טבליות טרקיה (טבליות) של פעולה ממושכת 2mg + 180mg N28
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Verapamil + Trandolapril
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
חומר פעיל: Trandolapril (Trandolapril), Verapamil gidrohloridKontsentratsiya חומר פעיל (מ"ג): 182
השפעה פרמקולוגית
הכנה נגד יתר לחץ דם משולב המכיל trandolapril (מעכבי ACE) ו verapamil (פעולה ממושכת איטי חוסמי תעלות סידן) .TrandolaprilPredstavlyaet אסתר אתיל (prodrug) nesulfgidrilnogo trandolaprilat מעכבי ACE. מדכאת את הפעילות של מערכת רנין אנגיוטנסין-אלדוסטרון של פלסמה בדם. רנין - אנזים אשר מסונתז על ידי כליות נכנס לזרם הדם, שם הוא גורם ההמרה של angiotensinogen כדי אנגיוטנסין I (decapeptide פעילה). לאחרונה המרה תחת הפעולה של ACE (peptidildipeptidazy) כדי אנגיוטנסין II - ווזוקונסטריקטורי חזק, גרימת היצרות של העורקים ואת עליית לחץ הדם, כמו גם הפרשת אלדוסטרון מגרה ACE nadpochechnikami.Ingibirovanie מפחית את הריכוז של אנגיוטנסין II ב בפלסמת הדם, אשר מלווה בפעילות vasopressor ירידה הפרשת אלדוסטרון. למרות ההפקה אלדוסטרון ירד באופן משמעותי, לעומת זאת, עלייה קלה בריכוז האשלגן בסרום ניתן להבחין בשילוב עם אובדן של רמות נתרן vody.Snizhenie של אנגיוטנסין II על ידי מנגנון משוב מוביל פעילות רנין מוגברת בפלסמת הדם. פונקציה נוספת של ACE היא הרס של קינינים (bradykinin), אשר יש תכונות vasodilator חזק, כדי מטבוליטים לא פעילים. בהקשר זה, עיכוב ACE מוביל לרמות גבוהות של מחזורי ו-kinin kallikrein רקמות שמקדם vasodilatation ידי הפעלת מערכת פרוסטגלנדין. מנגנון זה עשוי מגדיר את האפקט hypotensive חלקית של מעכבי ACE והוא הגורם כמה חולים effektov.U לוואי עם יתר לחץ דם, מעכבי ACE מוביל לירידה דומה בלחץ הדם במצב ישיבה ועמידה ללא עלייה מפצה בקצב הלב. OPS יורדת, תפוקת הלב אינה משתנה או מגדילה. זרימת הדם הכלית עולה, וקצב הסינון הגלומרולרי נשאר בדרך כלל ללא שינוי, הפסקת הטיפול הדרסטית לא הייתה מלווה בעלייה מהירה בלחץ הדם.האפקט hypotensive של trandolapril מתבטא 1 שעה לאחר בליעה נמשכת לפחות 24 שעות.במקרים מסוימים, שליטה אופטימלית של לחץ הדם יכולה להיות מושגת רק כמה שבועות לאחר תחילת הטיפול. עם טיפול ממושך, ההשפעה היפוטנסיבית נמשכת. Trandolapril אינו פוגע בפרופיל לחץ הדם הימי. Verapamil חוסמת את הזרם הטרנסממברני של יוני סידן בתאי שריר חלקים של שריר הלב וכלי הדם הכליליים. זה גורם לירידה בלחץ הדם במנוחה ובפעילות גופנית עקב הרחבת העורקים הפריפריאליים. כתוצאה מהפחתת מחלת מוקד עגולה (afterload), ירידה בביקוש לחמצן בשריר הלב ובצריכת האנרגיה. מפחית התכווצות שריר הלב. ההשפעה האינוטרופית השלילית של התרופה יכולה להתקזז על ידי ירידה ב- OPSS. מדד הלב אינו יורד, למעט חולים עם הפרעה בתפקוד החדר השמאלי, ורפמיל אינה משפיעה על הרגולציה הסימפתטית של הפעילות הלבבית, משום שהיא אינה חוסמת את אדרנספטקטורים β. מערכת אנגיוטנסין. כתוצאה מכך, הסינרגיזם של שתי התרופות משקף את ההשפעות הפרמקודינמיות המשלימות שלהם. במחקרים קליניים, התרופה תרקה הפחיתה את לחץ הדם במידה רבה יותר מאשר בשתי התרופות בנפרד.
