Granulki Salofalk o przedłużonym działaniu 1000 mg N50
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Mesalazyna
Formularz zwolnienia
Granulki
Skład
1 saszetka zawiera: Substancja czynna 500 mg składników mesalazinaVspomogatelnye Celuloza mikrokrystaliczna 400 mg hypromelozy 36 mg koloidalna krzemionka bezwodna 0,5 mg, eudrazhit NE40D (zawartość suchej masy 40% dyspersji kopolimeru metakrylanu metylu, etakrylanu (2: 1) i 2% nonoksynolu) 90 mg stearynian magnezu 15,5 mg, simetikon 33% emulsja - 1 mg (simetikon 92% metyloceluloza 7,7% kwas sorbinowy 0,3%) osłony wewnętrznej skład :. hypromelozy - 4 mg kopolimeru kwasu metakrylowego i metakrylanu metylu (1: 1) ( Eudragit L100) - 150 mg, cytrynian trietylu - 15 mg, talk - 40 m g stearynianu magnezu - 10 mg dwutlenek tytanu - 25 mg.Sostav zewnętrzna powłoka: karmeloza sodowa - 30 mg dwutlenek tytanu - 10 mg Aspartam - 2 mg Bezwodny kwas cytrynowy - 6 mg aromat waniliowy - 4 mg Talk - 11 mg, Povidone K25 - 10 mg.
Efekt farmakologiczny
Lek ma miejscowe działanie przeciwzapalne. Działanie leku wynika z zahamowania neutrofilowej lipooksygenazy i syntezy prostaglandyn i leukotrienów. Mesalazyna spowalnia migrację, degranulację, fagocytozę neutrofili, a także wydzielanie immunoglobulin przez limfocyty. Ma działanie przeciwutleniające (ze względu na zdolność wiązania wolnych rodników tlenowych i ich niszczenia). Mesalazyna może również wychwytywać rodniki utworzone z reaktywnych związków tlenu. Wyniki uzyskane w badaniach in vitro wskazują na możliwą rolę hamowania lipooksygenazy. Wykazano również, aby wpłynąć na zawartość prostaglandyn w jamie mesalazyna śluzowej kishechnika.Pri ma głównie miejscowe działanie na błony śluzowe jelit i podśluzówki, działającego ze światła jelit. Dlatego ważne jest, aby mesalazyna była dostępna w obszarze zapalenia, a stosunek ogólnoustrojowej biodostępności do stężenia mesalazyny w osoczu nie jest istotny pod względem skuteczności terapeutycznej, ale raczej jest czynnikiem wpływającym na bezpieczeństwo. Zapewniając uwalnianie substancji czynnej w odpowiednim miejscu, pozwala to granulki salofalk są odporne na działanie soku żołądkowego i charakteryzują się zależny od pH (przez powlekanie Eudradzhit L) i opóźnione (ze względu na strukturę granulek Matrix) mesalazyna uwalnianiu.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Mesalazyna występuje w końcowej części jelita cienkiego i grubego.Tabletki zaczynają rozpuszczać się w jelicie cienkim po 110-170 minutach i całkowicie rozpuszczają się po 165-225 minutach po podaniu. Na szybkość rozpuszczania nie mają wpływu zmiany pH pożywki spowodowane przyjmowaniem pokarmu lub innych leków, uwalnianie mesalazyny z granulatu rozpoczyna się spowolnieniem 2-3 godzin, Cmax w osoczu osiąga w ciągu około 4-5 godzin Układowa biodostępność mesalazyny po podaniu doustnym wynosi około 15 godzin. 25%. Spożycie pokarmu spowalnia wchłanianie przez 1-2 godziny, ale nie zmienia szybkości i zakresu wchłaniania. Pobranie pokarmu może spowolnić przechodzenie leku przez 1-2 godziny, zwiększając wartości Tlag (odstęp czasowy, po którym zawartość mesalazyny jest najpierw oznaczana we krwi) i Tmax, jednak ze względu na mały rozmiar granulek nie zmienia to szybkości i stopnia wchłaniania, spożycie pokarmu powoduje nieznaczny wzrost wartości Cmax i AUC Całkowita ilość mesalazyny i N-acetylo-5-ASA wydalana przez nerki przez 24 godziny odpowiada odpowiednio około 25-32% przepisana dawka granulek i to Salofalk. Około 30% tej ilości wchłania się w strefie krętniczo-kątniczej i około 90% całości w strefie krętniczo-kątniczej i wstępującej okrężnicy. Tak więc, około 80-90% przepisanej dawki 5-ASA występuje w zstępującej okrężnicy, esicy i odbytnicy, gdzie ich szybkość wchłaniania jest niska Dystrybucja Ze względu na wielkość granulek (około 1 mm), przejście z żołądka do jelita cienkiego następuje szybko. Połączone farmakologiczne badanie scyntygraficzne i farmakokinetyczne wykazało, że lek dociera do oddziału krętniczo-kątniczego w około 3 godziny, a okrężnica wstępująca w około 4 h. Całkowity czas przejścia przez jelito grube wynosi około 20 h. Około 80% przyjętej dawki doustnej osiąga duży sigmoid. i odbytnicy Metabolizm Mesalazyna metabolizowana jest zarówno na drodze przed układowej w błonie śluzowej jelita, jak i układowo w wątrobie, przekształcając się w nieaktywną farmakologicznie N-acetylo-5-amon. kwas nosalicylowy (N-Ats-5-ASA). Charakter acetylowania nie zależy od fenotypu acetylowania pacjenta. W niewielkim stopniu można przeprowadzić acetylację przez działanie bakteryjnej mikroflory okrężnicy. Komunikacja z białkami osocza mesalazyną i N-Ac-5-ASA wynosi odpowiednio 43% i 78%. 0,1% dawki przenika do mleka matki (jako metabolit) Wydalanie Podczas przyjmowania mesalazyny w dawce 500 mg 3 razy / dobę całkowita eliminacja mesalazyny przez nerki i N-Ac-5-ASA w warunkach stężenia nasycającego wynosiła około 25%.Wydalanie niemetabolizowanej części mesalazyny było mniejsze niż 1% dawki doustnej. T1 / 2 W tym badaniu stwierdzono, że 4,4 ch.Farmakokinetika szczególnych klinicznych sluchayahPri podaniu pojedynczej granulki podawanie salofalk w dawce 20 mg / kg, 13 dzieci z aktywną chorobą zapalną jelit (w wieku od 5,9 do 15,8 lat) Farmakokinetyka konsekwentnego układową ekspozycję na lek do uzyskanego dorośli. Salofalk był bezpieczny i dobrze tolerowany Dane dotyczące farmakokinetyki Salofalk u osób w podeszłym wieku, zarówno w tabletkach, jak iw granulkach, nie są dostępne.
Wskazania
Wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna. Niezatwierdzone wskazania: choroba uchyłkowa (uchyłkowatość i zapalenie uchyłka jelita grubego), chemoprofilaktyka raka jelita grubego.
Przeciwwskazania
choroby krwi - wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy - skazie krwotocznej (ze skłonnością do krwawień) - ciężką niewydolnością nerek - ciężkie uszkodzenie wątroby, - brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu, - fenyloketonuria (osad) - dzieci do wieku 3 lata (dla tabletek), - dzieci do 6 lat (dla granulatu), - nadwrażliwość na składniki leku i inne pochodne kwasu salicylowego.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas stosowania Salofalku z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek / wątroby, chorobami płuc (zwłaszcza astmą oskrzelową) podczas ciąży (I semestr).
Dawkowanie i sposób podawania
Reżim dawkowania w leczeniu ostrego wrzodziejącego zapalenia okrężnicy zależy od potrzeb klinicznych iw każdym przypadku jest indywidualny. Przypisać 1 saszetka mesalazyna 500-1000 mg trzy razy / dzień i 3 razy po 1 saszetka / dziennie (odpowiednik 1,5-3,0 g mesalazyna dziennie) .Do utrzymania remisji wrzodziejącego zapalenia okrężnicy wyznaczyć 500 mg (1 opakowanie). Mesalazyna 3 razy / dzień lub 3 saszetki o dawce 500 mg 1 raz na dobę (co odpowiada 1,5 g mesalazyny na dobę) U dzieci w wieku powyżej 6 lat i nastolatków z zaostrzeniem choroby, w zależności od jej nasilenia, mesalazyna jest przepisywana w dawce 30-50 mg / kg masy ciała na dobę dystrybucja dziennej dawki w 3 dawkach lub 1 odbiór. Aby utrzymać remisję, mesalazynę przepisuje się w dawce 15-30 mg / kt masy ciała / dzień, a dawkę dzienną można podzielić na 2 dawki.Dzieci o masie ciała do 40 kg są zazwyczaj zalecane, aby podać połowę dorosłych, dzieci o masie ciała powyżej 40 kg należy podawać dorosłym, granulek Salofalk nie należy żuć. Zalecaną dawkę Salofalku w granulkach należy przyjmować rano, w porze obiadowej i wieczorem lub całą dawkę raz rano. Granulki salofalk należy umieścić na języku i połykane bez żucia picia dużo zhidkosti.Kak w leczeniu ostrego zapalenia i długotrwałego stosowania w celu utrzymania remisji granulki muszą być regularnie i konsekwentnie, co pozwala osiągnąć pożądany efekt terapeutyczny. Zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego zwykle ustępuje po 8-12 tygodniach, po czym dawkę mesalazyny u większości pacjentów można zmniejszyć do 1,5 g / dobę.
Efekty uboczne
Niepożądane związane ze zwiększoną wrażliwością: wysypka skórna, świąd, rumień, gorączka, skurcz oskrzeli, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, ostre zapalenie trzustki, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy. Obserwowano pojedyncze przypadki alergicznego zapalenia pęcherzyków płucnych i trzustki. W pewnych warunkach, mesalazyna i preparaty o podobnej budowie chemicznej, może prowadzić do syndromu podobny do zespołu toczeń volchanki.So układu pokarmowego: biegunka, nudności, bóle brzucha, wzdęcia, brak łaknienia, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w krew gepatit.so ośrodkowego układu nerwowego: bóle głowy, depresja, zawroty głowy, zaburzenia snu, złe samopoczucie, parestezje, drgawki, drżenia, hałasu ushah.So układu krążenia: rzadko - tachykardia, nadciśnienie lub niedociśnienie, ból w klatce piersiowej, odyshka.So Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, układu krwiotwórczego artralgii.So: w niektórych przypadkach - niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza, Trombozitopenia.so układ krzepnięcia krwi: w niektórych przypadkach - gipoprotrombinemiya.So stronie układu moczowego: w niektórych przypadkach - białkomocz, krwiomocz, krystaluria, skąpomocz, bezmocz. Pozostałe: w niektórych przypadkach - zmniejszenie produkcji łez, łysienie, odwracalne zmniejszenie ruchliwości plemników. Subtelna struktura substancji czynnej nie można wykluczyć możliwości zwiększenia poziomu metgemoglobina.Pri występowanie ostrych objawów nietolerancji leczenia powinno być natychmiast przerwane.
Przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, ból żołądka, osłabienie, senność Leczenie: płukanie żołądka, stosowanie środków przeczyszczających, leczenie objawowe. W razie przedawkowania, jeśli to konieczne, wykonuje się wlew roztworów elektrolitów (wymuszona diureza).
Interakcje z innymi lekami
Równoczesne stosowanie Salofalku powoduje zwiększone działanie pośrednich antykoagulantów (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego) Przy równoczesnym stosowaniu GCS z Salofalkem możliwe jest zwiększenie niepożądanych reakcji z błony śluzowej żołądka. Salofalk może zmniejszać wydalanie kwasu moczowego, a Salofalk, gdy jest stosowany jednocześnie, zmniejsza działanie moczopędne efekt spironolaktonu i furosemidu Podczas jednoczesnego stosowania z Salofalkem można osłabić działanie gruźlicy ryfampicyny, a Salofalk, jeśli jest stosowany jednocześnie, nasila działanie hipoglikemiczne pochodnych sulfonylomocznika. wywoływane przez metabolizm bakterii u pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie azatiopem inaczej lub 6-merkaptopuryna powinni mieć świadomość możliwego efektu wzmocnienia mielosupresyjnej azatiopryny i 6-merkaptopuryny.
Instrukcje specjalne
Przed i podczas leczenia należy określić parametry stanu czynnościowego wątroby (takie jak aktywność ALT lub ACT) i monitorować badania moczu (przez zanurzenie pasków testowych). Monitorowanie jest zwykle zalecane 14 dni po rozpoczęciu leczenia, następnie kolejne 2-3 razy w odstępie 4 tygodni. Jeśli wyniki testu są prawidłowe, testy kontrolne powinny być przeprowadzane co 3 miesiące. W przypadku stwierdzenia pojawienia się dodatkowych objawów należy niezwłocznie wykonać badania kontrolne Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Nie zaleca się stosowania produktu Salofalk u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.Jeśli podczas leczenia wystąpiła upośledzona czynność nerek, należy pomyśleć o działaniu nefrotoksycznym mesalazyny Podczas podawania produktu Salofalk pacjentom cierpiącym na choroby płuc, w szczególności astmę oskrzelową, należy dokładnie monitorować podczas leczenia. zawierające sulfasalazynę, powinny być ściśle monitorowane w początkowym okresie leczenia Salofalk. Jeśli podczas leczenia preparatem Salofalk wystąpią ostre reakcje nietolerancji, takie jak drgawki, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka, lek należy natychmiast przerwać. w dawkach równoważnych następnej ilości fenyloalaniny: 0,56 mg (granulki Salofalk 500 mg), 1,12 mg (granulki Salofalk 1 g) Pacjenci, którzy są wolnymi acetylatorami, mają zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Efekty x. Może występować zabarwienie moczu i łez w żółto-pomarańczowym kolorze, zabarwienie miękkich soczewek kontaktowych Jeśli pominąć kilka dawek, wówczas bez przerwania leczenia pacjent powinien skontaktować się z lekarzem Stosowanie w pediatrii Nie należy podawać doustnie granulatu w granulkach dzieciom poniżej 6 lat , ponieważ doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów w tej grupie wiekowej jest bardzo ograniczone Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdu i potencjalnie niebezpieczne działania, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak