Cápsulas de Tarka (comprimidos) de acción prolongada 2 mg + 180 mg N28
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Ingredientes activos
Verapamil + Trandolapril
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Ingrediente activo: Trandolapril (Trandolapril), Clorhidrato de verapamilo Concentración de la sustancia activa (mg): 182
Efecto farmacologico
Fármaco antihipertensivo combinado que contiene trandolapril (un inhibidor de la ECA) y verapamilo (un bloqueador de los canales de calcio lentos de acción prolongada) .El trandolapril es un éster etílico (profármaco) de un trandolaprilato, un inhibidor de la ECA no sulfhidrila. Suprime la actividad del sistema de plasma sanguíneo renina-angiotensina-aldosterona. La renina es una enzima que es sintetizada por los riñones y entra en el torrente sanguíneo, donde causa la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I (decapéptido de baja actividad). Última convertido bajo la acción de ACE (peptidildipeptidazy) en angiotensina II - un potente vasoconstrictor, provocando el estrechamiento de las arterias y aumento de la presión arterial, así como la estimulación de la secreción de aldosterona nadpochechnikami.Ingibirovanie ACE reduce la concentración de angiotensina II en el plasma sanguíneo, que se acompaña de una disminución de la actividad vasopresora y secreción de aldosterona. Aunque la producción de aldosterona disminuye ligeramente, sin embargo, se puede observar un ligero aumento en la concentración sérica de potasio en combinación con la pérdida de sodio y agua. La reducción del nivel de angiotensina II por el mecanismo de retroalimentación conduce a un aumento en la actividad de la renina plasmática. Otra función de la ECA es la destrucción de las cininas (bradiquinina), que tienen potentes propiedades vasodilatadoras, en metabolitos inactivos. En este sentido, la supresión de la ECA conduce a un aumento en los niveles circulantes y tisulares de las calicreín-cininas, lo que contribuye a la expansión de los vasos sanguíneos debido a la activación del sistema de prostaglandinas. Este mecanismo puede determinar en parte el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA y es la causa de algunos efectos secundarios. En los pacientes con hipertensión arterial, el uso de inhibidores de la ECA conduce a una disminución comparable de la presión arterial en una posición sentada y de pie sin un aumento compensatorio en la frecuencia cardíaca. La OPS disminuye, el gasto cardíaco no cambia o aumenta. El flujo sanguíneo renal aumenta y la tasa de filtración glomerular generalmente permanece sin cambios. El cese drástico de la terapia no estuvo acompañado por un rápido aumento de la presión arterial.El efecto hipotensor de trandolapril se manifiesta 1 hora después de la ingestión y persiste durante al menos 24 horas. En algunos casos, el control óptimo de la presión arterial se puede lograr solo unas pocas semanas después del inicio del tratamiento. Con la terapia prolongada, persiste el efecto hipotensor. Trandolapril no altera el perfil de presión sanguínea circadiana. Verapamil Bloquea la corriente transmembrana de los iones de calcio en las células musculares lisas del miocardio y los vasos coronarios. Provoca una disminución de la presión arterial en reposo y durante la actividad física debido a la expansión de las arteriolas periféricas. Como resultado de la reducción de la enfermedad focal redonda (poscarga), la demanda de oxígeno del miocardio y el consumo de energía disminuyen. Reduce la contractilidad miocárdica. El efecto inotrópico negativo del fármaco se puede compensar con una disminución de la OPSS. El índice cardíaco no disminuye, con la excepción de los pacientes con disfunción ventricular izquierda. El verapamilo no afecta la regulación simpática de la actividad cardíaca, ya que no bloquea los receptores beta-adrenérgicos. Sistema de angiotensina. En consecuencia, el sinergismo de los dos fármacos refleja sus efectos farmacodinámicos complementarios. En estudios clínicos, el medicamento Tarka redujo la presión arterial en mayor medida que ambos medicamentos por separado.