פרמקוקינטיקה
TrandolaprilAbsorption לאחר בליעה, trandolapril נספג במהירות. זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ -10%. Tmax בפלזמה הוא בערך שעה 1. ההפצה של מחייב trandolapril לחלבונים פלזמה הוא כ 80% ואינו תלוי בריכוז. Tradolapril Vd בערך 18 ליטר. T1 / 2 הוא פחות מ 1 שעה.עם שימוש חוזר של Css, הוא הגיע בתוך כ 4 ימים, הן מתנדבים בריאים בחולים צעירים וישנים עם יתר לחץ דם עורקי.מטבוליזם ב פלזמה, trandolapril עובר הידרוליזה כדי ליצור את המטבוליטים הפעילים של trandolaprilat. Tmax של trandolaprilat בדם הדם הוא 4-10 שעות Cmax או AUC אינו תלוי צריכת מזון. ביו-זמינות מוחלטת של trandolaprilat הוא כ -70%. הכבילה לחלבונים בדם תלוי בריכוז משתנה מ 65% בריכוז של 1000 ng / ml ל 94% בריכוז של 0.1 ng / ml.Trandolaprilat יש זיקה גבוהה עבור ACE. InjectionThe שחרור הכליות של trandolaprilat משתנה 1-4 l / h, בהתאם למינון. עם Css, יעיל T1 / 2 של trandolaprilat, יחד עם חלק קטן של התרופה ניתנת, נע בין 16 שעות ו 24 שעות, אשר כנראה משקף את מחייב פלזמה ACE רקמה. בצורה של trandolaprilat, 10-15% של מינון של trandolapril מופרש על ידי הכליות, פחות מ 0.5% של המינון מופרש על ידי הכליות ללא שינוי. לאחר בליעה של trandolapril שכותרתו, 33% מהרדיואקטיביות זוהה בשתן ו -66% בצואה פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים Trandolapril פרמקוקינטיקה לא נחקרה בקרב ילדים מתחת לגיל 18. ריכוז trandolapril פלזמה גדל בחולים קשישים (מעל 65). עם זאת, ריכוז הפלסמה של trandolaprilat ומעכבי ACE בפעילות בחולים קשישים עם יתר לחץ דם עורקים זהים לשני המינים. לעומת מתנדבים בריאים, חולי המודיאליזה וחולים עם CC פחות מ -30 מ"ל / min יש ריכוז פלזמה של trandolaprilat על 2 פעמים גבוה יותר, והסילוק הכליתי מופחת על ידי 85%. בהשוואה עם מתנדבים בריאים בחולים עם שחמת אלכוהול קלה, ריכוזי הפלזמה של trandolapril ו- trandolaprilat גדלו 9 ו -2 פעמים, בהתאמה, אך הפעילות המעכבת של ACE לא השתנתה.קליטת Verapamil לאחר בליעה, כ-90-92% מהמינון של verapamil נספגים במהירות במעי הדק. הזמינות הביולוגית היא רק 22% בשל ההשפעה המובהקת של המעבר הראשון דרך הכבד. עם שימוש חוזר, הביו-זמינות הממוצעת עשויה לעלות ל -30%. הזמן להגיע Cmax בפלזמה הוא 4-15 שעות.התפלגות Css עם שימוש חוזר פעם אחת ביום מושגת 3-4 ימים. הכבילה לחלבונים פלזמה היא כ -90% חילוף החומרים אחד מ -12 המטבוליטים שנמצאו בשתן הוא norverapamil, הפעילות הפרמקולוגית של אשר 10-20% מזה של verapamil; חלקה הוא 6% מהתפוקה של התרופה. כמו כן, השחרור של T1 / 2 עם שימוש חוזר שווה ל -8 שעות בממוצע, 3-4% מהמינון מופרשים על ידי הכליות בצורה ללא שינוי. המטבוליטים מופרשים על ידי הכליות (70%) ובמעיים (16%) פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים, הפרמקוקינטיקה של verapamil אינה משתנה עם תפקוד כלייתי לקוי.תפקוד כלייתי פגום אינו משפיע על חיסול של verapamil.ההיצע הביולוגי ו T1 / 2 של verapamil עלייה בחולים עם שחמת הכבד. עם זאת, פרמקוקינטיקה של verapamil נשאר ללא שינוי בחולים עם תפקוד לקוי הפציעה.
