Tarka-Kapseln (Tabletten) mit längerer Wirkung 2 mg + 180 mg N28
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Wirkstoffe
Verapamil + Trandolapril
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Kapseln
Zusammensetzung
Wirkstoff: Trandolapril (Trandolapril), Verapamilhydrochlorid Konzentration des Wirkstoffs (mg): 182
Pharmakologische Wirkung
Kombiniertes blutdrucksenkendes Arzneimittel, das Trandolapril (einen ACE-Hemmer) und Verapamil (einen Blocker langsamer Calciumkanäle mit längerer Wirkung) enthält Trandolapril ist ein Ethylester (Prodrug) eines Nicht-Sulfhydryl-ACE-Hemmers Trandolaprilat. Unterdrückt die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems im Blutplasma. Renin ist ein Enzym, das von den Nieren synthetisiert wird und in den Blutkreislauf gelangt, wo es die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin I (niedrigaktives Decapeptid) bewirkt. Last konvertiert unter der Einwirkung von ACE (peptidildipeptidazy) in Angiotensin II - ein potenter Vasokonstriktor, der Arterien und der Erhöhung des Blutdrucks, sowie stimulierenden Aldosteronsekretion nadpochechnikami.Ingibirovanie ACE verringert die Konzentration von Angiotensin II im Blutplasma verursacht Verengung, die durch eine Abnahme Vasopressoraktivität und Aldosteron-Sekretion begleitet wird. Obwohl die Produktion von Aldosteron leicht abnimmt, kann in Kombination mit einem Verlust von Natrium und Wasser ein leichter Anstieg der Serumkaliumkonzentration beobachtet werden.Die Verringerung des Angiotensin-II-Spiegels durch den Rückkopplungsmechanismus führt zu einer Erhöhung der Plasma-Renin-Aktivität. Eine weitere Funktion von ACE ist die Zerstörung von Kininen (Bradykinin), die starke Vasodilatoreigenschaften aufweisen, zu inaktiven Metaboliten. In dieser Hinsicht führt die Unterdrückung von ACE zu einer Erhöhung der Zirkulations- und Gewebespiegel von Kallikrein-Kininen, was aufgrund der Aktivierung des Prostaglandinsystems zur Ausdehnung der Blutgefäße beiträgt. Dieser Mechanismus kann zum Teil die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern bestimmen und verursacht einige Nebenwirkungen: Bei Patienten mit arterieller Hypertonie führt die Verwendung von ACE-Hemmern zu einer vergleichbaren Blutdrucksenkung in sitzender Position und ohne kompensatorische Erhöhung der Herzfrequenz. OPS nimmt ab, die Herzleistung ändert sich nicht oder steigt nicht an. Die renale Durchblutung nimmt zu und die glomeruläre Filtrationsrate bleibt in der Regel unverändert: Der drastische Abbruch der Therapie ging nicht mit einem schnellen Blutdruckanstieg einher.Die blutdrucksenkende Wirkung von Trandolapril manifestiert sich 1 Stunde nach Einnahme und hält mindestens 24 Stunden an In einigen Fällen kann eine optimale Kontrolle des Blutdrucks nur wenige Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht werden. Bei längerer Therapie bleibt der blutdrucksenkende Effekt bestehen. Trandolapril beeinträchtigt das zirkadiane Blutdruckprofil nicht. Verapamil Blockiert den Transmembranstrom von Calciumionen in glatten Muskelzellen des Myokards und der Herzkranzgefäße. In Ruhe und bei körperlicher Aktivität sinkt der Blutdruck aufgrund der Ausdehnung der peripheren Arteriolen. Infolge einer Verringerung der runden fokalen Erkrankung (Afterload) sinken der myokardiale Sauerstoffbedarf und der Energieverbrauch. Reduziert die myokardiale Kontraktilität. Die negative inotrope Wirkung des Arzneimittels kann durch eine Abnahme des OPSS ausgeglichen werden. Der Herzindex nimmt mit Ausnahme von Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion nicht ab. Verapamil beeinflusst die sympathische Regulation der Herzaktivität nicht, da es die β-Adrenorezeptoren nicht blockiert. Angiotensin-System. Folglich spiegelt der Synergismus der beiden Arzneimittel ihre komplementären pharmakodynamischen Wirkungen wider. In klinischen Studien senkte das Medikament Tarka den Blutdruck stärker als beide Medikamente getrennt.
