Terbinafin Canon 250mg N14 Tabletten
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Wirkstoffe
Terbinafin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette von 250 mg enthält: Wirkstoff: 281,4 mg Terbinafinhydrochlorid, bezogen auf 250 mg Terbinafin; Sonstige Bestandteile: Hyprolose (Hydroxypropylcellulose) 11 mg, Calciumstearat 3,6 mg, Siliciumdioxidkolloid 4 mg, Croscarmellose-Natrium 10 mg, mikrokristalline Cellulose 60 mg.
Pharmakologische Wirkung
Terbinafin ist ein Allylamin, das ein breites Wirkungsspektrum gegen Pilze hat, die Haut-, Haar- und Nagelerkrankungen verursachen, einschließlich Dermatophyten wie Trychophyton (z. B. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T. Tonsurans), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum sowie Hefepilze der Gattung Candida (beispielsweise C. albicans) und Pityrosporum. Terbinafin wirkt in geringen Konzentrationen fungizid gegen Dermatophyten, Schimmelpilze und einige dimorphe Pilze. Die Aktivität gegen Hefepilze kann abhängig von ihrem Typ fungizid oder fungistatisch sein. Terbinafin, das das Enzym Squalenepoxidase in der Zellmembran des Pilzes hemmt (nicht im Zusammenhang mit dem Cytochrom-P450-System), inhibiert spezifisch das frühe Stadium der Sterolsynthese in der Zelle des Pilzes, was führt Mangel an Ergosterol, intrazelluläre Anhäufung von Squalen und Zelltod des Pilzes .; Wenn Terbinafin intern verwendet wird, werden Konzentrationen in Haut, Haaren und Nägeln erzeugt, die eine fungizide Wirkung entfalten.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Terbinafin gut resorbiert (mehr als 70%); Die absolute Bioverfügbarkeit von Terbinafin aufgrund des "First Pass" -Effekts beträgt etwa 50%. Nach einer Einzeldosis von Terbinafin oral mit einer Dosis von 250 mg ist seine maximale Plasmakonzentration (Cmax) in 1,5 Stunden erreicht und beträgt 1,3 μg / ml. Bei kontinuierlicher Anwendung von Terbinafin ist der Cmax-Wert im Vergleich zu einer Einzeldosis durchschnittlich um 25% erhöht. Die Fläche unter der Konzentrationszeitkurve (AUC) nimmt um das 2,3fache zu. Basierend auf der Zunahme der AUC kann die effektive Halbwertszeit (30 Stunden) berechnet werden. Die Mahlzeit beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels mäßig (die AUC steigt um weniger als 20%), eine Dosisanpassung des Arzneimittels Terbinafin Canon während der Einnahme mit einer Nahrung ist nicht erforderlich weitgehend an Plasmaproteine gebunden (99%). Es dringt schnell in die Hautschicht der Haut ein und konzentriert sich im lipophilen Stratum corneum.Terbinafin dringt auch in das Geheimnis der Talgdrüsen ein, was zu hohen Konzentrationen in den Haarfollikeln, Haaren und Haut führt, die reich an Talgdrüsen sind. Terbinafin dringt in den ersten Wochen nach Therapiebeginn in die Nagelplatte ein und wird unter Beteiligung von mindestens sieben Cytochrom-P450-Isoenzymen schnell und in erheblichem Maße metabolisiert, wobei CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2A8, CYP2C8 und CYP2C19 Isoenzyme spielen. Durch die Terbinafin-Biotransformation werden Metaboliten gebildet, die keine fungizide Wirkung haben und hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden werden.T Mehrfachanwendung von Terbinafin, die zu einer Erhöhung der Konzentration im Blutserum führt, geht mit einer dreiphasigen Elimination mit einer Endhalbwertzeit von etwa 16,5 Tagen einher; je nach Alter im Plasma: In pharmakokinetischen Studien wurde eine Einzeldosis Terbinafin bei Patienten mit begleitender Dysfunktion angewendet Bei Nieren (Kreatinin-Clearance; weniger als 50 ml / min) und bei Lebererkrankungen zeigte sich die Möglichkeit, die Clearance des Arzneimittels um 50% zu reduzieren.