אינדיקציות
לחץ דם ארטריאלי חיוני (בחולים שעבורם טיפול משולב מצוין).
התוויות נגד
- היסטורית של אנגיואדמה הקשורה בטיפול במעכבי ACE, - הלם קרדיוגני; - אי ספיקת לב כרונית IIB ו- III שלב; - שימוש בו-זמני בחוסמי ביתא; - AV Block II ו- III (פרט לחולים עם קוצב לב מלאכותי) - אוטם לבבי חריף - SSS (למעט חולים עם קוצב לב מלאכותי): - אי ספיקת לב חריפה - פרפור פרוזדורי / פרפור פרוזדורי - תסמונת וולף - פרקינסון - לבן - תסמונת לאונה - גאנונג - לוין - ב ירידה בתפקוד הכלייתי (QC - הריון - תקופת הנקה - גיל עד 18 שנים) יעילות ובטיחות לא נקבעו (- רגישות יתר ידועה לכל רכיב של התרופה Tarka או לכל מעכב ACE אחר.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מן המינון המומלץ, יש להשתמש בתרופה עבור היצרות אבי העורקים, קרדיומיופתיה חסימתית יתר על המידה, תפקוד כבד חריג ו / או תפקוד כליות, מחלות רקמות מערכתיות (כולל SLE, סקלרודרמה), דיכוי מח העצם, , ברידיקרדיה, לחץ דם, תנאים מלווה בירידה ב BCC (כולל שלשולים, הקאות), היצרות דו צדדית של העורקים הכליות, היצרות של עורק של כליה אחת, מצב לאחר השתלת כליה, מטופלים הגבילו דיאטה מוגבלת למלח על המודיאליזה בעת שימוש בשילוב עם משתנים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השימוש בתרופה הוא התווית במהלך ההריון ובמהלך ההנקה, לא נוצרה הבטיחות בשימוש בטרקא בנשים הרות. יש כמה תצפיות hypoplasia ריאתי של היילוד, פיגור בגדילה תוך רחמית, arteriosus הדוקטוס פטנטים hypoplasia של הגולגולת לאחר מעכבי ACE במהלך ההריון. מעכבי ACE יכולים לגרום תת לחץ דם, anuria מלווה העובר או היילוד או oligogidroamnionom.Risk השפעות טרטוגניות בעת הקצאת מעכבי ACE הגבוהים II ו- III השליש של ההריון. אין שום מידע על טרטוגניות או עוברים / פטוטוקסיטי של מעכבי ACE בשליש הראשון של ההריון, ורפאמיל מופרש בחלב אם. במהלך הטיפול עם Tarka, אתה צריך להפסיק להניק.
מינון ומינהל
בפנים, בלי לעיסה (הקפסולה נבלעת כולה), נשטף עם כמות קטנה של מים, לפני או אחרי הארוחות, 1 כמוסה 1 פעם ביום (בבוקר).
