Tabletki Valvir p / o. 500 mg N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Walacyklowir
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancje czynne: hydrat chlorowodorku walacyklowiru - 611,7 mg Adiuwanty: celuloza mikrokrystaliczna - 59,6 mg, powidon K30 - 24,5 mg, stearynian magnezu - 4,2 mg Skład powłoki filmu: biały opadry Y-5-7068 (hypromeloza 3cP - 7,35 mg, hyprolosis - 6,3 mg, dwutlenek tytanu - 4,2 mg, makrogol / PEG 400 - 2,1 mg, hypromeloza 50 cP - 1,05 mg) - 21 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwwirusowe. U ludzi walacyklowir ulega szybkiemu i całkowitemu przekształceniu w acyklowir i L-walinę pod wpływem hydrolazy walacyklowiru. Acyklowir in vitro wykazuje specyficzne działanie hamujące w stosunku do wirusów 1 i 2 typu Herpes simplex, Varicella zoster i Epstein-Barr, wirusa cytomegalii (CMV) i ludzkiego wirusa opryszczki Typ 6. Acyklowir hamuje syntezę wirusowego DNA natychmiast po fosforylacji i przekształceniu w aktywną postać trifosforanu acyklowiru. Pierwszy etap fosforylacji zachodzi z udziałem enzymów specyficznych dla wirusa. W przypadku wirusów Herpes simplex, Varicella zoster i Epstein-Barr enzymem tym jest wirusowa kinaza tymidynowa obecna w zakażonych wirusem komórkach. Częściowa selektywność fosforylacji jest zachowana w CMV i odbywa się za pośrednictwem produktu genu fosfotransferazy UL 97. Aktywacja acyklowiru z określonym enzymem wirusowym w dużym stopniu wyjaśnia jego selektywność Proces fosforylacji acyklowiru (konwersja z mono do trifosforanu) kończy się kinazami komórkowymi. Trifosforan acyklowiru konkurencyjnie hamuje wirusową polimerazę DNA i będąc analogiem nukleozydu, integruje się z wirusowym DNA, co prowadzi do obligatoryjnego (całkowitego) przerwania łańcucha, przerwania syntezy DNA, a zatem blokowania replikacji wirusowej, u pacjentów z odpornością, wirusami Herpes simplex i Varicella zoster o zmniejszonej wrażliwości na walacyklowir występuje niezwykle rzadko (poniżej 0,1%), ale czasami można go znaleźć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami odporności, na przykład z przeszczepem szpiku kostnego u pacjentów otrzymujących chemioterapię. Leczenie nowotworów złośliwych i osób zarażonych wirusem HIV Oporność spowodowana jest niedoborem kinazy tymidynowej wirusa, co prowadzi do nadmiernego rozprzestrzeniania się wirusa w gospodarzu.Czasami spadek wrażliwości na acyklowir wynika z pojawienia się szczepów wirusa z naruszeniem struktury wirusowej kinazy tymidynowej lub polimerazy DNA. Zjadliwość tych odmian wirusa przypomina zarodność tego szczepu.
Farmakokinetyka
Walacyklowir i acyklowir mają podobne parametry farmakokinetyczne po podaniu doustnym Wchłanianie Po podaniu doustnym walacyklowir dobrze wchłania się z przewodu żołądkowo-jelitowego, szybko i prawie całkowicie przekształcając się w acyklowir i L-walinę. Ta konwersja jest katalizowana przez enzym walacyklowirhydrolazę wyizolowaną z ludzkiej wątroby Po pojedynczej dawce 0,25-2 g Cycax aryplowiru walacyklowiru u zdrowych ochotników z prawidłową czynnością nerek wynosi średnio 10-37 μmol / L (2,2-8,3 μg / ml), a mediana czasu do osiągnięcia 1-2 h tego stężenia Podczas przyjmowania walacyklowiru w dawce 1 g, biodostępność acyklowiru wynosi 54% i nie zależy od przyjmowania pokarmu, Cmax walacyklowiru w osoczu wynosi tylko 4% stężenia acyklowiru i jest osiągany średnio 30-100 minut po przyjęciu ATA; po 3 godzinach poziom Cmax pozostaje taki sam lub maleje Dystrybucja Stopień wiązania acyklowiru z białkami osocza jest bardzo niski - około 15%. Acyklowir jest szybko rozprowadzany w tkankach organizmu, szczególnie w wątrobie, nerkach, mięśniach i płucach. Wnika również w wydzieliny pochwowe, płyn mózgowo-rdzeniowy i pęcherzyk moczowy, a wydalanie pacjentów z prawidłową czynnością nerek acylowiru T1 / 2 po przyjęciu pojedynczej dawki i ponownej aplikacji trwa około 3 godzin. % dawki) i jego metabolitu 9-karboksymetoksymetyloguaninowego, mniej niż 1% leku jest wydalana w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek T1 / 2 acyclovir comp. około 14 h. Farmakokinetyka acyklowiru nie ulega znaczącym zaburzeniom u pacjentów zakażonych wirusami Herpes simplex i Varicella zoster, jak również u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z marskością wątroby. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek mają wartość Cmax acyklowiru około 2 razy większą niż u zdrowych pacjentów i acylowiru T1 / 2 zwiększa się 5-krotnie, a acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka kobiecego.Po podaniu walacyklowiru doustnie w dawce 500 mg Cmax acyklowiru w mleku kobiet, 0,5-2,3 razy (średnio 1,4 razy) przekroczyło odpowiednie stężenia w osoczu matki. Stosunek AUC acyklowiru do mleka kobiecego do AUC acyklowiru w osoczu matki wynosił 1,4-2,6 (średnia 2,2). Średnie stężenie acyklowiru w mleku kobiecym wynosi 2,24 μg / ml. Przy przepisywaniu matki walacyklowirowi w dawce 500 mg, 2 razy na dobę, dziecko będzie narażone na takie same działanie acyklowiru, jak po podaniu doustnym w dawce około 0,61 mg / kg / dobę. Acyklowir T1 / 2 z mleka kobiecego jest taki sam jak z osocza krwi. Walacyklowir w postaci niezmodyfikowanej nie jest zdefiniowany w osoczu mlekiem matki matki lub moczu rebenka.Na późno wskaźnik ciąż stałej dziennej AUC po podaniu 1 g walacyklowir jest większa niż około 2 razy, niż podczas stosowania acyklowiru w dawce 1,2 g / dzień. W ciąży, farmakokinetyczne właściwości walacyklowiru nie menyayutsya.Priem walacyklowir w dawce 1 g lub 2 g nie narusza parametry dystrybucyjne i farmakokinetycznych walacyklowiru w pacjentów zakażonych wirusem HIV w porównaniu do zdrowych odbiorców litsami.U przeszczepów narządów, odbieranie walacyklowir w dawce 2 g 4 razy / dobę Cmax acyklowiru jest równy lub większy niż u zdrowych ochotników otrzymujących tę samą dawkę leku, a ich dzienne wartości AUC są znacznie wyższe.
Wskazania
- w leczeniu półpaśca - leczenie i zapobieganie nawrotom infekcji skóry i błon śluzowych wywołanych przez wirusa opryszczki zwykłej (w tym pierwszy zidentyfikowano i nawrotowej opryszczki narządów płciowych), - leczeniu opryszczki wargowej - zmniejszenie infekcji opryszczki narządów płciowych zdrowym partnerem, jeśli są przyjmowane w leczeniu tłumiącej w połączeniu z bezpiecznym seksem - zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii występującym podczas przeszczepu narządu (zmniejsza nasilenie reakcji ostrego odrzucenia przeszczepu w pacjentów z przeszczepionymi nerkami, rozwojem oportunistycznych zakażeń i innych zakażeń wirusowych wywołanych przez wirusy Herpes simplex i Varicella zoster) u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na walacyklowir, acyklowir i inne składniki; - z objawami zakażenia HIV formy, gdy limfocyty T CD4 + zawartości mniej niż 100 / mm, - przeszczep szpiku kostnego, - przeszczep nerki, - dzieciństwie (do 12 lat, z CMVdo 18 lat - w przypadku innych wskazań) Z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek; u pacjentów z klinicznie znaczącymi postaciami zakażenia HIV; podczas przyjmowania leków nefrotoksycznych.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu (informacje na temat stosowania w czasie ciąży nie wystarczą) Acyklowir, główny metabolit walacyklowiru, przenika do mleka kobiecego. W przypadku leczenia walacyklowirem karmienie piersią jest możliwe, jeśli oczekiwany efekt terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przepisywany dorosłym osobom, w przypadku półpasiec, 1000 mg 3 razy / dobę przez 7 dni, w przypadku opryszczki zwykłej, 500 mg 2 razy / dobę. W przypadku nawrotu, kurs powinien wynosić 3 lub 5 dni. W pierwszym epizodzie z ciężkim przebiegiem, czas trwania leczenia można przedłużyć do 10 dni (z nawrotami, jest idealny do przepisania Valvir w okresie prodromalnym lub gdy pojawiają się pierwsze objawy choroby, tj. Mrowienie, swędzenie, pieczenie). 2 g 2 razy w ciągu 1 dnia: drugą dawkę należy przyjąć około 12 godzin (ale nie wcześniej niż 6 godzin) po pierwszej dawce (nie należy stosować tego schematu dawkowania dłużej niż 1 dzień, ponieważ, jak pokazano, nie daje to dodatkowego kliniczne pre zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych wirusem opryszczki: u pacjentów z zachowaną odpornością - 500 mg 1 raz / dobę; z bardzo częstymi nawrotami (10 lub więcej rocznie) - 250 mg 2 razy / dobę; dla dorosłych pacjentów z niedoborem odporności - 500 mg 2 razy / dobę. Czas trwania kursu - 4-12 zakażenia opryszczką narządów płciowych mes.Profilaktika ze zdrowym partnerem: zakażonych dorosłych heteroseksualne z niewydolnością immunologiczną i liczby zaostrzeń rocznie do 9 powołać 500 mg 1 raz / dobę przez 1 rok lub więcej, każdy dzień w regularnych życia seksualnego w przypadku nieregularnych kontaktów seksualnych przyjmowanie preparatu Valvir należy rozpocząć na 3 dni przed planowanym kontaktem seksualnym (dane dotyczące zapobiegania zakażeniom w innych populacjach pacjentów nie są dostępne) Zapobieganie zakażeniu wirusem cytomegalii: dorośli i młodzieży w wieku ponad 12 lat - 2 g 4 razy / dzień (jak najszybciej po przeszczepie).Czas trwania kursu wynosi 90 dni, ale u pacjentów z wysokim ryzykiem leczenie może być dłuższe Zaleca się zmniejszenie dawki preparatu Valvir u pacjentów ze znacznym zmniejszeniem czynności nerek Pacjenci poddawani hemodializie powinni stosować Valvir natychmiast po zakończeniu hemodializy w tej samej dawce co Pacjenci z QC mniejszą niż 15 ml / min Pacjentom poddanym dializie należy przepisać Valvir po zakończeniu hemodializy Często konieczne jest ustalenie QC, szczególnie w okresach, gdy czynność nerek zmienia się szybko, na przykład ep natychmiast po przeszczepie lub transplantacji. W tym przypadku dawka preparatu Valvira jest dostosowywana zgodnie ze wskaźnikami CC. Naruszenie wątroby: z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby (zachowana jest syntetyczna funkcja wątroby), nie jest konieczne dostosowanie dawki. Dane farmakokinetyczne dotyczące pacjentów z ciężką marskością wątroby (z zaburzoną syntetyczną czynnością wątroby i obecnością zastawek między układem portalowym a ogólnym łożyskiem naczyniowym) również nie wskazują na konieczność dostosowania dawki leku Valvira, ale doświadczenie w stosowaniu klinicznym w tej patologii jest ograniczone. niewymagane, z wyjątkiem istotnych zaburzeń czynności nerek. Konieczne jest utrzymanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej.