Pharmakokinetik
TrandolaprilAbsorptionNach der Einnahme wird Trandolapril schnell resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 10%. Tmax im Plasma beträgt etwa 1 Stunde Die Verteilung der Trandolapril-Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 80% und hängt nicht von der Konzentration ab. Tradolapril Vd etwa 18 Liter. T1 / 2 beträgt weniger als 1 Stunde Bei wiederholter Anwendung von Css wird es in etwa 4 Tagen sowohl bei gesunden Freiwilligen als auch bei jungen und alten Patienten mit arterieller Hypertonie erreicht. Tmax von Trandolaprilat im Blutplasma beträgt 4-10 Stunden Cmax oder AUC hängen nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die absolute Bioverfügbarkeit von Trandolaprilat beträgt etwa 70%. Die Bindung an Blutproteine hängt von der Konzentration ab und variiert von 65% bei einer Konzentration von 1000 ng / ml bis 94% bei einer Konzentration von 0,1 ng / ml.Trandolaprilat hat eine hohe Affinität für ACE Injection Die renale Clearance von Trandolaprilat variiert je nach Dosis zwischen 1 und 4 l / h. Bei Css variiert der effektive T1 / 2-Wert von Trandolaprilat zusammen mit einer kleinen Fraktion des verabreichten Arzneimittels zwischen 16 Stunden und 24 Stunden, was wahrscheinlich die Bindung an Plasma und Gewebe-ACE widerspiegelt. In Form von Trandolaprilat werden 10-15% der Trandolapril-Dosis von den Nieren ausgeschieden, weniger als 0,5% der Dosis werden von den Nieren unverändert ausgeschieden. Nach Einnahme von markiertem Trandolapril werden 33% der Radioaktivität im Urin und 66% im Stuhl nachgewiesen Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik von Trandolapril wurde bei Kindern unter 18 Jahren nicht untersucht. Die Trandolapril-Plasmakonzentration ist bei älteren Patienten (über 65) erhöht. Die Plasmakonzentration von Trandolaprilat und seine ACE-hemmende Wirkung bei älteren Patienten mit arterieller Hypertonie sind jedoch für beide Geschlechter gleich. Im Vergleich zu gesunden Freiwilligen weisen Hämodialysepatienten und Patienten mit einem CC unter 30 ml / min eine etwa 2-fach höhere Plasmakonzentration von Trandolaprilat auf, und die renale Clearance ist um etwa 85% reduziert. Verglichen mit gesunden Freiwilligen bei Patienten mit leichter alkoholischer Zirrhose stiegen die Plasmakonzentrationen von Trandolapril und Trandolaprilat um das 9- bzw. 2-fache an, die ACE-Hemmwirkung ändert sich jedoch nicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt aufgrund des ausgeprägten Effekts der ersten Passage durch die Leber nur 22%. Bei wiederholter Verwendung kann die durchschnittliche Bioverfügbarkeit auf 30% steigen. Die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Plasma beträgt 4 bis 15 Stunden.Die Verteilung von Css bei wiederholter Verwendung von 1 Mal pro Tag wird in 3-4 Tagen erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 90% .. Metabolismus Einer der 12 im Urin gefundenen Metaboliten ist Norverapamil, dessen pharmakologische Aktivität 10-20% derjenigen von Verapamil beträgt. Ihr Anteil beträgt 6% der Produktion des Arzneimittels. Die Nebenwirkungen von Norverapamil und Verapamil sind ähnlich: Die Injektion von T1 / 2 bei wiederholter Anwendung entspricht durchschnittlich 8 Stunden, 3-4% der Dosis werden unverändert von den Nieren ausgeschieden. Metabolite werden über die Nieren (70%) und über den Darm (16%) ausgeschieden. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik von Verapamil ändert sich nicht mit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion.Die Beeinträchtigung der Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Eliminierung von Verapamil: Die Bioverfügbarkeit und der T1 / 2-Wert von Verapamil erhöhen sich bei Patienten mit Leberzirrhose. Die Pharmakokinetik von Verapamil bleibt jedoch bei Patienten mit kompensierter Leberfunktionsstörung unverändert.
Hinweise
Essentieller arterieller Hypertonie (bei Patienten, bei denen eine Kombinationstherapie angezeigt ist).