תופעות לוואי
דלקות: bronhit.So מערכת hemopoietic: לויקופניה, נויטרופניה, lymphopenia, Trombozitopenia.so המטבוליזם ותזונה: היפרקלמיה, לצד מערכת העצבים giponatriemiya.So: חוסר איזון, נדודי שינה, ישנוניות, סינקופה, hypoesthesia, paresthesia, חרדה, חשיבה לקוי. על חלק מן האיבר של חזון: הפרעות ראייה, ערפל לפני חלק glazami.So של איבר השמיעה ואת מערכת שיווי המשקל: סחרחורות, צלצולים ushah.So במערכת הלב וכלי הדם: א AV-בלוק שלם, אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, דפיקות לב, טכיקרדיה, מצור בלוק ענף צרור, אוטם שריר לב, arrythmia חדרית, שאינם ספציפי שינויי ST-T על רל, הפחתה ניכרת של לחץ דם, דם למערכת נשימת litsu.So: קוצר נשימה, paranasal אף עיכול pazuh.So: בחילות, שלשולים , הפרעות בעיכול, בעיות עיכול, צד יבש עור rtu.So ושומן תת עורי: אנגיואדמה, גרד, syp.So מערכת שלד: arthralgia, כאבי שרירים, שיגדון (hyperuricemia) עבור צד כליות חלקות בדרכי שתן: דפיקות לב שתן תולדה, פוליאוריה, המטוריה, פרוטאינוריה, נוקטוריה.על מערכת המינית: אימפוטנציה,תופעות לוואי עיקריות: כאבים בחזה, בצקת פריפריאלית, עייפות ערכים מעבדה: אנזימי כבד (AST, ALT, LDH, phosphatase אלקליין) ו / או בילירובין, קריאטינין בסרום, חנקן אוריאה שיורית. שימוש ב- verapamil מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: AV לחסום אני, II, III תואר, להפסיק סינוס, דיסוציאציה AV, קלודיקציה לסירוגין, את התרחשות או שקלול של אי ספיקת לב, אנגינה pectoris, הפרעות קצב, בצקת ריאות, טכיקרדיה אני, ברדיקרדיה, לחץ דם עורקי חמור, שטיפה בפנים, בצד מערכת העצבים: תסמונת מוחית חריפה, בלבול, נמנום, תסמינים פסיכוטיים, רעד, כאב ראש, סחרחורת, הפרשתזיה: מצד איבר השמיעה והאיזון: סחרחורת. צדי מערכת העיכול: היפרפלזיה חניכיים, כאבי בטן או אי נוחות, חסימת מעיים בלתי הפיכה, בחילות, הקאות, עצירות, על עור העור ושומן תת עורית: אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס- ראפאניצה, פרפורציה, אקוצימוזיס, חבורות, נשירת שיער, היפרקרטוזיס, הזעה מוגברת, אסתמה רב-שכבתית, פריחה מקולופפולית: עבור מערכת השריר והשלד: חולשת שרירים, מיאלגיה, ארתרלגיה, מערכת הרבייה, חולשת השרירים, המעיריה, ארתרלגיה. , אימפוטנציה: הפרעות במערכת החיסונית: רגישות יתר, תגובות אלרגיות, על ידי הכליות ודרכי השתן: השתנה תכופה תגובות כלליות: בצקות פריפריאליות, התעלפות, עייפות מדדי מעבדה: hyperpro לקטינמיה, פעילות מוגברת של טרנזינזות בכבד תופעות לוואי משמעותיות שנצפו בשימוש ב- tradolapril מצד המערכת ההמטופויטית: בצד של מערכת העיכול: הקאות, כאבי בטן, לבלב, בצד העור והשומן התת-עורתי: אלופציה. על החלק של מערכת גניטורינרי: ליבידו ירד סימפטומים כלליים: חום.השפעות שליליות שדווחו עם השימוש של כל מעכבי APPS.- CNS: הפרעה מוחית חולפת ovoobrascheniya, כאב ראש bol.So במערכת הלב וכלי הדם: אוטם שריר הלב,לחץ דם, דימום מוחי, לחץ דם עורקי, בצד העור ושומן תת עורית: אסתמה אריתמתית רב-שכבתית, אפידרמיס רעיל, אנגיואדמה, פריחה על הכליות ודרכי השתן: אי ספיקת כליות חריפה. שיעול פרמטרים מעבדה: pancytopenia, ירידה בהמוגלובין והמטוקריט, neutropenia, agranulocytosis, hyperkalemia.
מנת יתר
במחקרים קליניים, המינון המרבי של trandolapril היה 16 מ"ג. עם זאת, לא היו סימנים של חוסר סובלנות.במקרה של מנת יתר של התרופה Tarka, הסימפטומים הבאים נגרמת על ידי verapamil אפשריים: ירידה ניכרת של לחץ דם, המצור AV, ברדיקרדיה, asystole. מקרי מוות ממנת יתר נרשמו, במקרה של מנת יתר של תרופה Tarka, הסימפטומים הבאים נגרמו על ידי Trandolapril אפשריים: ירידה ניכרת בלחץ הדם, הלם, קהות חושים, ברדיקרדיה, הפרעות אלקטרוליטים, אי ספיקת כליות. הטיפול במינון יתר של verapamil כולל ניהול פרמנטלי של תוספי סידן, שימוש ביתא אדרנומימטיקה ושטיפה קיבה. בהינתן הקליטה האיטית של התרופה של פעולה ממושכת, יש לעקוב אחר מצבו של המטופל למשך 48 שעות; אשפוז עשוי להידרש בתקופה זו. Verapamil אינו מוסר על ידי המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש סימולטני של ליתיום עם התרופה Tarka, neurotoxicity של ליתיום הוא גדל.עם שימוש סימולטני של rifampicin עם תרופה Tarka, את ההשפעה hypotensive של verapamil עשוי להיות מופחת. שימוש בחומצה אצטילסליצילית עם verapamil מגביר דימום, בעת שימוש בו זמנית רמת הפלזמה SRI verapamil שימוש povyshaetsya.Odnovremennoe אתנול עם verapamil עלול להוביל לרמות בסרום מוגבר סימבסטטין או lovastatina.Patsientam קבלת מעכבי טיפול verapamil של מעכבי HMG-CoA reductase (למשלlovastatin סימבסטטין /) צריך להתחיל עם המינון הנמוך ביותר האפשרי עם עלייה הדרגתית במהלך הטיפול שלהם. אם אתה רוצה להקצות verapamil לחולים שכבר קבלת HMG-CoA reductase, יש צורך לשקול מחדש ולהפחית את המינון שלהם, בהתאמה, את ריכוז הכולסטרול בסרום הדם. טקטיקות כאלו שיש לפעול לפיהם, ועם הממשל קשורה של verapamil עם atorvastatinom.Fluvastatin, pravastatin ו- rosuvastatin אינם מטבוליזם על ידי פעולה של CYP3A4 isoenzyme, האינטראקציות שלהם עם זאת עם verapamil לפחות veroyatno.Vzaimodeystviya בשל trandolaprilomDiuretiki או תרופות נגד יתר לחץ דם אחרים עשויים להגביר את האפקט hypotensive של trandolapril. Trandolapril יכול להפחית את אובדן אשלגן בשימוש בשילוב עם תרופות משתנות תיאזידים diuretikami.Kaliysberegayuschie (ספירונולקטון, amiloride, טריאמטרן) או אשלגן תרופות להגביר את הסיכון של היפרקלמיה כאשר מיושם בו זמנית עם trandolapril יישום trandolaprilom.Odnovremennoe (כגון מעכבי ACE וכל) עם תרופות היפוגליקמיה (אינסולין או אוראלי היפוגליקמיות) עשויות לשפר את ההשפעה היפוגליקמיה ולהוביל לסיכון מוגבר להיפוגליקמיה.
