Terbinafine Canon 250 mg N14 comprimidos
Condition: New product
998 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Terbinafin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta de 250 mg contiene: Ingrediente activo: clorhidrato de terbinafina 281.4 mg, en términos de 250 mg de terbinafina; Excipientes: hyprolose (hidroxipropilcelulosa) 11 mg, estearato de calcio 3,6 mg, dióxido de silicio coloide 4 mg, croscarmelosa de sodio 10 mg, celulosa microcristalina 60 mg.
Efecto farmacologico
La terbinafina es una alilamina que tiene un amplio espectro de acción contra los hongos que causan enfermedades de la piel, el cabello y las uñas, incluidos dermatofitos como Trychophyton (por ejemplo, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T Tonsurans), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, así como hongos de levadura del género Candida (por ejemplo, C. albicans) y Pityrosporum. En bajas concentraciones, la terbinafina tiene un efecto fungicida contra los dermatofitos, mohos y algunos hongos dimorfos. La actividad contra hongos de levadura, dependiendo de su tipo, puede ser fungicida o fungistática; terbinafina, que inhibe la enzima escualeno epoxidasa en la membrana celular del hongo (no relacionada con el sistema del citocromo P450), inhibe específicamente la etapa temprana de la síntesis de esterol en la célula del hongo, lo que lleva a deficiencia de ergosterol, acumulación intracelular de escualeno y muerte celular del hongo. Cuando se usa terbinafina internamente, se crean concentraciones en la piel, el cabello y las uñas que brindan acción fungicida.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la terbinafina se absorbe bien (más del 70%); La biodisponibilidad absoluta de terbinafina debido al efecto de "primer paso" es aproximadamente del 50%. Después de una dosis única de terbinafina por vía oral a una dosis de 250 mg, su concentración plasmática máxima (C max) se alcanza en 1,5 horas y es de 1,3 μg / ml. Con el uso continuo de terbinafina, su C max se incrementa en promedio en un 25% en comparación con una dosis única; el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) aumenta 2.3 veces. Sobre la base del aumento en el AUC, es posible calcular la vida media efectiva (30 horas). La comida afecta moderadamente la biodisponibilidad del fármaco (el AUC aumenta en menos del 20%), no se requiere un ajuste de la dosis del medicamento Terbinafin Canon mientras se toma con alimentos. En gran parte unido a las proteínas plasmáticas (99%). Penetra rápidamente en la capa dérmica de la piel y se concentra en el estrato córneo lipófilo.La terbinafina también penetra en el secreto de las glándulas sebáceas, lo que conduce a la creación de altas concentraciones en los folículos pilosos, el cabello y la piel rica en glándulas sebáceas. La terbinafina penetra en la placa ungueal en las primeras semanas después del inicio del tratamiento, la metabolina se metaboliza rápidamente y en gran medida con la participación de al menos siete isoenzimas del citocromo P450, cuya función principal es CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 y CYP2C8 y CYP2C19. Como resultado de la biotransformación de terbinafina, se forman metabolitos que no tienen actividad antifúngica y se excretan principalmente por los riñones. El uso múltiple de terbinafina, que conduce a un aumento de su concentración en el suero sanguíneo, se acompaña de una eliminación trifásica con una semivida final de aproximadamente 16.5 días; en plasma, según la edad En estudios farmacocinéticos, una dosis única de terbinafina en pacientes con disfunción concomitante riñón (aclaramiento de creatinina; menos de 50 ml / min) y con enfermedad hepática se mostró la posibilidad de reducir el aclaramiento del fármaco en un 50%.
Indicaciones
Micosis causadas por microorganismos sensibles a la terbinafina: onicomicosis causada por dermatofitos; Micosis del cuero cabelludo; Infecciones fúngicas de la piel: tratamiento de las tiñas del cuerpo, piernas, pies y levaduras Infecciones de la piel causadas por los hongos Candida (por ejemplo, C. albicans): en los casos en que la localización, la gravedad o la prevalencia de la infección causan la conveniencia de la terapia oral.
Contraindicaciones
hipersensibilidad a la terbinafina oa cualquier otro componente del medicamento; niños de hasta 3 años, con un peso corporal inferior a 20 kg (sin datos sobre la aplicación); enfermedad hepática grave, crónica o activa; Disfunción renal (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min o concentración de creatinina sérica superior a 300 mcmol / l), porque el uso del fármaco en esta categoría de pacientes no se conoce bien.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Estos estudios experimentales no sugieren un evento adverso en relación con la fertilidad y los efectos tóxicos en el feto. La experiencia clínica con el uso de terbinafina en mujeres embarazadas es limitada.como resultado, no debe usar el medicamento durante el embarazo, excepto en los casos en que el beneficio esperado para la madre del tratamiento supere el riesgo potencial para el feto. La terbinafina se excreta en la leche materna, por lo tanto, el medicamento está contraindicado durante la lactancia materna. Las personas no tienen fertilidad. Los estudios en ratas no revelaron un efecto indeseable sobre la fertilidad y la capacidad reproductiva.
Posología y administración.
La duración del tratamiento depende de la indicación y la gravedad de la enfermedad. El medicamento se toma por vía oral, independientemente de la comida, con una pequeña cantidad de agua. Es recomendable tomar el medicamento al mismo tiempo. La duración del tratamiento depende de la indicación y la gravedad de la enfermedad; Adultos; 250 mg 1 vez al día; Infecciones de la piel; Duración recomendada del tratamiento: tiña del pie (interdigital, plantar o calcetines): 2 a 6 semanas; dermatomicosis del tronco, piernas - 2-4 semanas; Candidiasis cutánea - 2-4 semanas. La desaparición completa de las manifestaciones de infección y las quejas asociadas pueden ocurrir no antes de unas pocas semanas después de la cura micológica. Infecciones del cabello y del cuero cabelludo. Duración recomendada del tratamiento: micosis del cuero cabelludo - 4 semanas. Las micosis del cuero cabelludo se observan principalmente en niños. Onicomicosis; La duración del tratamiento en la mayoría de los pacientes es de 6 a 12 semanas. Con la onicomicosis de las manos, en la mayoría de los casos, 6 semanas de tratamiento son suficientes. Con la onicomicosis, en la mayoría de los casos es suficiente, 12 semanas de tratamiento. Algunos pacientes que tienen una tasa reducida de crecimiento de las uñas pueden necesitar un tratamiento más prolongado. El efecto clínico óptimo se observa varios meses después de la cura micológica y el cese de la terapia. Esto se determina por el período de tiempo necesario para el recrecimiento de una uña sana. Uso en niños: No hay datos sobre el uso del medicamento en niños menores de 3 años (cuyo peso corporal suele ser inferior a 12 kg). No se recomienda el uso del fármaco para el tratamiento en niños que pesan menos de 20 kg debido a la imposibilidad de una selección de dosis adecuada.El uso en niños de 3 a 12 años con un peso corporal de más de 20 kg es recomendable solo en el caso en que el efecto positivo esperado de la terapia supere el riesgo potencial de efectos secundarios. La duración del tratamiento y las dosis dependen del peso corporal del niño. En niños mayores de 3 años, el medicamento se prescribe 1 vez por día. Una dosis única es: para niños que pesan de 20 a 40 kg - 125 mg; más de 40 kg - 250 mg; uso en pacientes ancianos; no hay razón para suponer que para los pacientes ancianos se requiere cambiar el régimen de dosificación del medicamento o que tienen efectos secundarios que difieren de los de los pacientes más jóvenes. En el caso de uso en este grupo de edad del fármaco en píldoras, debe considerarse la posibilidad de una función hepática anormal o renal concomitante.
Efectos secundarios
La terbinafina es generalmente bien tolerada. Los efectos secundarios suelen ser leves o moderados y transitorios. A continuación se presentan los eventos adversos que se observaron durante los estudios clínicos o en el período posterior al registro. La frecuencia de los efectos secundarios se evaluó de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, menos de 1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, menos de 1/100); raramente (≥1 / 10,000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1 / 10,000, incluidos los casos aislados), la frecuencia es desconocida (la frecuencia de los efectos secundarios no puede estimarse según los datos disponibles); trastornos de la sangre y del sistema linfático; con poca frecuencia - anemia; muy raramente - neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia; trastornos del sistema inmunológico; muy raramente - reacciones anafilactoides (incluido el angioedema), lupus eritematoso sistémico (o su exacerbación), trastornos mentales, a menudo - depresión; raramente - ansiedad.; Violaciones del sistema nervioso; muy a menudo - dolor de cabeza; a menudo - mareos, alteraciones del gusto, hasta su pérdida (por lo general, la recuperación se produce pocas semanas después de interrumpir el tratamiento. Hay algunos informes de casos de alteraciones del gusto a largo plazo). En algunos casos, en el fondo de tomar el fármaco se observó agotamiento; con poca frecuencia - parestesia, hipoestesia;; Violaciones en la parte del órgano de la visión; con poca frecuencia - trastornos visuales ;; Violaciones en la parte del órgano de trastornos de audición y laberinto; raramente - tinnitus .; Violaciones en el tracto gastrointestinal; muy a menudo - hinchazón, reducción apetito, dispepsia, náusea, dolor abdominal leve,diarrea; trastornos del hígado y tracto biliar; raramente - disfunción hepatobiliar (principalmente colestásica), incluida la insuficiencia hepática, incluidos casos muy raros de insuficiencia hepática grave (algunos mortales o que requieren trasplante de hígado; en la mayoría de los casos, se desarrolló insuficiencia hepática, los pacientes tenían enfermedades sistémicas concomitantes graves y la relación causal de insuficiencia hepática con el fármaco se asoció con tivamente); hepatitis, ictericia, colestasis, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas",; Violaciones de la piel y tejidos subcutáneos; muy a menudo, erupción cutánea, urticaria; con poca frecuencia - reacciones de fotosensibilidad; muy raramente: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, pustus exanthematoide generalizado agudo, eritema multiforme, erupción cutánea tóxica, dermatitis exfoliativa, dermatitis ampollosa, erupciones similares a la psoriasis o exacerbación de la psoriasis, alopecia. a menudo - artralgia, mialgia; trastornos generales, a menudo - sensación de cansancio; con poca frecuencia - aumento de la temperatura corporal; datos de laboratorio e instrumentales: con poca frecuencia - reducción de peso (secundariamente con respecto a las alteraciones del gusto); según los mensajes espontáneos recibidos durante el período posterior al registro y los datos de la literatura, se han identificado los siguientes eventos adversos, cuya frecuencia se debe a cantidades imprecisas los pacientes no pueden ser instalados: deterioro del sistema inmunológico; reacciones anafilácticas, un síndrome similar a la enfermedad del suero; alteración del órgano de la visión; visión borrosa , pérdida de la agudeza visual. Alteraciones de la piel y tejidos subcutáneos; Erupción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (erupción, edema, fiebre y ganglios linfáticos inflamados); Alteraciones del órgano de la audición y trastornos del laberinto; Sordera, deficiencia auditiva. Disturbios vascular; Vasculitis;; Alteraciones del sistema nervioso; Pérdida del olfato, incluso durante un largo período de tiempo, reducción del olfato;; Trastornos del tracto gastrointestinal; Pancreatitis .; Trastornos del musculoesquelético y conector Noah; rabdomiolisis; generaldesórdenes; síndrome similar a la influenza; datos de laboratorio e instrumentales; aumento de la actividad de la creatina fosfocinasa sérica; si alguno de los efectos secundarios indicados en la instrucción está compuesto, o si observa cualquier otro efecto secundario que no esté indicado en la instrucción, informe a su médico.
Sobredosis
Síntomas: dolor de cabeza, náuseas, dolor en la región epigástrica y mareos. El tratamiento recomendado en caso de sobredosis incluye medidas para eliminar el medicamento, principalmente administrando carbón activado y lavando el estómago; La terapia sintomática y de apoyo se realiza si es necesario.
Interacción con otras drogas.
El efecto de otros fármacos sobre la terbinafina: el aclaramiento plasmático de la terbinafina puede acelerarse bajo la influencia de los fármacos inductores del metabolismo y suprimirse bajo la influencia de los inhibidores del citocromo P450. Si es necesario, el uso simultáneo de los medicamentos anteriores y terbinafina puede requerir una corrección adecuada del régimen de dosificación de este último; la cimetidina puede aumentar el efecto de la terbinafina o aumentar su concentración en plasma. La cimetidina reduce el aclaramiento de terbinafina en un 33%; el fluconazol aumenta la Cmáx y el AUC de terbinafina en un 52% y 69%, respectivamente, debido a la inhibición de la isoenzima CYP2C9 y CYP3A4. Un aumento similar en la exposición a terbinafina puede ocurrir cuando se usan otros fármacos inhibidores de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4, como ketoconazol y amiodarona. La rifampicina puede debilitar el efecto de la terbinafina o disminuir su concentración plasmática. La rifampicina aumenta el aclaramiento de terbinafina en un 100%, el efecto de la terbinafina en otros fármacos; terbinafina inhibe el metabolismo mediado por la isoenzima 2D6 (CYP2D6). Estos datos pueden ser clínicamente significativos para aquellos medicamentos que se metabolizan principalmente por esta enzima: antidepresivos tricíclicos, bloqueadores beta, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, medicamentos antiarrítmicos (clase 1A, 1B y 1C) e inhibidores de la monoaminooxidasa B del tipo si se usa al mismo tiempo, el medicamento tiene un pequeño rango de concentración terapéutica; la terbinafina reduce el aclaramiento de desipramina en un 82%; en estudios en voluntarios sanos con metabolismo activo Extrofetorphan (un sustrato antitusivo y CYP2D6) terbinafina aumentó el coeficiente metabólico de dextromethorphan / dextrorphan en orina 16-97 veces.Por lo tanto, la terbinafina en individuos con alta actividad de la isoenzima CYP2D6 puede reducir la actividad de esta última. La terbinafina reduce el aclaramiento de cafeína por administración intravenosa en un 19%. Interacciones de medicamentos que no tienen o tienen poco efecto. La terbinafina tiene poco potencial para suprimir o aumentar el aclaramiento de la mayoría de los medicamentos. que se metabolizan por el sistema del citocromo P450 (por ejemplo, terfenadina, triazolam, tolbutamida o anticonceptivos orales), con la excepción de los que Se metaboliza con CYP2D6. La terbinafina no afecta la eliminación de phenazone o digoxina, mientras que la terbinafina no afecta significativamente la farmacocinética de fluconazol. No hubo interacciones clínicamente significativas entre la terbinafina y los componentes de cotrimoxazol (trimetoprim y sulfametoxazol), zidovudina o teofilina. Si toma terbinafina con anticonceptivos orales al mismo tiempo, los trastornos menstruales pueden ocurrir, aunque la frecuencia de estos trastornos no exceda la frecuencia promedio de tales trastornos en pacientes que reciben la administración oral. anticonceptivos. La terbinafina puede disminuir la concentración sérica o la gravedad de los efectos clínicos de los siguientes medicamentos: terbina Atenas aumenta el aclaramiento de la ciclosporina en un 15%; interacción con alimentos y bebidas; los alimentos afectan ligeramente la biodisponibilidad de la terbinafina (un aumento en el AUC de menos del 20%), que no requiere cambiar la dosis del medicamento.
Instrucciones especiales
El uso irregular o la finalización temprana del tratamiento aumenta el riesgo de recurrencia de la enfermedad. Antes del uso de tabletas de terbinafina, es necesario analizar la función del hígado. La hepatotoxicidad puede ocurrir tanto en pacientes con enfermedades hepáticas anteriores como sin ellas. Durante la terapia, se recomienda un examen periódico de la función hepática (4-6 semanas después de comenzar el tratamiento). El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente en caso de aumento de la actividad de las muestras "hepáticas". Se debe advertir a los pacientes a los que se les prescribe el medicamento que es necesario informar inmediatamente al médico de atención sobre la aparición de síntomas como náuseas persistentes, pérdida de apetito, fatiga, vómitos, dolor en el hipocondrio derecho, ictericia, orina oscura o heces claras. .En el caso de estos síntomas, es necesario dejar de tomar el medicamento de inmediato y realizar un estudio de la función hepática. Raramente se observaron reacciones cutáneas graves (incluido el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica, la erupción con eosinofilia y los síntomas sistémicos) mientras se usa terbinafina. Al usar el medicamento en tabletas, se observaron cambios extremadamente raros en la composición celular de la sangre (neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia). En el caso del desarrollo de cambios cualitativos o cuantitativos por parte de las células sanguíneas, es necesario establecer la causa de los trastornos y considerar reducir la dosis del medicamento o, si es necesario, interrumpir la terapia con el medicamento.
Prescripción
Si