Tarka capsules (comprimés) à action prolongée 2 mg + 180 mg N28
État : Neuf
998 Produits
Rating:
Be the first to write a review!
En savoir plus
Ingrédients actifs
Vérapamil + Trandolapril
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
Ingrédient actif: Trandolapril (Trandolapril), chlorhydrate de vérapamil Concentration de la substance active (mg): 182
Effet pharmacologique
Anti-hypertenseur combiné contenant du trandolapril (un inhibiteur de l'ECA) et du vérapamil (un bloqueur des canaux calciques lents à action prolongée) TrandolaprilIs est un ester éthylique (un médicament), un inhibiteur non sulfhydrylé de l'ECA trandolaprilat. Supprime l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone du plasma sanguin. La rénine est une enzyme synthétisée par les reins qui pénètre dans le sang, provoquant la conversion de l'angiotensinogène en angiotensine I (décapeptide faiblement actif). Dernier converti sous l'action d'ACE (peptidildipeptidazy) en angiotensine II - un vasoconstricteur puissant, ce qui provoque le rétrécissement des artères et une augmentation de la pression sanguine, ainsi que la stimulation de la sécrétion d'aldostérone nadpochechnikami.Ingibirovanie ACE réduit la concentration de l'angiotensine II dans le plasma sanguin, qui est accompagné par une activité de vasopresseur de la diminution et de la sécrétion d'aldostérone. Bien que la production d’aldostérone diminue légèrement, on peut néanmoins observer une légère augmentation de la concentration sérique de potassium, associée à une perte de sodium et d’eau. Une réduction du taux d’angiotensine II par le mécanisme de rétroaction entraîne une augmentation de l’activité de la rénine plasmatique. Une autre fonction de l'ECA est la destruction des kinines (bradykinine), puissantes propriétés vasodilatatrices, en métabolites inactifs. À cet égard, la suppression de l'ECA entraîne une augmentation des taux de kallikréine-kinines dans la circulation et dans les tissus, ce qui contribue à l'expansion des vaisseaux sanguins en raison de l'activation du système des prostaglandines. Ce mécanisme peut en partie déterminer l’effet hypotenseur des IEC et est à l’origine de certains effets secondaires Chez les patients hypertendus, l’utilisation d’inhibiteurs de l'ECA entraîne une diminution comparable de la pression artérielle en position assise et debout sans augmentation compensatoire de la fréquence cardiaque. OPS diminue, le débit cardiaque ne change pas ou augmente. Le débit sanguin rénal augmente et le débit de filtration glomérulaire reste généralement inchangé, mais l'arrêt brutal du traitement ne s'est pas accompagné d'une augmentation rapide de la pression artérielle.L'effet hypotenseur du trandolapril se manifeste une heure après l'ingestion et persiste pendant au moins 24 heures 3. Dans certains cas, un contrôle optimal de la pression artérielle ne peut être atteint que quelques semaines après le début du traitement. Avec un traitement prolongé, l'effet hypotenseur persiste. Le trandolapril n'altère pas le profil de la pression artérielle circadienne Verapamil bloque le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux coronaires. Il provoque une diminution de la pression artérielle au repos et pendant l’activité physique en raison de la dilatation des artérioles périphériques. En raison d'une réduction de la maladie à foyer rond (postcharge), la demande en oxygène du myocarde et la consommation d'énergie diminuent. Réduit la contractilité du myocarde. L'effet inotrope négatif du médicament peut être compensé par une diminution de l'OPSS. L'index cardiaque ne diminue pas, à l'exception des patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche, le vérapamil n'affecte pas la régulation sympathique de l'activité cardiaque, car il ne bloque pas les récepteurs β-adrénergiques. système d'angiotensine. Par conséquent, la synergie des deux médicaments reflète leurs effets pharmacodynamiques complémentaires. Dans les études cliniques, le médicament Tarka a réduit la pression artérielle dans une plus grande mesure que les deux médicaments séparément.
