Valvir pastillas p / o. 500 mg N10
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Ingredientes activos
Valaciclovir
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Sustancias activas: hidrato de hidrocloruro de valaciclovir - 611,7 mg Adyuvantes: celulosa microcristalina - 59,6 mg, povidona K30 - 24,5 mg, estearato de magnesio - 4,2 mg. Composición de la cubierta de la película: opadry blanco Y-5-7068 (hipromelosa 3cP - 7,35 mg, hipólisis - 6,3 mg, dióxido de titanio - 4,2 mg, macrogol / PEG 400 - 2,1 mg, hipromelosa 50cP - 1,05 mg) - 21 mg.
Efecto farmacologico
Fármaco antiviral. En humanos, valaciclovir se convierte rápida y completamente en aciclovir y L-valina bajo la influencia de valaciclovir hidrolasa. El aciclovir in vitro tiene una actividad inhibitoria específica contra los virus de Herpes simplex tipos 1 y 2, Varicella zoster y Epstein-Barr, un citomegalovirus (CMV) y virus de herpes humano Tipo 6. El aciclovir inhibe la síntesis de ADN viral inmediatamente después de la fosforilación y la conversión a la forma activa de trifosfato de aciclovir. La primera etapa de la fosforilación ocurre con la participación de enzimas específicas del virus. Para los virus Herpes simplex, Varicella zoster y Epstein-Barr, esta enzima es la timidina quinasa viral, que está presente en las células infectadas por el virus. La selectividad parcial de la fosforilación se mantiene en el CMV y está mediada a través del producto del gen de la fosfotransferasa UL 97. La activación del aciclovir con una enzima viral específica explica su selectividad en gran medida. El proceso de fosforilación del aciclovir (conversión de mono a trifosfato) termina con las quinasas celulares. El trifosfato de aciclovir inhibe de forma competitiva la ADN polimerasa viral y, al ser un análogo de un nucleósido, se integra en el ADN viral, lo que conduce a una ruptura de la cadena obligada, el cese de la síntesis del ADN y, por lo tanto, el bloqueo de la replicación viral. La varicela zoster con sensibilidad reducida al valaciclovir es extremadamente rara (menos del 0,1%), pero a veces se puede encontrar en pacientes con trastornos inmunitarios graves, por ejemplo, con un trasplante de médula ósea en los pacientes que reciben quimioterapia. Tratamiento para las neoplasias malignas y las personas infectadas con el VIH. La resistencia está causada por una deficiencia de la timidina quinasa del virus, que conduce a una propagación excesiva del virus en el huésped.A veces, la disminución de la sensibilidad al aciclovir se debe a la aparición de cepas de virus que violan la estructura de la timidina quinasa viral o de la ADN polimerasa. La virulencia de estas variedades de virus se asemeja a la de su cepa salvaje.
Farmacocinética
El valaciclovir y el aciclovir tienen parámetros farmacocinéticos similares después de la administración oral. Absorción Después de la administración oral, el valaciclovir se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, se convierte de forma rápida y casi completa en aciclovir y L-valina. Esta conversión es catalizada por la enzima valaciclovirhidrolasa, aislada del hígado humano. Después de una dosis única de 0,25-2 g de valaciclovir Cmax aciclovir en voluntarios sanos con función renal normal, alcanza un promedio de 10-37 mcmol / L (2.2-8.3 mcg / ml) 1-2 horas de esta concentración. Cuando se toma valaciclovir en una dosis de 1 g, la biodisponibilidad de aciclovir es del 54% y no depende de la ingesta de alimentos. La Cmáx de valaciclovir en plasma es solo del 4% de la concentración de aciclovir y se alcanza en promedio 30-100 minutos después de tomar prepa ATA; después de 3 horas, el nivel de Cmax permanece igual o disminuye. Distribución El grado de unión del aciclovir a las proteínas plasmáticas es muy bajo, aproximadamente el 15%. El aciclovir se distribuye rápidamente por los tejidos del cuerpo, especialmente en el hígado, los riñones, los músculos y los pulmones. También penetra en las secreciones vaginales, en el líquido cefalorraquídeo y en el líquido de la vesícula herpética. Expulsión de pacientes con función renal normal T1 / 2 aciclovir después de una dosis única y el uso repetido es de aproximadamente 3 horas. % de la dosis) y su metabolito de 9-carboximetoximetilguanina, menos del 1% del fármaco se excreta sin cambios. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales en pacientes con insuficiencia renal terminal T1 / 2 aciclovir comp. aproximadamente 14 horas. La farmacocinética de aciclovir no se ve afectada significativamente en pacientes infectados con los virus Herpes simplex y Varicella zoster, así como en pacientes ancianos y pacientes con cirrosis hepática. Los pacientes con insuficiencia renal tienen un valor de Cmax de aciclovir aproximadamente 2 veces más que con pacientes sanos y T1 / 2 el aciclovir aumenta 5 veces. El aciclovir, el metabolito principal del valaciclovir, se excreta en la leche materna.Después de la administración oral de valaciclovir a una dosis de 500 mg Cmax de aciclovir en la leche materna, 0.5–2.3 veces (en promedio 1.4 veces) excedió sus concentraciones correspondientes en el plasma de la madre. La proporción de AUC de aciclovir, que se encuentra en la leche materna, a AUC de aciclovir en el plasma de la madre fue de 1,4-2,6 (promedio de 2,2). La concentración promedio de aciclovir en la leche materna es de 2.24 mcg / ml. Al prescribir a la madre de valaciclovir en una dosis de 500 mg, 2 veces al día, el niño estará expuesto al mismo efecto de aciclovir que cuando se toma por vía oral en una dosis de aproximadamente 0,61 mg / kg / día. T1 / 2 aciclovir de la leche materna es el mismo que del plasma sanguíneo. El valaciclovir en forma inalterada no se detecta en el plasma de la madre, la leche materna o la orina del bebé. En las últimas etapas del embarazo, el AUC diario constante después de tomar 1 g de valaciclovir fue aproximadamente 2 veces mayor que cuando se toma aciclovir a una dosis de 1.2 g / día. Durante el embarazo, las características farmacocinéticas de valaciclovir no cambian. Tomar valaciclovir en una dosis de 1 gy 2 g no interrumpe la distribución y los indicadores farmacocinéticos de valaciclovir en pacientes infectados por VIH en comparación con individuos sanos. Receptores de trasplante de órganos que reciben valciclovir a una dosis de 2 g 4 veces / día La Cmax de aciclovir es igual o mayor que la de los voluntarios sanos que reciben la misma dosis del medicamento, y sus valores diarios de AUC son mucho más altos.
Indicaciones
- tratamiento del herpes zoster; - tratamiento y prevención de las recurrencias de infecciones de la piel y las membranas mucosas causadas por el virus del herpes simple (incluyendo herpes genital recién diagnosticado y recurrente); - tratamiento del herpes labial; - reducción de la infección por herpes genital de una pareja sana si se toma como terapia supresora en combinación con el sexo seguro; prevención de la infección por citomegalovirus que se produce durante el trasplante de órganos (reduce la gravedad de la reacción del rechazo agudo de trasplante en Pacientes con trasplante renal, el desarrollo de infecciones oportunistas y otras infecciones virales causadas por los virus Herpes simplex y Varicella zoster en adultos y niños mayores de 12 años.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad al valaciclovir, aciclovir y otros componentes del medicamento; - formas clínicamente expresadas de infección por VIH con un contenido de linfocitos CD4 + de menos de 100 / μl; - trasplante de médula ósea; - trasplante de riñón; - edad infantil (hasta 12 años con CMV,Hasta los 18 años (para otras indicaciones). Con precaución en pacientes con insuficiencia renal; en pacientes con formas clínicamente significativas de infección por VIH; mientras toma drogas nefrotóxicas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo es posible si el efecto esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto (la información sobre el uso durante el embarazo no es suficiente). El aciclovir, el principal metabolito del valaciclovir, se excreta en la leche materna. Con la terapia con valaciclovir, la lactancia materna es posible si el efecto esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el bebé.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe para adultos en el interior. Para el herpes zóster, 1000 mg 3 veces / día durante 7 días. Para el herpes simple, 500 mg 2 veces / día. En caso de recaída, el curso debe ser de 3 o 5 días. En el primer episodio con un curso severo, la duración del tratamiento puede extenderse hasta 10 días (con recaídas, es ideal recetar Valvir en el período prodrómico o cuando aparecen los primeros síntomas de la enfermedad, es decir, hormigueo, picazón, ardor). 2 g 2 veces en 1 día: la segunda dosis debe tomarse aproximadamente 12 horas (pero no antes de 6 horas) después de la primera dosis (no use este régimen de dosificación durante más de 1 día, porque, como se muestra, esto no proporciona pre clínico prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple: en pacientes con inmunidad preservada - 500 mg 1 vez / día; con recaídas muy frecuentes (10 o más por año) - 250 mg 2 veces / día; para pacientes adultos con inmunodeficiencia - 500 mg 2 veces / día. Duración del curso: 4-12 meses. Prevención de la infección por herpes genital en una pareja sana: los adultos heterosexuales infectados con inmunidad preservada y con el número de exacerbaciones de hasta 9 por año se prescriben 500 mg 1 vez / día durante 1 año o más, todos los días con vida sexual regular , en caso de contactos sexuales irregulares, la recepción de Valvir debe iniciarse 3 días antes del contacto sexual deseado (no se dispone de datos sobre la prevención de infecciones en otras poblaciones de pacientes). Prevención de la infección por citomegalovirus: adultos y adolescentes mayores de 12 años - 2 g 4 veces / día (tan pronto como sea posible después del trasplante).La duración del curso es de 90 días, pero en pacientes con alto riesgo, el tratamiento puede ser más prolongado. Se recomienda reducir la dosis de Valvir en pacientes con una reducción significativa de la función renal. Pacientes con CC de menos de 15 ml / min. A los pacientes en diálisis se les debe recetar Valvir después de la sesión de hemodiálisis. A menudo es necesario determinar el CC, especialmente durante los períodos en que la función renal cambia rápidamente, por ejemplo ep inmediatamente después del trasplante o injerto de trasplante. En este caso, la dosis de Valvira se ajusta de acuerdo con los indicadores de CC Violación del hígado: con cirrosis hepática leve y moderada (la función sintética del hígado se conserva), no se requiere un ajuste de la dosis. Los datos farmacocinéticos en pacientes con cirrosis severa del hígado (con función hepática sintética alterada y la presencia de derivaciones entre el sistema portal y el lecho vascular general) tampoco indican la necesidad de un ajuste de dosis de Valvira, pero la experiencia con su uso clínico en esta patología es limitada. No se requiere, con la excepción de disfunción renal significativa. Es necesario mantener un adecuado balance de electrolitos en agua.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas más comunes con valaciclovir son: dolor de cabeza y náuseas, reacciones adversas más graves: púrpura trombocitopénica trombótica / síndrome hemolítico-urémico, insuficiencia renal aguda y trastornos neurológicos. Las reacciones no deseadas se enumeran a continuación según la clasificación por sistemas y órganos principales y por Frecuencia de ocurrencia: muy a menudo (≥ 1/10); a menudo (≥1 / 100 o <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000 o <1/100); raramente (≥1 / 10,000 o <1/1000); muy raramente (<1/10 000). Del sistema digestivo: a menudo - náuseas; raramente - molestias abdominales, incl. dolor abdominal, vómitos, diarrea; muy raramente - violaciones reversibles de las pruebas hepáticas funcionales, que a veces se consideran manifestaciones de hepatitis. Desde la sangre y el sistema linfático: muy raramente - leucopenia (principalmente en pacientes inmunocomprometidos),trombocitopenia. Para el sistema inmunológico: muy raramente - anafilaxis. Para el sistema nervioso y la psique: a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia - agitación, incluyendo comportamiento agresivo; Raramente - mareos, confusión, alucinaciones, deterioro mental; muy raramente: agitación, temblor, ataxia, disartria, síntomas psicóticos, incluyendo manía, depresión, convulsiones, encefalopatía, coma. Estos síntomas son reversibles y generalmente se observan en pacientes con insuficiencia renal o en el contexto de otras enfermedades. En pacientes con un órgano trasplantado, que reciben valaciclovir en dosis altas (8 g / día) para la prevención de la infección por CMV, las reacciones neurológicas se desarrollan con mayor frecuencia que cuando se toman en dosis más bajas. Desde el lado del sistema respiratorio: rara vez, disnea. Desde la piel y subcutánea celulosa: con poca frecuencia - erupciones, incluidas manifestaciones de fotosensibilidad; raras veces - picazón. Reacciones alérgicas: muy raramente - urticaria, angioedema. Del sistema urinario: poco frecuente - hematuria (a menudo asociada con otros trastornos de los riñones); En raras ocasiones, insuficiencia renal; muy raramente: insuficiencia renal aguda, cólico renal (puede estar asociado con insuficiencia renal). Posible deposición de cristales de aciclovir en la luz de los túbulos renales. Se debe observar un régimen de consumo adecuado durante el tratamiento. Otros: en pacientes con trastornos inmunitarios graves, especialmente en pacientes con estadio avanzado de síndrome de inmunodeficiencia adquirida, que recibieron valaciclovir en dosis altas (8 g / día) durante mucho tiempo, ha habido casos de insuficiencia renal , anemia hemolítica microangiopática y trombocitopenia (a veces en combinación). Se observaron complicaciones similares en pacientes con las mismas enfermedades, pero que no recibieron valaciclovir. No es posible establecer la frecuencia de las manifestaciones de ciertas reacciones adversas. Desde los órganos sensoriales: visión deteriorada. Desde los órganos hematopoyéticos: neutropenia, anemia aplásica, vasculitis leucoplástica Púrpura trombocitopénica trombótica. Lado de la piel: eritema multiforme. Lado del laboratorio: disminución de la hemoglobina, hipercreatininemia. Otros: dismene aurea, artralgia, nasofaringitis, infecciones del tracto respiratorio, hinchazón de la cara, aumento de la presión arterial, taquicardia, fatiga; Además en niños - fiebre, deshidratación, rinorrea.
