Terbinafine Canon 250mg N14 Tabletki
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Terbinafin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka 250 mg zawiera: Substancja czynna: chlorowodorek terbinafiny 281,4 mg, w przeliczeniu na terbinafinę 250 mg; Substancje pomocnicze: hyprolose (hydroksypropyloceluloza) 11 mg, stearynian wapnia 3,6 mg, koloid ditlenku krzemu 4 mg, kroskarmeloza sodowa 10 mg, celuloza mikrokrystaliczna 60 mg.
Efekt farmakologiczny
Terbinafina jest allylaminą, która ma szerokie spektrum działania przeciwko grzybom, które powodują choroby skóry, włosów i paznokci, w tym dermatofity, takie jak Trychophyton (na przykład T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum, T Tonsurans), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, jak również grzyby drożdżowe z rodzaju Candida (na przykład C. albicans) i Pityrosporum. W niskich stężeniach terbinafina działa grzybobójczo na grzyby dermatofitowe, pleśnie i niektóre grzyby dimorficzne. Aktywność przeciwko grzybom drożdżowym, w zależności od ich rodzaju, może być grzybobójcza lub fungistatyczna, Terbinafina, hamująca enzym epoksydazę skwalenu w błonie komórkowej grzyba (niezwiązana z układem cytochromu P450), swoiście hamuje wczesny etap syntezy steroli w komórce grzyba, co prowadzi niedobór ergosterolu, wewnątrzkomórkowa akumulacja skwalenu i śmierć komórki grzyba. Kiedy terbinafina jest stosowana wewnętrznie, powstają koncentracje w skórze, włosach i paznokciach, które zapewniają działanie grzybobójcze.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym terbinafina jest dobrze wchłaniana (ponad 70%); Bezwzględna dostępność biologiczna terbinafiny ze względu na efekt "pierwszego przejścia" wynosi około 50%. Po podaniu pojedynczej dawki terbinafiny doustnie w dawce 250 mg, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 1,5 godzinie i wynosi 1,3 μg / ml. Przy ciągłym stosowaniu terbinafiny jego Cmax jest zwiększone średnio o 25% w porównaniu z pojedynczą dawką; powierzchnia pod krzywą stężenie-czas (AUC) wzrasta 2,3 razy. W oparciu o wzrost AUC, można obliczyć efektywny okres półtrwania (30 godzin) Posiłek umiarkowanie wpływa na biodostępność leku (AUC wzrasta o mniej niż 20%), dostosowanie dawki leku Terbinafin Canon podczas przyjmowania z jedzeniem nie jest wymagane. w znacznym stopniu związane z białkami osocza (99%). Szybko przenika przez skórną warstwę skóry i koncentruje się w lipofilowej warstwie rogowej.Terbinafina przenika również sekret gruczołów łojowych, co prowadzi do powstawania wysokich stężeń w mieszkach włosowych, włosach i skórze bogatej w gruczoły łojowe. Terbinafina przenika płytki paznokciowej w ciągu pierwszych kilku tygodni po rozpoczęciu leczenia ,. terbinafiny jest szybko i w znacznym stopniu z udziałem co najmniej siedem izoenzymów cytochromu P450 metabolizowana, przy czym główną rolę odgrywa izoenzymów CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C19. W wyniku biotransformacji metabolitów utworzonych terbinafiny nie wykazujące aktywność przeciwgrzybiczą głównie nerki i na wyjściu ;. wielokrotnego stosowania terbinafiny, co prowadzi do zwiększenia jego poziomu w surowicy, którym towarzyszy wyprowadzenie trójfazowego o określonym okresem półtrwania wynoszącym około 16,5 dni ;. nie wystąpiły żadne zmiany w stężeniu równowagowym terbinafiny w osoczu, w zależności od wieku. W badaniach farmakokinetycznych pojedyncza dawka terbinafiny u pacjentów z towarzyszącą dysfunkcją nerki (klirens kreatyniny, mniej niż 50 ml / min) i przy chorobie wątroby wykazano możliwość zmniejszenia klirensu leku o 50%.