Efekty uboczne
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem walacyklowiru to: ból głowy i nudności, poważniejsze działania niepożądane: zakrzepowa plama małopłytkowa / zespół hemolityczno-mocznicowy, ostra niewydolność nerek i zaburzenia neurologiczne. częstość występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥1 / 100 lub <1/10); sporadycznie (≥1 / 1000 lub <1/100); rzadko (≥1 / 10,000 lub <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000) .Z układu pokarmowego: często - nudności; rzadko - dyskomfort w jamie brzusznej, w tym. bóle brzucha, wymioty, biegunka; bardzo rzadko - odwracalne naruszenia czynnościowych testów wątrobowych, które czasami są uważane za objawy zapalenia wątroby, z krwi i układu limfatycznego: bardzo rzadko - leukopenia (głównie u pacjentów z obniżoną odpornością),małopłytkowość Na układ odpornościowy: bardzo rzadko - anafilaksja, Na układ nerwowy i psychikę: często - ból głowy; nieczęsto - pobudzenie, w tym agresywne zachowanie; rzadko - zawroty głowy, dezorientacja, halucynacje, upośledzenie umysłowe; bardzo rzadko - pobudzenie, drżenie, ataksja, dyzartria, objawy psychotyczne, w tym mania, depresja, drgawki, encefalopatia, śpiączka. Objawy te są odwracalne i zwykle obserwuje się je u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub na tle innych chorób. U pacjentów z przeszczepionym narządem, przyjmujących walacyklowir w dużych dawkach (8 g / dobę) w celu zapobiegania zakażeniu CMV, reakcje neurologiczne rozwijają się częściej niż w przypadku przyjmowania w niższych dawkach .. Z boku układu oddechowego: rzadko - duszność. Ze skóry i podskórnej celuloza: rzadko - wysypki, w tym przejawy nadwrażliwości na światło; rzadko - swędzenie Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, z układu moczowego: rzadko - krwiomocz (często związany z innymi zaburzeniami nerek); rzadko, upośledzona czynność nerek; bardzo rzadko - ostra niewydolność nerek, kolka nerkowa (może być związana z zaburzeniami czynności nerek). Możliwe odkładanie się kryształów acyklowiru w świetle kanalików nerkowych. Podczas leczenia należy przestrzegać odpowiedniego schematu picia, inne: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami odporności, szczególnie u pacjentów z zaawansowanym stadium zespołu nabytego niedoboru odporności, otrzymujących walacyklowir w dużych dawkach (8 g / dobę) przez długi czas, zdarzały się przypadki niewydolności nerek niedokrwistość hemolityczna z mikroangiopatią i małopłytkowość (czasami w połączeniu). Podobne powikłania obserwowano u pacjentów z tymi samymi chorobami, ale nie otrzymujących walacyklowiru Nie jest możliwe ustalenie częstości występowania objawów reakcji niepożądanych.Z narządów zmysłów: zaburzenia widzenia, z narządów krwiotwórczych: neutropenia, niedokrwistość aplastyczna, leukoplastyczne zapalenie naczyń, zakrzepowa plamica małopłytkowa Na skórze: rumień wielopostaciowy, po stronie laboratoryjnej: zmniejszone stężenie hemoglobiny, nadmierna aktywność neuraminowa, inne: osłabienie oreya, bóle stawów, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, infekcje dróg oddechowych, obrzęk twarzy, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, zmęczenie; dodatkowo u dzieci - gorączka, odwodnienie, wyciek z nosa.
Przedawkowanie
Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących przedawkowania walacyklowiru Objawy: Pojedynczej dawce acyklowiru w przedawkowaniu do 20 g, częściowo wchłoniętego z przewodu pokarmowego, nie towarzyszyło toksyczne działanie leku. W przypadku przyjmowania acyklowiru przez kilka dni, nudności, wymioty, ból głowy, splątanie wywołane w bardzo wysokich dawkach; we wstępie - zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, rozwój niewydolności nerek, dezorientacja, omamy, pobudzenie, drgawki, śpiączka Leczenie: pacjenci powinni być pod ścisłym nadzorem medycznym, aby zidentyfikować oznaki działania toksycznego. Hemodializa znacznie poprawia usuwanie acyklowiru z krwi i może być uważana za metodę z wyboru w leczeniu pacjentów z przedawkowaniem walacyklowiru.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie walacyklowiru z lekami nefrotoksycznymi, w tym aminoglikozydy, związki organiczne platyny, jodowany środek kontrastowy, metotreksat, pentamidynę, foskarnet, cyklosporynę i takrolimus należy stosować z ostrożnością, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, i wymagają regularnego monitorowania czynności nerek Nie ma klinicznie istotnych interakcji. 1 g walacyklowiru zwiększa AUC acyklowiru, zmniejszając jego klirens nerkowy (jednak dostosowanie dawki walacyklowiru nie jest konieczne ze względu na szeroki zakres terapeutyczny acyclovir) Należy zachować ostrożność w przypadku równoczesnego stosowania walacyklowiru w dużych dawkach (4 g / dobę) oraz leków konkurujących z acyklowirem o szlak eliminacji (ten ostatni jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej w wyniku czynnego wydzielania kanalikowego), ponieważ istnieje potencjał zagrożenie wzrostem stężenia jednego lub obu leków lub ich metabolitów przy równoczesnym stosowaniu acyklowiru z mykofenolanem mofetilem, obserwuje się zwiększenie AUC acyklowiru i brak aktywności th metabolitu mykofenolanu mofetylu.
Instrukcje specjalne
Przyjmowanie leku w wysokich dawkach przez długi czas w warunkach towarzyszących ciężkiemu niedoborowi odporności (przeszczep szpiku kostnego, klinicznie wyrażone formy zakażenia HIV, przeszczep nerki) doprowadziło do rozwoju plamicy małopłytkowej i zespołu hemolityczno-mocznicowego, aż do zgonu. W przypadku działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (w tympobudzenie, halucynacje, splątanie, majaczenie, drgawki i encefalopatia), lek jest anulowany, a pacjenci z ryzykiem odwodnienia, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, podczas leczenia Valvir, zapewniają odpowiednie nawodnienie organizmu. Pacjenci z niewydolnością nerek mają zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań neurologicznych U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby pacjenci z łagodną lub umiarkowaną marskością wątroby (zachowanie syntetycznej wątroby) nie wymagają dostosowania dawki preparatu Valvir. W badaniu farmakokinetyki u pacjentów z ciężką marskością wątroby (z naruszeniem syntetycznej funkcji wątroby i obecnością zastawek między układem portalowym a ogólnym łożyskiem naczyniowym), nie ma również dowodów na konieczność skorygowania reżimu dawkowania; jednak doświadczenie kliniczne w stosowaniu leku Valvir w tej kategorii pacjentów jest organiczne. Brak jest danych dotyczących stosowania leku Valvir w dużych dawkach (4 g / dobę lub więcej) u pacjentów z chorobami wątroby, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku dużych dawek tej kategorii pacjentów Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki, z wyjątkiem przypadków istotnej dysfunkcji nerki. Konieczne jest zachowanie odpowiedniej równowagi wodno-elektrolitowej Nie przeprowadzono specjalnych badań oceniających wpływ Valviru na pacjentów z przeszczepami wątroby. Wykazano jednak, że profilaktyczne podawanie acyklowiru w dużych dawkach zmniejsza zakażenie wirusem cytomegalii. Terapia supresyjna preparatem Valvir zmniejsza ryzyko przeniesienia opryszczki narządów płciowych, ale nie wyklucza jej całkowicie i nie prowadzi do całkowitego wyleczenia. Podczas leczenia produktem Valvir pacjent powinien podjąć środki w celu zapewnienia bezpieczeństwa partnerowi podczas stosunku seksualnego Stosowanie w pediatrii Brak doświadczenia z klinicznym stosowaniem leku u dzieci Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Należy zachować ostrożność w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które wpływają na szybkość reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak