טרבינאפין Canon 250mg טבליות N14
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
טרבינאפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה של 250 מ"ג מכיל: מרכיב פעיל: Terbinafine hydrochloride 281.4 מ"ג, במונחי טרבינאפין 250 מ"ג; מרכיבים: hyprolose (hydroxypropylcellulose) 11 מ"ג, stearate סידן 3.6 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואיד 4 מ"ג, croscarmellose נתרן 10 מ"ג, תאית microcrystalline 60 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Terbinafine הוא allelamine שיש לו מגוון רחב של פעולות נגד פטריות הגורמות למחלות עור, עור ומחלת ציפורניים, כולל dermatophytes כגון Trychophyton (לדוגמה, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T Tonsurans), Microsporum (מ 'canis), Epidermophyton floccosum, כמו גם פטריות שמרים של קנדידה הסוג (למשל, C. אלביקנס) ו Pityrosporum. בריכוז נמוך, terbinafine יש השפעה קוטל פטריות נגד dermatophytes, תבניות וכמה פטריות dimorphic. פעילות נגד פטריית שמרים, בהתאם לסוג שלהם, יכולה להיות פטריות או פונגיסטית; Terbinafine, המעכב את אפוקסידאז סקוואלין האנזים בקרום התא של הפטרייה (לא קשור למערכת ציטוכרום P450), מעכב במיוחד את השלב המוקדם של סינתזת סטרול בתא הפטרייה, אשר מוביל חסר של ארוגוסטרול, הצטברות תאיים של squalene ומוות התא של הפטרייה.כאשר terbinafine משמש פנימי, ריכוזים נוצרים העור, השיער והציפורניים המספקים פעולה קוטלי פטריות.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, terbinafine נספג היטב (יותר מ -70%); הזמינות הביולוגית המוחלטת של טרבינאפין בשל אפקט "המעבר הראשון" היא כ -50%. לאחר מנה אחת של terbinafine בעל פה במינון של 250 מ"ג, ריכוז הפלסמה המרבי שלה (C מקסימום) הוא הגיע תוך 1.5 שעות הוא 1.3 מיקרוגרם / מ"ל. עם שימוש מתמשך ב- terbinafine, ה- C max שלה גדל בממוצע ב -25% בהשוואה למינון יחיד; השטח תחת עקומת ריכוז זמן (AUC) מגדילה 2.3 פעמים. בהתבסס על הגידול ב- AUC, ניתן לחשב את מחצית החיים האפקטיבית (30 שעות), ארוחה מתונה משפיעה על הזמינות הביולוגית של התרופה (AUC מגדילה פחות מ -20%), התאמת המינון של התרופה Terbinafin Canon בזמן נטילת מזון אינה נדרשת. קשור במידה רבה חלבונים פלזמה (99%). הוא חודר במהירות לשכבת העור של העור ומתרכז בשכבת השכבה השפתית.Terbinafine גם חודר את הסוד של בלוטות החלב, אשר מוביל ליצירת ריכוזים גבוהים של זקיקי השיער, שיער ועור עשיר בבלוטות החלב. טרבינאפין חודר את לוחית הציפורן בשבועות הראשונים לאחר תחילת הטיפול ,. טרבינאפין הוא metabolised במהירות ובמידה ניכרת בהשתתפות לפחות שבעה isoenzymes ציטוכרום P450, עם התפקיד הראשי הוא שיחק isoenzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 ושל CYP2C19. כתוצאת biotransformation של מטבוליטים נוצרו טרבינאפין לא בעל פעילות אנטי-פטרייתי בעיקר כליות להיות פלט ;. יישום חוזר של טרבינאפין, מה שמוביל לעלייה ברמות בסרום שלה, מלווה גזירה תלת פאזיים עם זמן מחצית חיים סופיים של כ 16.5 ימים ;. לא חלו שינויים בריכוז שיווי המשקל של טרבינאפין בפלסמה, בהתאם לגיל, במחקרים פרמקוקינטיים, מנה אחת של טרבינפיין בחולים עם הפרעה בתפקוד לקוי כליה (קריאטינין פינוי, פחות מ 50 מ"ל / min) ועם מחלת כבד הוצגה האפשרות של הפחתת סליקה של התרופה ב -50%.
אינדיקציות
Mycoses הנגרמת על ידי מיקרואורגניזמים רגישים terbinafine: דלקת רירית הנגרמת על ידי dermatophytes; מייקוזות הקרקפת; דלקות עור פטרייתיים - טיפול של הטורסו פַּטֶרֶת הַעוֹר, רגליים, רגליים, זיהומים שמרים של העור הנגרמת על ידי פטריות של הסוג קנדידה (לדוגמה, ג albicans) - במקרים בהם לוקליזציה, חומרת או שכיחות הזיהום לגרום כדאיות טיפול אוראלי.
התוויות נגד
רגישות יתר לטרבינפיין או לכל מרכיב אחר של התרופה; ילדים עד גיל 3, עם משקל גוף פחות מ -20 ק"ג (אין נתונים על היישום); מחלת כבד קשה, כרונית או פעילה; תפקוד הכלייתי (פחות מ 50 מ"ל / דקה או ריכוז קריאטינין בסרום יותר מ 300 μmol / l), כי השימוש בתרופה בקטגוריה זו של חולים אינו מובן היטב.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים ניסיוניים אלה אינם מצביעים על אירוע שלילי ביחס לפריון ולהשפעות רעילות על העובר, הניסיון הקליני בשימוש בטרבינפיין אצל נשים הרות הוא מוגבל,לכן אין להשתמש בתרופה במהלך ההריון, אלא במקרים בהם התועלת הצפויה לאם מהטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, טרבינפיין מופרש בחלב אם, ולכן התרופה מתווית במהלך ההנקה, נתונים על השפעת התרופה על לאנשים אין פוריות. מחקרים בחולדות לא גילו השפעה לא רצויה על הפריון ועל יכולת הרבייה.
מינון ומינהל
משך הטיפול תלוי באינדיקציה ובחומרת המחלה, התרופה נלקחת דרך הפה, ללא קשר לארוחה, עם כמות קטנה של מים. מומלץ לקחת את התרופה באותו זמן. משך הטיפול תלוי באינדיקציה ובחומרת המחלה: מבוגרים, 250 מ"ג פעם ביום, זיהומים של העור, משך הטיפול המומלץ: גזזת רגל (interdigital, plantar או גרביים) - 2-6 שבועות; dermatomycosis של תא המטען, רגליים - 2-4 שבועות; קנדידאזיס העור - 2-4 שבועות. ההיעלמות המוחלטת של גילויי ההדבקה והתלונות הקשורות בה עלולה להתרחש לא לפני שבועות ספורים לאחר הריפוי המיקולוגי: זיהומים של השיער והקרקפת, משך הטיפול המומלץ: מיקוסזה של הקרקפת - 4 שבועות. מייקוזות הקרקפת נמדדות בעיקר אצל ילדים: משך הטיפול ברוב החולים הוא בין 6 ל -12 שבועות. עם Onychomycosis של הידיים, ברוב המקרים 6 שבועות של טיפול מספיקה. עם Onychomycosis, ברוב המקרים זה מספיק, 12 שבועות של טיפול. חלק מהחולים שיש להם שיעור צמיחה מופחת של ציפורניים עשויים להזדקק לטיפול ארוך יותר. ההשפעה הקלינית האופטימלית נצפית מספר חודשים לאחר ריפוי מיקולוגי והפסקת הטיפול. זה נקבע על ידי פרק הזמן הדרוש לצמיחה מחודשת של מסמר בריא. השימוש בתרופה לטיפול בילדים במשקל של פחות מ -20 ק"ג אינו מומלץ בשל חוסר האפשרות של בחירת מינון נאותה.השימוש בילדים בגילאי 3 עד 12 עם משקל גוף של יותר מ -20 ק"ג מומלץ רק במקרה שבו ההשפעה החיובית הצפויה מהטיפול עולה על הסיכון הפוטנציאלי לתופעות לוואי. משך הטיפול והמינון תלוי במשקל הגוף של הילד. בילדים מעל גיל 3 שנים, התרופה היא prescribed 1 פעם ביום. מנה אחת היא: לילדים במשקל של 20 עד 40 ק"ג - 125 מ"ג; יותר מ -40 ק"ג - 250 מ"ג, שימוש בחולים מבוגרים, אין סיבה להניח שלמטופלים מבוגרים יש לשנות את משטר המינון של התרופה או שיש להם תופעות לוואי שונות מאלה של חולים צעירים. במקרה של שימוש בקבוצת גיל זו של התרופה בגלולות צריך לשקול את האפשרות של תפקוד כבד חריגה או כליה.
תופעות לוואי
Terbinafine בדרך כלל נסבל היטב. תופעות הלוואי הן בדרך כלל מתונות או מתונות וחולפות. להלן האירועים השליליים שנצפו במהלך הלימודים הקליניים או בתקופה שלאחר ההרשמה. תדירות תופעות הלוואי הוערכה כדלקמן: לעיתים קרובות (≥ 1/10); לעתים קרובות (≥ 1/100, פחות מ 1/10); לעתים רחוקות (≥ 1/1000, פחות מ 1/100); לעתים רחוקות (≥ 1 / 10,000, פחות מ 1/1000); לעיתים רחוקות (פחות מ -1 / 10,000, כולל מקרים בודדים), התדירות אינה ידועה (תדירות תופעות הלוואי אינה ניתנת לאמידה על סמך הנתונים הקיימים), הפרעות במערכת הדם והלימפה, לעיתים רחוקות - אנמיה; לעיתים רחוקות מאוד - נויטרופניה, אגרנולוציטוזיס, פנסיטופניה, טרומבוציטופניה, הפרעות במערכת החיסונית, לעיתים נדירות - תגובות אנפילקטודיות (כולל אנגיואדמה), זאבת מערכתית (או החמרתן), הפרעות נפשיות, לעיתים קרובות - דיכאון; לעתים רחוקות - חרדה, הפרות של מערכת העצבים, לעתים קרובות - כאב ראש; לעתים קרובות - סחרחורת, הפרעות טעם, עד אובדן שלהם (בדרך כלל ההתאוששות מתרחשת תוך מספר שבועות לאחר הפסקת הטיפול.ישנם דיווחים על מקרים של הפרעות טעם לטווח ארוך). במקרים מסוימים, על רקע נטילת התרופה נצפתה עייפות; לעיתים רחוקות - הפרשתיה, היפוסטזיה, הפרות של איבר הראייה, לעתים רחוקות - הפרעות חזותיות, הפרות של איבר השמיעה והפרעות מבוך, לעיתים נדירות - טינטון, הפרות על מערכת העיכול, לעיתים קרובות - נפיחות, הפחתה תיאבון, הפרעות בעיכול, בחילות, כאבי בטן קלים,שלשול; הפרעות של הכבד ודרכי מרה ;. נדירה - בעיות בתפקוד כיס (cholestatic בעיקר בטבע) כוללים אי ספיקת כבד, לרבות במקרים נדירים מאוד של אי ספיקת כבד חמורה (חלקם עם תוצאה קטלנית או השתלת כבד מחייב, ברוב המקרים, כאשר אי ספיקת כבד פיתחה, לחולים היו מחלות מערכתיות רציניות במקביל, והקשר הסיבתי של אי ספיקת כבד לתרופה היה קשור בקנייה); צהבת, cholestasis, פעילות מוגברת של transaminases "כבד", הפרות של העור ורקמות תת עוריות, לעתים קרובות - פריחה, אורטיקריה; לעתים רחוקות - תגובות רגישות; לעתים רחוקות מאוד -. סטיבנס-ג'ונסון סינדרום, necrolysis אפידרמיס רעילים, pustulosis exanthematous כללית חריפה, multiforme אריתמה, פריחה בעור רעיל, דרמטיטיס Exfoliative, דרמטיטיס בולוס, נגעים psoriasiform או החמרה של פסוריאזיס, התקרחות הפרות של שרירים ושלד רקמת חיבור, מאוד לעיתים קרובות - ארתרלגיה, מיאלגיה, הפרעות כלליות, לעתים קרובות - עייפות; לעתים רחוקות - קדחת; המעבדה ונתונים אינסטרומנטלי :. לעתים רחוקות - ירידה במשקל (משנית השיבוש של טעם);. הודעות ספונטניות מבוססות קבלו בנתוני פוסט רישום התקופה וספרות חשפו את התופעות לא רצויות