Valvir pills p / o。 500mg N10
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有効成分
バラシクロビル
リリースフォーム
丸薬
構成
1つの錠剤は以下の成分を含む：活性物質：バラシクロビル塩酸塩水和物 - 611.7 mg.Vspomogatelnye物質：微結晶性セルロース - 59.6 mgのポビドンK30 - 24.5 mgのステアリン酸マグネシウム - 4.2 mg.Sostavフィルムコーティング：オパドライ・ホワイトY-5から7068（ヒプロメロースの3CPを - 6.3mg、二酸化チタン4.2mg、マクロゴール/ PEG400-2.1mg、ヒプロメロース50cP1.05mg）21mgを投与した。
薬理効果
抗ウイルス薬。ヒトでは、バラシクロビルの影響下で急速かつ完全に変換されたアシクロビルおよびL-バリンであるvalatsiklovirgidrolazy.Atsiklovirインビトロは、単純ヘルペスウイルス1型および2型、水痘帯状疱疹と、エプスタイン - バーウイルス、サイトメガロウイルス（CMV）およびヒトヘルペスウイルスに対する特異的阻害活性を有しますタイプ6アシクロビルは、リン酸化の直後にウィルスDNAの合成を阻害し、アシクロビル三リン酸の活性型に変換する。リン酸化の第1段階は、ウイルス特異的酵素の関与により起こる。ウイルス単純ヘルペス、水痘帯状疱疹およびエプスタイン - バールの場合、この酵素はウイルス感染細胞に存在するウイルス性チミジンキナーゼである。部分的な選択性リン大幅にCMVによって保持され、アシクロビル特定のウイルス酵素のUL 97活性化ホスホトランスフェラーゼ遺伝子産物を介して媒介さは、細胞キナーゼにより完成されるアシクロビルのそのselektivnost.Protsessリン酸化（トリホスフェートへモノの変換）を説明しています。アシクロビル三リン酸は、競合ウイルスDNAポリメラーゼを阻害し、およびヌクレオシド類似体である、（完全な）開回路を義務づけるにつながる、ウイルスDNAに組み込まれる、virusa.Uの免疫応答性を有する患者の複製を阻止することがDNA合成を停止し、単純ヘルペスのウイルスおよびバラシクロビルに対する感受性の低下を有する水痘帯状疱疹非常にまれ（0.1％未満）が、時にはそのような化学療法を受けた骨髄移植患者のように、ひどく損なわれた免疫系を有する患者において検出することができます悪性新生物およびHIVに感染した新生物の治療である。この抵抗性は、ウイルスのチミジンキナーゼの欠損によって引き起こされ、宿主内でウイルスが過剰に広がる。時にはアシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスチミジンキナーゼまたはDNAポリメラーゼの構造に違反したウイルス株の出現によるものである。これらのウイルスの病原性はその野生株と同様である。
薬物動態
経口投与後、バラシクロビルは胃腸管からよく吸収され、迅速かつほぼ完全にアシクロビルおよびL-バリンに変換される。この変換は、ヒトの肝臓から単離された酵素のバラシクロビルヒドロラーゼによって触媒される。正常腎機能の平均で10〜37μmol/ L（2.2〜8.3μg/ ml）の健康なボランティアにおいて、0.25〜2gバラシクロビルCmaxアシクロビルの単回投与後、バラシクロビルを1gの用量で摂取すると、アシクロビルの生物学的利用率は54％であり、食物摂取に依存しない。血漿中のバラシクロビルのCmaxは、アシクロビルの濃度のわずか4％であり、 ATA; 3時間後、Cmaxレベルは同じままであるか、または減少する。分布アシクロビルの血漿タンパク質への結合度は、約15％と非常に低い。アシクロビルは、身体の組織、特に肝臓、腎臓、筋肉、肺に迅速に分布します。また、膣分泌物、脳脊髄液、およびヘルペスのベシクル液も浸透します。単回投与および反復使用後の正常な腎機能T1 / 2アシクロビルの患者の退院は約3時間です。投与量の％）およびその9-カルボキシメトキシメチルグアニン代謝産物は、薬物の1％未満が未変化で排泄されているエンド型腎不全患者の特別な臨床状況における薬物動態T1 / 2アシクロビル化合物。単純ヘルペスおよび水痘帯状疱疹ウイルスに感染した患者、ならびに肝硬変を患う高齢の患者および肝硬変患者には、アシクロビルの薬物動態が有意に損なわれない。健康な患者ではT1 / 2アシクロビルが5倍に増加する。バラシクロビルの主代謝産物であるアシクロビルは母乳中に排泄される。母乳中のアシクロビル500mg Cmaxの投与でバラシクロビルを経口投与した後、0.5-2.3倍（平均1.4倍）の母体血漿中の対応する濃度を超えた。母乳中のアシクロビルのAUCに対する母乳中のアシクロビルのAUCの比は、1.4-2.6（平均2.2）であった。母乳中のアシクロビルの平均濃度は2.24μg/ mlである。バラシクロビルの母親を1日2回、500mgの用量で処方する場合、子供は、約0.61mg / kg /日の用量で経口的に服用される場合と同じ効果のアシクロビルに曝される。母乳からのT1 / 2アシクロビルは、血漿と同じです。妊娠後期では、1gのバラシクロビルを服用した後の安定した1日のAUCは、1.2g /日の用量でアシクロビルを服用した場合より約2倍大きかった。バラシクロビルを1gおよび2gの用量で摂取しても、HIV感染患者のバラシクロビルの分布および薬物動態指標は健常人に比べて崩壊しない臓器移植患者では、バロシクロビルを2g /日アシクロビルのCmaxは、同じ用量の薬物を投与された健康なボランティアのCmaxと同等かそれ以上であり、それらの毎日のAUC値はずっと高い。
適応症
- 単純ヘルペスウイルス（新たに診断されたヘルペスおよび再発性ヘルペスを含む）に起因する皮膚および粘膜の感染の再発の治療および予防; - 口唇ヘルペスの治療;安全な性交渉と組み合わせて; - 臓器移植中に起こるサイトメガロウイルス感染の予防（急性移植拒絶反応の重症度を低下させる成人および12歳以上の子供に、腎臓移植を受けた患者、日和見感染症およびウイルス単純ヘルペスおよび水痘帯状疱疹によって引き起こされる他のウイルス感染症の発症）。
禁忌
- バラシクロビル、アシクロビルおよび薬剤の他の成分に対する過敏症 - CD4 +リンパ球含有量が100μl未満の臨床的に発現するHIV感染の形態 - 骨髄移植 - 腎臓移植 - 小児の年齢（CMV、18歳まで - 他の適応症について）腎不全患者には注意が必要。臨床的に有意な形態のHIV感染を有する患者において;腎毒性薬物を服用している。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の使用は、母親の治療効果が胎児への潜在的リスクを上回る場合（妊娠中の使用に関する情報が不十分な場合）に可能です。バクロシクロビルの主要代謝産物であるアシクロビルは母乳中に排泄されます。バラシクロビル療法では、母親への治療効果が乳児の潜在的リスクを上回る場合、母乳育児が可能です。
投与量および投与
薬は大人のために処方されています。帯状ヘルペスの場合は1000mgを1日3回、7日間、単純ヘルペスの場合500mgを1日2回。再発の場合、コースは3または5日でなければなりません。最初のエピソードでは重度の経過とともに、治療期間を最大10日間延長することができます（再発、前立腺肥大期間、または病気の最初の症状が現れる時、すなわち、かゆみ、かゆみ、かゆみなど）。 1日以内に2回2回：第2回目の投与は最初の投与後約12時間（ただし6時間より早くはない）に行うべきである（この投与レジメンを1日以上使用しないでください。臨床前ヘルペスシンプレックスウイルスに起因する感染症の再発予防：保存免疫を有する患者では500mg /日、非常に頻繁な再発（年10回以上） - 250mg 2回/日;免疫不全の成人患者では、500mgを2回/日で投与する。コース期間4-12ヶ月健康なパートナーの性器ヘルペス感染の予防：免疫が維持され、年齢が9歳までの感染した異性愛者の成人は、1年以上1日に500mgを1日以上、不規則な性的接触の場合、意図した性的接触の3日前にValvirの受診を開始すべきである（他の患者集団の感染予防に関するデータは入手できない）。そして12歳以上の青年 - （できるだけ早く移植後）2グラム4回/日。腎機能が著しく低下した患者では、Valvirの投与量を減らすことを推奨します。血液透析患者は、血液透析セッションの終了直後にValvirを使用するように勧められます。 15 ml /分未満のQCを有する患者血液透析セッションの終了後、透析患者は、特に腎機能が急激に変化する期間、QCを決定することが必要である移植または移植移植の直後に投与した。この場合、Valviraの用量はCCの指標に従って調整されます。肝臓の暴露：軽度および中程度の肝硬変（肝臓の合成機能は維持されます）では、用量の調整は必要ありません。肝臓の重度の肝硬変（合成肝機能障害および門脈系と一般的な血管床の間のシャントの存在）を有する患者の薬物動態データも、用量調整の必要性を示唆していないが、この病理学における臨床使用経験は限られている。重大な腎機能障害を除き、必要ではない。十分な水 - 電解質バランスを維持することが必要である。
副作用
バラシクロビルとの最も一般的な副作用は、頭痛および吐き気、より深刻な副作用である：血栓性血小板減少性紫斑病/溶血性尿毒症症候群、急性腎不全および神経障害である。出現頻度：非常に頻繁（1/10）。しばしば（≧1/100または<1/10）;まれに（≥1/ 1000または<1/100）;まれに（≧1 / 10,000または<1/1000）;非常にまれに（<1/10 000）。消化器系から：頻繁に悪心。まれに - 腹部不快感、腹痛、嘔吐、下痢;非常にまれに - 肝炎の徴候とみなされる機能性肝検査の可逆的違反。血液およびリンパ系から：ごくまれに - 白血球減少症（主に免疫不全患者）、血小板減少症：免疫系の場合：ごくまれに - アナフィラキシー。神経系と精神：しばしば頭痛。まれに - 積極的な行動を含む激動;まれに - めまい、混乱、幻覚、精神的衰退;非常にまれに - 躁病、うつ病、発作、脳症、昏睡を含む激越、振戦、運動失調、構音障害、精神病の症状。これらの症状は可逆的であり、通常、腎機能障害または他の疾患の背景にある患者において観察される。 CMV感染の予防のためにバラシクロビルを高用量（8g /日）で服用した移植臓器の患者では、低用量で服用した場合よりも神経学的反応がより頻繁に起こる。呼吸器系の側面から：稀に呼吸困難皮膚および皮下セルロース：まれに - 発疹、光感受性の発現を含む;アレルギー反応：ごくまれに - 蕁麻疹、血管浮腫。泌尿器系から：まれに - 血尿（多くの場合、腎臓の他の障害に関連する）;まれに、腎機能障害;非常にまれに - 急性腎不全、腎疝痛（腎機能障害に関連する可能性がある）。腎尿細管の内腔にアシクロビル結晶が沈着する可能性がある。その他：重度の免疫障害の患者、特に後天性免疫不全症候群の進行した高血圧患者において、バラシクロビルを高用量（8g /日）で長期間服用した場合、腎不全の症例がある、微小血管炎性溶血性貧血および血小板減少症（ときどき組み合わせて）。同じ病気の患者でも同様の合併症が認められたが、バラシクロビルは投与されていなかったが、特定の副作用の発現頻度を確認することはできない感覚器官から：視力障害造血器官：好中球減少症、再生不良性貧血、血栓性血小板減少性紫斑病皮膚側：多形紅斑検査室側：ヘモグロビン減少、高クレアチニン血症その他：ジスムン尿路、関節痛、鼻咽頭炎、呼吸器感染症、顔の腫れ、血圧の上昇、頻脈、疲労;さらに、発熱、脱水、鼻漏などの小児が含まれます。
過剰摂取
症状：バルサルシロビルの過量投与に関するデータが不十分症状：胃腸管から部分的に吸収された20gまでの過剰量のアシクロビルの単回投与は、薬物の毒性作用を伴わなかった。アシクロビルを数日間摂取した場合、吐き気、嘔吐、頭痛、超高用量での混乱。腎不全、混乱、幻覚、激越、痙攣、昏睡の発症治療：患者は、毒性の徴候を特定するために医師の監督下にあるべきである。血液透析は、血液からのアシクロビルの除去を有意に増強し、バラシクロビルの過剰投与患者を管理する場合の選択方法と考えることができる。
他の薬との相互作用
バラシクロビルと腎毒性薬物の同時使用メトトレキセート、ペンタミジン、フォスカネット、シクロスポリン、タクロリムスは、特に腎機能障害の患者には注意が必要であり、腎機能の定期的モニタリングが必要である。 1gのバラシクロビルはアシクロビルのAUCを増加させ、その腎クリアランスを減少させる（しかし、広い治療範囲のためにバラシクロビルの用量調整は必要ないアシクロビルとの併用では、バラシクロビルを高用量（4g /日）で同時に使用し、アシクロビルと排泄経路で競合する薬剤（能動的な尿細管分泌の結果尿は変わらない）一方または両方の薬剤またはそれらの代謝産物の血漿濃度の上昇の脅威ミコフェノール酸モフェチルとのアシクロビルの同時使用では、アシクロビルおよび不活性のAUCの増加が注目されるミコフェノール酸モフェチルの番目の代謝物。
注意事項
重度の免疫不全（骨髄移植、臨床的に発現したHIV感染、腎臓移植）を伴う状態で長期間高用量で薬物を摂取すると、血小板減少性紫斑病および溶血性尿毒症症候群が発生し、致命的な結果に至った。中枢神経系の副作用の場合（バルビルの治療中に脱水のリスクがある患者、特に高齢患者のために、体の十分な水分補給を確保する。肝機能障害を有する患者では、軽度または中程度の肝硬変（合成肝機能が維持される）患者は、Valvirの用量調整を必要としない。肝臓の重度の肝硬変（肝臓の合成機能に違反し、門脈系と一般的な血管床の間にシャントが存在する）の薬物動態の研究では、投薬計画を修正する必要性の証拠もない。しかし、このカテゴリーの患者におけるバルビール（Valvir）の使用による臨床経験は有機的である。肝疾患患者では高用量（4g /日以上）のバルビールを使用することに関するデータはないため、高用量の患者では注意が必要である。高齢患者は重大な機能不全の場合を除いて用量調整を必要としない腎臓。 Valvirの肝臓移植患者への影響を研究するための特別な研究は行われていない。しかしながら、高用量でのアシクロビルの予防的投与は、サイトメガロウイルス感染を減少させることが示された。 Valvirによる抑止療法は、性器ヘルペスの感染リスクを低減させますが、完全に排除するものではなく、完全治癒に至らないものです。 Valvirによる治療中、性交中にパートナーの安全性を確保するための対策を講ずる必要があります小児科での使用小児における臨床使用経験はありません。
処方箋
はい