Farmacocinética
Absorción de Trandolapril Después de la ingestión, trandolapril se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 10%. La Tmax en plasma es de aproximadamente 1 hora. La distribución de la unión de trandolapril a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 80% y no depende de la concentración. Tradolapril Vd unos 18 litros. T1 / 2 es menos de 1 hora. Con el uso repetido de Css, se alcanza en aproximadamente 4 días, tanto en voluntarios sanos como en pacientes jóvenes y viejos con hipertensión arterial. Metabolismo En plasma, trandolapril se hidroliza para formar el metabolito activo del trandolaprilat. La Tmax de trandolaprilato en el plasma sanguíneo es de 4 a 10 horas. La Cmax o el AUC no dependen de la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta de trandolaprilato es aproximadamente del 70%. La unión a proteínas de la sangre depende de la concentración y varía de 65% a una concentración de 1000 ng / ml a 94% a una concentración de 0.1 ng / ml.El trandolaprilato tiene una alta afinidad por la ECA. InyecciónEl aclaramiento renal de trandolaprilato varía de 1 a 4 l / h, dependiendo de la dosis. Con Css, el T1 / 2 efectivo de trandolaprilato, junto con una pequeña fracción del fármaco administrado, varía entre 16 y 24 horas, lo que probablemente refleja la unión al plasma y la ECA tisular. En la forma de trandolaprilato, el 10-15% de la dosis de trandolapril se excreta por los riñones, menos del 0.5% de la dosis se excreta por los riñones sin cambios. Después de la ingestión de trandolapril marcado, el 33% de la radioactividad se detecta en la orina y el 66% en las heces Farmacocinética en situaciones clínicas especiales La farmacocinética de trandolapril no se ha estudiado en niños menores de 18 años. La concentración plasmática de trandolapril aumenta en pacientes ancianos (mayores de 65 años). Sin embargo, la concentración plasmática de trandolaprilato y su actividad inhibidora de la ECA en pacientes ancianos con hipertensión arterial son las mismas para ambos sexos. Insuficiencia renal. En comparación con los voluntarios sanos, los pacientes en hemodiálisis y los pacientes con CC de menos de 30 ml / min tienen una concentración plasmática de trandolaprilato aproximadamente 2 veces más alta y el aclaramiento renal se reduce en aproximadamente un 85%. Insuficiencia hepática. Comparado con voluntarios sanos en pacientes con cirrosis alcohólica leve, las concentraciones plasmáticas de trandolapril y trandolaprilato aumentaron 9 y 2 veces, respectivamente, pero la actividad inhibitoria de la ECA no cambia. Absorción de verapamilo Después de la ingestión, aproximadamente el 90-92% de la dosis de verapamilo se absorbe rápidamente en el intestino delgado. La biodisponibilidad es solo del 22% debido al efecto pronunciado del primer paso a través del hígado. Con el uso repetido, la biodisponibilidad promedio puede aumentar hasta el 30%. El tiempo para alcanzar la Cmax en plasma es de 4-15 horas. La distribución de Css con el uso repetido de 1 vez por día se logra en 3-4 días. La unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 90% Metabolismo Uno de los 12 metabolitos encontrados en la orina es el norverapamilo, cuya actividad farmacológica es del 10-20% de la del verapamilo; Su participación es del 6% de la producción de la droga. El css del norverapamilo y el verapamilo son similares. La liberación de T1 / 2 con el uso repetido es igual a un promedio de 8 horas. El riñón excreta el 3-4% de la dosis en forma inalterada. Los metabolitos son excretados por los riñones (70%) y por los intestinos (16%). Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. La farmacocinética del verapamil no cambia con la función renal alterada.La función renal deteriorada no afecta la eliminación del verapamilo. La biodisponibilidad y T1 / 2 del aumento del verapamilo en pacientes con cirrosis hepática. Sin embargo, la farmacocinética de verapamilo permanece sin cambios en pacientes con disfunción hepática compensada.
Indicaciones
Hipertensión arterial esencial (en pacientes sometidos a terapia combinada).
Contraindicaciones
- antecedentes de angioedema asociado con el tratamiento con inhibidores de la ECA; - shock cardiogénico; - insuficiencia cardíaca crónica IIB y estadio III; - uso simultáneo de betabloqueantes - bloque AV II y III (excepto en pacientes con marcapasos artificial) - infarto agudo de miocardio; - SSS (a excepción de los pacientes con marcapasos artificial); - insuficiencia cardíaca aguda; - fibrilación auricular / aleteo; - síndrome de Wolff-Parkinson-White; - síndrome de Launa-Ganong-Levine; - bradicardia marcada; en el Hipotensión arterial grave; - disfunción renal (QC - embarazo; - período de lactancia; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - hipersensibilidad conocida a cualquier componente del medicamento Tarka oa cualquier otro inhibidor de la ECA.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe usar el medicamento para la estenosis aórtica, la miocardiopatía hipertrófica obstructiva, la función anormal del hígado y / o riñón, las enfermedades sistémicas del tejido conectivo (incluida la LES, la esclerodermia), la supresión de la médula ósea, el bloqueo AV , bradicardia, hipotensión, afecciones acompañadas de una disminución de la BCC (incluyendo diarrea, vómitos), estenosis bilateral de las arterias renales, estenosis de la arteria de un solo riñón, afección después del trasplante de riñón, pacientes que restringen una dieta restringida en sal en hemodiálisis, cuando se usan en combinación con diuréticos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso del medicamento está contraindicado durante el embarazo y durante la lactancia. No se ha establecido la seguridad del uso de Tarka en mujeres embarazadas. Existen observaciones separadas de la hipoplasia pulmonar en recién nacidos, retraso del crecimiento intrauterino, conducto arterial abierto e hipoplasia del cráneo después del uso de inhibidores de la ECA durante el embarazo. Los inhibidores de la ECA pueden causar hipotensión arterial, acompañada de anuria en el feto o del recién nacido, u oligohidroamnio. El riesgo de efectos teratogénicos es mayor cuando se prescriben inhibidores de la ECA en el segundo y tercer trimestre del embarazo. No hay información sobre la posible teratogenicidad o embrio / fetotoxicidad de los inhibidores de la ECA en el primer trimestre del embarazo. El verapamilo se excreta en la leche materna. Durante el tratamiento con Tarka, debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
En el interior, sin masticar (la cápsula se traga entera), lavada con una pequeña cantidad de agua, antes o después de las comidas, 1 cápsula 1 vez por día (por la mañana).
Efectos secundarios
Infecciones: bronquitis. Del sistema hematopoyético: leucopenia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia. Del lado del metabolismo y nutrición: hipercalemia, hiponatremia. Del sistema nervioso: desequilibrio, insomnio, somnolencia, síncope, hipestesia, parestesia, ansiedad, insomnio, pensamiento. En la parte del órgano de visión: discapacidad visual, niebla ante los ojos, en el lado del órgano de la audición y en el aparato vestibular: mareos, tinnitus, en el lado del sistema cardiovascular: bloqueo AV completo, angina de pecho, bradicardia, palpitaciones, Taquicardia, bloqueo del haz de His, infarto agudo de miocardio, latidos prematuros ventriculares, cambios inespecíficos del segmento ST-T en el ECG, reducción marcada de la presión arterial, enrojecimiento de la cara. En el sistema respiratorio: falta de aire al respirar, congestión de los senos nasales. , dispepsia, dispepsia, sequedad de boca. Lado de la piel y grasa subcutánea: angioedema, prurito, erupción cutánea. En el sistema musculoesquelético: artralgia, mialgia, gota (hiperuricemia). Por parte de los riñones y tracto urinario: frecuente orina Transmisión, poliuria, hematuria, proteinuria, nicturia.En el sistema sexual: impotencia,endometriosis. Reacciones generales y locales: dolor de pecho, edema periférico, fatiga. Valores de laboratorio: aumento de enzimas hepáticas (AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina) y / o bilirrubina, creatinina sérica, nitrógeno residual de urea. Se observaron eventos adversos significativos durante Uso de verapamilo Del lado del sistema cardiovascular: bloqueo AV I, II, grado III, parada sinusal, disociación AV, claudicación intermitente, aparición o ponderación de insuficiencia cardíaca, angina de pecho, arritmia, edema pulmonar, taquicardia I, bradicardia, hipotensión arterial severa, enrojecimiento de la cara. Del lado del sistema nervioso: accidente cerebrovascular agudo, confusión, somnolencia, síntomas psicóticos, temblor, dolor de cabeza, mareos, parestesia, por parte del órgano de la audición y el equilibrio: mareos. Los lados del tracto digestivo: hiperplasia gingival, dolor o malestar abdominal, obstrucción intestinal no obstructiva reversible, náuseas, vómitos, estreñimiento En el lado de la piel y grasa subcutánea: angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, Rapiva, púrpura, prurito, equimosis, moretones, pérdida de cabello, hiperqueratosis, aumento de la sudoración, eritema multiforme, erupción maculopapular Para el sistema musculoesquelético: debilidad muscular, mialgia, artralgia. , impotencia. Trastornos inmunes: hipersensibilidad, reacciones alérgicas. De los riñones y vías urinarias: micción frecuente. Reacciones generales: edema periférico, desmayos, fatiga. Índices de laboratorio: hiperpro lactinemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas. Eventos adversos significativos que se observaron con el uso de tradolapril. Desde el lado del sistema hematopoyético: agranulocitosis. Desde el lado del tracto gastrointestinal: vómitos, dolor abdominal, pancreatitis. En la parte del sistema genitourinario: disminución de la libido. Síntomas generales: fiebre. Efectos adversos que se han notificado con el uso de todos los inhibidores de la APPS. SNC: un trastorno cerebral transitorio ovoobrascheniya, dolor de cabeza bol.So el sistema cardiovascular: infarto de miocardio,Paro cardíaco, hemorragia cerebral, hipotensión arterial del lado de la piel y grasa subcutánea: eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, erupción cutánea, riñones y tracto urinario: insuficiencia renal aguda. Parámetros de laboratorio: pancitopenia, disminución de hemoglobina y hematocrito, neutropenia, agranulocitosis, hiperpotasemia.
Sobredosis
En estudios clínicos, la dosis máxima de trandolapril fue de 16 mg. Sin embargo, no hubo signos de intolerancia. En caso de sobredosis del medicamento Tarka, son posibles los siguientes síntomas causados por el verapamilo: reducción marcada de la presión arterial, bloqueo AV, bradicardia, asístole. Se han registrado muertes por sobredosis. En caso de sobredosis del medicamento Tarka, son posibles los siguientes síntomas causados por Trandolapril: reducción marcada de la presión arterial, shock, estupor, bradicardia, trastornos electrolíticos, insuficiencia renal. Tratamiento: sintomático. El tratamiento de la sobredosis de verapamilo incluye la administración parenteral de suplementos de calcio, el uso de beta adrenomiméticos y el lavado gástrico. Dada la lenta absorción del fármaco de acción prolongada, la condición del paciente debe monitorizarse durante 48 horas; Es posible que se requiera hospitalización durante este período. El verapamilo no se elimina por hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de litio con el fármaco Tarka, aumenta la neurotoxicidad del litio. Con el uso simultáneo de rifampicina con el fármaco Tarka, el efecto hipotensor del verapamilo puede reducirse. el uso de ácido acetilsalicílico con verapamilo aumenta el sangrado. En uso simultáneo SRI nivel en plasma verapamil de uso povyshaetsya.Odnovremennoe etanol con verapamil puede conducir a un aumento de los niveles séricos de simvastatina o lovastatina.Patsientam recibir inhibidores de tratamiento de verapamil de inhibidores de HMG-CoA reductasa (es decir,simvastatina / lovastatina debe comenzar con las dosis más bajas posibles con un aumento gradual en el curso de la terapia. Sin embargo, si es necesario prescribir verapamil a los pacientes que ya reciben inhibidores de la HMG-CoA reductasa, entonces sus dosis deben revisarse y reducirse, respectivamente, a las concentraciones séricas de colesterol. Se deben seguir tácticas similares cuando el verapamil se prescribe con atorvastatina. Fluvastatina, pravastatina y rosuvastatina no son metabolizadas por la isoenzima CYP3A4, por lo que su interacción con el verapamilo es la menos probable. El trandolapril puede reducir la pérdida de potasio cuando se usa junto con los diuréticos tiazídicos. Los diuréticos kaliysaving (espironolactona, amilorida, triamtereno) o potasio aumentan el riesgo de hiperpotasemia al usar trandolapril al mismo tiempo. agentes hipoglucemiantes) pueden aumentar el efecto hipoglucemiante y aumentar el riesgo de hipoglucemia.
