Vasilip 20 mg beschichtete Filmtabletten N28
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Wirkstoffe
Simvastatin
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Pillen
Zusammensetzung
Simvastatin 20 mg Adjuvantien: Lactose-Monohydrat, vorgelatinierte Stärke, Butylhydroxyanisol, wasserfreie Zitronensäure, Ascorbinsäure, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat.
Pharmakologische Wirkung
Lipidsenker: Der Wirkstoff von Vasilip ist Simvastatin, dessen Haupteffekt die Reduktion des Gesamtcholesterins (Gesamt-Xc) und des Lipoprotein-Cholesterins (Xc-LDL) mit niedriger Dichte im Plasma ist. Es ist ein Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase, einem Enzym, das die Umwandlung von HMG-CoA in Mevalonsäure katalysiert (frühes Stadium der Xc-Synthese). Simvastatin reduziert die Konzentration von Gesamt-Xc, Xc-LDL und Triglyceriden (TG). Der Gehalt an Xc an Lipoproteinen sehr niedriger Dichte (Xc-VLDL) nimmt ebenfalls ab, während der Gehalt an Xc an Lipoproteinen hoher Dichte (Xc-HDL) moderat ansteigt. Reduziert den Gesamtgehalt an Xc und LDL bei heterozygoten familiären und nicht familiären Formen der Cholesterinämie mit gemischter Hyperlipidämie, wenn erhöhte Xc-Spiegel einen Risikofaktor darstellen. Das Medikament senkt die Gesamtmenge an Xc und LDL-C bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, wodurch das Risiko eines Myokardinfarkts und Todesfalls bei diesen Patienten verringert wird. Infolge dieser Wirkungen von Simvastatin nimmt das Verhältnis von Gesamt-Xc zu Gesamt-Xc-HDL und Xc-LDL zu Xc-LPVN ab.Der anti-atherosklerotische Effekt von Simvastatin beruht auf der Wirkung des Arzneimittels auf die Wände der Blutgefäße und Blutkomponenten. Simvastatin verändert den Metabolismus von Makrophagen und hemmt die Aktivierung von Makrophagen und die Zerstörung atherosklerotischer Plaques. Das Medikament hemmt die Synthese von Isoprenoiden, die Wachstumsfaktoren für die Proliferation glatter Muskelzellen der inneren Auskleidung von Blutgefäßen sind. Unter der Wirkung von Simvastatin verbessert sich die endothelabhängige Expansion der Blutgefäße, die therapeutische Wirkung tritt nach 2 Wochen ein, die maximale Wirkung wird nach 4-6 Wochen Behandlung beobachtet.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Simvastatin wird in einer inaktiven Lactonform präsentiert, die relativ gut (von 61% bis 85%) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert wird. Bioverfügbarkeit - weniger als 5%. Nach der Einnahme ist Cmax nach 1-2 Stunden erreicht und nimmt nach 12 Stunden um 90% ab Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorbierbarkeit des Arzneimittels nicht. Bei langfristiger Aufnahme tritt keine Kumulierung des Medikaments im Körper auf. Plasmaproteinbindung - 98% MetabolismusSimvastatin ist ein Substrat von CYP3A4. In der Leber metabolisiert, der Wirkung der ersten Passage durch die Leber ausgesetzt (hauptsächlich hydrolysiert zu seiner aktiven Form β-Hydroxysäure). Ausscheidung Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Darm (60%) als Metaboliten. Etwa 13% werden inaktiv von den Nieren ausgeschieden. T1 / 2 beträgt 1,9 h.
Hinweise
Hypercholesterinämie - primäre Hypercholesterinämie oder gemischte Dyslipidämie (zusätzlich zur Diät und mit der Ineffektivität anderer nichtmedikamentöser Interventionen / Bewegung und Gewichtsabnahme); Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen - Verringerung der kardiovaskulären Mortalität und Morbidität bei Patienten mit klinischen Manifestationen der Atherosklerose Cally Herz-Kreislauf- Erkrankungen oder Diabetes, mit normalen oder erhöhten Cholesterinspiegeln, und als weitere Maßnahme andere Risikofaktoren und kardioprotektive Therapie zu korrigieren.
Gegenanzeigen
- Lebererkrankung in der aktiven Phase oder anhaltender Anstieg der Lebertransaminasen unbekannter Ätiologie; - gleichzeitige Verabreichung von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren (beispielsweise Itraconazol, Ketoconazol, HIV-Protease-Inhibitoren, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin und Nefazodon); - bis zu 18 Jahre alt (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung wurden nicht untersucht); - Überempfindlichkeit gegen Simvastatin und andere Bestandteile des Arzneimittels. Mit Vorsicht sollten Sie das Arzneimittel für den Missbrauch verschreiben Alkohol vor der Behandlung, Lebererkrankungen in der Anamnese, schweres elektrolytisches Ungleichgewicht, schwere endokrine und metabolische Störungen, arterielle Hypotonie, schwere akute Infektionen (Sepsis), Myopathie, unkontrollierte Epilepsie, ausgedehnte Operationen, Trauma, Laktasemangel, Galaktosämie oder Laktase-Syndrom, Galaktosämie oder Laktase Glukose Galactose (weilDas Medikament enthält Laktose), gleichzeitig mit Gemfibrosin, Cyclosporin, Nicotinsäure (mehr als 1 g / Tag), Amiodaron, Verapamil, Diltiazem, Fenofibrat, Grapefruitsaft.
Sicherheitsvorkehrungen
Anwendung bei LeberfunktionsstörungenMit Vorsicht sollte das Medikament bei Leberfunktionsstörungen verschrieben werden. Bei Nierenfunktionsstörungen muss die Dosis nicht geändert werden. Die Konzentration von Amplodipin im Blutplasma hängt nicht vom Grad der Reduktion der Nierenfunktion ab. Anwendung bei Kindern Ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren kontraindiziert. Anwendung bei älteren Patienten Vorsicht bei älteren Patienten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Eine erhöhte Inzidenz von angeborenen Missbildungen bei Kindern von Frauen, die Simvastatin oder einen anderen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor einnahmen, wurde nicht nachgewiesen. Wenn schwangere Frauen Simvastatin einnehmen, können sie die Konzentration von Mevalonat im Fötus, dem Vorläufer der Xc-Biosynthese, senken. Das Absetzen von hypolipidämischen Medikamenten während der Schwangerschaft hat keinen signifikanten Einfluss auf die Ergebnisse des kurzfristigen Risikos in Verbindung mit einer primären Hypercholesterinämie. Tritt während der Behandlung eine Schwangerschaft ein, sollte das Medikament abgesetzt und die Frau vor einer möglichen Gefährdung des Fötus gewarnt werden: Während der Behandlung mit Vasilip sollten Frauen im gebärfähigen Alter zuverlässige Kontrazeptiva anwenden Stillzeit ist kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Drinnen einmal abends. Die empfohlene Dosis von Simvastatin variiert abends einmal pro Tag zwischen 5 mg und 80 mg. Die häufigste Anfangsdosis des Arzneimittels beträgt 10 mg. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von mindestens 4 Wochen durchgeführt werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg. Die maximale Tagesdosis wird nur für Patienten mit schwerer Hypercholesterinämie oder hohem Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen empfohlen. Die Dauer des Drogenkonsums wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt Hypercholesterinämie Der Patient muss während der gesamten Dauer der Vasilip-Behandlung eine normale Hypocholesterin-Diät einhalten. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg.Um den Xc-LDL-Spiegel stärker zu senken (mehr als 45%), kann die Behandlung mit 20-40 mg / Tag (einmal am Abend) beginnen. Bei Patienten mit homozygoter erblicher Hypercholesterinämie beträgt die empfohlene Tagesdosis von Vasilip abends 40 mg oder 80 mg mg in 3 Dosen (20 mg am Morgen, 20 mg am Nachmittag und 40 mg am Abend); Diese Patienten sollten Vasilip in Kombination mit einer anderen lipidsenkenden Therapie (z. B. LDL-Apherese) anwenden Prävention kardiovaskulärer Erkrankungen Bei Patienten mit einem hohen Risiko für koronare Herzkrankheiten mit oder ohne Hyperlipidämie beträgt Vasilip 20–40 mg / Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg / Tag. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg / Tag erhöht werden. Wenn der LDL-Gehalt weniger als 75 mg / dl (1,94 mmol / l) beträgt, beträgt der XC-Gesamtgehalt weniger als 140 mg / dl (3,6 mmol / l), und die Dosis des Arzneimittels sollte reduziert werden Colestyramin und Colestipol). Bei Patienten, die mit Cyclosporin, Gemfibrozil, anderen Fibraten oder Nicotinsäure (mehr als 1 g / Tag) behandelt werden, beträgt die empfohlene Anfangsdosis von 5 mg, die maximale Tagesdosis von Vasilip 10 mg. Eine weitere Dosiserhöhung in solchen Situationen wird nicht empfohlen: Bei Patienten, die gleichzeitig Amiodaron oder Verapamil erhalten, sollte die tägliche Dosis von Vasilip 20 mg nicht überschreiten, bei älteren Patienten und bei Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz ist die Dosierung des Arzneimittels nicht erforderlich Nierenversagen (CC unter 30 ml / min) sollte die empfohlene Dosis von Vasilip 10 mg / Tag nicht überschreiten. Wenn Sie die Dosis erhöhen müssen, müssen Sie diese Patienten sorgfältig überwachen.
Nebenwirkungen
Einstufung der Inzidenz von Nebenwirkungen (WHO): sehr häufig (> 1/10), oft (von> 1/100 bis <1/10), selten (von> 1/1000 bis <1/100), selten (von> 1/10 000 bis <1/1000), sehr selten (ab <1/10 000), einschließlich separater Meldungen: Seitens des Verdauungssystems: selten - Verstopfung, Bauchschmerzen, Blähungen, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Pankreatitis, Hepatitis, Gelbsucht, erhöhte Lebertransaminasen,SchF, KFK Vom zentralen und peripheren Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, periphere Neuropathie, Asthenie, Schlaflosigkeit, Krämpfe, verschwommenes Sehen, beeinträchtigte Geschmacksempfindungen - vom Bewegungsapparat: selten - Myopathie , Rhabdomyolyse, Myalgie, Muskelkrämpfe Allergische und immunpathologische Reaktionen: Hypersensitivitätssyndrom (Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, rheumatische Polymyalgie, Dermatomyositis, Vaskulitis, tro Bocytopenie, Eosinophilie, erhöhte ESR, Arthritis, Arthralgie, Urtikaria, Photosensibilisierung, Fieber, Gesichtsrötung, Atemnot und starke Schwäche) Dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie. akutes Nierenversagen (aufgrund von Rhabdomyolyse), reduzierte Potenz.
Überdosis
Es gibt Hinweise auf mehrere Fälle von Überdosierung von Simvastatin. Die maximal akzeptierte Dosis beträgt 3,6 g Behandlung: Bei Überdosierung wird eine symptomatische Behandlung durchgeführt; Es sind allgemeine Aktivitäten erforderlich: Überwachung und Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Verhinderung der weiteren Resorption des Arzneimittels (Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle oder Abführmitteln). Es wird empfohlen, die Leberfunktion und den CK zu überwachen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel: Wenn sich eine Myopathie mit Rhabdomyolyse (eine seltene, aber schwere Nebenwirkung) entwickelt, sollten Sie die Einnahme des Medikaments sofort beenden, dem Patienten Diuretikum und Natriumbicarbonat (intravenöse Infusion) verabreichen. Die Rhabdomyolyse kann eine Hyperkaliämie verursachen, die durch die Verabreichung von Kalziumchlorid und Kalziumgluconat, durch Infusion von Glukose mit Insulin, durch Verwendung von Kalium-Ionenaustauschern oder in schweren Fällen durch Hämodialyse beseitigt werden kann.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Pharmakodynamische Wechselwirkungen Die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Fibraten, Nicotinsäure (mehr als 1 g / Tag), erhöht das Risiko einer Myopathie, einschließlich Rhabdomyolyse (bei Verwendung mit Fenofibrat ist das Risiko einer Myopathie im Vergleich zu einer Monotherapie mit jedem Arzneimittel nicht nachgewiesen.) Gleichzeitige Anwendung mit Hemfibrozil kann zu einer Erhöhung der Serum-Simvastatin-Konzentration führen Pharmakokinetische Wechselwirkungen Cytochrom-CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol, Ketoconazol, Erie Tromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteasehemmer und Nefazodon),die an der metabolischen Umwandlung von Simvastatin in der Leber beteiligt sind, erhöhen das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse während der Therapie mit Simvastatin. Die gleichzeitige Anwendung mit diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert und gleichzeitig mit weniger potenten CYP3A4-Inhibitoren verschrieben: Cyclosporin, Verapamil und Diltiazem. Die tägliche Dosis von Simvastatin während der Einnahme von Cyclosporin sollte 10 mg nicht überschreiten. Die tägliche Dosis von Simvastatin vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Amiodaron oder Verapamil sollte 20 mg und 40 mg vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Verabreichung von Diltiazem nicht überschreiten, es sei denn, der erwartete Nutzen übersteigt eindeutig das potenzielle Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse. Simvastatin in einer Dosis von 20 bis 40 mg / Tag Freiwillige und Patienten mit Hypercholesterinämie potenzieren die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien (zum Beispiel Warfarin), insbesondere eine Erhöhung der Prothrombinzeit, MHO. Daher müssen bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen, die Prothrombinzeit und die MHO vor Beginn der Therapie mit Simvastatin in der Anfangsphase der Behandlung bestimmt werden, wenn die Simvastatin-Dosis geändert oder das Arzneimittel abgesetzt wird. Wenn ein stabiler Indikator für die Prothrombinzeit und die MHO erreicht wird, sollte die Überwachung für die Patienten, die eine Antikoagulanzientherapie erhalten, empfohlen werden. Die Behandlung mit Simvastatin bewirkt keine Änderung der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos bei Patienten, die keine Antikoagulanzien einnehmen. Grapefruitsaft hemmt die CYP3A4-Aktivität. Die gleichzeitige Einnahme einer großen Menge von Grapefruitsaft (mehr als 1 l pro Tag) und Simvastatin führt zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration von Simvastatinsäure. Während der Therapie mit Simvastatin sollte daher Grapefruitsaft vermieden werden.
Besondere Anweisungen
Bei Patienten mit verminderter Schilddrüsenfunktion (Hypothyreose) oder bei Vorliegen bestimmter Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) sollte bei erhöhtem Xc-Spiegel die zugrunde liegende Erkrankung zuerst behandelt werden. Patienten mit schwerem Nierenversagen werden mit Nierenfunktion behandelt und andere Inhibitoren der MMC-CoA-Reduktase können Myopathien verursachen, die manchmal zu Rhabdomyolyse mit oder ohne Entwicklung eines Nierenversagens aufgrund von Myoglobinurie führen. Das Risiko einer Myopathie steigt mit zunehmender Simvastatin-Dosis und bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz.Bei der Behandlung mit Simvastatin ist eine Erhöhung der Serum-CPK-Werte möglich, die bei der Differenzialdiagnose von Brustschmerzen und nach intensiver körperlicher Anstrengung berücksichtigt werden sollte.Vor Beginn der Behandlung mit Vasilip oder Erhöhung der Dosis sollten die Patienten über das Risiko einer Myopathie und die sofortige Konsultation eines Arztes informiert werden unerklärliche Schmerzen, Verspannungen oder Muskelschwäche, insbesondere wenn dies von Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Das anfängliche CPK-Niveau vor Beginn der Behandlung sollte in den folgenden Situationen bestimmt werden: - bei älteren Patienten - bei Nierenschäden - bei dekompensierter Hypothyreose - bei verschlechterter Familienanamnese bei erblichen Muskelerkrankungen - bei toxischen Wirkungen auf die Muskeln von Statinen oder Fibraten; - bei Alkoholmissbrauch: Es ist notwendig, das mögliche Risiko und den erwarteten Nutzen zu bewerten, und während der Therapie wird eine klinische Überwachung während der Therapie empfohlen. Wenn der anfängliche CPK-Wert signifikant erhöht ist (mehr als das Fünffache im Vergleich zu VGN), sollte die Messung nach 5-7 Tagen wiederholt werden, um die Ergebnisse zu bestätigen. Bei einem anfänglichen signifikanten Anstieg des CPK-Werts (mehr als das Fünffache im Vergleich zu VGN) wird die Verschreibung des Arzneimittels nicht empfohlen. Vor und während der Behandlung muss der Patient eine Hypocholesterindiät einnehmen. . Das Kriterium für das Absetzen des Arzneimittels ist ein Anstieg des CK-Gehalts im Serum um mehr als das Fünffache im Vergleich zu VGN. Wenn die Muskelsymptome schwerwiegend sind und Unbehagen verursachen, selbst wenn der CPK-Wert im Vergleich zu VGN weniger als fünfmal so hoch ist, müssen Sie möglicherweise die Behandlung abbrechen. Bei Verdacht auf Myopathie sollte die Therapie unabhängig von der Ursache der Myopathie abgebrochen werden.Wenn die Symptome verschwinden und der CPK-Gehalt wieder normal ist, ist es möglich, ein Statin oder ein alternatives Medikament derselben Klasse in der minimal klinisch wirksamen Dosis und unter sorgfältiger medizinischer Überwachung wieder zu ernennen. Die Vasilip-Therapie sollte einige Tage vor größeren chirurgischen Eingriffen vorübergehend unterbrochen werden.Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz werden unter der Kontrolle der Nierenfunktion behandeltdas Risiko von Myopathie, verursacht durch Arzneimittel vzaimodeystviyamiRisk Myopathie und Rhabdomyolyse stark ansteigt, während die Verwendung von Simvastatin und starken CYP3A4-Inhibitoren (beispielsweise Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren, Nefazodon), Gemfibrozil oder Cyclosporin zu verringern. Das Risiko einer Myopathie und Rhabdomyolyse steigt auch bei kombinierter Anwendung von Fibraten und hohen Dosen von Nicotinsäure (mehr als 1 g / Tag) oder bei gleichzeitiger Therapie mit Amiodaron oder Verapamil mit hohen Simvastatin-Dosen. Das Risiko steigt auch bei gleichzeitiger Verabreichung von Diltiazem und hohen Simvastatin-Dosen (80 mg) leicht an. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Simvastatin mit Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, HIV-Proteaseinhibitoren und Nefazodon kontraindiziert. Wenn es nicht möglich ist, die Therapie mit den aufgeführten CYP3A4-Inhibitoren abzulehnen, sollte auf die Verschreibung von Simvastatin verzichtet werden. Simvastatin muss außerdem sorgfältig mit anderen, weniger potenten CYP3A4-Inhibitoren kombiniert werden: Cyclosporin, Verapamil und Diltiazem, Simulastatin und Grapefruitsaft sollten gleichzeitig vermieden werden. Die tägliche Dosis von Simvastatin sollte 10 mg nicht überschreiten Die gleichzeitige Verschreibung von Simvastatin und Gemfibrozil ist nur in Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für Tacos deutlich übersteigt. die Wirkstoffkombination. Die Vorteile der kombinierten Anwendung von Simvastatin 10 mg / Tag und anderen Fibraten (außer Fenofibrat), Nicotinsäure (mehr als 1 g / Tag) oder Cyclosporin sollten sorgfältig abgewogen werden, wobei das potenzielle Risiko für solche Kombinationen zu berücksichtigen ist. Bei gleichzeitiger Einnahme dieser Kombination ist daher Vorsicht geboten: Bei gleichzeitiger Einnahme von Simvastatin in Dosierungen von mehr als 20 mg / Tag ist die gleichzeitige Verabreichung von Amiodaron oder Verapamil mit Ausnahme von unbedingt zu vermeiden In Fällen, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko einer Myopathie überwiegt, können Auswirkungen auf die Leber Die Behandlung mit Simvastatin kann die Aktivität der Leberenzyme im Blutserum erhöhen. Dieser Anstieg ist normalerweise unbedeutend und klinisch unbedeutend. Nach Absetzen des Arzneimittels sinken die Transaminase-Spiegel normalerweise langsam bis zum Ausgangswert.Vor Beginn der Behandlung und in der Zukunft ist jedoch eine Untersuchung der Leberfunktion erforderlich (überwachen Sie die Aktivität der Lebertransaminasen alle 6 Wochen für die ersten 3 Monate, dann alle 8 Wochen für das verbleibende erste Jahr und dann alle sechs Monate). Wenn die Dosis auf 80 mg erhöht werden muss, muss die Leberfunktion vor der Dosiserhöhung 3 Monate nach der Dosiserhöhung und dann im ersten Behandlungsjahr (z. B. 1 mal in 6 Monaten) regelmäßig überwacht werden. Bei einer dauerhaften Erhöhung der Aktivität von ACT und / oder ALT im Serum um das Dreifache im Vergleich zu VGN sollte die Behandlung mit Simvastatin abgebrochen werden Nebenwirkungen von Vasilip auf die Verkehrstüchtigkeit und die Arbeit mit Mechanismen wurden nicht berichtet. Es ist jedoch zu beachten, dass bei der Anwendung von Simvastatin nach dem Inverkehrbringen vereinzelte Fälle von Schwindel festgestellt wurden.
Verschreibung
Ja