.
Pharmacocinétique
Absorption La mésalazine est présente dans la partie terminale du petit et du gros intestin.Les comprimés commencent à se dissoudre dans l'intestin grêle après 110 à 170 minutes et se dissolvent complètement après 165 à 225 minutes après l'administration. La vitesse de dissolution n’est pas affectée par les variations du pH du milieu causées par l’ingestion d’aliments ou de médicaments. La libération de mésalazine à partir des granules commence par un ralentissement de 2 à 3 heures, la concentration plasmatique maximale est atteinte en environ 4 à 5 heures. La biodisponibilité systémique de la mésalazine après administration orale est d’environ 25%. L'ingestion de nourriture peut ralentir le transit du médicament pendant 1-2 heures, tout en augmentant les valeurs de Tlag (intervalle de temps après lequel le contenu de mésalazine est d'abord déterminé dans le sang) et de Tmax, Cependant, en raison de la petite taille des granules, cela ne change pas la vitesse et l'étendue de l'absorption. La prise alimentaire entraîne une légère augmentation de la Cmax et des valeurs de l'ASC. La quantité totale de mésalazine et de N-acétyl-5-ASA excrétée par les reins pendant 24 heures est équivalente à environ 25-32% dose prescrite de granulés et que Salofalk. Environ 30% de cette quantité est absorbée dans la zone iléo-colique, et environ 90% de la totalité de la zone iléo-colique et du côlon ascendant. Ainsi, environ 80 à 90% de la dose prescrite de 5-ASA est présente dans le côlon descendant, le sigmoïde et le rectum, où leur taux d'absorption est faible. Distribution En raison de la taille des granules (environ 1 mm), le transit de l'estomac au petit intestin s'effectue rapidement. Une étude pharmacologique combinant scintigraphie et pharmacocinétique a montré que le médicament parvient au département iléocécal en environ 3 heures et au colon ascendant en environ 4 heures.Le temps de transit total par le gros intestin est d’environ 20 heures.Environ 80% de la dose orale acceptée atteint un grand sigmoïde Métabolisme La mésalazine est métabolisée à la fois par voie présystémique dans la muqueuse intestinale et par voie générale dans le foie, se transformant en N-acétyl-5-am pharmacologiquement inactif. acide nosalicylique (N-Ats-5-ASA). La nature de l'acétylation ne dépend pas du phénotype d'acétylation du patient. L'acétylation peut être réalisée dans une faible mesure par l'action de la microflore bactérienne du côlon. La communication avec les protéines plasmatiques mésalazine et N-Ac-5-ASA est respectivement de 43% et 78%. 0,1% de la dose pénètre dans le lait maternel (métabolite) Excrétion Lors de la prise de mésalazine à une dose de 500 mg 3 fois par jour, l'élimination totale de la mésalazine par les reins et du N-Ac-5-ASA dans des conditions de concentration saturante était d'environ 25%.L'excrétion de la partie non métabolisée de la mésalazine représentait moins de 1% de la dose orale. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières: avec une seule administration orale de granules de Salofalk à une dose de 20 mg / kg, 13 enfants présentant une maladie intestinale inflammatoire active (âgés de 5,9 à 15,8 ans) présentaient une pharmacocinétique de l'exposition systémique au médicament. les adultes. Salofalk était sans danger et bien toléré. On ne dispose pas de données sur la pharmacocinétique de Salofalk chez les personnes âgées, à la fois en comprimés et en granulés.
Des indications
Colite ulcéreuse, maladie de Crohn. Indications non approuvées: maladie diverticulaire (diverticulose et diverticulite du côlon), chimioprophylaxie du cancer colorectal.
Contre-indications
maladies du sang; - ulcère peptique de l'estomac et du duodénum; - diathèse hémorragique (avec tendance à saigner); - insuffisance rénale sévère; - insuffisance hépatique grave; - déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; - phénylcétonururie (en granules); 3 ans (pour les comprimés); - enfants jusqu'à 6 ans (pour les granulés); - hypersensibilité aux composants du médicament et à d'autres dérivés de l'acide salicylique.
Précautions de sécurité
Salofalk avec une insuffisance rénale / hépatique légère à modérée, des maladies pulmonaires (notamment l'asthme bronchique), pendant la grossesse (I term).
Posologie et administration
Le schéma posologique pour le traitement de la colite ulcéreuse aiguë dépend du besoin clinique et est individuel. Attribuer 1 sachet de 500-1000 mg de mésalazine 3 fois / jour ou 3 sachets 1 fois / jour (correspondant à 1,5-3,0 g de mésalazine par jour). Pour maintenir la rémission de la colite ulcéreuse, 500 mg (1 boîte) de mésalazine sont prescrits 3 fois / jour. ou 3 sachets de 500 mg 1 fois / jour (correspondant à 1,5 g de mésalazine par jour) .Pour les enfants de plus de 6 ans et les adolescents présentant une exacerbation de la maladie, en fonction de sa gravité, la mésalazine est prescrite à une dose de 30 à 50 mg / kg de poids corporel / jour avec distribution de la dose quotidienne en 3 doses ou 1 réception. Pour maintenir la rémission, la mésalazine est prescrite à une dose de 15-30 mg / kt de poids corporel / jour, tandis que la dose quotidienne peut être divisée en 2 doses.Il est généralement recommandé d'administrer une demi-dose d'adultes aux enfants pesant jusqu'à 40 kg, et d'administrer une dose d'adulte aux enfants pesant plus de 40 kg. Les granulés de Salofalk ne doivent pas être mâchés. La dose prescrite de Salofalk en granulés doit être prise le matin, à midi et le soir ou à la dose complète une fois le matin. Les granules de Salofalk doivent être mis sur la langue et avalés sans mâcher, en buvant beaucoup de liquide, tout comme pour le traitement de l'exacerbation du processus inflammatoire et en cas d'utilisation prolongée pour maintenir la rémission, les granules doivent être pris de manière régulière et uniforme, ce qui permet d'obtenir l'effet thérapeutique souhaité. L'exacerbation de la colite ulcéreuse disparaît généralement après 8 à 12 semaines, après quoi, chez la plupart des patients, la dose de mésalazine peut être réduite à 1,5 g / jour.