Pharmacocinétique
Absorption du trandolaprilAprès l'ingestion, le trandolapril est rapidement absorbé. La biodisponibilité absolue est d'environ 10%. Le tmax dans le plasma est d'environ 1 heure.La répartition de la liaison du trandolapril aux protéines plasmatiques est d'environ 80% et ne dépend pas de la concentration. Tradolapril Vd environ 18 litres. T1 / 2 est inférieur à 1 heure.Avec l'utilisation répétée de la Css, elle est atteinte en environ 4 jours, à la fois chez des volontaires sains et chez des patients jeunes et âgés atteints d'hypertension artérielle. Métabolisme Dans le plasma, le trandolapril est hydrolysé pour former le métabolite actif du trandolaprilat. Le tmax de trandolaprilat dans le plasma sanguin est de 4 à 10 heures La Cmax ou l'ASC ne dépend pas de la prise de nourriture. La biodisponibilité absolue du trandolaprilat est d'environ 70%. La liaison aux protéines sanguines dépend de la concentration et varie de 65% à une concentration de 1000 ng / ml à 94% à une concentration de 0,1 ng / ml.Le trandolaprilat a une forte affinité pour l'ECA Injection La clairance rénale du trandolaprilat varie de 1 à 4 l / h, en fonction de la dose. Avec la Css, la T1 / 2 efficace du trandolaprilat, ainsi qu’une petite fraction du médicament administré, varie entre 16 h et 24 h, ce qui reflète probablement la liaison au CEA plasmatique et tissulaire. Sous forme de trandolaprilat, 10 à 15% de la dose de trandolapril est excrétée par les reins, moins de 0,5% de la dose est excrétée par les reins. Après ingestion de trandolapril marqué, 33% de la radioactivité est détectée dans les urines et 66% dans les fèces. Cependant, la concentration plasmatique de trandolaprilate et son activité inhibitrice de l'ECA chez les patients âgés atteints d'hypertension artérielle sont les mêmes pour les deux sexes. Comparativement aux volontaires en bonne santé, les patients hémodialysés et les patients présentant un CC inférieur à 30 ml / min ont une concentration plasmatique de trandolaprilate environ 2 fois supérieure et la clairance rénale est réduite d’environ 85%. Insuffisance hépatique. Comparativement aux volontaires en bonne santé chez les patients atteints de cirrhose alcoolique légère, les concentrations plasmatiques de trandolapril et de trandolaprilate sont respectivement 9 et 2 fois plus élevées, mais l'activité inhibitrice de l'ACE ne change pas. La biodisponibilité n’est que de 22% en raison de l’effet prononcé du premier passage par le foie. Avec une utilisation répétée, la biodisponibilité moyenne peut atteindre 30%. Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax dans le plasma est de 4 à 15 heures.La distribution de la Css après utilisation répétée d'une fois par jour est obtenue en 3 à 4 jours. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90% Métabolisme L'un des 12 métabolites présents dans l'urine est le norverapamil, dont l'activité pharmacologique représente 10 à 20% de celle du vérapamil; sa part est de 6% de la production de la drogue. Les css de norverapamil et de vérapamil sont similaires: le relargage de T1 / 2 à usage répété correspond à une moyenne de 8 heures et 3-4% de la dose est excrétée par les reins sous forme inchangée. Les métabolites sont excrétés par les reins (70%) et par les intestins (16%). Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières La pharmacocinétique du vérapamil ne change pas en cas d'insuffisance rénale.L’insuffisance rénale n’affecte pas l’élimination du vérapamil, mais la biodisponibilité et la T1 / 2 de ce dernier augmentent chez les patients atteints de cirrhose du foie. Cependant, la pharmacocinétique du vérapamil reste inchangée chez les patients présentant une insuffisance hépatique compensée.Il n’existe aucune donnée sur l’interaction pharmacocinétique entre le vérapamil et le trandolapril / trandolaprilat;
Des indications
Hypertension artérielle essentielle (chez les patients sous traitement d'association).
Contre-indications
- antécédents d'angioedème associé à un traitement par inhibiteurs de l'ECA; - choc cardiogénique; - insuffisance cardiaque chronique IIB et stade III; - utilisation simultanée de bêta-bloquants; - blocs AV II et III (sauf pour les patients porteurs d'un stimulateur artificiel) - Infarctus aigu du myocarde - SSS (à l'exception des patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel) - Insuffisance cardiaque aiguë - Fibrillation auriculaire / Flutter - Syndrome de Wolff-Parkinson-White - Syndrome de Launa-Ganong-Levine - Bradycardie marquée dans le Hypotension artérielle sévère - dysfonctionnement rénal (CQ - grossesse) - période d'allaitement au sein; - jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies), - hypersensibilité connue à l'un des composants du médicament Tarka ou à tout autre inhibiteur de l'ECA.
Précautions de sécurité
Avec prudence, vous devez utiliser le médicament pour le traitement de la sténose aortique, de la cardiomyopathie obstructive hypertrophique, des troubles de la fonction hépatique et / ou rénale, des affections systémiques du tissu conjonctif (notamment le LES, la sclérodermie), la suppression de la moelle osseuse, le degré de blocage I , bradycardie, hypotension, affection accompagnée d'une diminution de la BCC (diarrhée, vomissements), sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein, affection après transplantation rénale, les patients restreignant un régime sans sel en hémodialyse, lorsqu'ils sont utilisés en association avec des diurétiques.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation de ce médicament est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. L'innocuité de Tarka chez la femme enceinte n'a pas été établie. Une hypoplasie pulmonaire chez le nouveau-né, un retard de croissance intra-utérin, une hypoplasie des voies artérielles ouvertes et du crâne après l’utilisation d’inhibiteurs de l'ECA pendant la grossesse ont été observés séparément. Les inhibiteurs de l'ECA peuvent provoquer une hypotension artérielle, accompagnée d'une anurie chez le fœtus ou le nouveau-né, ou un oligohydroamnion.Le risque d'effets tératogènes est maximal lors de la prescription d'inhibiteurs de l'ECA aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse. Il n’existe pas d’information sur la tératogénicité ni sur l’embryon / fœtotoxicité des inhibiteurs de l’ECA au cours du premier trimestre de la grossesse Le vérapamil est excrété dans le lait maternel. Pendant le traitement par Tarka, vous devez arrêter d'allaiter.
Posologie et administration
À l'intérieur, sans mâcher (la capsule est avalée en entier), arrosée avec une petite quantité d'eau, avant ou après les repas, 1 capsule 1 fois par jour (le matin).
Effets secondaires
Infections: bronchite. Du système hématopoïétique: leucopénie, neutropénie, lymphopénie, thrombocytopénie. Du côté du métabolisme et de la nutrition: hyperkaliémie, hyponatrémie. Du système nerveux: déséquilibre, insomnie, somnolence, somnolence, syncope, hypoesthésie, hypoesthésie, trouble de la conscience Sur la partie de l'organe de la vision: déficience visuelle, brouillard devant les yeux Sur le côté de l'organe de l'audition et de l'appareil vestibulaire: vertiges, acouphènes. Sur le côté du système cardiovasculaire: blocus AV total, angine de poitrine, bradycardie, palpitations, tachycardie, blocage du faisceau de His, infarctus aigu du myocarde, battements prématurés ventriculaires, modifications non spécifiques du segment ST-T à l'ECG, réduction marquée de la pression artérielle, bouffées de chaleur du visage. Du système respiratoire: essoufflement, congestion des sinus. Du côté du tractus gastro-intestinal: nausée, diarrhée , dyspepsie, dyspepsie, bouche sèche. Du côté de la peau et de la graisse sous-cutanée: œdème de Quincke, prurit, éruption cutanée. Sur le système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie, goutte (hyperuricémie). De la part des reins et des voies urinaires: fréquente l'urine polyurie, hématurie, protéinurie, nycturie. Sur le système sexuel: impuissance,endométriose. Réactions générales et locales: douleur thoracique, œdème périphérique, fatigue. Valeurs mesurées au laboratoire: augmentation des enzymes hépatiques (AST, ALT, LDH, phosphatase alcaline) et / ou bilirubine, créatinine sérique, azote uréique résiduel. utilisation du vérapamil Du côté du système cardiovasculaire: bloc AV I, II, III degré, arrêt des sinus, dissociation AV, claudication intermittente, apparition ou pondération d'une insuffisance cardiaque, angine de poitrine, arythmie, œdème pulmonaire, tachycardie Bradycardie, hypotension artérielle sévère, rougeur du visage. Du côté du système nerveux: accident vasculaire cérébral aigu, confusion, somnolence, symptômes psychotiques, tremblements, maux de tête, vertiges, paresthésies. De la part de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: vertiges. Les côtés du tractus digestif: hyperplasie gingivale, douleurs ou malaises abdominaux, obstruction intestinale non obstructive réversible, nausées, vomissements, constipation, du côté de la peau et de la graisse sous-cutanée: œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, rapiva, purpura, prurit, ecchymose, ecchymose, perte de cheveux, hyperkératose, augmentation de la transpiration, érythème polymorphe, éruption maculo-papuleuse Pour le système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie. , impuissance. Troubles immunitaires: hypersensibilité, réactions allergiques. Du côté des reins et des voies urinaires: mictions fréquentes. Réactions générales: œdème périphérique, évanouissements, fatigue. Indices de laboratoire: hyperpro lactinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, effets indésirables significatifs observés lors de l'utilisation du tradolapril, du côté du système hématopoïétique: agranulocytose, du côté du tube digestif: vomissements, douleurs abdominales, pancréatite. Au niveau du système génito-urinaire: diminution de la libido. Symptômes généraux: fièvre. Effets indésirables rapportés avec l'utilisation de tous les inhibiteurs de l'APPS. SNC: un trouble cérébral transitoire. ovoobrascheniya, maux de tête bol.So le système cardiovasculaire: infarctus du myocarde,arrêt cardiaque, hémorragie cérébrale, hypotension artérielle Du côté de la peau et du tissu adipeux sous-cutané: érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique, œdème de Quincke, éruption cutanée Au niveau des reins et des voies urinaires: insuffisance rénale aiguë. Paramètres de laboratoire: pancytopénie, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite, neutropénie, agranulocytose, hyperkaliémie.
Surdose
Dans les études cliniques, la dose maximale de trandolapril était de 16 mg. Cependant, en cas de surdosage du médicament Tarka, les symptômes suivants provoqués par le vérapamil sont possibles: réduction marquée de la pression artérielle, blocage de l’AV, bradycardie, asystole. En cas de surdosage du médicament Tarka, les symptômes suivants, causés par le trandolapril, sont possibles: diminution marquée de la pression artérielle, choc, stupeur, bradycardie, troubles électrolytiques, insuffisance rénale. Traitement: symptomatique. Le traitement du surdosage en vérapamil comprend l’administration parentérale de suppléments de calcium, l’utilisation de bêta-adrénomimétiques et un lavage gastrique. Compte tenu de la lente absorption du médicament d’action prolongée, l’état du patient doit être surveillé pendant 48 heures; une hospitalisation peut être nécessaire pendant cette période. Le vérapamil n'est pas éliminé par hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
L'usage simultané du lithium avec le médicament Tarka augmente la neurotoxicité du lithium et l'utilisation concomitante de la rifampicine et du médicament Tarka permet de réduire l'effet hypotenseur du vérapamil et diminue l'effet hypotenseur du vérapamil. L’utilisation de l’acide acétylsalicylique avec du vérapamil augmente le saignement. SRI niveau de plasma verapamil de l'utilisation de l'éthanol povyshaetsya.Odnovremennoe avec verapamil peut conduire à des taux sériques accrus de simvastatine ou lovastatina.Patsientam recevant des inhibiteurs de traitement de vérapamil d'inhibiteurs de la HMG-CoA réductase (à savoirsimvastatine / lovastatine) doit commencer par les doses les plus faibles possibles avec une augmentation progressive du traitement. Si, toutefois, il est nécessaire de prescrire le vérapamil à des patients recevant déjà des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, leurs doses doivent alors être révisées et réduites, respectivement, en concentrations sériques de cholestérol. Des tactiques similaires doivent être suivies lorsque le vérapamil est prescrit avec l'atorvastatine, la fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine n'étant pas métabolisées par l'isoenzyme CYP3A4, leur interaction avec le vérapamil est donc la moins probable. Le trandolapril peut réduire la perte de potassium lorsqu'il est utilisé avec des diurétiques thiazidiques. Des diurétiques kaliysants (spironolactone, amiloride, triamtérène) ou des médicaments à base de potassium augmentent le risque d'hyperkaliémie lors de l'utilisation simultanée de trandolapril. hypoglycémiques) peut augmenter l’effet hypoglycémique et augmenter le risque d’hypoglycémie.