Hinweise
Mykosen durch terbinafinempfindliche Mikroorganismen: Onychomykose durch Dermatophyten; Mykosen der Kopfhaut; Pilzinfektionen der Haut - Behandlung von Ringwürmern des Körpers, Beinen, Füßen und Pilzinfektionen der Haut, die durch Candida-Pilze (zum Beispiel C. albicans) verursacht werden - in Fällen, in denen die Lokalisation, die Schwere oder die Prävalenz der Infektion eine Zweckmäßigkeit der oralen Therapie verursachen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Terbinafin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels; Kinder bis 3 Jahre mit einem Körpergewicht von weniger als 20 kg (keine Angaben zum Antrag); schwere, chronische oder aktive Lebererkrankung; Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min oder Serum-Kreatininkonzentration über 300 mcmol / l), weil Die Verwendung des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten ist nicht gut verstanden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Diese experimentellen Studien deuten nicht auf ein unerwünschtes Ereignis in Bezug auf Fertilität und toxische Wirkungen auf den Fötus hin .; Die klinischen Erfahrungen mit der Anwendung von Terbinafin bei Schwangeren sind begrenzt.Daher sollte das Arzneimittel nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter aus der Therapie übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.Terbinafin wird in die Muttermilch ausgeschieden, daher ist das Arzneimittel während der Stillzeit kontraindiziert .; Menschen haben keine Fruchtbarkeit. Studien an Ratten zeigten keine unerwünschten Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und die Fortpflanzungsfähigkeit.
Dosierung und Verabreichung
Die Dauer der Behandlung hängt von der Indikation und dem Schweregrad der Erkrankung ab: Das Medikament wird unabhängig von der Mahlzeit oral mit etwas Wasser eingenommen. Es ist ratsam, das Medikament gleichzeitig einzunehmen. Die Dauer der Behandlung hängt von der Indikation und dem Schweregrad der Erkrankung ab; Erwachsene: 250 mg einmal pro Tag; Hautinfektionen; Empfohlene Behandlungszeit: Fußringwurm (Interdigital-, Plantar- oder Sockenform) - 2-6 Wochen; Dermatomykose des Rumpfes, der Beine - 2-4 Wochen; Hautkandose - 2-4 Wochen. Das vollständige Verschwinden der Manifestationen der Infektion und der damit verbundenen Beschwerden kann frühestens einige Wochen nach mykologischer Heilung auftreten. Infektionen der Haare und der Kopfhaut Empfohlene Behandlungsdauer: Mykose der Kopfhaut - 4 Wochen. Mykosen der Kopfhaut werden hauptsächlich bei Kindern beobachtet. Onychomykose; Die Behandlungsdauer beträgt bei den meisten Patienten 6 bis 12 Wochen. Bei Onychomykose der Hände reichen in den meisten Fällen 6 Wochen Behandlung aus. Bei Onychomykose reicht in den meisten Fällen eine 12-wöchige Behandlung. Bei einigen Patienten, bei denen die Wachstumsrate der Nägel geringer ist, kann eine längere Behandlung erforderlich sein. Die optimale klinische Wirkung wird einige Monate nach mykologischer Heilung und Beendigung der Therapie beobachtet. Dies wird durch den Zeitraum bestimmt, der für das Nachwachsen eines gesunden Nagels erforderlich ist. Anwendung bei Kindern Es gibt keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 3 Jahren (deren Körpergewicht normalerweise unter 12 kg liegt). Die Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung von Kindern mit einem Gewicht von weniger als 20 kg wird nicht empfohlen, da keine ausreichende Dosisauswahl möglich ist.Die Anwendung bei Kindern von 3 bis 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 20 kg ist nur dann ratsam, wenn der erwartete positive Effekt der Therapie das mögliche Risiko von Nebenwirkungen überwiegt. Behandlungsdauer und Dosierungen hängen vom Körpergewicht des Kindes ab. Bei Kindern, die älter als 3 Jahre sind, wird das Medikament 1 Mal pro Tag verordnet. Eine Einzeldosis ist: für Kinder mit einem Gewicht von 20 bis 40 kg - 125 mg; Mehr als 40 kg - 250 mg .; Anwendung bei älteren Patienten: Es besteht kein Grund zu der Annahme, dass bei älteren Patienten eine Änderung des Dosierungsschemas des Arzneimittels erforderlich ist oder dass sie Nebenwirkungen haben, die sich von denen jüngerer Patienten unterscheiden. Im Falle der Verwendung in dieser Altersgruppe des Medikaments in Pillen sollte die Möglichkeit einer gleichzeitigen anomalen Leberfunktion oder Niere in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen
Terbinafin wird im Allgemeinen gut vertragen. Die Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder mäßig und vorübergehend. Nachfolgend sind die unerwünschten Ereignisse aufgeführt, die während klinischer Studien oder in der Zeit nach der Registrierung beobachtet wurden. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wurde wie folgt bewertet: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, weniger als 1/10); selten (≥1 / 1000, weniger als 1/100); selten (≥1 / 10.000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1 / 10.000 in Einzelfällen) ist die Häufigkeit unbekannt (die Häufigkeit von Nebenwirkungen kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht geschätzt werden); Störungen des Blut- und Lymphsystems; selten - Anämie; sehr selten - Neutropenie, Agranulozytose, Panzytopenie, Thrombozytopenie .; Erkrankungen des Immunsystems; sehr selten - anaphylaktoide Reaktionen (einschließlich Angioödem), systemischer Lupus erythematodes (oder deren Verschlimmerung); psychische Störungen, oft Depression; selten - Angstzustände; Verletzungen des Nervensystems, sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schwindel, Geschmacksstörungen, bis zu ihrem Verlust (in der Regel tritt die Erholung innerhalb weniger Wochen nach Beendigung der Behandlung ein. Es gibt Berichte über Fälle von langfristigen Geschmacksstörungen). In einigen Fällen wurde auf dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments Erschöpfung beobachtet; selten - Parästhesie, Hypoästhesie .; Verletzungen des Sehorgans; selten - Sehstörungen.; Verletzungen des Hörorgans und der Labyrinthstörungen; selten - Tinnitus.; Verletzungen des Gastrointestinaltrakts. Sehr häufig - Blähungen, Abnahme Appetit, Dyspepsie, Übelkeit, leichte Bauchschmerzen,Durchfall, Erkrankungen der Leber und des Gallengangs, selten - hepatobiliäre Dysfunktion (hauptsächlich cholestatisch), einschließlich Leberversagen, einschließlich sehr seltener Fälle von schwerem Leberversagen (einige tödlich oder eine Lebertransplantation erforderlich). Leberversagen entwickelte sich, Patienten hatten schwerwiegende begleitende systemische Erkrankungen und der ursächliche Zusammenhang von Leberversagen mit dem Medikament war assoziiert tiv); Hepatitis, Gelbsucht, Cholestase, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen.; Verletzungen der Haut und des Unterhautgewebes; sehr oft - Hautausschlag, Urtikaria; selten - Photosensitivitätsreaktionen; Sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, akuter generalisierter exanthematoidaler Pustus, Erythema multiforme, toxischer Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, bullöse Dermatitis, Psoriasis-ähnlicher Ausschlag oder Exazerbation von Psoriasis, Alopezie. oft - Arthralgie, Myalgie .; Allgemeine Erkrankungen, oft - sich müde fühlen; selten - erhöhte Körpertemperatur; Labor- und Instrumentendaten: selten - Gewichtsreduzierung (sekundär bezüglich Geschmacksstörungen); aufgrund von spontanen Meldungen während des Post-Registration-Zeitraums und anhand von Literaturdaten wurden die folgenden Nebenwirkungen identifiziert, deren Häufigkeit auf ungenaue Mengen zurückzuführen ist Patienten können nicht installiert werden: Beeinträchtigung des Immunsystems; Anaphylaktische Reaktionen, ein der Serumkrankheit ähnliches Syndrom; Störung des Sehorgans; Verschwommenes Sehen Verlust der Sehschärfe. Störungen der Haut und des Unterhautgewebes; Drogenausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Ausschlag, Ödeme, Fieber und geschwollene Lymphknoten); vaskulitis; vasculitis.; störungen des nervensystems; geruchverlust, auch über einen längeren zeitraum, geruchsreduzierung.; erkrankungen des gastrointestinaltrakts; pankreatitis Noah, Rhabdomyolyse, GeneralStörungen; Influenza-ähnliches Syndrom; Labor- und Instrumentendaten; Erhöhte Serum-Kreatin-Phosphokinase-Aktivität. Wenn eine der in der Anweisung angegebenen Nebenwirkungen verstärkt wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen feststellen, die nicht in der Anweisung angegeben sind, informieren Sie Ihren Arzt.
Überdosis
Symptome: Kopfschmerzen, Übelkeit, Schmerzen in der Magengegend und Schwindel Die empfohlene Behandlung bei Überdosierung umfasst Maßnahmen zur Entfernung des Arzneimittels, hauptsächlich durch Gabe von Aktivkohle und Waschen des Magens; Bei Bedarf wird eine symptomatische und unterstützende Therapie durchgeführt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wirkung anderer Medikamente auf Terbinafin: Die Plasma-Clearance von Terbinafin kann unter dem Einfluss von Medikamenten - Metabolismusinduktoren - beschleunigt und unter dem Einfluss von Cytochrom P450-Inhibitoren unterdrückt werden. Falls erforderlich, kann die gleichzeitige Verwendung der oben genannten Arzneimittel und Terbinafin eine entsprechende Korrektur des Dosierungsschemas der letzteren erfordern, Cimetidin kann die Wirkung von Terbinafin verstärken oder seine Konzentration im Plasma erhöhen. Cimetidin reduziert die Clearance von Terbinafin um 33%, Fluconazol erhöht Cmax und AUC von Terbinafin um 52% bzw. 69% aufgrund der Hemmung des CYP2C9- und CYP3A4-Isoenzyms. Eine ähnliche Zunahme der Terbinafin-Exposition kann auftreten, wenn andere Arzneimittel, die CYP2C9- und CYP3A4-Isoenzyme wie Ketoconazol und Amiodaron hemmen, verwendet werden.Rifampicin kann die Wirkung von Terbinafin schwächen oder seine Plasmakonzentration verringern. Rifampicin erhöht die Clearance von Terbinafin um 100%, die Wirkung von Terbinafin auf andere Wirkstoffe; Terbinafin hemmt den durch Isoenzym 2D6 (CYP2D6) vermittelten Metabolismus. Diese Daten können für solche Arzneimittel, die hauptsächlich durch dieses Enzym metabolisiert werden, klinisch relevant sein: trizyklische Antidepressiva, Betablocker, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Antiarrhythmika (Klasse 1A, 1B und 1C) und Monoaminoxidase-B-Inhibitoren des Typs Bei gleichzeitiger Anwendung hat das Arzneimittel einen kleinen therapeutischen Konzentrationsbereich .; Terbinafin reduziert die Desipramin-Clearance um 82%; in Studien an gesunden Freiwilligen mit aktivem Metabolismus Extrofetorphan (ein Antitussivum- und CYP2D6-Substrat) Terbinafin erhöhte den Stoffwechselkoeffizienten von Dextromethorphan / Dextrorphan im Urin 16-97-mal.Daher kann Terbinafin bei Personen mit hoher Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms die Aktivität des letzteren reduzieren. Terbinafin verringert die Koffeinclearance durch intravenöse Verabreichung um 19%. Arzneimittelwechselwirkungen, die keine oder nur geringe Wirkung haben: Terbinafin hat ein geringes Potenzial, die Clearance der meisten Medikamente zu unterdrücken oder zu erhöhen die durch das Cytochrom-P450-System (z. B. Terfenadin, Triazolam, Tolbutamid oder orale Kontrazeptiva) metabolisiert werden, mit Ausnahme derjenigen, die dies tun mit CYP2D6 metabolisiert. Terbinafin beeinflusst die Clearance von Phenazon oder Digoxin nicht und Terbinafin beeinflusst die Pharmakokinetik von Fluconazol nicht signifikant. Es gab keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Terbinafin und Komponenten von Cotrimoxazol (Trimethoprim und Sulfamethoxazol), Zidovudin oder Theophyllin.Wenn Sie Terbinafin gleichzeitig mit oralen Kontrazeptiva einnehmen, können Menstruationsstörungen auftreten, obwohl die Häufigkeit dieser Störungen bei der Behandlung durch den Patienten nicht überschritten wird. Kontrazeptiva: Terbinafin kann die Serumkonzentration oder den Schweregrad der klinischen Auswirkungen der folgenden Arzneimittel verringern: Terbine Athen erhöht die Clearance von Cyclosporin um 15%; Interaktion mit Nahrungsmitteln und Getränken; Lebensmittel beeinflussen geringfügig die Bioverfügbarkeit von Terbinafin (eine Erhöhung der AUC um weniger als 20%), wodurch die Dosis des Arzneimittels nicht geändert werden muss.
Besondere Anweisungen
Bei unregelmäßiger Anwendung oder vorzeitigem Abbruch der Behandlung steigt das Risiko eines erneuten Auftretens der Krankheit.Vor der Verwendung von Terbinafin-Tabletten muss die Funktion der Leber analysiert werden. Hepatotoxizität kann sowohl bei Patienten mit Lebererkrankungen als auch ohne diese auftreten. Während der Therapie wird eine regelmäßige Untersuchung der Leberfunktion empfohlen (4-6 Wochen nach Behandlungsbeginn). Bei erhöhter Aktivität von "Leberproben" sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden. Patienten, denen das Medikament verschrieben wird, sollten darauf hingewiesen werden, dass der behandelnde Arzt unverzüglich über das Auftreten von Symptomen wie anhaltende Übelkeit, Appetitlosigkeit, Müdigkeit, Erbrechen, Schmerzen im rechten Hypochondrium, Gelbsucht, dunkler Urin oder leichter Kot informiert werden muss. .Im Falle dieser Symptome ist es erforderlich, die Einnahme des Arzneimittels sofort abzusetzen und eine Untersuchung der Leberfunktion durchzuführen. Schwere Hautreaktionen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und systemische Symptome) wurden bei Verwendung von Terbinafin selten beobachtet. Bei der Verwendung des Arzneimittels in Tabletten wurden extrem seltene Veränderungen der zellulären Zusammensetzung des Blutes festgestellt (Neutropenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie). Bei der Entwicklung von qualitativen oder quantitativen Veränderungen seitens der Blutzellen ist es notwendig, die Ursache der Störungen festzustellen und zu erwägen, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren oder gegebenenfalls die Therapie mit dem Arzneimittel abzubrechen.
Verschreibung
Ja