Gegenanzeigen
- Angioödem in der Vorgeschichte in Verbindung mit der Behandlung mit ACE-Hemmern - kardiogener Schock - chronische Herzinsuffizienz IIB und Stadium III - gleichzeitige Verwendung von Betablockern - AV-Block II und III (außer bei Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher) - akuter Herzinfarkt; - SSS (mit Ausnahme von Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher); - akute Herzinsuffizienz; - Vorhofflimmern / -flattern; - Wolff-Parkinson-White-Syndrom; - Launa-Ganong-Levine-Syndrom; - ausgeprägte Bradykardie; in der Schwere arterielle Hypotonie; - Nierenfunktionsstörung (QC - Schwangerschaft); - Stillzeit; - Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt); - bekannte Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels Tarka oder einen anderen ACE-Hemmer.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Mit Vorsicht sollten Sie das Arzneimittel zur Behandlung von Aortenstenose, hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie, Leber- und / oder Nierenfunktionsstörungen, systemischen Bindegewebserkrankungen (einschließlich SLE, Sklerodermie), Unterdrückung des Knochenmarks, AV-Block I-Grad verwenden Bradykardie, Hypotonie, Zustände, die mit einer Abnahme des BCC einhergehen (einschließlich Durchfall, Erbrechen), bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere, Zustand nach Nierentransplantation, Patienten, die eine salzarme Diät auf Hämodialyse einschränken, in Kombination mit Diuretika.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung des Arzneimittels ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert, und die Sicherheit der Anwendung von Tarka bei Schwangeren ist nicht belegt. Es gibt separate Beobachtungen der Lungenhypoplasie bei Neugeborenen, der intrauterinen Wachstumsverzögerung, des offenen arteriellen Ganges und der Schädelhypoplasie nach der Anwendung von ACE-Hemmern während der Schwangerschaft. ACE-Hemmer können eine arterielle Hypotonie verursachen, die mit Anurie beim Fötus oder Neugeborenen oder Oligohydroamnion einhergeht.Das Risiko teratogener Wirkungen ist am größten, wenn ACE-Hemmer im zweiten und dritten Schwangerschaftstrimester verschrieben werden. Zur möglichen Teratogenität oder Embryo / Fetotoxizität von ACE-Hemmern im ersten Schwangerschaftstrimester liegen keine Informationen vor: Verapamil wird in die Muttermilch ausgeschieden. Während der Behandlung mit Tarka sollten Sie mit dem Stillen aufhören.
Dosierung und Verabreichung
Innen ohne zu kauen (die Kapsel wird unzerkaut geschluckt), vor oder nach den Mahlzeiten mit einer kleinen Menge Wasser nach unten gewaschen, 1 Kapsel 1 Mal pro Tag (morgens).
Nebenwirkungen
Infektionen: Bronchitis Vom hämatopoetischen System: Leukopenie, Neutropenie, Lymphopenie, Thrombozytopenie Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: Hyperkaliämie, Hyponatriämie Vom Nervensystem: Ungleichgewicht, Insomnie, Schläfrigkeit, Synkope, Hypästhesie, Angststörung, Angststörungen Auf Seiten des Sehorgans: Sehbehinderung, Nebel vor den Augen, auf der Seite des Hörorgans und des Vestibularapparates: Schwindel, Tinnitus, auf der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: komplette AV-Blockade, Angina pectoris, Bradykardie, Herzklopfen, Tachykardie, Blockade des His-Bündels, akuter Myokardinfarkt, ventrikuläre vorzeitige Herzschläge, unspezifische Änderungen des ST-T-Segments im EKG, deutliche Blutdrucksenkung, Gesichtsrötung, Atemnot, Atemnot, Verstopfung der Nasennebenhöhlen , Dyspepsie, Dyspepsie, trockener Mund. An der Haut und dem Unterhautfett: Angioödem, Pruritus, Hautausschlag. Am Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, Gicht (Hyperurikämie). Nieren und Harnweg: häufig Urin Übertragung, Polyurie, Hämaturie, Proteinurie, Nykturie.Im sexuellen System: Impotenz,Endometriose Allgemeine und lokale Reaktionen: Schmerzen in der Brust, peripheres Ödem, Müdigkeit Laborwerte: erhöhte Leberenzyme (AST, ALT, LDH, alkalische Phosphatase) und / oder Bilirubin, Serumkreatinin, Restharnstoffstickstoff Verwendung von Verapamil Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: AV-Block I, II, Grad III, Sinus-Stop, AV-Dissoziation, Claudicatio intermittens, Auftreten oder Gewichtung von Herzinsuffizienz, Angina pectoris, Arrhythmie, Lungenödem, Tachykardie Ich, Bradykardie, schwere arterielle Hypotonie, Gesichtsrötung.Auf der Seite des Nervensystems: akuter zerebrovaskulärer Unfall, Verwirrtheit, Schläfrigkeit, psychotische Symptome, Tremor, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesie. Die Seiten des Verdauungstraktes: Gingivahyperplasie, Bauchschmerzen oder -beschwerden, reversible nicht-obstruktive Darmobstruktion, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung. An der Hautseite und dem Unterhautfett: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, Rapiva, Purpura, Pruritus, Ekchymose, Blutergüsse, Haarausfall, Hyperkeratose, verstärktes Schwitzen, Erythema multiforme, makulopapulöser Ausschlag Für den Bewegungsapparat: Muskelschwäche, Myalgie, Arthralgie. , Impotenz, Immunerkrankungen: Überempfindlichkeit, allergische Reaktionen, Nieren und Harnwege: häufiges Wasserlassen, allgemeine Reaktionen: periphere Ödeme, Ohnmacht, Müdigkeit, Laborwerte: Hyperpro Laktinämie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen Wesentliche unerwünschte Ereignisse, die mit der Anwendung von Tradolapril beobachtet wurden Von der Seite des hämatopoetischen Systems: Agranulozytose Von der Seite des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis. Seitens des Urogenitalsystems: verminderte Libido Allgemeine Symptome: Fieber Unerwünschte Wirkungen, die bei der Verwendung aller APPS-Inhibitoren berichtet wurden ZNS: eine vorübergehende Zerebralerkrankung ovoobrascheniya, Kopfschmerzen bol.So das kardiovaskuläre System: Herzinfarkt,Herzstillstand, Hirnblutung, arterielle Hypotonie, Haut und subkutanes Fett: exsudatives Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Angioödem, Hautausschlag, Nieren und Harnwege: akutes Nierenversagen. Husten Laborparameter: Panzytopenie, Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, Neutropenie, Agranulozytose, Hyperkaliämie.
Überdosis
In klinischen Studien betrug die maximale Trandolapril-Dosis 16 mg. Es gab jedoch keine Anzeichen von Unverträglichkeiten: Bei einer Überdosierung des Medikaments Tarka sind folgende durch Verapamil verursachte Symptome möglich: deutliche Blutdrucksenkung, AV-Blockade, Bradykardie, Asystolie. Es wurden Todesfälle durch Überdosierung festgestellt Bei einer Überdosis des Arzneimittels Tarka sind folgende durch Trandolapril hervorgerufene Symptome möglich: deutliche Blutdrucksenkung, Schock, Stupor, Bradykardie, Elektrolytstörungen, Nierenversagen Behandlung: symptomatisch. Die Behandlung einer Überdosis von Verapamil umfasst die parenterale Verabreichung von Kalziumergänzungen, die Verwendung von Beta-Adrenomimetika und Magenspülung. Angesichts der langsamen Resorption des Arzneimittels mit längerer Wirkung sollte der Zustand des Patienten 48 Stunden lang überwacht werden. In dieser Zeit kann ein Krankenhausaufenthalt erforderlich sein. Verapamil wird nicht durch Hämodialyse entfernt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium mit dem Medikament Tarka wird die Neurotoxizität von Lithium erhöht, bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin mit dem Medikament Tarka kann die blutdrucksenkende Wirkung von Verapamil verringert werden. Die Verwendung von Acetylsalicylsäure mit Verapamil erhöht die Blutung bei gleichzeitiger Anwendung SRI Verapamil Plasmaspiegel von Ethanol povyshaetsya.Odnovremennoe Verwendung mit Verapamil führen zu erhöhten Serumkonzentrationen von Simvastatin oder lovastatina.Patsientam Empfangen Verapamil Behandlung Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (d.h.Simvastatin / Lovastatin) sollte mit einer möglichst niedrigen Dosis beginnen, wobei der Therapieverlauf allmählich ansteigt. Wenn jedoch Patienten, die bereits HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren erhalten, Verapamil verschrieben werden muss, sollten ihre Dosen überarbeitet und auf die Cholesterinkonzentrationen im Serum reduziert werden. Eine ähnliche Taktik sollte beachtet werden, wenn Verapamil zusammen mit Atorvastatin verschrieben wird: Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin werden nicht durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert, daher ist deren Wechselwirkung mit Verapamil die geringste Wahrscheinlichkeit. Trandolapril kann den Kaliumverlust reduzieren, wenn es zusammen mit Thiaziddiuretika verwendet wird.Kalysersparende Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren) oder Kaliummedikamente erhöhen das Risiko einer Hyperkaliämie bei gleichzeitiger Anwendung von Trandolapril. Hypoglykämika) können die hypoglykämische Wirkung verstärken und zu einem erhöhten Risiko für Hypoglykämie führen.