להלן בשל מספר תדר המדויק חולים לא יכולים להיות מותקנים: פגיעה במערכת החיסונית, תגובות אנאפילקטיות, תסמונת הדומה לחולי הסרום, שיבוש איבר הראייה, ראייה מטושטשת , צמצום חד ראיית הפרעות של העור ורקמות תת עורית;. Drug פריחה עם אאוזינופיליה ותסמינים מערכתיים (פריחה, נפיחות, חום ובלוטות לימפה נפוחות);. פרות של הפרעות איברי מבוך השמיעתיות, אובדן שמיעה, שמיעת הפרעות אובדן ;. מכלי; הפרעות ;. וסקוליטיס של מערכת העצבים, תתרנות, כולל תקופה ארוכה של זמן, צמצום ריח ;. הפרעות של מערכת העיכול; הפרות ;. לבלב של שרירים ושלד מחבר נח, רבדומיוליזה, גנרלהפרעות, תסמונת דמוית שפעת, נתונים מעבדתיים ואינסטרומנטליים, פעילות מוגברת של קריאטין phosphokinase בסרום, אם כל אחת מתופעות הלוואי המופיעות בהוראה היא מורכבת, או שתבחין בתופעות לוואי אחרות שאינן מצוינות בהוראה, דווח לרופא.
מנת יתר
תסמינים: כאבי ראש, בחילות, כאבים באזור האפיגסטרי וסחרחורת הטיפול המומלץ במקרה של מנת יתר כולל אמצעים להסרת התרופה, בעיקר על ידי מתן פחם פעיל ושטיפת הבטן; טיפול סימפטומטי ותומך מבוצע במידת הצורך.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על terbinafine, פלזמה אישור של terbinafine יכול להיות מואצת תחת השפעת סמים - מטבוליזם inducers, ו לדכא תחת השפעתם של מעכבי P450 ציטוכרום. במידת הצורך, השימוש בו זמנית של התרופות לעיל ו terbinafine עשוי לדרוש תיקון מתאים של משטר המינון של האחרון, Cimetidine עשוי לשפר את ההשפעה של terbinafine או להגדיל את ריכוז הפלזמה. Cimetidine מפחית את הסילוק של terbinafine ב -33%, Fluconazole מגדיל Cmax ו- AUC של terbinafine ב -52% ו -69%, בהתאמה, בשל עיכוב של CYP2C9 ו- CYP3A4 איזונזי. עלייה דומה בחשיפה לטרבינאפין עלולה להתרחש כאשר תרופות אחרות המעכבות CYP2C9 ו- CYP3A4 איזואנזימים כגון ketoconazole ו- amiodarone משמשים. Rifampicin עשוי להחליש את ההשפעה של טרבינאפין או להקטין את ריכוז הפלסמה. Rifampicin מגביר את הסילוק של terbinafine ב -100%, את ההשפעה של terbinafine על תרופות אחרות, Terbinafine מעכב מטבוליזם בתיווך isoenzyme 2D6 (CYP2D6). נתונים אלה עשויים להיות משמעותיים מבחינה קלינית עבור תרופות אלו אשר מטבוליזם בעיקר על ידי אנזים זה: תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חוסמי בטא, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין, תרופות אנטי-הריתמיות (סוג 1A, 1B ו- 1C) ומעכבי מונואמין אוקסידאז B מסוג זה - במקרה אם נעשה בו שימוש באותו זמן, לתרופה יש טווח ריכוז טיפולי קטן, Terbinafine מפחית את הסליקה של desipramine על ידי 82%, במחקרים על מתנדבים בריאים עם מטבוליזם פעיל Extrofetorphan (טרשת נפוצה CYP2D6) terbinafine הגדילה את מקדם מטבולית של dxtromethorphan / dextrorphan בשתן 16-97 פעמים.לכן, טרבינפיין אצל אנשים עם פעילות גבוהה של האיזואנזים CYP2D6 יכול להפחית את הפעילות של הטריבינאפין מפחיתה את הסילוק על ידי מתן טיפול תוך ורידי ב -19% אינטראקציות בין תרופתיות שאינן בעלות השפעה מועטה, לטרבבינאפין יש פוטנציאל קטן לדכא או להגדיל את הסליקה של רוב התרופות כי הם metabolized על ידי מערכת ציטוכרום P450 (למשל, terfenadine, triazolam, tolbutamide, או גלולות למניעת הריון), למעט אלה metabolized עם CYP2D6. Terbinafine אינו משפיע באופן משמעותי על הפרמקוקינטיקה של fluconazole. לא היו אינטראקציות משמעותיות מבחינה קלינית בין Terbinafine לבין מרכיבים של cotrimoxazole (trimethoprim ו sulfamethoxazole), zidovudine או תיאופילין.אם אתה לוקח terbinafine עם אמצעי מניעה אוראליים באותו זמן, הפרעות וסת עלולה להתרחש, אם כי תדירות הפרעות אלה אינו עולה על התדירות הממוצעת של הפרעות כאלה בחולים שקיבלו טיפול בעל פה. טרבבינאפין עשוי להפחית ריכוז בסרום או את חומרת ההשפעות הקליניות של התרופות הבאות: Terbine אתונה מגדילה את הסיקלוספורין ב -15%, אינטראקציה עם מזון ומשקאות, מזון משפיע מעט על הזמינות הביולוגית של טרבינאפין (עלייה ב- AUC של פחות מ -20%), שאינה דורשת שינוי של התרופה.
זהיר
שימוש לא סדיר או הפסקת טיפול מוקדם מגביר את הסיכון להישנות המחלה, לפני השימוש בטבליות טרבינאפין יש לנתח את תפקוד הכבד. הפטוקוקסיות יכולה להתרחש הן אצל חולים במחלות כבד קודמות והן בלעדיהם. במהלך הטיפול מומלץ בחינה תקופתית של תפקוד הכבד (4-6 שבועות לאחר תחילת הטיפול). יש להפסיק את הטיפול באופן מיידי במקרה של פעילות מוגברת של דגימות "כבד". יש להזהיר את המטופלים הרשומים בתרופה, כי יש צורך להודיע מיד לרופא המטפל על התרחשות הסימפטומים כגון בחילה מתמשכת, אובדן תיאבון, עייפות, הקאות, כאבי היפוכונדריה ימין, צהבת, שתן כהה או צואה. .במקרה של תסמינים אלו, יש להפסיק מיד את נטילת התרופה ולבצע מחקר על תפקוד הכבד: תופעות לוואי חמורות (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נרקיזה רעילה של רעל, פריחה של סמים עם אאוזינופיליה ותסמינים סיסטמיים) נצפו רק לעתים רחוקות תוך שימוש ב- terbinafine. בעת השימוש בתרופה בטבליות, נצפו שינויים נדירים ביותר בהרכב הדם של הדם (נויטרופניה, אגרנולוציטוזה, טרומבוציטופניה, פנסיטופניה). במקרה של התפתחות שינויים איכותיים או כמותיים מצד תאי הדם, יש צורך לבסס את הגורם להפרעות ולשקול להפחית את המינון של התרופה או, אם יש צורך, להפסיק את הטיפול בתרופה.
מרשם
כן