זהיר
חולים עם תפקוד כבד לקוי זקוקים למעקב קפדני במהלך טיפול עם חולי Tarka.U עם יתר לחץ דם ללא סיבוכים לאחר trandolapril המנה הראשון, ואחרי הגדלת הפיתוח של תת לחץ דם שנצפה, בליווי תסמינים קליניים. הסיכון של תת לחץ דם עורקי גבוה תוך הפרה של מים ומאזן האלקטרוליטים כתוצאה של טיפול משתן ממושך, הגבלת צריכת מלח, דיאליזה, שלשולים או הקאות. בחולים אלה לפני התחלת הטיפול צריכה להפסיק טיפול trandolapril עם תרופות משתנות ולמלא BCC ו / או בתוכן מלח. יש צורך לפקח לחץ דם בקפידה במהלך הפגישה או הסיום של NSAIDs בתקופת היישום של התרופה Tarka. (ראה. סעיף אינטראקציה חולה) .אם לטיפול במקרים של דיכוי אגרנולוציטוזיס מח העצם תאר מעכבי ACE. תופעות לוואי אלו היו נפוצות יותר בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, במיוחד עם מחלות רקמת חיבור מערכתיות.אצל חולים כאלה (לדוגמה, סקלרודרמה או SLE) מומלץ לעקוב אחרי מספר לויקוציטים בקביעות בדם ואת תכולת החלבון בשתן, במיוחד עם הפרעות בתפקוד הכליתי, לטיפול cytostatics וסטרואידים, יכול לגרום הפנים אנגיואדמה antimetabolitami.Trandolapril, הלשון, הלוע, ו / או הגרון הוא חלק מתרופה Tarka, לכן, יש להימנע משימוש בתרופה המשולבת בחולים עם תפקוד לקוי של החדר השמאלי (לדוגמה, עם חלק פליטה מתחת ל -30%, עלייה בלחץ הדם Ia ריאתי נימי bolshe20 מ"מ כספית. נ. או אי ספיקת לב סימפטומטית) בחולים עם תואר כלשהו של תפקוד לקוי של החדר השמאלי, אם הם מקבלים בטא הערכה adrenoblokator.Pri של חולים עם יתר לחץ דם עורקי תמיד צריך להעריך את תפקוד הכליות. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית, היצרות בעורק הבילטרליים כליות או היצרות בעורק כלייתי חד צדדית בחולים עם כליות בודדות (למשל, לאחר השתלה) נמצאים בסיכון מוגבר של אי ספיקה כלייתית ו בחולים עם אי ספיקת כליות - סכנת הידרדרות נוספת של הפונקציה של כמה חולים pochek.U עם יתר לחץ דם עורקי ללא מחלת כליות, כאשר מרשם trandolapril בשילוב עם משתן, עלייה בדם חנקן אוריאה ואת סמל סרום ניתן לצפות חולים tinina.U עם יתר לחץ דם, במיוחד עם הפרעות בתפקוד הכליתי, סמים Tarka עלול לגרום giperkaliemiyu.Pri התערבויות כירורגיות או הרדמה כללית באמצעות תרופות הגורמות תת לחץ דם, trandolapril יכול לחסום את היווצרות של אנגיוטנסין II, הקשורים זהירות פליטה מפצה צריך renina.S כדי לבחור מינון של הרדמה משאיפה עם שימוש בו זמנית עם verapamil.עם שימוש בו זמנית של colchicine ו verapamil, פיתוח של tetra דווחה aparesis. חלק מהמטופלים המקבלים משתנים, במיוחד לאחרונה, לאחר טיפול ב- tradolapril, סובלים מירידה חדה בלחץ הדם, מכיוון שאין נתונים על האינטראקציה של verapamil ו- disopyramide,אין להשתמש ב- Disopyramide תוך 48 שעות לפני או 24 שעות לאחר נטילת verapamil השימוש בילדים לא נעשה שימוש בתרופה של טארק אצל התינוקות מתחת לגיל 18 ולכן השימוש בהם בקבוצת גיל זו אינו מומלץ. נהיגה ועבודה עם מנגנונים בשלבים המוקדמים של הטיפול, שכן היכולת לנהוג או להשתמש במכונות מורכבות עלולה להידרדר.
מרשם
כן