Effets secondaires
Réactions associées à une hypersensibilité: éruption cutanée, démangeaisons, érythème, fièvre, bronchospasme, péricardite, myocardite, pancréatite aiguë, néphrite interstitielle, syndrome néphrotique. Des cas individuels d'alvéolite et de pancolite allergiques ont été observés. Dans certaines conditions, la mésalazine et les médicaments de structure chimique similaire peuvent entraîner le développement d'un syndrome similaire à celui du lupus érythémateux aigu disséminé. Sur le système digestif: diarrhée, nausée, douleur abdominale, flatulence, perte d'appétit, vomissements, augmentation du taux d'enzymes hépatiques dans sang, hépatite. Du côté du système nerveux central: mal de tête, dépression, vertiges, troubles du sommeil, malaise, paresthésie, convulsions, tremblements, acouphènes. Du côté du système cardiovasculaire: rarement - tachycardie, hypertension artérielle ou hypotension, douleur derrière le sternum, souffle court. Du système musculo-squelettique: myalgie, arthralgie. Du système hémopoïétique: dans certains cas - anémie, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie. Du système de coagulation du sang: dans certains cas - hypoprothrombinémie côté du système urinaire: dans certains cas - protéinurie, hématurie, cristallurie, oligurie, anurie.Autre: dans certains cas - production réduite de larmes, alopécie, diminution réversible de la motilité du sperme. structure fine de l'ingrédient actif ne peut pas exclure la possibilité d'augmenter le niveau apparition metgemoglobina.Pri des symptômes aigus d'intolérance au traitement doit être arrêté immédiatement.
Surdose
Symptômes: nausée, vomissements, gastralgie, faiblesse, somnolence Traitement: lavage gastrique, prise de laxatifs, traitement symptomatique. En cas de surdosage, si nécessaire, une perfusion de solutions électrolytiques (diurèse forcée) est effectuée.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation simultanée de Salofalk entraîne une augmentation de l’action des anticoagulants indirects (risque accru de saignements gastro-intestinaux). L’utilisation simultanée de GCS avec Salofalk permet d’augmenter les réactions indésirables de la muqueuse gastrique. Salofalk peut diminuer l’excrétion de l’acide urique.En cas d’utilisation simultanée, Salofalk réduit les effets diurétiques L'effet de rappel de la spironolactone et du furosémide, lorsqu'il est utilisé simultanément avec Salofalk, atténue l'effet tuberculostatique de la rifampicine et, lorsqu'il est utilisé simultanément, renforce l'effet hypoglycémiant des dérivés de sulfonylurée. causée par le métabolisme des bactéries. Chez les patients recevant simultanément un traitement par Azathiop autrement ou 6-mercaptopurine doivent être conscients du renforcement possible des effets myélosuppresseurs de l'azathioprine et 6-mercaptopurine.
Instructions spéciales
Avant et pendant le traitement, il est nécessaire de déterminer les paramètres de l'état fonctionnel du foie (tels que l'activité de l'ALT ou ACT) et de surveiller les tests d'urine (en immergeant des bandelettes réactives). Une surveillance est généralement recommandée 14 jours après le début du traitement, puis 2 à 3 fois avec un intervalle de 4 semaines Si les résultats du test sont normaux, des tests de contrôle doivent être effectués tous les 3 mois. En cas d'apparition de symptômes supplémentaires, des études de contrôle doivent être menées immédiatement chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la nomination de Salofalk n'étant pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale grave.Si une altération de la fonction rénale s'est développée au cours du traitement, il convient de réfléchir à l'effet néphrotoxique de la mésalazine Lors de l'administration de Salofalk à des patients souffrant de maladies pulmonaires, en particulier d'asthme bronchique, une surveillance étroite doit être effectuée pendant le traitement. contenant de la sulfasalazine, doivent être surveillés de près pendant la période initiale de traitement par Salofalk. Si, au cours du traitement par Salofalk, des réactions d'intolérance aiguë, telles que des convulsions, des douleurs abdominales aiguës, de la fièvre, des maux de tête et des éruptions cutanées aiguës se produisent, le médicament doit être arrêté immédiatement. à des doses équivalentes à la quantité suivante de phénylalanine: 0,56 mg (Granules de Salofalk 500 mg), 1,12 mg (Granules de Salofalk 1 g). Les patients sous acétylation lente ont un risque accru de développer des effets indésirables. Effets secondaires: il peut y avoir une coloration de l'urine et des larmes de couleur jaune orangé, ainsi que des lentilles de contact souples. Si vous oubliez de prendre quelques doses, alors, sans interrompre le traitement, le patient doit consulter un médecin. , car l'expérience de l'utilisation du médicament chez les patients de ce groupe d'âge est très limitée. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et les mécanismes de contrôle. Des précautions doivent être prises lors de la conduite et activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la rapidité de la réaction psychomotrice.
Oui