Instructions spéciales
Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent faire l'objet d'une surveillance étroite pendant la période de traitement par Tarka, tandis que les patients présentant une hypertension artérielle sans complications après la prise de la première dose de trandolapril, ainsi que après son augmentation, ont signalé l'apparition d'une hypotension artérielle accompagnée de symptômes cliniques. Le risque d'hypotension artérielle est plus élevé lorsque le déséquilibre hydrique et électrolytique est perturbé à la suite d'un traitement prolongé par un diurétique, d'une réduction de la consommation de sel, d'une dialyse, d'une diarrhée ou de vomissements. Chez ces patients, avant de commencer le traitement par le tradolapril, le traitement par diurétique doit être interrompu et la BCC et / ou la teneur en sel doivent être reconstituées. Lors de la prescription ou de l’annulation des AINS lors de l’utilisation du médicament Tark, il est nécessaire de surveiller de près la pression artérielle. (Voir la section Interactions médicamenteuses.) Lors du traitement par les inhibiteurs de l'ECA, des cas d'agranulocytose et de suppression de la fonction de la moelle osseuse sont décrits. Ces événements indésirables sont plus fréquents chez les patients présentant une insuffisance rénale, en particulier dans les maladies systémiques du tissu conjonctif.Chez ces patients (par exemple, atteints de LES ou de sclérodermie), il est conseillé de surveiller régulièrement le nombre de leucocytes dans le sang et le contenu en protéines de l'urine, en particulier en cas de dysfonctionnement rénal, de traitement du GCS et d'antimétabolites cytostatiques. Verapamil fait partie du médicament Tarka; par conséquent, l'utilisation du médicament combiné doit être évitée chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche grave (par exemple, avec une fraction d'éjection inférieure à 30%, une augmentation du calage de pression) Ia capillaire pulmonaire bolshe20 mm Hg. C. Ou une insuffisance cardiaque symptomatique) chez les patients ayant un degré de dysfonction ventriculaire gauche, si elles obtiennent l'évaluation adrenoblokator.Pri bêta des patients souffrant d'hypertension artérielle doit toujours évaluer la fonction rénale. Les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, de sténose bilatérale de l'artère rénale ou de sténose unilatérale de l'artère rénale chez les patients présentant un rein unique (par exemple, après sa transplantation) ont un risque accru d'altération de la fonction rénale et, chez certains patients présentant une insuffisance rénale, une détérioration plus poussée de la fonction rénale. avec l'hypertension artérielle sans maladie rénale, lors de la prescription de trandolapril en association avec un diurétique, une augmentation de l'azote uréique du sang et de la crête sérique peut être observée Tarka Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, en particulier de troubles de la fonction rénale, le médicament Tarka peut provoquer une hyperkaliémie. Lors d'interventions chirurgicales ou d'anesthésie générale utilisant des médicaments provoquant une hypotension artérielle, le tradolapril peut bloquer la formation d'angiotensine II associée à une libération compensatoire de rénine. pour sélectionner des doses d'anesthésiques pour inhalation lors d'une utilisation simultanée avec le vérapamil, ainsi que de l'utilisation simultanée de colchicine et de vérapamil, l'apparition de tétra a été rapportée aparèse. L'utilisation combinée n'est pas recommandée (voir rubrique Interactions médicamenteuses). Chez certains patients traités par diurétiques, en particulier récemment, après l'administration de tradolapril, la tension artérielle a fortement diminué. En l'absence de données relatives à l'interaction du vérapamil et du disopyramide,Le disopyramide ne doit pas être utilisé dans les 48 heures qui précèdent ou dans les 24 heures qui suivent la prise de vérapamil Utilisation en pédiatrie L'utilisation de ce médicament n'a pas été étudiée chez les enfants de moins de 18 ans, et son utilisation dans ce groupe d'âge n'est donc pas recommandée. conduire et manipuler des mécanismes au tout début du traitement, car l’aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines complexes peut se détériorer.
Oui