Valvir Pillen p / o. 500 mg N10
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Wirkstoffe
Valaciclovir
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoffe: Valaciclovirhydrochlorid-Hydrat - 611,7 mg Adjuvantien: Mikrokristalline Cellulose - 59,6 mg, Povidon K30 - 24,5 mg, Magnesiumstearat - 4,2 mg Zusammensetzung der Filmhülle: weißes Opadry Y-5-7068 (Hypromellose 3cP - 7,35 mg, Hyprolose - 6,3 mg, Titandioxid - 4,2 mg, Macrogol / PEG 400 - 2,1 mg, Hypromellose 50 cP - 1,05 mg) - 21 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antivirales Medikament Beim Menschen wird Valaciclovir unter dem Einfluss von Valacyclovir-Hydrolase schnell und vollständig in Acyclovir und L-Valin umgewandelt In vitro hat Acyclovir eine spezifische inhibitorische Aktivität gegen Herpes-simplex-Viren der Typen 1 und 2, Varicella zoster und Epstein-Barr, ein Cytomegalovirus (CMV) und ein humanes Herpesvirus Typ 6. Acyclovir hemmt die Synthese von viraler DNA unmittelbar nach der Phosphorylierung und Umwandlung in die aktive Form von Acyclovir-Triphosphat. Die erste Phase der Phosphorylierung erfolgt unter Beteiligung virusspezifischer Enzyme. Bei den Viren Herpes simplex, Varicella zoster und Epstein-Barr handelt es sich bei diesem Enzym um die virale Thymidinkinase, die in mit Viren infizierten Zellen vorhanden ist. Die partielle Selektivität der Phosphorylierung bleibt in CMV erhalten und wird durch das UL 97-Phosphotransferase-Genprodukt vermittelt. Die Aktivierung von Acyclovir mit einem spezifischen viralen Enzym erklärt seine Selektivität in hohem Maße: Der Prozess der Phosphorylierung von Acyclovir (Umwandlung von Mono zu Triphosphat) endet mit Zellkinasen. Acyclovir-Triphosphat inhibiert kompetitiv die virale DNA-Polymerase und ist als Analogon eines Nucleosids in virale DNA integriert, was zu einem obligaten (vollständigen) Kettenbruch, zum Abbruch der DNA-Synthese und somit zur Blockierung der viralen Replikation führt. Bei Patienten mit Immunität, Herpes-simplex-Viren und Varicella-Zoster mit verminderter Empfindlichkeit gegenüber Valaciclovir sind extrem selten (weniger als 0,1%), können jedoch manchmal bei Patienten mit schweren Immunitätsstörungen gefunden werden, z. B. bei einer Knochenmarktransplantation bei Patienten, die eine Chemotherapie erhalten. Behandlung von malignen Tumoren und HIV-Infizierten Die Resistenz wird durch einen Mangel an Thymidinkinase des Virus verursacht, der zu einer übermäßigen Ausbreitung des Virus im Wirt führt.Manchmal ist die Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber Aciclovir auf das Auftreten von Virusstämmen mit einer Verletzung der Struktur der viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase zurückzuführen. Die Virulenz dieser Virensorten ähnelt der ihres Wildstamms.
