Vasilip 20 mg comprimés pelliculés N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Simvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Adjuvants de simvastatine à 20 mg: lactose monohydraté, amidon prégélatinisé, butylhydroxyanisol, acide citrique anhydre, acide ascorbique, amidon de maïs, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium.
Effet pharmacologique
Réducteur de lipides: la substance active de Vasilip est la simvastatine, dont le principal effet est la réduction du cholestérol total (Xc) et du cholestérol des lipoprotéines de basse densité (Xc-LDL) dans le plasma. Il s'agit d'un inhibiteur de la HMG-CoA réductase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'HMG-CoA en acide mévalonique (stade précoce de la synthèse de Xc). La simvastatine réduit la concentration totale de Xc, Xc-LDL et de triglycérides (TG). La teneur en Xc des lipoprotéines de très basse densité (Xc-VLDL) diminue également, tandis que la teneur en Xc des lipoprotéines de haute densité (Xc-HDL) augmente modérément. Réduit la teneur en Xc et LDL totaux dans les cas de cholestérolémie familiale et non familiale, avec hyperlipidémie mixte, lorsque des niveaux élevés de Xc constituent un facteur de risque. Le médicament réduit les niveaux de Xc total et de C-LDL chez les patients atteints de coronaropathie, réduisant le risque d'infarctus du myocarde et de décès chez ces patients.Le simvastatine réduit également de manière significative le contenu en apolipoprotéine B, augmente modérément la concentration de HDL-C et de LDL et diminue de manière significative les concentrations plasmatiques de TH. En raison de ces effets de la simvastatine, le rapport entre le Xc total, le Xc-HDL total et le Xc-LDL sur Xc-LPVN diminue, l’effet antiathérosclérotique de la simvastatine étant dû à son effet sur les parois des vaisseaux sanguins et des composants sanguins. La simvastatine modifie le métabolisme des macrophages en inhibant l'activation de ceux-ci et la destruction des plaques d'athérosclérose. Le médicament inhibe la synthèse des isoprénoïdes, qui sont des facteurs de croissance dans la prolifération des cellules musculaires lisses de la paroi interne des vaisseaux sanguins. Sous l'action de la simvastatine, l'expansion des vaisseaux sanguins dépendante de l'endothélium s'améliore.L'effet thérapeutique survient après 2 semaines, l'effet maximal étant observé après 4-6 semaines de traitement.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution La simvastatine est présentée sous forme de lactone inactive, qui est relativement bien absorbée (de 61% à 85%) par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité - moins de 5%. Après ingestion, la Cmax est atteinte au bout de 1 à 2 heures et diminue de 90% au bout de 12 heures.L'ingestion simultanée d'aliments n'affecte pas la capacité d'absorption du médicament. Avec l'admission à long terme du médicament dans le corps ne se produit pas. Liaison aux protéines plasmatiques - 98%. MétabolismeSimvastatine est un substrat du CYP3A4. Métabolisé dans le foie, exposé à l'effet du premier passage par le foie (principalement hydrolysé en sa forme active, le β-hydroxyacide). Excrétion Il est principalement excrété dans l'intestin (60%) sous forme de métabolites. Environ 13% sont excrétés par les reins sous forme inactive. T1 / 2 est de 1,9 h.
Des indications
Hypercholestérolémie - Hypercholestérolémie primaire ou dyslipidémie mixte (en plus du régime alimentaire et avec l'inefficacité d'autres interventions / médicaments non médicamenteux et perte de poids); Prévention des maladies cardiovasculaires - réduction de la mortalité et de la morbidité cardiovasculaires chez les patients présentant des manifestations cliniques d'athérosclérose Cally maladies cardio-vasculaires ou le diabète, avec le taux de cholestérol normal ou élevé, et comme mesure supplémentaire pour corriger d'autres facteurs de risque et un traitement cardioprotecteur.
Contre-indications
- maladie hépatique en phase active ou augmentation persistante des transaminases hépatiques d'étiologie inconnue; - administration simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole, le kétoconazole, les inhibiteurs de la protéase du VIH, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine et la néfazodone); ); - âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été étudiées); - hypersensibilité à la simvastatine et à d'autres composants du médicament. Avec prudence, vous devez prescrire le médicament pour abus alcool avant le traitement, antécédents de maladie du foie, déséquilibre électrolytique grave, troubles endocriniens et métaboliques graves, hypotension artérielle, infections aiguës graves (septicémie), myopathie, épilepsie non contrôlée, chirurgie extensive, traumatisme, déficit en lactase, galactosémie ou syndrome de lactase, syndrome de galactosémie ou syndrome de galactosémie, syndrome de galactosémie glucose galactose (parce quele médicament contient du lactose), en même temps que la gemfibrosine, la cyclosporine, l’acide nicotinique (plus de 1 g / jour), l’amiodarone, le vérapamil, le diltiazem, le fénofibrate et le jus de pamplemousse.
Précautions de sécurité
Demande de violation de la fonction hépatiqueAvec prudence, vous devez prescrire le médicament pour violation du foie.Il n'est pas nécessaire de modifier la dose en cas de dysfonctionnement rénal. La concentration d'amplodipine dans le plasma sanguin ne dépend pas du degré de réduction de la fonction rénale Utilisation chez l'enfant Elle est contre-indiquée chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Application chez les patients âgés Avec prudence chez les patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. Une augmentation de l'incidence des malformations congénitales chez les enfants de femmes prenant de la simvastatine ou un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase n'a pas été prouvée. Lorsque la femme enceinte prend de la simvastatine, elle peut diminuer les niveaux de mévalonate chez le fœtus, précurseur de la biosynthèse de Xc. L’annulation d’hypolipidémiants pendant la grossesse n’a pas d’effet significatif sur les résultats du risque à court terme associé à l’hypercholestérolémie primitive.La simvastatine ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes, les femmes enceintes ou qui envisagent une grossesse. En cas de grossesse pendant le traitement, le médicament doit être annulé et la femme avertie du danger potentiel pour le fœtus.Pendant le traitement par Vasilip, les femmes en âge de procréer doivent utiliser un moyen de contraception fiable. On ignore si le médicament est excrété dans le lait maternel. période d'allaitement est contre-indiquée.
Posologie et administration
À l'intérieur, une fois dans la soirée. La dose recommandée de simvastatine varie de 5 mg à 80 mg 1 fois par jour le soir. La dose initiale la plus courante du médicament est de 10 mg. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles d'au moins 4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 80 mg. La dose quotidienne maximale n'est recommandée que chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère ou un risque élevé de complications cardiovasculaires. Hypercholestérolémie Le patient doit suivre un régime alimentaire standard à base d'hypocholestérol pendant toute la période de traitement par Vasilip. La dose initiale recommandée pour les patients atteints d'hypercholestérolémie est de 10 mg.Afin de diminuer de manière plus prononcée le taux de Xc-LDL (plus de 45%), le traitement peut être démarré à une posologie de 20 à 40 mg / jour (une fois le soir). mg en 3 doses (20 mg le matin, 20 mg l’après-midi et 40 mg le soir); ces patients doivent utiliser Vasilip en association avec un autre traitement hypolipidémiant (par exemple, l'aphérèse des LDL) Prévention des maladies cardiovasculaires Chez les patients présentant un risque élevé de maladie coronarienne, avec ou sans hyperlipidémie, Vasilip est de 20 à 40 mg / jour. Par conséquent, la dose initiale recommandée chez ces patients est de 20 mg / jour. Les modifications (sélection) de la dose doivent être effectuées à des intervalles de 4 semaines. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg / jour. Si la teneur en LDL est inférieure à 75 mg / dl (1,94 mmol / l), la teneur totale en XC est inférieure à 140 mg / dl (3,6 mmol / l), la dose du médicament doit être réduite. , colestyramine et colestipol). Chez les patients recevant un traitement par la cyclosporine, le gemfibrozil, d'autres fibrates ou l'acide nicotinique (plus de 1 g / jour), la dose initiale recommandée de 5 mg, la dose quotidienne maximale de Vasilip est de 10 mg. Il n'est pas recommandé d'augmenter la dose dans de telles situations. Chez les patients recevant l'amiodarone ou le vérapamil au même moment, les doses quotidiennes de Vasilip ne doivent pas dépasser 20 mg. Chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale modérément sévère, la posologie du médicament n'est pas nécessaire insuffisance rénale (CC inférieur à 30 ml / min), la dose recommandée de Vasilip ne doit pas dépasser 10 mg / jour. Si vous devez augmenter la dose, il est nécessaire de surveiller attentivement ces patients.
Effets secondaires
Classification de l'incidence des effets indésirables (OMS): très souvent (> 1/10), souvent (de> 1/100 à <1/10), rarement (de> 1/1000 à <1/100), rarement (de> 1/10 000 à <1/1 000), très rarement (à partir de <1/10 000), messages séparés compris: partie du système digestif: rarement - constipation, douleurs abdominales, flatulence, dyspepsie, nausée, vomissements, diarrhée, pancréatite, hépatite, jaunisse, augmentation des transaminases hépatiques,SchF, KFK. Du système nerveux central et périphérique et des organes sensoriels: rarement - maux de tête, paresthésie, vertiges, neuropathie périphérique, asthénie, insomnie, convulsions, vision floue, altération des sensations gustatives.A partir du système musculo-squelettique: rarement - myopathie , rhabdomyolyse, myalgie, crampes musculaires. Réactions allergiques et immunopathologiques: syndrome d'hypersensibilité non plié (angioedème, syndrome du lupus, polymyalgie rhumatismale, dermatomyosite, vascularite, bocytopénie, éosinophilie, augmentation de l'ESR, arthrite, arthralgie, urticaire, photosensibilisation, fièvre, rougeur de la peau du visage, essoufflement et faiblesse grave) Réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, prurit, alopécie. insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), diminution de la puissance.
Surdose
Il existe des preuves de plusieurs cas de surdosage de simvastatine. La dose maximale acceptée est de 3,6 g Traitement: en cas de surdosage, un traitement symptomatique est appliqué; Il est nécessaire de mener des activités générales: surveillance et maintien des fonctions vitales, prévention de l'absorption ultérieure du médicament (lavage gastrique, prise de charbon actif ou de laxatifs). Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique et la CK. Il n’existe pas d’antidote spécifique: lorsque la myopathie se développe avec la rhabdomyolyse (un effet secondaire rare mais grave), vous devez arrêter immédiatement de prendre le médicament, administrer au patient du bicarbonate de sodium et du diurétique (perfusion intraveineuse). La rhabdomyolyse peut provoquer une hyperkaliémie, qui peut être éliminée par l'administration de chlorure de calcium et de gluconate de calcium, par la perfusion de glucose avec de l'insuline, par l'utilisation d'échangeurs d'ions potassium ou, dans les cas graves, par l'hémodialyse.
Interaction avec d'autres médicaments
Interactions pharmacodynamiques L'utilisation simultanée de simvastatine et de fibrates, acide nicotinique (plus de 1 g / jour) augmente le risque de myopathie, y compris la rhabdomyolyse (lorsqu'il est utilisé avec le fénofibrate, il n'y a aucune augmentation prouvée du risque de myopathie par rapport à la monothérapie avec chaque médicament séparément). Interactions pharmacocinétiques Les inhibiteurs du cytochrome CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, Erie) peuvent entraîner une augmentation de la concentration sérique de simvastatine. tromycine, clarithromycine, télithromycine, inhibiteurs de la protéase du VIH et néfazodone),impliqué dans la transformation métabolique de la simvastatine dans le foie, augmente le risque de myopathie et de rhabdomyolyse au cours du traitement par la simvastatine. L’utilisation simultanée de ces médicaments est contre-indiquée et il est nécessaire de prescrire simultanément des inhibiteurs moins puissants du CYP3A4: cyclosporine, vérapamil et diltiazem. La dose quotidienne de simvastatine lors de la prise de cyclosporine ne doit pas dépasser 10 mg. La dose quotidienne de simvastatine lors de l'administration simultanée d'amiodarone ou de vérapamil ne doit pas dépasser 20 mg, et 40 mg - lors d'une administration simultanée de diltiazem, à moins que le bénéfice attendu ne dépasse clairement le risque potentiel de développer une myopathie et une rhabdomyolyse. Les volontaires et les patients atteints d'hypercholestérolémie potentialisent les effets des anticoagulants à base de coumarine (par exemple, la warfarine), en particulier une augmentation du temps de prothrombine, MHO. Par conséquent, chez les patients prenant des anticoagulants à la coumarine, le temps de prothrombine et la MHO doivent être déterminés avant le début du traitement par la simvastatine, au début du traitement, lors du changement de dose ou de l'arrêt du médicament. Lorsqu'un indicateur stable du temps de prothrombine et de la MHO est atteint, une surveillance supplémentaire doit être effectuée aux intervalles recommandés pour les patients recevant un traitement anticoagulant. Le traitement par la simvastatine n'entraîne ni modification du temps de prothrombine ni risque de saignement chez les patients ne prenant pas d'anticoagulants Le jus de pamplemousse inhibe l'activité du CYP3A4. La prise simultanée d'une grande quantité de jus de pamplemousse (plus de 1 l par jour) et de simvastatine entraîne une augmentation significative de la concentration plasmatique en acide simvastatinique. Par conséquent, pendant le traitement par simvastatine, le jus de pamplemousse doit être évité.
Instructions spéciales
Chez les patients dont la fonction thyroïdienne est réduite (hypothyroïdie) ou en présence de certaines maladies rénales (syndrome néphrotique), si le taux de Xc est élevé, la maladie sous-jacente doit être traitée en premier. Les patients atteints d'insuffisance rénale sévère sont traités par la fonction rénale. et d'autres inhibiteurs de la MMC-CoA réductase, peuvent provoquer une myopathie, entraînant parfois une rhabdomyolyse avec ou sans insuffisance rénale due à la myoglobinurie. Le risque de myopathie augmente avec l’augmentation des doses de simvastatine et chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère.En cas de traitement par la simvastatine, une augmentation de la teneur en CPK sérique est possible, ce qui doit être pris en compte dans le diagnostic différentiel des douleurs à la poitrine et après un effort physique intense.Avant de commencer le traitement par Vasilip ou d'augmenter sa dose, le patient doit être informé du risque de myopathie et de la nécessité de consulter immédiatement un médecin. douleur inexpliquée, tension ou faiblesse des muscles, surtout si elle est accompagnée de malaise ou de fièvre. Le niveau initial de CPK avant de commencer le traitement doit être déterminé dans les situations suivantes: - chez les patients âgés - pour les lésions rénales - pour l'hypothyroïdie décompensée - pour les antécédents familiaux aggravés de maladies musculaires héréditaires, - en présence d'effets toxiques sur les muscles des statines ou des fibrates; - en cas d'abus d'alcool: il est nécessaire d'évaluer le risque potentiel et le bénéfice attendu, et pendant le traitement, une surveillance clinique est recommandée pendant le traitement. Si le niveau initial de CPK augmente de manière significative (plus de 5 fois par rapport au VGN), la mesure doit être répétée 5 à 7 jours plus tard pour confirmer les résultats. En cas d'augmentation initiale significative du taux de CPK (plus de 5 fois par rapport au VGN), il n'est pas recommandé de prescrire le médicament. Avant et pendant le traitement, le patient doit suivre un régime hypocholestérolémiant. Lors du traitement par Vasilip, en cas de douleurs musculaires, de faiblesse ou de crampes, il est nécessaire de déterminer le niveau de CPK. . Le critère de retrait du médicament est une augmentation de plus de 5 fois la teneur en CK dans le sérum par rapport au VGN. Si les symptômes musculaires sont graves et gênent, même avec un taux de CPK inférieur à 5 fois celui du VGN, vous devrez peut-être arrêter le traitement. Si la myopathie est suspectée, le traitement doit être interrompu, quelle que soit la cause de la myopathie.Si les symptômes disparaissent et que le contenu du CPK redevient normal, il est possible de renommer une statine ou un autre médicament de la même classe à la dose minimale efficace sur le plan clinique et sous surveillance médicale étroite. Le traitement par Vasilip doit être interrompu temporairement plusieurs jours avant les interventions chirurgicales majeures Les patients présentant une insuffisance rénale sévère sont traités sous contrôle de la fonction rénale.la réduction du risque de myopathie provoquée par la myopathie de vzaimodeystviyamiRisk médicaments et augmente considérablement rhabdomyolyse tandis que l'utilisation de la simvastatine et de puissants inhibiteurs de la CYP3A4 (par exemple, l'itraconazole, le kétoconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH, la néfazodone), le gemfibrozil ou la cyclosporine. Le risque de myopathie et de rhabdomyolyse augmente également avec l'utilisation combinée de fibrates et de fortes doses d'acide nicotinique (plus de 1 g / jour) ou avec un traitement simultané à l'amiodarone ou au vérapamil avec des doses élevées de simvastatine. Le risque augmente également légèrement avec l'administration simultanée de diltiazem et de fortes doses de simvastatine (80 mg). Par conséquent, l'utilisation simultanée de simvastatine avec l'itraconazole, le kétoconazole, l'érythromycine, la clarithromycine, la télithromycine, les inhibiteurs de la protéase du VIH et la néfazodone est contre-indiquée. S'il est impossible de refuser un traitement avec les inhibiteurs énumérés du CYP3A4, il convient de s'abstenir de prescrire de la simvastatine. La simvastatine doit également être soigneusement associée à d'autres inhibiteurs moins puissants du CYP3A4: la cyclosporine, le vérapamil et le diltiazem, tout en évitant la simulastatine et le jus de pamplemousse (plus de 1 g / jour). La dose quotidienne de simvastatine ne doit pas dépasser 10 mg et la prescription simultanée de simvastatine et de gemfibrozil n'est possible que dans les cas où le bénéfice escompté dépasse largement le risque potentiel de tacos. e combinaison de médicaments. Les avantages de l'utilisation combinée de simvastatine à 10 mg / jour et d'autres fibrates (à l'exception du fénofibrate), de l'acide nicotinique (supérieur à 1 g / jour) ou de la cyclosporine doivent être pesés avec soin, en tenant compte du risque potentiel de telles associations. par conséquent, la prise de cette association en même temps requiert de la prudence: lors de la prise de doses supérieures à 20 mg de simvastatine par jour, il est nécessaire d’éviter l’administration simultanée d’amiodarone ou de vérapamil, sauf dans les cas où le bénéfice escompté l'emporte sur le risque potentiel de myopathie Effets sur le foie Le traitement par la simvastatine peut entraîner une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques dans le sérum sanguin. Cette augmentation est généralement insignifiante et cliniquement insignifiante. Après l'arrêt du médicament, les taux de transaminases diminuent généralement lentement jusqu'à leur niveau initial.Cependant, avant de commencer le traitement et à l'avenir, il est nécessaire de mener une étude de la fonction hépatique (surveiller l'activité des transaminases hépatiques toutes les 6 semaines pendant les 3 premiers mois, puis toutes les 8 semaines pour la première année restante, puis une fois tous les six mois). S'il est nécessaire d'augmenter la dose à 80 mg, il est nécessaire de surveiller la fonction hépatique avant d'augmenter la dose, 3 mois après l'augmentation, puis périodiquement (par exemple, 1 fois sur 6 mois) au cours de la première année de traitement. En cas d'augmentation persistante de l'activité du ACT et / ou de l'ALAT dans le sérum de 3 fois par rapport au VGN, il convient d'interrompre le traitement par la simvastatine. Les effets indésirables de Vasilip sur l’aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes n’ont pas été rapportés. Néanmoins, il convient de noter que, après la commercialisation, l'utilisation de la simvastatine a été associée à des cas isolés de vertige.
Oui