Sobredosis
Actualmente, no hay datos suficientes sobre la sobredosis con valaciclovir Síntomas: Una dosis única de aciclovir en una sobredosis de hasta 20 g, que se absorbió parcialmente desde el tracto gastrointestinal, no estuvo acompañada por el efecto tóxico del medicamento. Cuando se ingiere aciclovir durante varios días, se producen náuseas, vómitos, cefalea, confusión en dosis ultra altas; con a / en la introducción: aumento de la concentración de creatinina sérica, desarrollo de insuficiencia renal, confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones, coma. Tratamiento: los pacientes deben estar bajo una estrecha supervisión médica para identificar signos de efectos tóxicos. La hemodiálisis mejora significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y puede considerarse el método de elección cuando se trata a pacientes con una sobredosis de valaciclovir.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de valaciclovir con fármacos nefrotóxicos, incluidos Los aminoglucósidos, los compuestos orgánicos de platino, el agente de contraste yodado, el metotrexato, la pentamidina, el foscarnet, la ciclosporina y el tacrolimus deben realizarse con precaución, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, y requieren un control regular de la función renal. No existe una interacción clínicamente significativa. 1 g de valaciclovir aumenta el AUC de aciclovir, reduciendo su depuración renal (sin embargo, no es necesario ajustar la dosis de valaciclovir debido al amplio rango terapéutico Se debe tener cuidado en el caso del uso simultáneo de valaciclovir en dosis altas (4 g / día) y medicamentos que compitan con el aciclovir por la vía de eliminación (este último se elimina con la orina sin cambios como resultado de la secreción tubular activa), ya que existe un potencial La amenaza de un aumento en la concentración plasmática de uno o ambos fármacos o sus metabolitos. Con el uso simultáneo de aciclovir con micofenolato mofetilo, se observa un aumento en el AUC de aciclovir e inactivo. º metabolito de micofenolato de mofetilo.
Instrucciones especiales
Tomar el fármaco en dosis altas durante mucho tiempo en afecciones acompañadas de inmunodeficiencia grave (trasplante de médula ósea, formas de infección por VIH expresadas clínicamente, trasplante de riñón) llevó al desarrollo de púrpura trombocitopénica y síndrome urémico hemolítico, hasta un desenlace fatal. En caso de efectos secundarios del sistema nervioso central (incluyendoagitación, alucinaciones, confusión, delirio, convulsiones y encefalopatía) el medicamento se cancela. Los pacientes con riesgo de deshidratación, especialmente en pacientes ancianos, durante el tratamiento con Valvir, aseguran una hidratación adecuada del cuerpo. Los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar complicaciones neurológicas. En pacientes con insuficiencia hepática, los pacientes con cirrosis hepática leve o moderada (la función hepática sintética está preservada) no requieren un ajuste de dosis de Valvir. En el estudio de la farmacocinética en pacientes con cirrosis grave del hígado (con una violación de la función sintética del hígado y la presencia de derivaciones entre el sistema portal y el lecho vascular general), tampoco existe evidencia de la necesidad de corregir el régimen de dosificación; sin embargo, la experiencia clínica con el uso del medicamento Valvir en esta categoría de pacientes es orgánica. No hay datos sobre el uso del medicamento Valvir en dosis altas (4 g / día o más) en pacientes con enfermedades hepáticas, por lo tanto, debe prescribirse con precaución en dosis altas de esta categoría de pacientes. Los pacientes ancianos no necesitan ajuste de dosis, excepto en casos de disfunción significativa los riñones. Es necesario mantener un equilibrio adecuado de electrolitos en agua. No se han realizado estudios especiales para estudiar el efecto de Valvir en pacientes con trasplantes de hígado. Sin embargo, se demostró que la administración profiláctica de aciclovir en dosis altas reduce la infección por citomegalovirus. La terapia de supresión con Valvir reduce el riesgo de transmitir el herpes genital, pero no lo excluye por completo y no conduce a una cura completa. Durante el tratamiento con Valvir, el paciente debe tomar medidas para garantizar la seguridad de la pareja durante las relaciones sexuales. Uso en pediatría No hay experiencia con el uso clínico del medicamento en niños. Efecto sobre la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control Se debe tener cuidado en caso de reacciones adversas que afecten la velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si