長期作用のTarkaカプセル（錠剤）2mg + 180mg N28
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有効成分
ベラパミル+トランドラプリル
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カプセル
構成
活性成分：トランドラプリル（トランドラプリル）、塩酸ベラパミル活性物質の濃度（mg）：182
薬理効果
トランドラプリル（ACE阻害剤）とベラパミル（長期作用の遅いカルシウムチャネルの遮断薬）を含む抗血圧薬の組み合わせトランドラプリルは、非スルフヒドリルACE阻害剤トランドラプリラトールのエチルエステル（プロドラッグ）です。血漿のレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性を抑制する。レニンは腎臓によって合成され、血流に入り、アンギオテンシノーゲンのアンギオテンシンI（低活性デカペプチド）への変換を引き起こす酵素である。動脈血圧の上昇の狭窄を引き起こし、ならびに刺激アルドステロン分泌nadpochechnikami.Ingibirovanie ACEが減少昇圧活性およびアルドステロン分泌を伴う血漿中のアンギオテンシンIIの濃度を低下させる、強力な血管収縮 - 最後のアンジオテンシンIIへACE（peptidildipeptidazy）の作用の下で変換されます。それにもかかわらず、アルドステロンの産生はわずかに減少するが、ナトリウムおよび水の損失と組み合わせて血清カリウム濃度のわずかな増加が観察され得る。 ACEの別の機能は、強力な血管拡張特性を有するキニン（ブラジキニン）の、不活性な代謝産物への破壊である。これに関して、ACEの抑制は、プロスタグランジン系の活性化に起因する血管の拡張に寄与するカリクレイン - キニンの循環および組織レベルの増加を導く。動脈性高血圧症の患者では、ACE阻害剤の使用は、座位での血圧の同等の低下をもたらし、心拍数を代償的に増加させることなく立っている。 OPSは減少し、心拍出量は変化しないか増加する。腎血流量は増加し、糸球体濾過率は通常変化しないままである。急激な治療の中断は血圧の急激な上昇を伴わなかった。トリンドラプリルの血圧降下作用は、摂取後1時間に現れ、少なくとも24時間持続する。場合によっては、治療開始後わずか数週間で最適な血圧の制御が達成できる。長期療法では、降圧効果は持続する。トランドラプリルは概日血圧プロファイルを損なわないベラパミル心筋および冠状血管の平滑筋細胞におけるカルシウムイオンの膜貫通電流を遮断する。末梢細動脈の拡張による安静時および身体活動時の血圧の低下を引き起こす。ラウンドフォーカル病（後負荷）の減少の結果、心筋酸素需要およびエネルギー消費が減少する。心筋収縮を減少させる。薬物の負の変力作用は、OPSSの減少によって相殺され得る。左心室機能不全の患者を除き、心臓指標は低下しない。ベラパミルはβアドレナリン受容体を遮断しないため、心臓活動の交感神経調節に影響を与えない。アンジオテンシン系。その結果、2つの薬物の相乗作用は相補的な薬力学的効果を反映する。臨床試験では、Tarkaは血圧を両薬剤よりも大幅に低下させた。
薬物動態
トランドラプリル吸収トラントラプリルは急速に吸収されます。絶対バイオアベイラビリティは約10％である。血漿中のTmaxは約1時間であり、血漿タンパク質に結合するトランドラプリルの分布は約80％であり、濃度に依存しない。トラドラプリルVd約18リットル。代謝血漿において、トランドラプリルは加水分解を受けてトランドラプリラトの活性代謝産物を形成する。血漿中のトランドラプリラットのTmaxは4〜10時間であり、CmaxまたはAUCは食物摂取に依存しない。トランドラプリラトの絶対生物学的利用能は約70％である。血液タンパク質への結合は濃度に依存し、1000ng / mlの濃度で65％から0.1ng / mlの濃度で94％まで変化する。トランドラプリラートは、ACEに対して高い親和性を有する。注射トリランプラリラートの腎クリアランスは、用量に応じて1〜4l / hで変化する。 Cssでは、トランドラプリラットの効果的なT1 / 2は、投与された薬物の小部分と一緒に、血漿および組織ACEへの結合を反映すると考えられる16時間から24時間の間で変化する。