Kapsułki Tarka (tabletki) o przedłużonym działaniu 2 mg + 180 mg N28
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Verapamil + Trandolapril
Formularz zwolnienia
Kapsułki
Skład
Składnik aktywny: Trandolapril (Trandolapril), chlorowodorek werapamilu Stężenie substancji czynnej (mg): 182
Efekt farmakologiczny
Połączone przeciwnadciśnieniowe preparat zawierający trandolapryl (inhibitor ACE) i werapamil (bloker kanału wapniowego powolnego przedłużonego działania) .TrandolaprilPredstavlyaet ester etylowy (leku) nesulfgidrilnogo trandolaprilat inhibitor ACE. Hamuje aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron w osoczu krwi. Renin jest enzymem syntetyzowanym przez nerki i wchodzącym do krwioobiegu, gdzie powoduje przekształcenie angiotensynogenu w angiotensynę I (niskoaktywny dekapeptyd). Ostatnia przekształcone pod działaniem ACE (peptidildipeptidazy) w angiotensynę II - silnym działaniu zwężającym naczynia krwionośne, powodując zwężenie tętnic i wzrostu ciśnienia krwi, jak również stymulujące wydzielanie aldosteronu nadpochechnikami.Ingibirovanie ACE zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu krwi, który towarzyszy aktywność zmniejszenie podnoszącego ciśnienie krwi i wydzielanie aldosteronu. Chociaż produkcja aldosteronu znacznie zmniejszona, jednak niewielki wzrost stężenia potasu w surowicy można zaobserwować w połączeniu ze stratą poziomu sodu i vody.Snizhenie angiotensyny II za pomocą mechanizmu zwrotnego prowadzi do zwiększonej aktywności reniny w osoczu krwi. Inną funkcją ACE jest niszczenie kinin (bradykininy), które mają silne właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, do nieaktywnych metabolitów. W związku z tym, inhibitory ACE prowadzi do wzrostu stężenia krążących i tkanek kalikreina-kininy który promuje naczynioruchowych przez aktywację układem prostaglandyn. Mechanizm ten może częściowo wyznacza hipotensyjne działanie inhibitorów ACE i jest przyczyną pewnych niekorzystnych effektov.U pacjentów z nadciśnieniem, inhibitory ACE, prowadzi do porównywalnego zmniejszenia ciśnienia krwi w pozycji siedzącej i stojącej bez wyrównawczego wzrostu częstości akcji serca. OPS zmniejsza się, pojemność minutowa serca się nie zmienia lub zwiększa. Przepływ krwi w nerkach wzrasta, a wskaźnik przesączania kłębuszkowego zwykle pozostaje niezmieniony, czemu nie towarzyszył gwałtowny wzrost ciśnienia krwi.Efekt hipotensyjny przejawia trandolapryl 1 godzinę po podaniu i utrzymuje się przez co najmniej 24 Cv niektórych przypadkach optymalna kontrola ciśnienia krwi można osiągnąć tylko kilka tygodni po rozpoczęciu leczenia. W przypadku długotrwałej terapii utrzymuje się działanie hipotensyjne. Trandolapryl pogarszać okołodobowy profil AD.VerapamilBlokiruet prądu jonów wapnia w komórkach mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń wieńcowych. Powoduje obniżenie ciśnienia krwi w spoczynku i podczas aktywności fizycznej z powodu ekspansji tętniczek obwodowych. W wyniku zmniejszenia się ogniskowych choroby (obciążenia następczego), zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen mięśnia sercowego i zużycie energii. Zmniejsza kurczliwość mięśnia sercowego. Negatywne działanie inotropowe leku można zrekompensować zmniejszeniem OPSS. wskaźnika sercowego nie jest ograniczona, z wyjątkiem pacjentów z dysfunkcją lewej zheludochka.Verapamil ma wpływ na współczulny regulacji czynności serca, a nie blokuje badania beta adrenoretseptory.TarkaV u zdrowych ochotników nie znaleziono dowodu na interakcje między werapamil i trandolapryl na farmakokinetykę lub reninowe układ angiotensynowy. W związku z tym synergizm obu leków odzwierciedla ich komplementarne efekty farmakodynamiczne. W badaniach klinicznych lek Tarka zmniejszał ciśnienie krwi w większym stopniu niż oba leki osobno.