Besondere Anweisungen
Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen während der Behandlung mit Tarka sorgfältig überwacht werden.Patienten mit unkomplizierter arterieller Hypertonie nach Einnahme der ersten Trandolapril-Dosis sowie nach Erhöhung der Dosis bemerkten die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie, begleitet von klinischen Symptomen. Das Risiko einer arteriellen Hypotonie ist höher, wenn das Wasser- und Elektrolytungleichgewicht infolge einer längeren diuretischen Therapie, einer Einschränkung der Salzzufuhr, einer Dialyse, Durchfall oder Erbrechen gestört wird. Bei diesen Patienten sollte vor Beginn der Behandlung mit Tradolapril die Diuretika-Therapie abgesetzt und der BCC- und / oder Salzgehalt wieder aufgefüllt werden. Der Blutdruck muss besonders sorgfältig überwacht werden, wenn NSAIDs während der Verwendung des Arzneimittels Tark verschrieben oder aufgehoben werden. (Siehe Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln.) Bei der Behandlung mit ACE-Hemmern werden Fälle von Agranulozytose und Unterdrückung der Knochenmarkfunktion beschrieben. Diese Nebenwirkungen treten häufiger bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion auf, insbesondere bei systemischen Bindegewebserkrankungen.Bei solchen Patienten (z. B. mit SLE oder Sklerodermie) ist es ratsam, regelmäßig die Anzahl der Leukozyten im Blut und den Proteingehalt im Urin zu überwachen, insbesondere wenn eine Nierenfunktionsstörung, die Behandlung von GCS und zytostatischen Antimetaboliten auftritt. Kehlkopf: Verapamil ist Teil des Arzneimittels Tarka, daher sollte die Verwendung des kombinierten Arzneimittels bei Patienten mit schwerer linksventrikulärer Funktionsstörung vermieden werden (z. B. bei einer Ejektionsfraktion von weniger als 30% eine Zunahme der Druckverklemmung Ia pulmonalkapillären bolshe20 mm Hg. V. Oder symptomatische Herzinsuffizienz) bei Patienten mit einem gewissen Grad an linksventrikulärer Dysfunktion, wenn sie Beta adrenoblokator.Pri Beurteilung von Patienten mit arterieller Hypertonie sollte immer die Nierenfunktion bewerten erhalten. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, bilateraler Nierenarterienstenose oder unilateraler Nierenarterienstenose bei Patienten mit einer einzigen Niere (zum Beispiel nach ihrer Transplantation) haben ein erhöhtes Risiko für eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion und bei Patienten mit Niereninsuffizienz das Risiko einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion Bei arterieller Hypertonie ohne Nierenerkrankung kann bei der Verschreibung von Trandolapril in Kombination mit einem Diuretikum ein Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut und des Serumkamms beobachtet werden Tinina: Bei Patienten mit arterieller Hypertonie, insbesondere mit eingeschränkter Nierenfunktion, kann das Medikament Tarka eine Hyperkaliämie verursachen. Bei chirurgischen Eingriffen oder einer Vollnarkose mit Medikamenten, die eine arterielle Hypotonie verursachen, kann Tradolapril die Bildung von Angiotensin II blockieren, das mit einer kompensatorischen Reninfreisetzung einhergeht Inhalationsanästhetika bei gleichzeitiger Anwendung von Verapamil auswählen Bei gleichzeitiger Anwendung von Colchicin und Verapamil wurde über die Entwicklung von Tetra berichtet Aparese Die kombinierte Anwendung wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln). Bei einigen Patienten, die Diuretika erhalten, ist der Blutdruck vor allem nach Verabreichung von Tradolapril stark zurückgegangen. Da keine Daten zur Wechselwirkung von Verapamil und Disopyramid vorliegen,Disopyramid sollte nicht innerhalb von 48 Stunden vor oder 24 Stunden nach der Einnahme von Verapamil angewendet werden Verwendung in der Pädiatrie Es wurde nicht untersucht, dass Tarka bei Kindern unter 18 Jahren angewendet wird, daher wird die Verwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen. Fahren und Arbeiten mit Mechanismen in den frühen Stadien der Behandlung, da sich die Fähigkeit zum Fahren oder Verwenden komplexer Maschinen verschlechtern kann.
Verschreibung
Ja