Vasilip tabletki powlekane 20 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Symwastatyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Symwastatyna 20 mg adiuwanty: monohydrat laktozy, wstępnie zżelowana skrobia, butylohydroksyanizol, bezwodny kwas cytrynowy, kwas askorbinowy, skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, Kompozycja powłokowa: hipoceluloza, gimnastyka;
Efekt farmakologiczny
Leki obniżające stężenie lipidów Substancją czynną produktu Vasilip jest symwastatyna, której głównym efektem jest zmniejszenie całkowitego stężenia cholesterolu (całkowite Xc) i cholesterolu lipoproteinowego niskiej gęstości (Xc-LDL) w osoczu. Jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu, który katalizuje konwersję HMG-CoA do kwasu mevalonowego (wczesny etap syntezy Xc). Symwastatyna zmniejsza stężenie całkowitego Xc, Xc-LDL i triglicerydów (TG). Zawartość Xc lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (Xc-VLDL) również spada, podczas gdy zawartość Xc lipoprotein o dużej gęstości (Xc-HDL) wzrasta umiarkowanie. Zmniejsza zawartość całkowitych Xc i LDL w przypadkach heterozygotycznych rodzinnych i niefamilynych postaci cholesterolu, z mieszaną hiperlipidemią, gdy podwyższone poziomy Xc są czynnikiem ryzyka. Lek zmniejsza poziom całkowitego Xc i LDL-C u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zmniejszając ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego i śmierci u tych pacjentów Symwastatyna również znacząco zmniejsza zawartość apolipoproteiny B, umiarkowanie zwiększa stężenie HDL-C i LDL i obniża stężenie TH w osoczu. W wyniku działania symwastatyny zmniejsza się stosunek całkowitej zawartości Xc do całkowitego Xc-HDL i Xc-LDL do Xc-LPVN Efekt przeciwmiażdżycowy symwastatyny wynika z działania leku na ścianki naczyń krwionośnych i składników krwi. Symwastatyna zaburza metabolizm makrofagów, hamuje aktywację makrofagów i niszczenie blaszek miażdżycowych. Lek hamuje syntezę izoprenoidów, które są czynnikami wzrostu w proliferacji komórek mięśni gładkich wewnętrznej wyściółki naczyń krwionośnych. Pod wpływem działania symwastatyny poprawia się zależna od śródbłonka ekspansja naczyń krwionośnych, efekt terapeutyczny pojawia się po 2 tygodniach, maksymalny efekt obserwuje się po 4-6 tygodniach leczenia.
Farmakokinetyka
Wchłanianie i dystrybucja Sakswastatyna występuje w postaci nieaktywnego laktonu, który jest stosunkowo dobrze wchłaniany (od 61% do 85%) z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność - mniej niż 5%. Po spożyciu Cmax osiąga się po 1-2 godzinach i zmniejsza się o 90% po 12 godzinach Jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanialność leku. Przy długotrwałym przyjęciu kumulacja leku w organizmie nie występuje. Wiązanie z białkami osocza - 98% Metabolizm Simwastatyna jest substratem CYP3A4. jest metabolizowany w wątrobie, ulega efekt pierwszego przejścia przez wątrobę (głównie hydrolizie do postaci aktywnej P-hydroksykwasu) .VyvedenieV wydalany przez jelita (60%) w postaci metabolitów. Około 13% wydalane jest przez nerki w nieaktywnej postaci. T1 / 2 wynosi 1,9 godziny.
Wskazania
Giperholesterinemiya- hipercholesterolemią pierwotną i dyslipidemią mieszaną (choroba w połączeniu z dietą i nieskuteczność inne działania niż lek / ćwiczeń i utraty masy ciała /) - homozygotyczna hipercholesterolemią (oprócz specjalnych diet i terapii hipolipidemicznego / np LDL aferezy / albo nieskuteczność tych działań Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym - zmniejszenie śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i zachorowalności u pacjentów z klinicznymi objawami miażdżycy tycznie choroby układu sercowo-naczyniowego lub cukrzyca, z normalnym lub podwyższonym poziomem cholesterolu i jako dodatkowego środka do korygowania innych czynników i terapii kardioprotekcyjne.
Przeciwwskazania
- choroby wątroby w fazie czynnej lub trwałe podwyższenie aktywności aminotransferaz nieznanej etiologii - równoległe do odbioru izoenzym CYP3A4 inhibitory (na przykład, itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodonu), - ciążę - laktacji (karmienie ); - wiek 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie badano), - nadwrażliwość na simwastatyny i innych składników preparata.S ostrożności powinien być przepisywany nadużywania leku u SRI alkoholu przed rozpoczęciem terapii, historii choroby wątroby, poważne zaburzenia równowagi elektrolitowej, wyrażone endokrynologiczne i choroby metaboliczne, niedociśnienie, ostrej infekcji (posocznica), miopatii, niekontrolowane padaczka, rozległy zabieg chirurgiczny, uraz, niedobór laktazy, galaktozemii lub zespół złego wchłaniania galaktoza glukozy (ponieważlek zawiera laktozę), jednocześnie z gemfibrosinem, cyklosporyną, kwasem nikotynowym (więcej niż 1 g / dzień), amiodaronem, werapamilem, diltiazemem, fenofibratem, sokiem grejpfrutowym.
Środki ostrożności
Zastosowanie stosunku do łamania pecheniS funkcji należy zachować ostrożność przewidziany do łamania funkcji pecheni.Primenenie w zaburzeniach czynności nerek pochekPri modyfikacji dawki nie są wymagane, ponieważ Stężenie amplodipina osocza nie zależy od stopnia zmniejszenia funkcji deteyProtivopokazan pochek.Primenenie u dzieci i młodzieży do 18 let.Primenenie starsze patsientovS ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w ciąży. Nie wykazano zwiększenia częstości występowania wrodzonych wad rozwojowych u dzieci kobiet przyjmujących symwastatynę lub inny inhibitor reduktazy HMG-CoA. Kobiety w ciąży przyjmujące symwastatynę mogą obniżać poziom mewalonianu u płodu, który jest prekursorem biosyntezy Xc. Rezygnacja z leków hipolipidemicznych podczas ciąży nie ma znaczącego wpływu na wyniki krótkotrwałego ryzyka związanego z pierwotną hipercholesterolemią Simvastatin nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży, kobiet planujących ciążę lub gdy podejrzewa się ciążę. Jeśli ciąża wystąpi podczas leczenia, lek należy anulować, a kobieta ostrzegać o możliwym zagrożeniu dla płodu Podczas leczenia Vasilipem kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować niezawodne środki antykoncepcyjne Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki, dlatego leczenie Vasilipem okres karmienia piersią jest przeciwwskazany.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, raz wieczorem. Zalecana dawka symwastatyny wynosi od 5 mg do 80 mg 1 raz dziennie wieczorem. Najczęstsza początkowa dawka leku wynosi 10 mg. Zmiany (wybór) dawki należy przeprowadzać w odstępach co najmniej 4 tygodni. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Maksymalna dawka dobowa zalecana jest tylko pacjentom z ciężką hipercholesterolemią lub wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych. Czas trwania zażywania leku jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego Hipercholesterolemia Pacjent musi przestrzegać standardowej diety hipocholesterolowej przez cały okres leczenia Vasilipem. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z hipercholesterolemią wynosi 10 mg.W celu wyraźniejszego obniżenia poziomu Xc-LDL (ponad 45%) leczenie można rozpocząć od 20-40 mg / dobę (raz wieczorem) U pacjentów z homozygotyczną dziedziczną hipercholesterolemią zalecana dawka dobowa Vasilipu to 40 mg wieczorem lub 80 mg w 3 dawkach (20 mg rano, 20 mg po południu i 40 mg wieczorem); ci pacjenci powinni stosować Vasilip w połączeniu z inną terapią obniżającą stężenie lipidów (np. aferezą LDL) Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym U pacjentów z wysokim ryzykiem choroby wieńcowej z hiperlipidemią lub bez niej Vasilip wynosi 20-40 mg / dobę. Z tego powodu zalecana dawka początkowa u takich pacjentów wynosi 20 mg / dobę. Zmiany (wybór) dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 40 mg / dobę. Jeśli zawartość LDL jest mniejsza niż 75 mg / dl (1,94 mmol / l), całkowita zawartość XC jest mniejsza niż 140 mg / dl (3,6 mmol / l), dawka leku powinna zostać zmniejszona Współistniejąca terapia Vasilip jest skuteczna w monoterapii lub w połączeniu z sekwestrantami kwasu żółciowego (np. kolestyramina i kolestypol). U pacjentów otrzymujących cyklosporynę, gemfibrozyl, inne fibraty lub kwas nikotynowy (więcej niż 1 g / dobę), zalecana początkowa dawka 5 mg, maksymalna dzienna dawka leku Vasilip wynosi 10 mg. Nie zaleca się dalszego zwiększania dawki w takich sytuacjach U pacjentów otrzymujących amiodaron lub werapamil w tym samym czasie, dawki dobowe produktu Vasilip nie powinny przekraczać 20 mg U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z umiarkowanie ciężką niewydolnością nerek nie jest konieczne dawkowanie leku. niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min) zalecana dawka preparatu Vasilip nie powinna przekraczać 10 mg / dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, należy dokładnie monitorować takich pacjentów.
Efekty uboczne
Klasyfikacja częstości występowania działań niepożądanych (WHO): bardzo często (> 1/10), często (od> 1/100 do <1/10), rzadko (od> 1/1000 do <1/100), rzadko (z> 1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (od <1/10 000), w tym osobne wiadomości: ze strony układu pokarmowego: rzadko - zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia, niestrawność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych,SchF, KFK Z centralnego i obwodowego układu nerwowego i narządów zmysłów: rzadko - bóle głowy, parestezje, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, astenia, bezsenność, drgawki, niewyraźne widzenie, upośledzenie smaku, od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - miopatia rabdomioliza, bóle mięśniowe, skurcze mięśni, reakcje alergiczne i immunopatologiczne: zespół nadwrażliwości rozwiniętej (obrzęk naczynioruchowy, zespół toczniopodobny, reumatyczna polimialgia, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie naczyń, bocytopenia, eozynofilia, zwiększona ESR, zapalenie stawów, bóle stawów, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, gorączka, zaczerwienienie skóry twarzy, zadyszka i silne osłabienie) Reakcje skórne: rzadko - wysypka na skórze, świąd, łysienie. ostra niewydolność nerek (ze względu na rabdomiolizę), zmniejszona siła działania.
Przedawkowanie
Istnieją dowody na kilka przypadków przedawkowania symwastatyny. Maksymalna zaakceptowana dawka wynosi 3,6 g. Leczenie: w przypadku przedawkowania prowadzi się leczenie objawowe; Konieczne jest prowadzenie ogólnych działań: monitorowanie i utrzymanie funkcji życiowych, zapobieganie dalszemu wchłanianiu leku (płukanie żołądka, przyjmowanie węgla aktywnego lub środków przeczyszczających). Zaleca się monitorowanie czynności wątroby i CK. Nie ma swoistego antidotum, gdy miopatia rozwija się z rabdomiolizą (rzadkim lecz ciężkim działaniem niepożądanym), należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku, podać pacjentowi środek moczopędny i wodorowęglan sodu (infuzję dożylną). Rabdomioliza może powodować hiperkaliemię, którą można wyeliminować przez podanie dożylnie chlorku wapnia i glukonianu wapnia, infuzję glukozy za pomocą insuliny, stosowanie wymieniaczy potasowo-jonowych lub, w ciężkich przypadkach, hemodializę.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne Jednoczesne stosowanie symwastatyny z fibratami, kwasem nikotynowym (ponad 1 g / dobę) zwiększa ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy (w przypadku stosowania z fenofibratem, nie ma udowodnionego wzrostu ryzyka wystąpienia miopatii w porównaniu z monoterapią z każdym lekiem osobno). Jednoczesne stosowanie z hemfibrozylem może prowadzić do zwiększenia stężenia symwastatyny w surowicy .. Interakcje farmakokinetyczne Inhibitory cytochromu CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, Erie tromycynę, klarytromycynę, telitromycynę, inhibitory proteazy HIV i nefazodon),zaangażowane w przemianę metaboliczną symwastatyny w wątrobie, zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy podczas leczenia symwastatyną. Jednoczesne stosowanie z tymi lekami jest przeciwwskazane, konieczne jest jednoczesne przepisanie mniej skutecznym inhibitorem CYP3A4: cyklosporyną, werapamilem i diltiazemem. Dzienna dawka symwastatyny podczas przyjmowania cyklosporyny nie powinna przekraczać 10 mg. Dzienna dawka symwastatyny na tle jednoczesnego podawania amiodaronu lub werapamilu nie powinna przekraczać 20 mg, a 40 mg - na tle równoczesnego podawania diltiazemu, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przekraczają potencjalne ryzyko wystąpienia miopatii i rabdomiolizy Symwastatyna w dawce 20-40 mg / dobę wolontariusze i pacjenci z hipercholesterolemią nasilają działanie kumarynowych leków przeciwzakrzepowych (na przykład warfaryny), w szczególności wydłużenie czasu protrombinowego, MHO. Dlatego u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny należy określić czas protrombinowy i MHO przed rozpoczęciem leczenia symwastatyną, w początkowym okresie leczenia, podczas zmiany dawki symwastatyny lub przerwania podawania leku. Po osiągnięciu stabilnego wskaźnika czasu protrombinowego i MHO dalsze monitorowanie powinno być prowadzone w odstępach zalecanych pacjentom otrzymującym leczenie przeciwzakrzepowe. Leczenie symwastatyną nie powoduje zmian czasu protrombinowego i ryzyka krwawienia u pacjentów nie przyjmujących leków przeciwzakrzepowych Sok grejpfrutowy hamuje aktywność CYP3A4. Jednoczesne przyjmowanie dużej ilości soku grejpfrutowego (ponad 1 litr na dzień) i symwastatyny prowadzi do znacznego wzrostu stężenia kwasu symwastatynowego w osoczu. Dlatego podczas leczenia symwastatyną należy unikać soku grejpfrutowego.
Instrukcje specjalne
U pacjentów z obniżoną czynnością tarczycy (niedoczynność tarczycy) lub z niektórymi chorobami nerek (zespół nerczycowy), jeśli poziom Xc jest podwyższony, należy najpierw leczyć chorobę podstawową. Pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy leczyć z zaburzeniami czynności nerek. i inne inhibitory reduktazy MMC-CoA, mogą powodować miopatię, czasami prowadząc do rabdomiolizy z rozwojem niewydolności nerek lub bez niej, z powodu mioglobinurii. Ryzyko miopatii wzrasta wraz ze wzrostem dawki symwastatyny iu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.Podczas leczenia symwastatyną możliwe jest zwiększenie stężenia CPK w surowicy, co należy wziąć pod uwagę w diagnostyce różnicowej bólu w klatce piersiowej i po intensywnym wysiłku fizycznym. Przed rozpoczęciem leczenia Vasilipem lub zwiększeniem dawki pacjenci powinni zostać poinformowani o ryzyku wystąpienia miopatii i konieczności natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem, jeśli niewyjaśniony ból, napięcie lub osłabienie mięśni, szczególnie jeśli towarzyszy temu złe samopoczucie lub gorączka. Początkowy poziom CPK przed rozpoczęciem leczenia powinien być ustalony w następujących sytuacjach: - u pacjentów w podeszłym wieku, - u pacjentów z uszkodzeniem nerek, - u pacjentów z niewyrównaną niedoczynnością tarczycy, - w pogorszonym stanie rodzinnym dziedzicznych chorób mięśni, - w przypadku działania toksycznego na mięśnie statyn lub fibratów; - w przypadku nadużywania alkoholu należy ocenić możliwe ryzyko i spodziewaną korzyść, a podczas leczenia zaleca się monitorowanie kliniczne podczas leczenia. Jeśli początkowy poziom CPK jest znacząco zwiększony (ponad 5 razy w stosunku do VGN), pomiar należy powtórzyć po 5-7 dniach, aby potwierdzić wyniki. Przy znacznym początkowym wzroście poziomu CPK (ponad 5-krotnie w stosunku do VGN) nie zaleca się przepisywania leku Przed rozpoczęciem iw trakcie leczenia pacjent musi być na diecie hipocholesterolowej. . Kryterium do zniesienia leku jest zwiększenie zawartości CK w surowicy ponad 5-krotnie w stosunku do VGN. Jeśli objawy mięśniowe są ciężkie i powodują dyskomfort, nawet jeśli poziom CPK jest mniejszy niż 5 razy w stosunku do VGN, może być konieczne przerwanie leczenia. Jeśli podejrzewa się miopatię, leczenie należy przerwać, niezależnie od przyczyny miopatii.Jeśli objawy ustąpią i zawartość CPK powróci do normalnego poziomu, możliwe jest ponowne ustawienie statyny lub alternatywnego leku tej samej klasy w minimalnej klinicznie skutecznej dawce i pod starannym nadzorem lekarza. Leczenie Vasilipem należy tymczasowo przerwać na kilka dni przed poważnymi interwencjami chirurgicznymi Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek leczeni są pod kontrolą czynności nerek.zmniejszeniu ryzyka miopatii spowodowanej lekami vzaimodeystviyamiRisk miopatii i rabdomiolizy znacznie zwiększa się, podczas gdy zastosowanie symwastatyny i silne inhibitory CYP3A4 (na przykład, itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV, nefazodon), gemfibrozil lub cyklosporyny. Ryzyko miopatia i rozpad mięśni prążkowanych jest także zwiększona przez wspólne wykorzystywanie dużych dawek fibraty i kwasu nikotynowego (więcej niż 1 g / dzień) lub amiodaronu lub jednoczesnej terapii dużymi dawkami werapamil simwastatyny. Ryzyko również nieznacznie wzrasta przy równoczesnym podawaniu diltiazemu i dużych dawek symwastatyny (80 mg). W konsekwencji, stosowanie simwastatyny jednocześnie z itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, inhibitory proteazy HIV i nefazodonem. Jeśli nie można odmówić leczenia wymienionymi inhibitorami CYP3A4, należy powstrzymać się od przepisywania symwastatyny. Symwastatyna również Należy zachować ostrożność w połączeniu z innymi mniej silne inhibitory CYP3A4: cyklosporyna, werapamil i diltiazemom.Sleduet uniknięcia jednoczesnego odbierania symwastatyny i grejpfruty soka.U pacjentów otrzymujących cyklosporynę, gemfibrozyl lub kwas nikotynowy wysokich dawkach (wyższa niż 1 g / dzień) dobowa dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 10 mg.Odnovremennoe simwastatyny i gemfibrozyl jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko znacząco tacos kombinacja leków. Zalety połączonego zastosowania symwastatyny 10 mg / dzień i innych fibraty (z wyjątkiem fenofibratu), kwas nikotynowy (więcej niż 1 g / dzień) i cyklosporynę musi być starannie rozważony z potencjalnym ryzykiem kombinatsiy.Suschestvuet ryzyko miopatii przypisanie indywidualnie fenofibrat i symwastatynę, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tego czynną kombinatsii.Pri simwastatyna dawkach przekraczających 20 mg / dzień, jest konieczne w celu uniknięcia jednoczesnego amiodaronu i werapamil, z wyjątkiem Niemi, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla miopatii.Vliyanie pechenLechenie simwastatyny może powodować zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi. Wzrost ten jest zwykle nieznaczny i nieistotny klinicznie. Po odstawieniu leku poziom transaminazy zwykle zmniejsza się powoli do wartości wyjściowych.Jednak przed rozpoczęciem leczenia iw przyszłości konieczne jest przeprowadzenie badania czynności wątroby (monitorowanie aktywności aminotransferaz wątrobowych co 6 tygodni przez pierwsze 3 miesiące, następnie co 8 tygodni przez pozostały pierwszy rok, a następnie raz na sześć miesięcy). Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki do 80 mg, konieczne jest monitorowanie czynności wątroby przed zwiększeniem dawki, 3 miesiące po wzroście, a następnie okresowo (na przykład 1 raz w ciągu 6 miesięcy) w pierwszym roku leczenia. Przy utrzymującym się wzroście aktywności ACT i / lub ALT w surowicy o 3 razy w stosunku do VGN, należy przerwać leczenie za pomocą symwastatyny Z ostrożnością, aby wyznaczyć osoby, które nadużywają alkoholu i / lub mają chorobę wątroby w wywiadzie Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych O Nie zgłoszono niekorzystnego wpływu Vasilipu na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami. Niemniej jednak należy zauważyć, że po wprowadzeniu do obrotu symwastatyny odnotowano pojedyncze przypadki zawrotów głowy.
Recepta
Tak