トランドラプリラトの形では、トランドラプリルの投与量の10-15％が腎臓によって排泄され、投与量の0.5％未満が腎臓によってそのまま排出される。特別な臨床状況での薬物動態学トランドラプリルの薬物動態は18歳未満の小児では研究されていない。血漿トランドラプリル濃度は高齢患者（65歳以上）で増加する。しかし、高血圧の動脈高血圧患者におけるトランドラプリラトの血漿中濃度とそのACE阻害活性は、男女ともに同じです。腎不全。健康なボランティアと比較して、血液透析患者および30ml /分未満のCCを有する患者は、トランドラプリラトの血漿濃度が約2倍高く、腎クリアランスは約85％減少する。ベラパミルの吸収摂取後、ベラパミルの約90〜92％が小腸で急速に吸収されます。ベラパミルの吸収率は、ベラパミルの約90〜92％が小腸で急速に吸収されます。バイオアベイラビリティーは、肝臓を通過する最初の通過の顕著な効果のためにわずか22％である。繰り返し使用すると、平均バイオアベイラビリティは30％に増加することがある。血漿中Cmaxに到達する時間は4〜15時間であり、1日1回の反復使用によるCssの分布は3〜4日で達成される。代謝尿中に見いだされる12種類の代謝産物の1つは、薬理学的活性がベラパミルの薬理活性の10-20％であるノルババパミルであり、血漿タンパク質との結合は約90％である。そのシェアは医薬品の生産量の6％です。反復使用によるT1 / 2の放出は、平均して8時間であり、投与量の3〜4％が腎臓によって未変化の形態で排泄される。代謝産物は腎臓（70％）および腸（16％）によって排泄される特別な臨床状況における薬物動態ベラパミルの薬物動態は腎機能の障害とともに変化しない。腎機能障害はベラパミルの排泄に影響しない。肝硬変患者のベラパミルの生物学的利用能およびT1 / 2が増加する。しかし、verapamilとtrandolapril / trandolaprilatとの間の薬物動態学的な相互作用に関するデータはないため、両者の薬物動態は別々に投与された場合と変わらない。
適応症
必須動脈性高血圧（併用療法が適応されている患者）。
禁忌
- ACE阻害剤による治療に伴う血管浮腫の病歴 - 心原性ショック - 慢性心不全IIBおよびIII期 - β遮断薬の同時使用 - AVブロックIIおよびIII（人工心臓ペースメーカーを有する患者を除く） - 急性心筋梗塞; - 急性心不全; - 心房細動/フラッター; - ウォルフ・パーキンソン症候群; - ラウナ・ガノン・レバイン症候群; - 著しい徐脈; - 急性心筋梗塞;の重度の動脈低血圧; - 腎機能障害（QC - 妊娠; - 授乳期間 - 18歳まで（有効性と安全性が確立されていない）; - 薬剤Tarkaまたは他のACE阻害剤のいずれかの成分に対する過敏症として知られている。
安全上の注意
慎重に大動脈狭窄症、肥大性閉塞性心筋症、異常な肝臓および/または腎機能、全身性結合組織疾患（SLE、強皮症を含む）、骨髄抑制、AVブロックI度BCCの低下（下痢、嘔吐を含む）、腎動脈の両側狭窄、単一の腎臓の動脈の狭窄、腎臓移植後の状態、慢性閉塞性肺疾患、利尿薬と組み合わせて使用する場合、血液透析における塩制限食を拘束する患者。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬の使用は、妊娠中および授乳中には禁忌です。妊婦のTarka使用の安全性は確立されていません。妊娠中のACE阻害剤使用後の新生児における肺低形成、子宮内発育遅延、開放動脈管および頭蓋形成亢進の別個の観察がある。 ACE阻害剤は、胎児または新生児またはオリゴヒドロアンニオンの無尿症を伴う動脈の低血圧を引き起こす可能性があります。催奇形性のリスクは、妊娠第2および第3妊娠期間中にACE阻害剤を処方する場合に最も高くなります。妊娠初期のACE阻害剤の催奇性や胚/胎児毒性の可能性に関する情報はない。ベラパミルは母乳中に排泄される。タルカでの治療中は、母乳育児をやめるべきです。
投与量および投与
噛むことなく（カプセルは全体を飲み込む）、噛んではなく、少量の水で、食事の前または後に、1カプセルを1日1回（朝）に洗ってください。
副作用
感染症：気管支炎、造血系から：白血球減少症、好中球減少症、リンパ球減少症、血小板減少症の側面から：高カリウム血症、低ナトリウム血症。視覚器官の部分では視覚障害、目の前の霧、聴覚器の側面と前庭装置：めまい、耳鳴り心血管系の側面：完全なAVブロック、狭心症、徐脈、動悸、急性心筋梗塞、心室早発鼓動、ECG上のST-Tセグメントの非特異的変化、血圧の顕著な低下、顔の紅潮、呼吸器系から：息切れ、洞の鬱血、胃腸管の側から：吐き気、下痢腹痛、消化不良、消化不良、口が乾燥皮膚の側面および皮下脂肪：血管浮腫、そう痒、発疹筋骨格系：関節痛、筋肉痛、痛風（高尿酸血症）腎臓および尿路の部分：頻繁尿、多尿、血尿、タンパク尿、夜間頻尿。性的システム：インポテンス、endometrioz.Obschie及び局所反応：胸痛、末梢浮腫、utomlyaemost.Laboratornye指標：上昇した肝臓酵素（AST、ALT、ALP、LDH）および/またはビリルビン、血清クレアチニン、残留窒素がmocheviny.Znachimye望ましくない影響は、ときに観察されました心臓血管系verapamilaSo適用：AVブロックI、II、III程度洞停止、AV解離、間欠性跛行、外観または心不全、狭心症、不整脈、肺浮腫の増悪、頻脈I、徐脈、神経系にlitsu.Soをフラッシュする、低血圧をマーク：急性脳血管障害、錯乱、眠気、精神病症状、振戦、頭痛、めまい、聴力の臓器のparestezii.So側とバランス：golovokruzhenie.So胃腸：歯肉増殖症、腹部の痛みや不快感、可逆性閉塞性イレウス、吐き気、嘔吐、皮膚側zapor.Soと皮下脂肪：血管性浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、 rapivnitsa、紫斑病、そう痒症、斑状出血、あざ、脱毛、角質増殖、発汗の増加、多形紅斑、斑丘疹syp.So筋骨格システム：筋肉の脱力感、筋肉痛、artralgiya.So生殖システムと胸：女性化乳房、乳汁、impotentsiya.Immunnye障害：過敏症、アレルギー性reaktsii.So腎臓側および尿路：mocheispuskanie.Obschie迅速な反応、末梢浮腫、失神、ustalost.Laboratornyeインデックス：hypersimple laktinemiya、trandolaprilaSo造血系のアプリケーションで観察された高架肝臓transaminaz.Znachimye有害事象：agranulotsitoz.So消化器：嘔吐、腹痛、皮膚側pankreatit.Soと皮下脂肪：alopetsiya.Immunnye障害：過敏症。 PMA CNS阻害剤のアプリケーションに登録されているlibido.Obschie症状lihoradka.Nezhelatelnye現象を低減：一過性脳虚血泌尿生殖器系とovoobrascheniya、心臓血管系bol.So頭痛：心筋梗塞、腎臓および尿路：急性腎不全他：胸痛、胸部痛、胸部痛、胸部痛。咳。研究室のパラメータ：汎血球減少、ヘモグロビンおよびヘマトクリットの減少、好中球減少、無顆粒球症、高カリウム血症。
過剰摂取
臨床試験において、トランドラプリルの最大投与量は16mgであった。しかし、寛容の兆候はみられなかった.Tarkaの過剰投与の場合、血圧の著明な低下、AV遮断、徐脈、収縮不全など、ベラパミルに起因する以下の症状が起こりうる。過度の死亡が記録されています.Tarkaの過剰投与の場合、Trandolaprilに起因する以下の症状があります：血圧、ショック、昏睡、徐脈、電解質障害、腎不全の顕著な減少。ベラパミル過剰摂取の治療には、カルシウム補給剤の非経口投与、ベータアドレナミメントおよび胃洗浄の使用が含まれる。長期作用の薬物の吸収が遅い場合、患者の状態を48時間監視しなければならない。この期間に入院が必要になることがあります。ベラパミルは血液透析によって除去されない。
他の薬との相互作用
リチウムを併用することで、リチウムの神経毒性が増強され、リファンピシンを併用することにより、ベラパミルの降圧効果を低下させることが可能となり、スルファミンを併用することにより、ベラパミルの降圧効果が低下する。ベラパミルでのアセチルサリチル酸の使用は出血を増加させる。ベラパミルとエタノールpovyshaetsya.Odnovremennoe使用のSRIベラパミル血漿レベルは、HMG-CoA還元酵素阻害剤のベラパミル治療阻害剤を受けシンバスタチン又はlovastatina.Patsientamの増加した血清レベルをもたらし得る（すなわち、シンバスタチン/ロバスタチン）は、可能な限り低い用量で開始し、治療過程の漸進的な増加を開始すべきである。しかし、すでにHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を投与されている患者にベラパミルを処方する必要がある場合は、その用量を血清コレステロール濃度にそれぞれ補正して減らす必要があります。フルバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンは、CYP3A4アイソザイムによって代謝されないため、ベラパミルとの相互作用が最も少ない可能性があります。利尿薬（スピロノラクトン、アミロリド、トリアムテレン）やカリウム薬のカリセ化は、同時にトランドラプリルを使用しながら高カリウム血症のリスクを増加させます。血糖降下剤）は、低血糖効果を増加させ、低血糖のリスクを増加させる可能性がある。
特別な指示
肝機能障害を有する患者は、Tarkaの治療期間中、慎重にモニターする必要がある。トランンドラプリルの初回投与後の合併症のない動脈性高血圧症の患者およびそれを増加させた後、臨床症状を伴う動脈低血圧の発生が認められた。長期の利尿治療、食塩摂取の制限、透析、下痢または嘔吐の結果として、水および電解質の不均衡が妨げられると、動脈の低血圧リスクが高くなります。これらの患者では、トラドラプリルによる治療を開始する前に、利尿治療を中止し、BCCおよび/または塩分を補充する必要があります。薬剤の使用中にNSAIDsを処方または中止する際には、特に注意深く血圧を監視する必要があります。 ACE阻害剤で治療する場合、無顆粒球症および骨髄機能の抑制の症例が記載されている。これらの有害事象は、腎機能障害を有する患者、特に全身性結合組織疾患を有する患者においてより一般的である。このような患者（例えば、強皮症またはSLE）定期的に血液中の白血球数、特に腎機能障害を有する尿中の蛋白質含量、細胞増殖抑制剤およびコルチコステロイドの治療を監視することが望ましいでは、発生する可能性がありますantimetabolitami.Trandolaprilの血管性浮腫の顔、舌、咽頭、及び/又はTarka圧力くさびで（例えば、駆出率menshe30％の増加、したがって合成薬物のアプリケーションが厳しい左心室機能障害を有する患者では避けるべきである、ベラパミルを含むgortani.V薬剤左心室機能不全の任意の程度の患者のIaで肺毛細血管bolshe20 mmHgで、V。または症候性心不全）、彼らは動脈高血圧の患者のベータadrenoblokator.Pri評価を取得する場合、必ず腎機能を評価する必要があります。 （移植後など）単腎の患者における慢性心不全、両側性腎動脈狭窄または片側の腎動脈狭窄の患者では、腎機能障害のリスクが増大し、腎不全患者である - 一部の患者の機能のさらなる悪化のリスクpochek.U動脈性高血圧、腎疾患は、利尿薬と組み合わせてトランドラプリルを割り当てていない場合、血液尿素窒素および血清KREの増加を観察することができます特に腎機能障害で、Tarka薬は低血圧を引き起こす薬物を使用giperkaliemiyu.Pri外科的介入または全身麻酔を引き起こす可能性高血圧症tinina.U患者、トランドラプリルは代償噴出慎重に関連し、アンジオテンシンIIの形成をブロックすることができますがrenina.S必要がありますコルヒチンとベラパミルの併用により、テトラの発生が報告されている麻痺。併用は推奨されません（。薬物相互作用の項を参照）利尿薬を受けた一部の患者を.U、特に最近では、トランドラプリルの任命後ベラパミルとジソピラミドの相互作用にAD.Poskolkuデータの急激な減少が観察されて使用できません、薬物療法の使用は、18歳未満の小児では研究されていないため、この年齢層での使用は推奨されません。車両と制御機構を駆動する能力に与える影響。複雑な機械を運転したり使用したりする能力が低下する可能性があるため、治療の初期段階でメカニズムを駆使して運転し、作業する必要があります。
処方箋
はい