Wskazania
Grzyby wywoływane przez mikroorganizmy wrażliwe na terbinafinę: grzybica paznokci spowodowana przez grzyby skórne; Mykopozy skóry głowy; Infekcje grzybicze skóry - leczenie grzybicy ciała, nóg, stóp i zakażeń drożdżowych skóry wywołanych przez grzyby Candida (na przykład C. albicans) - w przypadkach, gdy lokalizacja, dotkliwość lub częstość występowania zakażenia powoduje celowość leczenia doustnego.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na terbinafinę lub jakikolwiek inny składnik leku; dzieci do 3 lat, o masie ciała mniejszej niż 20 kg (brak danych na temat wniosku); ciężka, przewlekła lub czynna choroba wątroby; niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml / min lub stężenie kreatyniny w surowicy powyżej 300 μmol / l), ponieważ stosowanie leku w tej kategorii pacjentów nie jest dobrze zrozumiałe.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Te eksperymentalne badania nie wskazują na niekorzystne skutki związane z płodnością i toksycznym działaniem na płód. Doświadczenia kliniczne w stosowaniu terbinafiny u kobiet w ciąży są ograniczone,w związku z tym leku nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że spodziewana korzyść dla matki z terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu Terbinafina przenika do mleka matki, dlatego lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Dane dotyczące wpływu leku na płód ludzie nie mają płodności. Badania na szczurach nie wykazały niepożądanego wpływu na płodność i zdolność reprodukcyjną.
Dawkowanie i sposób podawania
Czas trwania leczenia zależy od wskazania i ciężkości choroby Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, niewielką ilością wody. Wskazane jest przyjmowanie leku w tym samym czasie. Czas trwania leczenia zależy od wskazania i ciężkości choroby, Dorośli, 250 mg 1 raz dziennie, Infekcje skóry, Zalecany czas leczenia: grzybica stóp (międzygwiazdowa, podeszwowa lub skarpetki) - 2-6 tygodni; grzybica skóry tułowia, nogi - 2-4 tygodnie; kandydoza skóry - 2-4 tygodnie. Całkowite zniknięcie objawów infekcji i dolegliwości z nimi związanych może nastąpić nie wcześniej niż kilka tygodni po wyleczeniu mykologicznym, infekcje włosów i skóry głowy, zalecany czas leczenia: grzybica skóry głowy - 4 tygodnie. Myszy skóry głowy obserwuje się głównie u dzieci, Onychomycosis, czas leczenia u większości pacjentów wynosi od 6 do 12 tygodni. W przypadku grzybicy paznokci w większości przypadków wystarcza 6 tygodni leczenia. W przypadku grzybicy paznokci w większości przypadków wystarcza 12 tygodni leczenia. Niektórzy pacjenci, u których występuje obniżona szybkość wzrostu paznokci, mogą potrzebować dłuższego leczenia. Optymalny efekt kliniczny obserwuje się kilka miesięcy po wyleczeniu mykologicznym i ustaniu terapii. Jest to określone przez czas potrzebny do odrastania zdrowego paznokcia. Stosowanie u dzieci Nie ma danych na temat stosowania leku u dzieci poniżej 3 lat (których masa ciała jest zwykle mniejsza niż 12 kg). Nie zaleca się stosowania leku w leczeniu dzieci o masie ciała mniejszej niż 20 kg ze względu na niemożność odpowiedniego dobrania dawki.Stosowanie u dzieci w wieku od 3 do 12 lat o masie ciała większej niż 20 kg jest wskazane tylko w przypadku, gdy pozytywny oczekiwany efekt terapii przewyższa potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Czas trwania leczenia i dawki zależą od masy ciała dziecka. U dzieci w wieku powyżej 3 lat lek jest przepisywany 1 raz dziennie. Pojedyncza dawka to: dla dzieci o wadze od 20 do 40 kg -; 125 mg; więcej niż 40 kg - 250 mg. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku Nie ma powodu, aby przypuszczać, że w przypadku pacjentów w podeszłym wieku wymagana jest zmiana schematu dawkowania leku lub ich skutki uboczne, które różnią się od tych u młodszych pacjentów. W przypadku stosowania w tej grupie wiekowej leku w tabletkach należy rozważyć możliwość współistniejących zaburzeń czynności wątroby lub nerek.