Instrucciones especiales
Los pacientes con insuficiencia hepática deben ser controlados cuidadosamente durante el período de tratamiento con Tarka. Los pacientes con hipertensión arterial sin complicaciones después de tomar la primera dosis de trandolapril, así como después de aumentarla, notaron el desarrollo de hipotensión arterial acompañada de síntomas clínicos. El riesgo de hipotensión arterial es mayor cuando se altera el desequilibrio de agua y electrólitos como resultado de una terapia diurética prolongada, la restricción de la ingesta de sal, diálisis, diarrea o vómitos. En estos pacientes, antes de comenzar el tratamiento con tradolapril, se debe interrumpir la terapia diurética y se debe reponer el contenido de BCC y / o sal. Es necesario controlar la presión arterial con especial cuidado al prescribir o cancelar los AINE durante el uso del medicamento Tark. (Consulte la sección Interacciones con otros medicamentos). Cuando se trata con inhibidores de la ECA, se describen casos de agranulocitosis y supresión de la función de la médula ósea. Estos eventos adversos son más comunes en pacientes con insuficiencia renal, especialmente con enfermedades sistémicas del tejido conectivo.En tales pacientes (por ejemplo, con LES o esclerodermia), es aconsejable controlar regularmente el número de leucocitos en la sangre y el contenido de proteínas en la orina, especialmente cuando se trata de disfunción renal, tratamiento de GCS y antimetabolitos citostáticos. laringe. El verapamilo forma parte del fármaco Tarka, por lo tanto, el uso del fármaco combinado debe evitarse en pacientes con disfunción ventricular izquierda grave (por ejemplo, con una fracción de eyección inferior al 30%, un aumento en el acuñamiento por presión). v. o el fracaso Ia capilar pulmonar bolshe20 mm Hg. sintomático corazón) en pacientes con cualquier grado de disfunción ventricular izquierda, si consiguen beta evaluación adrenoblokator.Pri de pacientes con hipertensión arterial deben evaluar siempre la función renal. Los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis de la arteria renal unilateral en pacientes con un solo riñón (por ejemplo, después de su trasplante) tienen un mayor riesgo de insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia renal, el riesgo de un mayor deterioro de la función renal. con hipertensión arterial sin enfermedad renal, cuando se prescribe trandolapril en combinación con un diurético, se puede observar un aumento del nitrógeno ureico en sangre y la cresta sérica Tinina. En pacientes con hipertensión arterial, especialmente con insuficiencia renal, el medicamento Tarka puede causar hiperpotasemia. Cuando se realizan intervenciones quirúrgicas o anestesia general con medicamentos que causan hipotensión arterial, el tradolapril puede bloquear la formación de angiotensina II asociada con la liberación compensatoria de renina. para seleccionar dosis de anestésicos por inhalación con el uso simultáneo de verapamilo. Con el uso simultáneo de colchicina y verapamilo, se ha informado el desarrollo de tetra Aparesis. No se recomienda el uso combinado (ver sección Interacciones con otros medicamentos). Algunos pacientes que reciben diuréticos, especialmente recientemente, después de la administración de tradolapril, presentan una disminución brusca de la presión arterial. Dado que no hay datos sobre la interacción de verapamilo y disopiramida,Disopyramide no debe usarse dentro de las 48 horas anteriores o 24 horas después de tomar verapamilo. Uso en pediatría El uso del medicamento con Tarc no se ha estudiado en niños menores de 18 años, por lo que no se recomienda su uso en este grupo de edad. conducir y trabajar con mecanismos en las primeras etapas del tratamiento, ya que la capacidad para conducir o utilizar maquinaria compleja puede deteriorarse.
Prescripción
Si