Terbinafine Canon 250mg N14錠
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有効成分
テルビナフィン
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丸薬
構成
250mgの錠剤1錠は以下を含有する：活性成分：テルビナフィン塩酸塩テルビナフィン換算で250mg;賦形剤：ヒプロロース（ヒドロキシプロピルセルロース）11mg、ステアリン酸カルシウム3.6mg、二酸化ケイ素コロイド4mg、クロスカルメロースナトリウム10mg、微結晶セルロース60mg。
薬理効果
テルビナフィンは、Trychophyton（例えば、T. rubrum、T. mentagrophytes、T. verrucosum、T. violaceum、T.）のような皮膚糸状菌を含む皮膚、毛髪および爪の疾患を引き起こす真菌に対する広範囲の作用を有するアリルアミンである。 （Microsporum）（M.canis）、表皮菌（Epidermophyton floccosum）、ならびにCandida属（例えば、C.albicans）およびPityrosporum属の酵母菌である。低濃度では、テルビナフィンは皮膚糸状菌、カビおよびいくつかの二形真菌に対して殺菌効果を有する。酵母真菌に対する活性は、そのタイプに依存して、殺真菌性または真菌性であり得る; Terbinafineは、真菌の細胞膜における酵素スクアレンエポキシダーゼを阻害する（シトクロムP450系には関係しない）、真菌の細胞におけるステロール合成の初期段階を特異的に阻害し、エルゴステロールの欠乏、スクワレンの細胞内蓄積および真菌の細胞死。テルビナフィンを内部で使用すると、殺菌作用をもたらす皮膚、毛および爪に濃度が生じる。
薬物動態
経口投与後、テルビナフィンはよく吸収される（70％以上）。 「初回通過」効果によるテルビナフィンの絶対生物学的利用能は約50％である。 250mgの用量でテルビナフィンを経口投与した後、その最大血漿濃度（C max）は1.5時間で達成され、1.3μg/ mlである。テルビナフィンを継続的に使用すると、C maxは単回投与と比較して平均25％増加する。濃度 - 時間曲線下面積（AUC）は2.3倍増加する。 （AUCが20％以下になる）、テルビナフィンキノン製剤の用量調整は必要ありません。テルビナフィン（Terbinafin）主に血漿タンパク質に結合した（99％）。それは速やかに皮膚の真皮層に浸透し、親油性角質層に集中する。テルビナフィンはまた、毛包、毛や皮脂腺が豊富で皮膚中に高濃度の創造につながる皮脂を、浸透します。テルビナフィンは、治療の開始後最初の数週間以内に爪甲を貫通する主な役割を果たしていると,.テルビナフィンは、迅速かつ少なくとも7つのシトクロムP450アイソザイムの参加をかなりの程度まで代謝されるCYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及びCYP2C19のをアイソザイム。テルビナフィンの生体内変換の結果、抗真菌活性を持たず、主に腎臓から排泄される代謝産物が形成される。血清中濃度の上昇をもたらすテルビナフィンの複数回使用は、最終半減期約16.5日の三相消滅を伴う。プラズマ、薬物動態試験、基本的な機能を持つ患者におけるテルビナフィンの単回投与では、年齢に応じて;.腎機能（クレアチニンクリアランス; menshe50 ml /分）、及び肝疾患は50％の薬物のクリアランスを低減することができることが示されています。
適応症
テルビナフィンに敏感な微生物によって引き起こされる真菌症：皮膚糸状菌によって引き起こされる爪真菌症;頭皮の真菌症;カンジダ菌（例えば、C.アルビカンス）によって引き起こされる皮膚の体、脚、足、および酵母感染の白癬の皮膚処理の真菌感染 - 感染の局在化、重症度または有病率が経口療法の便宜をもたらす場合。
禁忌
テルビナフィンに対するまたは薬物の他の成分に対する過敏症;体重が20kg未満の3歳までの子供（アプリケーション上のデータなし）。重度の、慢性または活動性の肝疾患;腎機能障害（クレアチニンクリアランスが50ml / min未満、血清クレアチニン濃度が300μmol/ l以上）このカテゴリーの患者における薬物の使用は十分に理解されていない。
妊娠中および授乳中に使用する
これらの実験的研究は、不妊治療に関連すると胎児への毒性作用の有害事象を示唆していない;.妊婦のテルビナフィンの臨床経験は限られています、その結果、妊娠中には、治療から母親に期待される利益が胎児への潜在的リスクを超える場合を除いて、麻薬を使用すべきではありません;テルビナフィンは母乳中に排泄されるので、母乳育児の間禁忌となります。人々は繁殖力を持たない。ラットの研究では、受精能および生殖能力に望ましくない影響は見られなかった。