Efekty uboczne
Terbinafina jest ogólnie dobrze tolerowana. Działania niepożądane są zwykle łagodne lub umiarkowane i przemijające. Poniżej przedstawiono zdarzenia niepożądane zaobserwowane podczas badań klinicznych lub w okresie porejestracyjnym. Częstość występowania działań niepożądanych oceniano następująco: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1 / 100, mniej niż 1/10); rzadko (≥1 / 1000, mniej niż 1/100); rzadko (≥1 / 10,000, mniej niż 1/1000); bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000, w tym pojedyncze przypadki), częstość występowania jest nieznana (częstości występowania działań niepożądanych nie można oszacować na podstawie dostępnych danych), zaburzeń krwi i układu limfatycznego, rzadko - niedokrwistości; Bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne (w tym obrzęk naczynioruchowy), skóry i toczeń rumieniowaty układowy (lub pogorszenie) - neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, trombocytopenia, zaburzenia układu odpornościowego, bardzo rzadko,., zaburzenia psychiczne są często - depresji; rzadko - lęk. Łamanie układu nerwowego, bardzo często - ból głowy; często - zawroty głowy, zaburzenia smaku, aż do ich utraty (zwykle powrót do zdrowia następuje w ciągu kilku tygodni po zaprzestaniu leczenia, istnieją doniesienia o przypadkach długotrwałych zaburzeń smaku). W niektórych przypadkach na tle zażywania leku zaobserwowano wyczerpanie; rzadko - parestezje, niedoczulica ;. Naruszenie narządu wzroku; rzadko - niewyraźne widzenie; Naruszenia narządu słuchu i zaburzenia błędnika;. rzadko - dzwonienie w uszach ;. naruszenia przewodu pokarmowego bardzo często - wzdęcia, osłabienie apetyt, niestrawność, nudności, łagodny ból brzucha,biegunka zaburzenia wątroby i dróg żółciowych ;. rzadko - zaburzeń dróg żółciowych (szczególnie cholestatyczne w naturze), łącznie z niewydolnością wątroby, w tym bardzo rzadkich przypadkach poważnego uszkodzenia wątroby (niektóre z zejściem śmiertelnym lub wymaga przeszczepu wątroby, w większości przypadków, gdy rozwinęła się niewydolność wątroby, pacjenci mieli poważne jednoczesne chorobą ogólnoustrojową, a związek przyczynowy z niewydolnością wątroby z przyjmowaniem narkotyków był z tywnie); zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątroby”, zaburzenia tkanek skóry i tkanki podskórnej bardzo często - wysypka, pokrzywka.; nieczęsto - reakcje nadwrażliwości na światło; bardzo rzadko. - zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, ostre uogólnione exanthematous pustulosis, rumień wielopostaciowy, toksyczne wysypka, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, uszkodzenia psoriasiform lub nasilenia łuszczycy, łysienie łamanie i tkanki łącznej układu mięśniowo-szkieletowego, bardzo często - ból stawów, ból mięśni; Zaburzenia ogólne ;. często - uczucie zmęczenia; rzadko - gorączka; laboratoryjne i dane instrumentalne :. rzadko - utrata masy ciała (wtórne do zaburzeń smaku). Based spontaniczne wiadomości otrzymane w okresie literatury fachowej i danymi porejestracyjnej ujawniły następujące zjawiska są niepożądane ze względu na niedokładne liczby częstotliwości pacjenci nie mogą być ustalone: łamanie układu odpornościowego, zespół reakcje anafilaktyczne, choroba posurowicza, podobnie łamanie narządu wzroku; niewyraźne widzenie. , Zmniejszenie ostrości wzroku, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej;. Drug wysypka z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (wysypkę, obrzęk, gorączka i powiększenie węzłów chłonnych). Łamanie słuchowych narządów i błędnika, utrata słuchu, zaburzenia utrata słuchu ;. z naczyń, zaburzenia zapalenie naczyń ;. układu nerwowego, utrata zapachu, tym dłuższy okres czasu, zmniejszenie zapachu ;. zaburzeń przewodu pokarmowego i wykroczenia zapalenie trzustki ;. o ruchu oraz ich złącza Noe, rabdomioliza, ogólniezaburzenia, zespół grypopodobny, dane laboratoryjne i instrumentalne, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Jeśli którykolwiek z objawów niepożądanych wskazanych w instrukcji zostanie złożony lub wystąpią jakiekolwiek inne działania niepożądane, które nie są wskazane w instrukcji, należy poinformować o tym lekarza.
Przedawkowanie
Objawy: bóle głowy, nudności, ból w okolicy nadbrzusza i zawroty głowy Zalecane leczenie w przypadku przedawkowania obejmuje środki do usuwania leku, głównie przez podawanie węgla aktywowanego i mycie żołądka; W razie potrzeby wykonuje się leczenie objawowe i wspomagające.
Interakcje z innymi lekami
Wpływ innych leków na terbinafinę: klirens osoczowy terbinafiny może być przyspieszany pod wpływem leków - induktorów metabolizmu i hamowany pod wpływem inhibitorów cytochromu P450. Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie powyższych leków i terbinafiny może wymagać odpowiedniej korekty schematu dawkowania tego ostatniego. Cymetydyna może nasilać działanie terbinafiny lub zwiększać jej stężenie w osoczu. Cymetydyna zmniejsza klirens terbinafiny o 33%, Flukonazol zwiększa Cmax i AUC terbinafiny odpowiednio o 52% i 69%, ze względu na hamowanie izoenzymu CYP2C9 i CYP3A4. Podobny wzrost ekspozycji na terbinafinę może wystąpić, gdy stosuje się inne leki hamujące izoenzymy CYP2C9 i CYP3A4, takie jak ketokonazol i amiodaron, Ryfampicyna może osłabiać działanie terbinafiny lub zmniejszać jej stężenie w osoczu. Ryfampicyna zwiększa klirens terbinafiny o 100%, działanie terbinafiny na inne leki, terbinafina hamuje metabolizm za pośrednictwem izoenzymu 2D6 (CYP2D6). Dane te mogą mieć znaczenie kliniczne dla leków metabolizowanych głównie przez ten enzym: trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, beta-blokery, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki antyarytmiczne (klasa 1A, 1B i 1C) i inhibitory monoaminooksydazy typu B - w przypadku jeśli lek jest stosowany w tym samym czasie, lek ma mały zakres terapeutycznych stężeń, Terbinafina zmniejsza klirens dezypraminy o 82%, w badaniach na zdrowych ochotnikach z aktywnym metabolizmem Extrofetorfan (lek przeciwkaszlowy i substrat CYP2D6) terbinafina zwiększyła współczynnik metaboliczny dekstrometorfanu / dekstrorfanu w moczu 16-97 razy.Tak więc u osobników z terbinafiny wysokiej aktywności aktywności izoenzymu CYP2D6 może zmniejszyć ten ostatni ;. zmniejsza klirens terbinafiny kofeiny, gdy podawano dożylnie 19%;. Interakcje leków, mają niewielki wpływ lub nie, terbinafina niewielki potencjał do hamowania lub wzmacniania klirensu większości leków metabolizowane przez układ cytochromu P450 (na przykład terfenadyna, triazolam, tolbutamid lub doustne środki antykoncepcyjne), z wyjątkiem tych, które metabolizowany z CYP2D6. Terbinafina nie wpływa na klirens fenazonu lub digoksyny Terbinafina nie wpływa znacząco na farmakokinetykę flukonazolu. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji między terbinafiny i składników kotrimoksazol (trimetoprim i sulfametoksazol), zydowudyny lub teofiliny ;. drodze jednoczesnego podawania terbinafiny doustnych środków antykoncepcyjnych może cyklu miesiączkowego, chociaż częstość tych zaburzeń nie jest większa niż średnia częstość tych zaburzeń u pacjentów przyjmujących tylko doustny środki antykoncepcyjne Terbinafina może zmniejszać stężenie w surowicy lub nasilenie klinicznych skutków następujących leków; Ateny zwiększa prześwit cyklosporyny w 15%,. Interakcji z żywności i napojów, produkty żywnościowe nie mają znaczącego wpływu na biodostępność terbinafiny (wzrost AUC menshe20%), co nie wymaga zmiany dawki.
Instrukcje specjalne
Nieregularne stosowanie lub wcześniejsze zakończenie leczenia zwiększa ryzyko nawrotu choroby Przed zastosowaniem tabletek terbinafiny należy przeanalizować czynność wątroby. Hepatotoksyczność może wystąpić zarówno u pacjentów z wcześniejszymi chorobami wątroby, jak i bez nich. Podczas leczenia zaleca się okresowe badanie czynności wątroby (4-6 tygodni po rozpoczęciu leczenia). Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku zwiększonej aktywności próbek "wątroby". Pacjenci przepisujący lek powinien być ostrzeżony, że należy natychmiast poinformować lekarza o występowaniu u pacjentów otrzymujących objawy narkotyków, takich jak utrzymująca się nudności, utrata apetytu, zmęczenie, wymioty, ból w prawym górnym kwadrancie, żółtaczka, ciemny mocz lub światła cal .W przypadku tych objawów należy odstawieniu leku i przeprowadzić badania funkcji wątroby ;. poważnych reakcji nadwrażliwości (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksycznej martwicy naskórka, wysypka leku z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi) rzadko obserwowane podczas leczenia terbinafina.; w stosowaniu leku w tabletkach nastąpiło bardzo rzadko zmiany składu komórek krwi (neytropepiya, agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenią). W przypadku jakościowych lub ilościowych zmian w krwinkach powinien ustalić przyczynę zaburzeń i rozważyć obniżenie dawki leku lub, jeśli to konieczne, na zakończenie terapii lekowej.
Recepta
Tak