Farmakokinetyka
Wchłanianie trandolaprilu Po przyjęciu trandolapril jest szybko wchłaniany. Całkowita biodostępność wynosi około 10%. Tmax w osoczu wynosi około 1 h. Rozkład wiązania trandolaprilu z białkami osocza wynosi około 80% i nie zależy od stężenia. Tradolapril Vd około 18 litrów. T1 / 2 menshe1 godzin. Css wielokrotnego stosowania osiągane po około 4 dniach, zarówno u zdrowych ochotników oraz u młodych i starszych pacjentów z tętniczym gipertoniey.MetabolizmV osoczu trandolapryl jest hydrolizowany do wytworzenia aktywnego metabolitu trandolaprilat. Tmax trandolaprylu w osoczu krwi wynosi 4-10 godzin, Cmax lub AUC nie zależy od przyjmowania pokarmu. Bezwzględna dostępność biologiczna trandolaprilatu wynosi około 70%. Wiązanie z białkami krwi zależy od stężenia i waha się od 65% przy stężeniu od 1000 ng / ml do 94% przy stężeniu 0,1 ng / ml.Trandolaprylat ma wysokie powinowactwo do ACE Wstrzyknięcie Klirens nerkowy trandolaprylu waha się od 1 do 4 l / h, w zależności od dawki. W przypadku Css, efektywny T1 / 2 trandolaprylu, wraz z małą frakcją podawanego leku, zmienia się między 16 h a 24 h, co prawdopodobnie odzwierciedla wiązanie z ACE w tkance i tkankach. W postaci trandolaprylatu, 10-15% dawki trandolaprilu jest wydalane przez nerki, mniej niż 0,5% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Po otrzymaniu znakowanych trandolapryl do 33% promieniowania znajduje się w moczu, a 66% - w fekaliyah.Farmakokinetika w specjalnej klinicznej sluchayahFarmakokinetika trandolapryl nie badano u dzieci w wieku ponad 18 let.Kontsentratsiya trandolapryl osocza wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Jednak stężenie trandolaprylatu w osoczu i jego aktywność hamująca ACE u pacjentów w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym są takie same dla obu płci. W porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, pacjenci hemodializowani i pacjenci z CC mniejszą niż 30 ml / min mają stężenie trandolaprylatu w osoczu około 2 razy większe, a klirens nerkowy jest zmniejszony o około 85%. Niewydolność wątroby. W porównaniu do zdrowych ochotników, u pacjentów z łagodną alkoholu stężenia w osoczu w marskość wątroby i trandolapryl trandolaprilat zwiększa 9-krotne i 2, odpowiednio, jednak aktywność hamującą ACE nie izmenyaetsya.VerapamilVsasyvaniePosle połknięcie około 90-92% dawki werapamilu jest szybko wchłaniany w jelicie cienkim. Biodostępność wynosi tylko 22% ze względu na wyraźny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Przy wielokrotnym stosowaniu średnia biodostępność może wzrosnąć do 30%. Czas osiągnięcia Cmax w osoczu wynosi 4-15 h. Rozkład Css z powtarzanym użyciem 1 raz dziennie osiąga się 3-4 dni. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 90% Metabolizm Jednym z 12 metabolitów występujących w moczu jest norverapamil, którego aktywność farmakologiczna wynosi 10-20% aktywności werapamilu; jego udział wynosi 6% wydajności leku. Wartości nss norverapamilu i werapamilu są podobne: wtrysk T1 / 2 z powtarzanym użyciem jest równy średnio 8 godzin, 3-4% dawki jest wydalane przez nerki w niezmienionej postaci. Metabolity są wydalane przez nerki (70%) i przez jelita (16%) Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka werapamilu nie zmienia się wraz z zaburzeniami czynności nerek.Upośledzona czynność nerek nie wpływa na eliminację werapamilu, a biodostępność i T1 / 2 werapamilu zwiększa się u pacjentów z marskością wątroby. Jednak farmakokinetyka werapamilu pozostaje niezmieniona u pacjentów z wyrównaną dysfunkcją wątroby.
Wskazania
Essential arterial hypertension (u pacjentów, u których wskazana jest terapia skojarzona).
Przeciwwskazania
- występowanie obrzęku naczynioruchowego związanego z leczeniem inhibitorami ACE, - wstrząs kardiogenny, - przewlekła niewydolność serca IIB i stadium III, - jednoczesne stosowanie beta-blokerów, - blok przedsionkowo-komorowy II i III (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca) - ostry zawał mięśnia sercowego, - SSS (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca), - ostra niewydolność serca, - migotanie / trzepotanie przedsionków, - zespół Wolffa-Parkinsona-White'a, - zespół Launa-Ganonga-Levine'a, - zaznaczona bradykardia; w Ciężkie niedociśnienie tętnicze, - niewydolność nerek (QC - ciąża, - okres karmienia piersią, - wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa), - znana nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku Tarka lub jakikolwiek inny inhibitor ACE.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dawki Z ostrożnością należy stosować lek do zwężenia aorty, przerostowej kardiomiopatii zaporowej, nieprawidłowej czynności wątroby i / lub nerek, ogólnoustrojowych chorób tkanki łącznej (w tym SLE, twardziny skóry), supresji szpiku kostnego, bloku przedsionkowo-komorowego stopnia I bradykardia, niedociśnienie tętnicze, stany towarzyszące zmniejszeniu BCC (w tym biegunka, wymioty), obustronne zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy pojedynczej nerki, stan po transplantacji nerki, pacjenci powołujący dietę o ograniczonej zawartości soli na hemodializę, gdy są stosowani w połączeniu z lekami moczopędnymi.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Tarka u kobiet w ciąży. Istnieją oddzielne obserwacje niedorozwoju płuc u noworodków, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, otwarty przewód tętniczy i hipoplazja czaszki po zastosowaniu inhibitorów ACE w czasie ciąży. inhibitory ACE mogą powodować niedociśnienie bezmocz wraz płodu lub noworodka albo oligogidroamnionom.Risk działanie teratogenne podczas przypisywania najwyższe inhibitory ACE, II i III trymestrze ciąży. Brak informacji na temat możliwej działania teratogennego lub zarodka / płodu związanych z inhibitorami ACE w pierwszym trymestrze ciąży Werapamil przenika do mleka kobiecego. Podczas leczenia lekiem Tarka należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, bez żucia (kapsułka jest połykana w całości), popijając niewielką ilością wody, przed lub po posiłku, 1 kapsułkę 1 raz dziennie (rano).
Efekty uboczne
Zakażenia: bronhit.So systemu hemopoetycznych: leukopenia, neutropenia, limfopenia, Trombozitopenia.so metabolizmu i odżywiania: hiperkaliemia, giponatriemiya.So nerwowy po stronie systemu: brak równowagi, bezsenność, senność, omdlenia, niedoczulica, parestezje, niepokój, zaburzenia myślenia. ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, mgły przed glazami.So części narządu słuchu i narządu przedsionkowego: zawroty głowy, dzwonienie w ushah.So układu sercowo-naczyniowego: kompletnego bloku AV, dławica piersiowa, bradykardia, kołatanie serca, tachykardię, wiązka blokada blokowy gałęzi, ostry zawał mięśnia sercowego, arytmia komorowa niespecyficzne zmiany odcinka ST-T w EKG, znaczne obniżenie ciśnienia krwi, układu oddechowego litsu.So: duszność, donosowo zatok pazuh.So pokarmowy: nudności, biegunka , niestrawność, suchość skóry boczne rtu.So i podskórnego tłuszczu: obrzęk, świąd, syp.So mięśniowo: ból stawów, ból mięśni, dna (hiperurykemia) W bok nerek i dróg moczowych: palpitacje mocz transmisja, wielomocz, krwiomocz, białkomocz, nokturia, na system seksualny: impotencja,Reakcje ogólne i miejscowe: ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zmęczenie Wartości laboratoryjne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AST, ALT, LDH, fosfataza alkaliczna) i / lub bilirubiny, kreatynina w surowicy, pozostały poziom azotu mocznikowego. stosowanie werapamilu Od strony układu sercowo-naczyniowego: blok AV I, II, III stopień, zatrzymanie zatok, dysocjacja AV, chromanie przestankowe, występowanie lub ważenie niewydolności serca, dławica piersiowa, arytmia, obrzęk płuc, tachykardia Ja, bradykardia, ciężkie niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca w twarz Po stronie układu nerwowego: ostry udar naczyniowy mózgu, splątanie, senność, objawy psychotyczne, drżenie, ból głowy, zawroty głowy, parestezje, ze strony narządu słuchu i równowagi: zawroty głowy. Boki przewodu pokarmowego: rozrost dziąseł, ból lub dyskomfort w jamie brzusznej, odwracalna, niedrożna obturacja jelit, nudności, wymioty, zaparcia, po stronie skóry i tłuszczu podskórnego: obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, plamica, plamica, świąd, wybroczyny, siniaki, wypadanie włosów, nadmierne rogowacenie, zwiększone pocenie się, rumień wielopostaciowy, grudkowo-grudkowa wysypka, układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie mięśni, bóle mięśni, bóle stawów. , impotencja, zaburzenia immunologiczne: nadwrażliwość, reakcje alergiczne, nerki, drogi moczowe: częste oddawanie moczu, ogólne reakcje: obrzęki obwodowe, omdlenia, zmęczenie, Indeksy laboratoryjne: hiperpro laktinemia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, znaczące działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu tradycyjnej farmakolaprylu, od strony układu krwiotwórczego: agranulocytoza, od strony przewodu pokarmowego: wymioty, ból brzucha, zapalenie trzustki. Ze strony układu moczowo-płciowego: zmniejszenie libido Objawy ogólne: gorączka Działania niepożądane zgłaszane przy użyciu wszystkich inhibitorów APPS OUN: przemijające zaburzenie mózgu ovoobrascheniya, ból głowy bol.So układu sercowo-naczyniowego: zawał mięśnia sercowego,zatrzymanie akcji serca, krwotok mózgowy, niedociśnienie tętnicze Po stronie skóry i tłuszczu podskórnego: wysiękowy rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, nerki i układ moczowy: ostra niewydolność nerek Inne: ból w klatce piersiowej. kaszel, parametry laboratoryjne: pancytopenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, neutropenia, agranulocytoza, hiperkaliemia.
Przedawkowanie
W badaniach klinicznych maksymalna dawka trandolaprylu wynosiła 16 mg. Jednak nie było oznak nietolerancji, w przypadku przedawkowania leku Tarka, możliwe są następujące objawy spowodowane przez werapamil: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia, asystolia. Zgony z przedawkowania zostały zarejestrowane W przypadku przedawkowania leku Tarka, możliwe są następujące objawy wywołane przez Trandolapril: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, wstrząs, osłupienie, bradykardia, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek Leczenie: objawowe. Leczenie przedawkowania werapamilu obejmuje podawanie pozajelitowe suplementów wapnia, stosowanie beta-adrenomimetyki i płukanie żołądka. Biorąc pod uwagę powolne wchłanianie leku o przedłużonym działaniu, stan pacjenta powinien być monitorowany przez 48 godzin; w tym okresie może być wymagana hospitalizacja. Werapamil nie jest usuwany za pomocą hemodializy.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu litu z lekiem Tarka zwiększa się neurotoksyczność litu, przy jednoczesnym stosowaniu ryfampicyny z lekiem Tarka, działanie obniżające ciśnienie krwi werapamilu może być zmniejszone. stosowanie kwasu acetylosalicylowego z werapamilem zwiększa krwawienie przy równoczesnym stosowaniu SRI werapamil poziom w osoczu etanolu stosowania povyshaetsya.Odnovremennoe werapamilu może prowadzić do zwiększonych poziomów w surowicy symwastatyny lub lovastatina.Patsientam otrzymujących inhibitory przetwarzania werapamil inhibitorów reduktazy HMG-CoA (tjsymwastatyna / lowastatyna) powinny rozpoczynać się od najniższych możliwych dawek ze stopniowym zwiększeniem przebiegu terapii. Jeśli jednak konieczne jest przepisanie werapamilu pacjentom już otrzymującym inhibitory reduktazy HMG-CoA, wówczas ich dawki powinny zostać odpowiednio skorygowane i obniżone do stężenia cholesterolu w surowicy. Podobna taktyka powinna być przestrzegana, gdy werapamil jest przepisywany za pomocą atorwastatyny Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4, dlatego ich interakcje z werapamilem są najmniej prawdopodobne. Trandolapril może zmniejszać utratę potasu, gdy stosuje się go razem z diuretykami tiazydowymi. Diuretyki kaliysaving (spironolakton, amiloryd, triamteren) lub leki potasowe zwiększają ryzyko wystąpienia hiperkaliemii podczas jednoczesnego stosowania trandolaprylu. środki hipoglikemiczne) mogą nasilać działanie hipoglikemiczne i prowadzić do zwiększonego ryzyka hipoglikemii.
Instrukcje specjalne
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby muszą być dokładnie monitorowani podczas okresu leczenia produktem Tarka.Pacjenci z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym po przyjęciu pierwszej dawki trandolaprilu, a także po jego zwiększeniu, odnotowali rozwój niedociśnienia tętniczego z towarzyszącymi objawami klinicznymi. Ryzyko niedociśnienia tętniczego jest większe, gdy zaburzenie równowagi wodno-elektrolitowej jest zaburzone w wyniku przedłużonego leczenia moczopędnego, ograniczenia spożycia soli, dializy, biegunki lub wymiotów. U tych pacjentów, przed rozpoczęciem leczenia dekstriolem należy przerwać leczenie diuretykami i uzupełnić BCC i / lub zawartość soli. Podczas przepisywania lub usuwania NLPZ podczas stosowania leku Tark należy szczególnie uważnie monitorować ciśnienie krwi. (Patrz punkt Interakcje lekowe) Podczas leczenia inhibitorami ACE opisano przypadki agranulocytozy i supresji czynności szpiku kostnego. Te działania niepożądane występują częściej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza z układowymi chorobami tkanki łącznej.U takich pacjentów (na przykład w przypadku SLE lub twardziny skóry) wskazane jest regularne monitorowanie liczby leukocytów we krwi i zawartości białka w moczu, szczególnie w przypadku zaburzeń czynności nerek, leczenia GCS i cytostatycznych antymetabolitów Trandolapril może powodować obrzęk naczynioruchowy twarzy, języka, gardła i / lub Werbapam jest częścią leku Tarka, dlatego należy unikać stosowania skojarzonego leku u pacjentów z ciężką dysfunkcją lewej komory (na przykład, z frakcją wyrzutową mniejszą niż 30%, wzrostem zaklinowania pod ciśnieniem Ia kapilary płucne bolshe20 mm Hg. V. Lub objawowa niewydolność serca) u pacjentów z jakimkolwiek stopniem dysfunkcji lewej komory, jeśli się beta adrenoblokator.Pri ocenie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym należy zawsze ocenić czynność nerek. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub jednostronnym zwężeniem tętnic nerkowych u pacjentów z pojedynczą nerką (na przykład po przeszczepieniu) mają zwiększone ryzyko upośledzenia czynności nerek, a u pacjentów z niewydolnością nerek ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek. z nadciśnieniem tętniczym bez choroby nerek, gdy przepisuje się trandolapryl w połączeniu z lekami moczopędnymi, można obserwować zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi i stężenia w surowicy krwi U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, szczególnie z zaburzeniami czynności nerek, lek Tarka może powodować hiperkaliemię, a podczas zabiegów chirurgicznych lub znieczulenia ogólnego za pomocą leków wywołujących niedociśnienie tętnicze, tradolapril może blokować tworzenie się angiotensyny II związanej z kompensacyjnym uwalnianiem reniny. do wyboru dawek anestetyków wziewnych z równoczesnym stosowaniem werapamilu, przy równoczesnym stosowaniu kolchicyny i werapamilu zgłaszano rozwój tetras aparesis. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku (patrz punkt Interakcje leków) Niektórzy pacjenci otrzymujący leki moczopędne, szczególnie niedawno, po podaniu dezapamilu, wykazują gwałtowny spadek ciśnienia krwi, ponieważ nie ma danych dotyczących interakcji werapamilu i dizopramidu,Disopyramidu nie należy stosować w ciągu 48 godzin przed lub 24 godzin po przyjęciu werapamilu Stosowanie w pediatrii Leku Tarc nie badano u dzieci w wieku poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. jazdy i pracy z mechanizmami we wczesnych stadiach leczenia, ponieważ zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania złożonych maszyn może ulec pogorszeniu.
Recepta
Tak