Pharmakokinetik
Valacyclovir und Acyclovir haben nach oraler Verabreichung ähnliche pharmakokinetische Parameter: Resorption Nach oraler Verabreichung wird Valacyclovir gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und schnell und nahezu vollständig in Acyclovir und L-Valin umgewandelt. Diese Umwandlung wird durch das aus der menschlichen Leber isolierte Enzym Valaciclovirhydrolase katalysiert: Nach einer Einzeldosis von 0,25–2 g Valaciclovir-Cacacovir bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion liegt der Durchschnitt bei 10–37 & mgr; mol / l (2,2–8,3 & mgr; g / ml) und die mittlere Zeit ist zu erreichen 1 - 2 h dieser Konzentration Bei der Einnahme von Valaciclovir in einer Dosis von 1 g beträgt die Bioverfügbarkeit von Acyclovir 54% und ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Der Wert von Valaciclovir im Plasma beträgt nur 4% der Acyclovir-Konzentration und wird im Durchschnitt 30 - 100 Minuten nach der Einnahme von Prepa erreicht ata; nach 3 Stunden bleibt der Cmax-Spiegel gleich oder sinkt ab Verteilung Der Bindungsgrad von Acyclovir an Plasmaproteine ist sehr gering - etwa 15%. Acyclovir verteilt sich rasch im Körpergewebe, insbesondere in der Leber, den Nieren, den Muskeln und den Lungen. Es dringt auch in das Vaginalsekret, in die Zerebrospinalflüssigkeit und in die herpetische Vesikelflüssigkeit ein, wobei Patienten mit normalem Nieren-T1 / 2-Acyclovir nach der einmaligen Einnahme und erneuten Anwendung etwa 3 Stunden lang aus dem Wasser ausgeschieden werden % der Dosis) und seines 9-Carboxymethoxymethylguanin-Metaboliten werden weniger als 1% des Arzneimittels unverändert ausgeschieden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen bei Patienten mit Nierenversagen im Endstadium T1 / 2 Acyclovir comp. Die Pharmakokinetik von Acyclovir ist bei Patienten, die mit den Herpes-simplex- und Varicella-Zoster-Viren infiziert sind, sowie bei älteren Patienten und Patienten mit Leberzirrhose nicht signifikant beeinträchtigt. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung haben einen etwa 2-mal höheren Cmax-Wert als Acyclovir bei gesunden Patienten und T1 / 2 ist Acyclovir fünfmal erhöht, Aciclovir, der Hauptmetabolit von Valaciclovir, wird in die Muttermilch ausgeschieden.Nach oraler Gabe von Valacyclovir bei einer Dosis von 500 mg Cmax von Acyclovir in der Muttermilch übertraf das 0,5- bis 2,3-fache (im Durchschnitt das 1,4-fache) seine entsprechenden Konzentrationen im Mutterplasma. Das Verhältnis von AUC von Acyclovir in der Muttermilch zu AUC von Acyclovir im Mutterplasma betrug 1,4-2,6 (Durchschnitt 2,2). Die durchschnittliche Konzentration von Acyclovir in der Muttermilch beträgt 2,24 mcg / ml. Wenn die Mutter von Valaciclovir zweimal in einer Dosis von 500 mg verschrieben wird, wird das Kind der gleichen Wirkung von Acyclovir ausgesetzt wie bei oraler Einnahme in einer Dosis von etwa 0,61 mg / kg / Tag. T1 / 2-Aciclovir aus der Muttermilch ist das gleiche wie aus Blutplasma. Valaciclovir wird in unveränderter Form nicht im Muttermilchplasma, in der Muttermilch oder im Urin des Babys nachgewiesen. In den späten Stadien der Schwangerschaft war die konstante tägliche AUC nach Einnahme von 1 g Valaciclovir etwa zweimal so hoch wie bei einer Acyclovir-Dosis von 1,2 g / Tag. Während der Schwangerschaft ändern sich die pharmakokinetischen Merkmale von Valaciclovir nicht: Die Einnahme von Valaciclovir in einer Dosis von 1 g und 2 g stört die Verteilung und die pharmakokinetischen Indikatoren von Valacyclovir bei HIV-infizierten Patienten nicht im Vergleich zu gesunden Individuen Die Cmax von Aciclovir ist gleich oder höher als die von gesunden Freiwilligen, die dieselbe Dosis des Arzneimittels erhalten, und ihre täglichen AUC-Werte sind viel höher.
Hinweise
- Behandlung von Herpes zoster; - Behandlung und Vorbeugung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch das Herpes-simplex-Virus (einschließlich neu diagnostizierter und rezidivierender Herpes genitalis) verursacht werden; - Behandlung von Herpes labialis; in Kombination mit Safer Sex; - Vorbeugung gegen Zytomegalievirus-Infektionen, die während einer Organtransplantation auftreten (verringert den Schweregrad der Reaktion einer akuten Transplantatabstoßung in Patienten mit Nierentransplantaten, der Entwicklung opportunistischer Infektionen und anderer Virusinfektionen, die durch die Viren Herpes simplex und Varicella zoster) verursacht werden, bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahre.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Valacyclovir, Acyclovir und andere Bestandteile des Arzneimittels; - klinisch exprimierte Formen der HIV-Infektion mit einem CD4 + -Lymphozytengehalt von weniger als 100 / mcl; - Knochenmarkstransplantation; - Nierentransplantation; - Alter der Kinder (bis zu 12 Jahre bei CMV).bis 18 Jahre - für andere Indikationen) Mit Vorsicht bei Patienten mit Niereninsuffizienz; bei Patienten mit klinisch signifikanten Formen der HIV-Infektion; während nephrotoxische Medikamente einnehmen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der erwartete Effekt der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt (Informationen über die Anwendung während der Schwangerschaft reichen nicht aus.) Aciclovir, der Hauptmetabolit von Valacyclovir, wird in die Muttermilch ausgeschieden. Mit der Valacyclovir-Therapie ist das Stillen möglich, wenn der erwartete Effekt der Therapie für die Mutter das potenzielle Risiko für das Baby überwiegt.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird für Erwachsene im Haus verschrieben: Für Herpes zoster 1000 mg dreimal täglich über 7 Tage, für Herpes simplex 500 mg zweimal täglich. Im Falle eines Rückfalls sollte der Kurs 3 oder 5 Tage dauern. In der ersten Episode mit schwerem Verlauf kann die Behandlungsdauer um bis zu 10 Tage verlängert werden (bei Rückfällen ist es ideal, Valvir in der Prodromalperiode oder wenn die ersten Symptome der Erkrankung auftreten, dh Kribbeln, Jucken, Brennen). 2 g 2-mal innerhalb eines Tages: Die zweite Dosis sollte ungefähr 12 Stunden (jedoch nicht früher als 6 Stunden) nach der ersten Dosis eingenommen werden (verwenden Sie dieses Dosierungsschema nicht länger als 1 Tag, da dies, wie gezeigt, keinen zusätzlichen Zusatz ergibt klinische prä Eigenschaft): Verhinderung eines erneuten Auftretens von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus: bei Patienten mit erhaltener Immunität - 500 mg 1 Mal / Tag; bei sehr häufigen Rückfällen (10 oder mehr pro Jahr) - 250 mg zweimal täglich; für erwachsene Patienten mit Immunschwäche - 500 mg zweimal täglich. Kursdauer - 4 bis 12 Monate Prävention einer Infektion mit Herpes genitalis bei einem gesunden Partner: Infizierte heterosexuelle Erwachsene mit erhaltener Immunität und einer Anzahl von Exazerbationen von bis zu 9 pro Jahr erhalten täglich 500 mg 1 Mal / Tag für ein Jahr oder mehr täglich mit regelmäßigem Sexualleben Bei unregelmäßigen sexuellen Kontakten sollte der Empfang von Valvir 3 Tage vor dem beabsichtigten sexuellen Kontakt beginnen (Daten zur Infektionsprävention bei anderen Patientenpopulationen sind nicht verfügbar.) Prävention von Cytomegalovirus-Infektionen: Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahre - 2 g 4-mal / Tag (so bald wie möglich nach der Transplantation).Die Kursdauer beträgt 90 Tage, bei Patienten mit einem hohen Risiko kann die Behandlung jedoch länger dauern. Es wird empfohlen, die Dosis von Valvir bei Patienten mit einer signifikanten Einschränkung der Nierenfunktion zu verringern. Hämodialysepatienten sollten Valvir unmittelbar nach Ende der Hämodialysesitzung in derselben Dosis wie einnehmen Patienten mit einer QC von weniger als 15 ml / min Patienten, die sich einer Dialyse unterziehen, sollte Valvir nach Beendigung der Hämodialysesitzung verschrieben werden.Es ist häufig erforderlich, die QC zu bestimmen, insbesondere in Zeiten, in denen sich die Nierenfunktion