Vasilip 20 mg comprimidos recubiertos de película N28
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Ingredientes activos
Simvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Simvastatina 20 mg adyuvantes: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, butilhidroxianisol, ácido cítrico anhidro, ácido ascórbico, almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio.
Efecto farmacologico
Medicamento hipolipemiante. El principio activo de Vasilip es la simvastatina, cuyo efecto principal es la reducción del colesterol total (Xc total) y del colesterol de lipoproteínas de baja densidad (Xc-LDL) en plasma. Es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, una enzima que cataliza la conversión de HMG-CoA en ácido mevalónico (etapa temprana de la síntesis de Xc). La simvastatina reduce la concentración de Xc total, Xc-LDL y triglicéridos (TG). El contenido de Xc de lipoproteínas de muy baja densidad (Xc-VLDL) también disminuye, mientras que el contenido de Xc de lipoproteínas de alta densidad (Xc-HDL) aumenta moderadamente. Reduce el contenido de Xc total y LDL en casos de formas heterocigotas familiares y no familiares de colesterolemia, con hiperlipidemia mixta, cuando los niveles elevados de Xc son un factor de riesgo. El fármaco reduce el nivel de Xc total y LDL-C en pacientes con enfermedad coronaria, reduciendo el riesgo de infarto de miocardio y muerte en estos pacientes.La simvastatina también reduce significativamente el contenido de apolipoproteína B, aumenta moderadamente la concentración de HDL-C y LDL y reduce las concentraciones de TH. Como resultado de estos efectos de simvastatina, la proporción de Xc total a Xc-HDL total y de Xc-LDL a Xc-LPVN disminuye. El efecto antiaterosclerótico de la simvastatina se debe al efecto del fármaco en las paredes de los vasos sanguíneos y los componentes sanguíneos. La simvastatina altera el metabolismo de los macrófagos, inhibiendo la activación de los macrófagos y la destrucción de las placas ateroscleróticas. El fármaco inhibe la síntesis de isoprenoides, que son factores de crecimiento en la proliferación de células musculares lisas del revestimiento interno de los vasos sanguíneos. Bajo la acción de la simvastatina, la expansión de los vasos sanguíneos dependiente del endotelio mejora.El efecto terapéutico ocurre después de 2 semanas, el efecto máximo se observa después de 4-6 semanas de tratamiento.
Farmacocinética
Absorción y distribuciónSimvastatina se presenta en forma de lactona inactiva, que se absorbe relativamente bien (del 61% al 85%) del tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad - menos del 5%. Después de la ingestión, la Cmáx se alcanza después de 1-2 horas y disminuye en un 90% después de 12 horas. La ingestión simultánea de alimentos no afecta la capacidad de absorción del fármaco. Con la admisión a largo plazo, la acumulación del fármaco en el cuerpo no se produce. Unión a proteínas plasmáticas - 98%. Metabolismo La simvastatina es un sustrato del CYP3A4. Metabolizado en el hígado, expuesto al efecto del primer pasaje a través del hígado (principalmente hidrolizado a su forma activa β-hidroxiácido). Excreción Se excreta principalmente a través del intestino (60%) como metabolitos. Alrededor del 13% se excreta por los riñones en forma inactiva. T1 / 2 es 1.9 h.
Indicaciones
Hipercolesterolemia: hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta (además de la dieta y con la ineficacia de otras intervenciones no farmacológicas / ejercicio y pérdida de peso); Prevención de enfermedades cardiovasculares: reducción de la mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes con manifestaciones clínicas de aterosclerosis. CALLY enfermedad cardiovascular o diabetes, con el nivel de colesterol normal o elevada, y como medida adicional para corregir otros factores de riesgo y la terapia cardioprotector.
Contraindicaciones
- enfermedad hepática en la fase activa o aumento persistente en las transaminasas hepáticas de etiología desconocida; - administración simultánea de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, eritromicina, claritromicina, telitromicina y nefazodona); ); - edad hasta 18 años (no se ha estudiado la eficacia y seguridad de uso); - hipersensibilidad a la simvastatina y otros componentes del medicamento. Con precaución, debe prescribir el medicamento por abuso alcohol antes del tratamiento, antecedentes de enfermedad hepática, desequilibrio electrolítico grave, trastornos endocrinos y metabólicos graves, hipotensión arterial, infecciones agudas graves (sepsis), miopatía, epilepsia no controlada, cirugía extensa, trauma, deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de lactasa, galactosemia o síndrome de lactasa glucosa galactosa (porqueel medicamento contiene lactosa), junto con gemfibrosina, ciclosporina, ácido nicotínico (más de 1 g / día), amiodarona, verapamilo, diltiazem, fenofibrato, jugo de toronja.
Precauciones de seguridad
Solicitud de infracciones de la función hepáticaCon precaución, debe prescribir el medicamento para las infracciones del hígado. No es necesario cambiar la dosis en caso de disfunción renal. La concentración de amplodipina en el plasma sanguíneo no depende del grado de reducción de la función renal. Uso en niños Está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años. Aplicación en pacientes ancianos con precaución en pacientes ancianos.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La droga está contraindicada en el embarazo. No se ha demostrado un aumento en la incidencia de malformaciones congénitas en niños de mujeres que tomaron simvastatina u otro inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Cuando las mujeres embarazadas toman simvastatina, pueden disminuir los niveles de mevalonato en el feto, que es el precursor de la biosíntesis Xc. La cancelación de los medicamentos hipolipidémicos durante el embarazo no tiene un efecto significativo en los resultados del riesgo a corto plazo asociado con la hipercolesterolemia primaria.No se debe usar simvastatina en mujeres embarazadas, mujeres que planean un embarazo o si se sospecha un embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, el medicamento debe cancelarse y la mujer debe advertir sobre un posible peligro para el feto. Durante el tratamiento con Vasilip, las mujeres en edad reproductiva deben usar anticonceptivos confiables. No se sabe si el medicamento se excreta en la leche materna, por lo tanto, la terapia con Vasilip El periodo de lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
En el interior, una vez en la noche. La dosis recomendada de simvastatina varía de 5 mg a 80 mg 1 vez al día por la noche. La dosis inicial más común del fármaco es de 10 mg. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de al menos 4 semanas. La dosis máxima diaria es de 80 mg. La dosis máxima diaria se recomienda solo para pacientes con hipercolesterolemia grave o alto riesgo de complicaciones cardiovasculares. La duración del uso del fármaco se determina individualmente por el médico a cargo. Hipercolesterolemia El paciente debe seguir una dieta estándar de hipocolesterol durante todo el período de tratamiento con Vasilip. La dosis inicial recomendada para pacientes con hipercolesterolemia es de 10 mg.Con el fin de lograr una disminución más pronunciada en el nivel de Xc-LDL (más del 45%), el tratamiento se puede iniciar desde 20-40 mg / día (una vez en la noche). En pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica, la dosis diaria recomendada de Vasilip es de 40 mg por la noche o 80 mg en 3 dosis (20 mg por la mañana, 20 mg por la tarde y 40 mg por la noche); estos pacientes deben usar Vasilip en combinación con otra terapia hipolipemiante (por ejemplo, aféresis LDL). Prevención de enfermedades cardiovasculares En pacientes con un alto riesgo de enfermedad coronaria, con o sin hiperlipidemia, Vasilip es de 20 a 40 mg / día. Por lo tanto, la dosis inicial recomendada en estos pacientes es de 20 mg / día. Los cambios (selección) de la dosis deben realizarse a intervalos de 4 semanas, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 40 mg / día. Si el contenido de LDL es inferior a 75 mg / dl (1,94 mmol / l), el contenido total de XC es inferior a 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dosis del medicamento debe reducirse. Terapia concomitante Vasilip es eficaz en monoterapia o en combinación con secuestrantes de ácidos biliares (por ejemplo , colestiramina y colestipol). En pacientes que reciben tratamiento con ciclosporina, gemfibrozilo, otros fibratos o ácido nicotínico (más de 1 g / día), la dosis inicial recomendada de 5 mg, la dosis máxima diaria de Vasilip es de 10 mg. No se recomienda un aumento adicional de la dosis en tales situaciones. En pacientes que reciben amiodarona o verapamilo al mismo tiempo, las dosis diarias de Vasilip no deben exceder los 20 mg. En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave, no se requiere la dosis del medicamento. Insuficiencia renal (CC inferior a 30 ml / min), la dosis recomendada de Vasilip no debe exceder los 10 mg / día. Si necesita aumentar la dosis, es necesario controlar cuidadosamente a dichos pacientes.
Efectos secundarios
Clasificación de la incidencia de efectos secundarios (OMS): muy a menudo (> 1/10), a menudo (desde> 1/100 a <1/10), con poca frecuencia (desde> 1/1000 a <1/100), rara vez (desde> 1/10 000 a <1/1000), muy raramente (desde <1/10 000), incluyendo mensajes separados. Por parte del sistema digestivo: raramente - estreñimiento, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, pancreatitis, hepatitis, ictericia, aumento de las transaminasas hepáticas,SchF, KFK. Del sistema nervioso central y periférico y los órganos sensoriales: raramente - dolor de cabeza, parestesia, mareos, neuropatía periférica, astenia, insomnio, convulsiones, visión borrosa, sensaciones de sabor alteradas. Desde el sistema musculoesquelético: rara vez - miopatía , rabdomiolisis, mialgia, calambres musculares, reacciones alérgicas e inmunopatológicas: síndrome de hipersensibilidad desplegada (angioedema, síndrome similar al lupus, polimialgia reumática, dermatomiositis, vasculitis, biopatopenia, eosinofilia, aumento de la VSG, artritis, artralgia, urticaria, fotosensibilización, fiebre, enrojecimiento de la piel de la cara, dificultad para respirar y debilidad severa) Reacciones dermatológicas: raramente: erupción cutánea, prurito, alopecia. Insuficiencia renal aguda (debido a rabdomiólisis), potencia reducida.
Sobredosis
Hay evidencia de varios casos de sobredosis de simvastatina. La dosis máxima aceptada es de 3,6 g Tratamiento: en caso de sobredosis, se realiza tratamiento sintomático; Es necesario llevar a cabo actividades generales: controlar y mantener las funciones vitales, prevenir una mayor absorción del fármaco (lavado gástrico, tomar carbón activado o laxantes). Se recomienda monitorizar la función hepática y la CK. No hay un antídoto específico. Cuando la miopatía se desarrolla con rabdomiolisis (un efecto secundario poco frecuente pero grave), debe dejar de tomar el medicamento de inmediato, administrar al paciente diurético y bicarbonato de sodio (infusión intravenosa). La rabdomiolisis puede causar hiperpotasemia, que puede eliminarse mediante / en la administración de cloruro de calcio y gluconato de calcio, mediante la infusión de glucosa con insulina, mediante el uso de intercambiadores de iones de potasio o, en casos graves, mediante hemodiálisis.
Interacción con otras drogas.
Interacciones farmacodinámicas El uso simultáneo de simvastatina con fibratos, ácido nicotínico (más de 1 g / día) aumenta el riesgo de miopatía, incluida la rabdomiólisis (cuando se usa con fenofibrato, no hay un aumento comprobado en el riesgo de miopatía en comparación con la monoterapia con cada medicamento por separado). Uso simultáneo con hemfibrozilo puede llevar a un aumento en la concentración sérica de simvastatina. Interacciones farmacocinéticas Inhibidores del citocromo CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, Erie) tromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona),involucrados en la transformación metabólica de simvastatina en el hígado, aumentan el riesgo de miopatía y rabdomiolisis durante el tratamiento con simvastatina. El uso simultáneo con estos fármacos está contraindicado. Es necesario prescribir al mismo tiempo con inhibidores menos potentes de CYP3A4: ciclosporina, verapamilo y diltiazem. La dosis diaria de simvastatina mientras se toma con ciclosporina no debe exceder los 10 mg. La dosis diaria de simvastatina en el contexto de la administración simultánea de amiodarona o verapamilo no debe exceder los 20 mg, y 40 mg en el fondo de la administración simultánea de diltiazem, a menos que el beneficio esperado exceda claramente el riesgo potencial de desarrollar miopatía y rabdomiolisis. Simvastatin a una dosis de 20-40 mg / día voluntarios y pacientes con hipercolesterolemia potencian los efectos de los anticoagulantes cumarínicos (por ejemplo, warfarina), en particular, un aumento en el tiempo de protrombina, MHO. Por lo tanto, en pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos, el tiempo de protrombina y la MHO deben determinarse antes de comenzar el tratamiento con simvastatina, en el período inicial del tratamiento, al cambiar la dosis de simvastatina o suspender el medicamento. Cuando se alcanza un indicador estable del tiempo de protrombina y MHO, se debe realizar un monitoreo adicional en los intervalos recomendados para los pacientes que reciben tratamiento anticoagulante. La terapia con simvastatina no causa cambios en el tiempo de protrombina y riesgo de sangrado en pacientes que no toman anticoagulantes. El jugo de pomelo inhibe la actividad del CYP3A4. La ingesta simultánea de una gran cantidad de jugo de toronja (más de 1 l por día) y simvastatina conduce a un aumento significativo en la concentración plasmática de ácido simvastatínico. Por lo tanto, durante la terapia con simvastatina, se debe evitar el jugo de toronja.
Instrucciones especiales
En pacientes con función tiroidea reducida (hipotiroidismo) o en presencia de ciertas enfermedades renales (síndrome nefrótico), si el nivel de Xc es elevado, la enfermedad subyacente debe tratarse primero. Los pacientes con insuficiencia renal grave se tratan con función renal. El tratamiento con simvastatina, como y otros inhibidores de la MMC-CoA reductasa, pueden causar miopatía, que a veces conduce a rabdomiolisis con o sin desarrollo de insuficiencia renal, debido a la mioglobinuria. El riesgo de miopatía aumenta con dosis crecientes de simvastatina y en pacientes con insuficiencia renal grave.En el tratamiento con simvastatina, es posible un aumento de los niveles séricos de CPK, que debe tenerse en cuenta en el diagnóstico diferencial del dolor torácico y después de un esfuerzo físico intenso. Antes de comenzar el tratamiento con Vasilip o de aumentar su dosis, se debe informar a los pacientes sobre el riesgo de miopatía y la necesidad de consultar a un médico inmediatamente Dolor, tensión o debilidad inexplicables en los músculos, especialmente si se acompaña de malestar o fiebre. El nivel inicial de CPK antes de comenzar el tratamiento se debe determinar en las siguientes situaciones: - en pacientes ancianos; - en daño renal; - en hipotiroidismo descompensado; - en caso de abuso de alcohol: es necesario evaluar el posible riesgo y el beneficio esperado, y durante la terapia, se recomienda el control clínico durante la terapia. Si el nivel inicial de CPK aumenta significativamente (más de 5 veces en relación con VGN), la medición debe repetirse después de 5-7 días para confirmar los resultados. Con un aumento inicial significativo en el nivel de CPK (más de 5 veces en relación con VGN), no se recomienda prescribir el medicamento. Antes y durante el curso del tratamiento, el paciente debe estar en una dieta con hipocolesterol. . El criterio para la abolición del fármaco es un aumento en el contenido de CK en el suero de más de 5 veces en relación con VGN. Si los síntomas musculares son graves y causan molestias, incluso con un nivel de CPK inferior a 5 veces en relación con la VGN, es posible que deba interrumpir el tratamiento. Si se sospecha de miopatía, la terapia debe interrumpirse, independientemente de la causa de la miopatía. Si los síntomas desaparecen y el contenido de CPK vuelve a los niveles normales, es posible volver a señalar una estatina o un medicamento alternativo de la misma clase en la dosis mínima clínicamente efectiva y bajo supervisión médica cuidadosa. La terapia con Vasilip debe interrumpirse temporalmente varios días antes de las intervenciones quirúrgicas mayores. Los pacientes con insuficiencia renal grave se tratan bajo el control de la función renal.reduciendo el riesgo de miopatía causada por medicamentos miopatía y rabdomiólisis vzaimodeystviyamiRisk aumenta considerablemente mientras que el uso de simvastatina y inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona), gemfibrozil o ciclosporina. El riesgo de miopatía y rabdomiolisis también aumenta con el uso combinado de fibratos y altas dosis de ácido nicotínico (más de 1 g / día) o con terapia simultánea con amiodarona o verapamilo con altas dosis de simvastatina. El riesgo también aumenta ligeramente con la administración simultánea de diltiazem y altas dosis de simvastatina (80 mg). Por lo tanto, está contraindicado el uso de simvastatina simultáneamente con itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona. Si es imposible rechazar la terapia con los inhibidores de CYP3A4 listados, uno debe abstenerse de prescribir simvastatina. Simvastatin también debe combinarse cuidadosamente con otros inhibidores menos potentes del CYP3A4: ciclosporina, verapamilo y diltiazem. Simulastatina y jugo de toronja deben evitarse al mismo tiempo. Pacientes que toman ciclosporina, gemfibrozilo o altas dosis de ácido nicotínico (más de 1 g / día) La dosis diaria de simvastatina no debe exceder los 10 mg. La prescripción simultánea de simvastatina y gemfibrozilo solo es posible en los casos en que el beneficio esperado excede significativamente el riesgo potencial de tacos. combinación de drogas. Las ventajas del uso combinado de simvastatina 10 mg / día y otros fibratos (excepto fenofibrato), ácido nicotínico (más de 1 g / día) o ciclosporina deben sopesarse cuidadosamente, teniendo en cuenta el riesgo potencial de tales combinaciones. Existe un riesgo de miopatía cuando se administra por separado fenofibrato y simvastatina, por lo tanto, se debe tener precaución al tomar esta combinación al mismo tiempo. Cuando se toma simvastatina en dosis superiores a 20 mg / día, es necesario evitar la administración simultánea de amiodarona o verapamilo, excepto En los casos en que el beneficio esperado supera el riesgo potencial de miopatía Efectos en el hígado El tratamiento con simvastatina puede causar un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero sanguíneo. Este aumento suele ser insignificante y clínicamente insignificante. Después de la interrupción del fármaco, los niveles de transaminasas generalmente disminuyen lentamente hasta la línea de base.Sin embargo, antes de comenzar el tratamiento y en el futuro, es necesario realizar un estudio de la función hepática (controlar la actividad de las transaminasas hepáticas cada 6 semanas durante los primeros 3 meses, luego cada 8 semanas durante el primer año restante y luego una vez cada seis meses). Si es necesario aumentar la dosis a 80 mg, es necesario controlar la función hepática antes de aumentar la dosis, 3 meses después del aumento y luego periódicamente (por ejemplo, 1 vez en 6 meses) durante el primer año de tratamiento. Con un aumento persistente en la actividad de ACT y / o ALT en el suero por 3 veces en relación con VGN, se debe suspender el tratamiento con simvastatina. Con precaución para designar a las personas que abusan del alcohol y / o que tienen antecedentes de enfermedad hepática. No se informaron los efectos adversos de Vasilip sobre la capacidad para conducir y trabajar con mecanismos. Sin embargo, cabe señalar que en el uso posterior a la comercialización de simvastatina se observaron casos aislados de vértigo.
Prescripción
Si