投与量および投与
治療期間は、疾患の適応症や重症度によって異なります。食事にかかわらず、少量の水で経口服用されます。同時に薬を飲むことをお勧めします。治療の期間は、疾患の適応症および重症度に依存する;成人; 1日1回250mg;皮膚の感染;推奨処置期間：足指輪（櫛形窩、足底または靴下） - 2〜6週間;胴体の皮膚真菌症、足 - 2-4週;皮膚カンジダ症 - 2-4週。菌感染症の発症が完全に消滅し、それに付随する愁訴は、菌学的治癒の数週間後に起こる可能性がある;毛髪および頭皮の感染;推奨治療期間：頭皮の真菌症 - 4週間。頭皮の真菌症は、主に小児において観察される。爪甲真菌症;ほとんどの患者における治療期間は6〜12週間である。手の爪真菌症では、ほとんどの場合、6週間の治療で十分である。爪真菌症では、ほとんどの場合、12週間の治療で十分です。爪の成長率が低下した患者の中には、より長い治療が必要なものもあります。菌学的治癒および治療の中止の数ヶ月後に、最適な臨床効果が観察される。これは、健康な爪の再成長に必要な期間によって決定される;子供の使用; 3歳未満の小児（体重は通常12kg未満）での薬物使用に関するデータはない。適切な用量選択が不可能であるため、体重が20kg未満の小児における治療のための薬物の使用は推奨されない。体重が20kgを超える3歳から12歳の小児での使用は、治療からの肯定的な期待される効果が副作用の潜在的なリスクを上回る場合にのみ推奨される。治療期間および投与量は、子供の体重に依存する。 3歳以上の小児では、1日1回処方されます。 1回の投与量は、体重が20〜40kgの場合、 - 125mg、高齢患者の場合：高齢者の場合、薬の投与計画を変更する必要がある、または若年患者の副作用と異なる副作用があると想定する理由はありません。錠剤のこの年齢のグループでの使用の場合、付随する異常な肝機能または腎臓の可能性を考慮する必要があります。
副作用
テルビナフィンは一般的に耐容性が高い。副作用は通常、軽度または中等度で一時的です。以下は、臨床試験中または登録後の期間に観察された有害事象である。副作用の頻度は以下のように評価した。非常に頻繁に（≧1/10）;しばしば（1/100、1/10未満）。まれに（1/1000、1/100未満）;まれに（≧1 / 10,000、1/1000未満）;非常にまれに（1 / 10,000未満、孤立した症例を含む）、頻度は不明である（副作用の頻度は利用可能なデータに基づいて推定できない）;血液およびリンパ系の障害;まれに - 貧血;好中球減少症、無顆粒球症、汎血球減少症、血小板減少症;免疫系障害;ごくまれにアナフィラキシー様反応（血管浮腫を含む）、全身性エリテマトーデス（またはそれらの悪化）まれに - 不安;神経系の違反;非常に頻繁に - 頭痛;しばしばめまい、味覚障害、喪失までの回復（通常、回復は治療を中止してから数週間以内に起こります。長期的な味覚障害の症例の報告があります）。いくつかのケースでは、薬物の服用の背景に疲労が観察された。まれに - 感覚異常、感情鈍麻、視覚器系の違反、まれに視覚障害、聴覚障害および迷路障害の一部の違反、稀には耳鳴り、胃腸管の違反、食欲不振、消化不良、吐き気、軽度の腹痛、肝臓および胆道の障害;まれに肝不全を含む肝胆道機能障害（主に胆汁うっ滞）（重篤な肝不全の非常にまれな症例を含む）（致命的または肝臓移植を必要とする;ほとんどの場合、肝不全が進行し、患者は重篤な合併性全身性疾患を有し、肝不全と薬物との因果関係はtively）;肝炎、黄疸、胆汁うっ滞、「肝臓」トランスアミナーゼの活性の増加;皮膚および皮下組織の暴露;非常にしばしば - 発疹、蕁麻疹;まれに - 光感受性反応;非常にまれに - スティーブンス・ジョンソン症候群、有毒な表皮壊死、急性全身性外面膿疱、多発性紅斑、毒性皮膚発疹、剥離性皮膚炎、水疱性皮膚炎、乾癬様発疹または乾癬悪化、脱毛症。しばしば - 関節痛、筋肉痛;一般的な障害;しばしば - 疲れている;頻繁に - 体重が上昇する;実験室および器械データ：まれに - 体重減少（味覚障害に関しては二次的に）;登録後期間および文献データの間に受け取った自発的なメッセージに基づいて、不正確な量患者は取り付けることができない：免疫系の障害;アナフィラキシー反応、血清病に類似した症候群;視覚器の中断;視覚のぼけ、視力喪失皮膚および皮下組織の障害;好酸球増多および全身症状（発疹、浮腫、発熱および腫脹したリンパ節）を伴う薬物発疹;聴覚および迷路障害の器官の障害;難聴、聴覚障害。血管系;脈管炎;神経系の障害;長期間を含む匂いの消失、匂いの減少;胃腸管の障害;膵炎;筋骨格およびコネクターの障害ノア; Rhabdomyolysis;一般インフルエンザ様症候群、研究室および機器データ、血清クレアチンホスホキナーゼ活性の増加;指示に示されている副作用のいずれかが配合されているか、指示に示されていないその他の副作用に気が付いた場合は、
過剰摂取
症状：頭痛、悪心、上腹部の痛みおよびめまい。過剰摂取の場合に推奨される治療には、主に活性炭を投与して胃を洗浄することによって薬物を除去する手段が含まれる。必要に応じて、症状のある治療と支持療法が行われます。
他の薬との相互作用
テルビナフィンに対する他の薬物の影響;テルビナフィンの血漿クリアランスは、薬剤 - 代謝誘発物質の影響下で加速され、シトクロムP450阻害剤の影響下で抑制され得る。必要ならば、上記薬物とテルビナフィンの同時使用は、後者の投薬レジメンの適切な補正を必要とすることがある;シメチジンは、テルビナフィンの効果を増強し得るか、または血漿中のその濃度を増加させ得る。シメチジンはテルビナフィンのクリアランスを33％減少させる;フルコナゾールは、CYP2C9およびCYP3A4アイソザイムの阻害により、テルビナフィンのCmaxおよびAUCをそれぞれ52％および69％増加させる。リファンピシンは、テルビナフィンの効果を弱めるか、またはその血漿中濃度を低下させる可能性がある場合に、テルビナフィン曝露の同様の増加が起こり得る（例えば、ケトコナゾールおよびアミオダロンなどのCYP2C9およびCYP3A4アイソザイムを阻害する他の薬物が使用される場合）。リファンピシンはテルビナフィンのクリアランスを100％増加させ、テルビナフィンの他の薬物に対する効果を向上させ、テルビナフィンはアイソザイム2D6（CYP2D6）によって媒介される代謝を阻害する。これらのデータは、三酵素抗うつ薬、ベータ遮断薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、抗不整脈薬（1A、1B、1C類）およびモノアミンオキシダーゼB阻害薬の場合には、主にこの酵素によって代謝される薬物Terbinafineはデシプラミンのクリアランスを82％減少させる;活性代謝を有する健康なボランティアに関する研究ではエクソロフェトルファン（鎮咳薬およびCYP2D6基質）テルビナフィンは、尿中のデキストロメトルファン/デキストロルファンの代謝係数を16〜97倍増加させた。したがって、CYP2D6アイソザイムの高い活性を有する個体におけるテルビナフィンは、後者の活性を低下させる可能性があるテルビナフィンは、静脈内投与によるカフェインクリアランスを19％低下させる。シトクロムP450システム（例えば、テルフェナジン、トリアゾラム、トルブタミド、または経口避妊薬）によって代謝されるものであるが、 CYP2D6で代謝された。テルビナフィンは、フェナゾンまたはジゴキシンのクリアランスに影響しません。テルビナフィンは、フルコナゾールの薬物動態に大きな影響を与えません。テルビナフィンとコトトリオキサゾール（トリメトプリム、スルファメトキサゾール）、ジドブジン、テオフィリンの成分の間には臨床的に重要な相互作用はありませんでしたが、経口避妊薬を同時にテルビナフィンと併用すると月経障害が起こることがあります。テルビナフィンは、次の薬剤の血清濃度または臨床効果の重篤度を低下させる可能性があります; Terbineアテネはシクロスポリンのクリアランスを15％向上させる;食物および飲料との相互作用;食品は、薬物の用量を変更する必要がないテルビナフィンの生物学的利用能にわずかに影響する（20％未満のAUCの増加）。
注意事項
不規則な使用や治療の早期終了は、この疾患の再発のリスクを高める。テルビナフィン錠剤を使用する前に、肝機能を分析する必要がある。肝毒性は、以前の肝疾患を有する患者の両方において、およびそれらを伴わずに起こり得る。治療中、定期的な肝機能検査が推奨される（治療開始後4-6週間）。 「肝臓」サンプルの活性が増加した場合には、直ちに治療を中止するべきである。薬剤を処方されている患者は、持続性の吐き気、食欲の喪失、疲労、嘔吐、右の低血圧の痛み、黄疸、黒ずんだ尿または軽い便のような症状の発生について主治医に直ちに通知する必要があることを警告されるべきである。 。テルビナフィンを使用している間、重度の皮膚反応（スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死、好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹を含む）がほとんど観察されなかった。錠剤に薬物を使用すると、血液の細胞組成の非常にまれな変化が認められた（好中球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、汎血球減少症）。血球部分の質的または量的変化の発生の場合、障害の原因を明らかにし、薬物の用量を減らすこと、または必要であれば、薬物による治療を中止することを検討する必要がある。
処方箋
はい