schnell ändert ep unmittelbar nach der Transplantation oder Transplantattransplantation. In diesem Fall wird die Dosis von Valvira entsprechend den Indikatoren für CC angepasst: Verletzung der Leber: Bei leichter bis mäßiger Leberzirrhose (die synthetische Funktion der Leber bleibt erhalten), ist keine Dosisanpassung erforderlich. Pharmakokinetische Daten bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (mit eingeschränkter synthetischer Leberfunktion und Vorhandensein von Shunts zwischen dem Portalsystem und dem allgemeinen Gefäßbett) weisen ebenfalls nicht auf die Notwendigkeit einer Dosisanpassung von Valvira hin, aber die Erfahrungen mit deren klinischer Anwendung bei dieser Pathologie sind begrenzt nicht erforderlich, mit Ausnahme einer signifikanten Nierenfunktionsstörung. Es ist notwendig, ein ausreichendes Wasserelektrolytgleichgewicht aufrechtzuerhalten.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von Valaciclovir sind: Kopfschmerzen und Übelkeit, schwerwiegendere Nebenwirkungen: thrombotische thrombozytopenische Purpura / hämolytisch-urämisches Syndrom, akutes Nierenversagen und neurologische Störungen: Unerwünschte Reaktionen sind im Folgenden nach Klassensystemen und Organen sowie nach aufgelistet Häufigkeit des Auftretens: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥1 / 100 oder <1/10); selten (≥1 / 1000 oder <1/100); selten (≥1 / 10.000 oder <1/1000); sehr selten (<1/10 000) Vom Verdauungssystem: oft - Übelkeit; selten - Bauchschmerzen, inkl. Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall; sehr selten - reversible Verletzungen der funktionellen hepatischen Tests, die manchmal als Manifestationen einer Hepatitis angesehen werden: vom Blut- und Lymphsystem: sehr selten - Leukopenie (hauptsächlich bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem),Thrombozytopenie: Über das Immunsystem: sehr selten - Anaphylaxie - über das Nervensystem und die Psyche: oft - Kopfschmerzen; selten - Agitation, einschließlich aggressives Verhalten; selten - Schwindel, Verwirrung, Halluzinationen, geistiger Verfall; sehr selten - Erregung, Tremor, Ataxie, Dysarthrie, psychotische Symptome, einschließlich Manie, Depression, Krampfanfälle, Enzephalopathie, Koma. Diese Symptome sind reversibel und werden normalerweise bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder auf dem Hintergrund anderer Erkrankungen beobachtet. Bei Patienten mit einem transplantierten Organ, das zur Prävention einer CMV-Infektion hohe Dosen von Valaciclovir (8 g / Tag) erhält, treten häufiger neurologische Reaktionen auf als bei niedrigeren Dosen Zellulose: selten - Hautausschläge, einschließlich Erscheinungsformen der Lichtempfindlichkeit; selten - Juckreiz Allergische Reaktionen: sehr selten - Urtikaria, Angioödem - Aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie (häufig in Verbindung mit anderen Nierenerkrankungen); selten beeinträchtigte Nierenfunktion; sehr selten - akutes Nierenversagen, Nierenkolik (kann mit eingeschränkter Nierenfunktion einhergehen). Mögliche Ablagerung von Acyclovir-Kristallen im Lumen der Nierentubuli. Während der Behandlung muss ein angemessener Trinkplan beachtet werden Andere: Bei Patienten mit schweren Immunitätsstörungen, insbesondere bei Patienten mit fortgeschrittenem Stadium des erworbenen Immunschwäche-Syndroms, die Valacyclovir in hohen Dosen (8 g / Tag) über einen längeren Zeitraum erhielten, kam es zu Nierenversagen mikroangiopathische hämolytische Anämie und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination). Ähnliche Komplikationen wurden bei Patienten mit den gleichen Erkrankungen beobachtet, die jedoch kein Valacyclovir erhielten. Es ist nicht möglich, die Häufigkeit von Manifestationen bestimmter Nebenwirkungen festzustellen. Von den Sinnesorganen: Sehstörungen. thrombotische thrombozytopenische Purpura Auf der Hautseite: Erythema multiforme Auf der Laborseite: verminderte Hämoglobinwerte, Hyperkreatininämie Sonstige Oreya, Arthralgie, Nasopharyngitis, Infektionen der Atemwege, Schwellungen im Gesicht, erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Müdigkeit; zusätzlich bei Kindern - Fieber, Austrocknung, Rhinorrhoe.
Überdosis
Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Überdosierung von Valaciclovir vor Symptome: Eine Einzeldosis Aciclovir in einer Überdosis von bis zu 20 g, die teilweise aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert wurde, war nicht von der toxischen Wirkung des Arzneimittels begleitet. Bei Einnahme von Aciclovir über mehrere Tage entwickelten sich Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Verwirrung in extrem hohen Dosen. mit a / in der Einführung - Erhöhung der Serumkreatininkonzentration, Entwicklung von Nierenversagen, Verwirrung, Halluzinationen, Erregung, Krämpfe, Koma Behandlung: Patienten sollten unter strenger ärztlicher Aufsicht stehen, um Anzeichen toxischer Wirkungen zu erkennen. Die Hämodialyse verbessert deutlich die Entfernung von Acyclovir aus dem Blut und kann als Methode der Wahl bei der Behandlung von Patienten mit einer Überdosierung von Valacyclovir angesehen werden.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Anwendung von Valaciclovir mit Nephrotoxika einschließlich Aminoglykoside, platinorganische Verbindungen, jodiertes Kontrastmittel, Methotrexat, Pentamidin, Foscarnet, Cyclosporin und Tacrolimus sollten, insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung, mit Vorsicht durchgeführt werden und erfordern eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion. 1 g Valaciclovir erhöht die AUC von Aciclovir und verringert dessen renale Clearance (eine Dosisanpassung von Valaciclovir ist jedoch aufgrund des großen therapeutischen Bereichs nicht erforderlich Acyclovir) Bei gleichzeitiger Anwendung von Valacyclovir in hohen Dosen (4 g / Tag) und Medikamenten, die mit Acyclovir um den Eliminationsweg konkurrieren (letzterer wird durch die aktive tubuläre Sekretion unverändert gelassen), ist Vorsicht geboten, da ein Potenzial besteht Die Gefahr eines Anstiegs der Plasmakonzentration eines oder beider Arzneimittel oder ihrer Metaboliten Bei gleichzeitiger Anwendung von Acyclovir mit Mycophenolatmofetil wird ein Anstieg der AUC von Acyclovir und inaktiven Substanzen festgestellt ten Metaboliten von Mycophenolatmofetil.
Besondere Anweisungen
Die Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen über einen langen Zeitraum unter Bedingungen, die mit schwerer Immunschwäche (Knochenmarkstransplantation, klinisch exprimierte Formen der HIV-Infektion, Nierentransplantation) einhergingen, führte zur Entwicklung von thrombozytopenischer Purpura und einem hämolytischen urämischen Syndrom bis zu einem tödlichen Ergebnis. Bei Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (einschließlichAgitiertheit, Halluzinationen, Verwirrtheit, Delirium, Krampfanfälle und Enzephalopathie) Das Medikament wird gestrichen.Patienten mit Dehydrationsrisiko, insbesondere für ältere Patienten, während der Behandlung mit Valvir sorgen für eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr des Körpers. Patienten mit Niereninsuffizienz haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung neurologischer Komplikationen: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion benötigen Patienten mit leichter oder mäßiger Leberzirrhose (synthetische Leberfunktion bleibt erhalten) keine Dosisanpassung von Valvir. Bei der Untersuchung der Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (mit einer Verletzung der Synthesefunktion der Leber und dem Vorhandensein von Shunts zwischen dem Portalsystem und dem allgemeinen Gefäßbett) gibt es auch keinen Hinweis auf die Notwendigkeit, das Dosierungsschema zu korrigieren. Die klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments Valvir in dieser Kategorie von Patienten sind jedoch organisch. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels Valvir in hohen Dosen (4 g / Tag oder mehr) bei Patienten mit Lebererkrankungen vor, daher sollte es in hohen Dosen dieser Patientengruppe mit Vorsicht verschrieben werden. Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung, außer bei erheblichen Funktionsstörungen die Nieren Es ist notwendig, ein ausreichendes Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht aufrechtzuerhalten. Es wurden keine speziellen Studien durchgeführt, um die Wirkung von Valvir bei Patienten mit Lebertransplantaten zu untersuchen. Es wurde jedoch gezeigt, dass die prophylaktische Gabe von Acyclovir in hohen Dosen die Cytomegalovirus-Infektion reduziert. Eine unterdrückende Therapie mit Valvir reduziert das Risiko der Übertragung von Herpes genitalis, schließt es jedoch nicht vollständig aus und führt nicht zu einer vollständigen Heilung. Während der Behandlung mit Valvir sollte der Patient Maßnahmen ergreifen, um die Sicherheit des Partners während des Geschlechtsverkehrs zu gewährleisten Einsatz in der Pädiatrie Es gibt keine Erfahrungen mit dem klinischen Einsatz des Arzneimittels bei Kindern Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Bei Nebenwirkungen, die die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen beeinflussen, ist Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja