ואסיליפ 20 מ"ג מצופה טבליות הסרט N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
סימבסטטין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Simvastatin 20 מ"ג adjuvants: מונוהידט לקטוז, עמילן pregelatinized, butylhydroxyanisol, חומצה ליטרית, חומצה אסקורבית, עמילן תירס, תאית microcrystalline, stearate מגנזיום.
השפעה פרמקולוגית
תרופה להורדת שומנים בדם, החומר הפעיל של ואסיליפ הוא סימבסטטין, אשר עיקר השפעתו היא הפחתת הכולסטרול הכולל (סה"כ Xc) ו-כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה (Xc-LDL) בפלסמה. זהו מעכב של רדוקטאז HMG-COA, אנזים המזרז את ההמרה של HMG-CoA לחומצה mvalonic (בשלב מוקדם של סינתזה XC). Simvastatin מפחית את הריכוז של סך XC, Xc-LDL וטריגליצרידים (TG). התוכן של Xc של lipoproteins צפיפות נמוכה מאוד (Xc-VLDL) גם פוחתת, ואילו התוכן של XC של ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (Xc-HDL) מגדיל באופן מתון. מפחית את התוכן של סך XC ו- LDL במקרים של צורות משפחתיות הטרוזיגיות ולא של כולסטרולמיה, עם היפרליפידמיה מעורבת, כאשר רמות גבוהות של XC הן גורם סיכון. התרופה מפחיתה את רמת ה- XC ו- LDL-C בחולים עם מחלת עורקים כליליים, ומפחיתה את הסיכון לאוטם שריר הלב ולמוות עבור חולים אלו. Simvastatin גם מקטין באופן משמעותי את התוכן של apolipoprotein B, מגדיל באופן מתון את הריכוז של HDL-C ו- LDL ומקטין את ריכוזי הפלסמה של TH. כתוצאה מהשלכות אלו של סימבסטטין, היחס בין סך Xc לבין סך Xc-HDL ו- Xc-LDL ל- Xc-LPVN פוחת, ההשפעה האנטי-טרשתית של סימבסטטין נובעת מהשפעת התרופה על קירות כלי הדם ורכיבי הדם. Simvastatin משנה את חילוף החומרים של מקרופאגים, מעכב את ההפעלה של מקרופאגים והרס של פלאקים טרשת עורקים. התרופה מעכבת את הסינתזה של איסופרנואידים, שהם גורמי גדילה בשגשוג של תאי שריר חלקים של הציפוי הפנימי של כלי הדם. תחת הפעולה של simvastatin, משפר את הרחבת התלות האנדותל של כלי הדם.האפקט הטיפולי מתרחש לאחר שבועיים, ההשפעה המקסימלית היא נצפתה לאחר 4-6 שבועות של טיפול.
פרמקוקינטיקה
הקליטה וההפצה .Simvastatin מוצג בצורת לקטון לא פעיל, אשר נספג היטב (מ 61% ל 85%) מן מערכת העיכול. זמינות ביולוגית - פחות מ -5%. לאחר בליעה, Cmax הוא הגיע לאחר 1-2 שעות וירידות של 90% לאחר 12 שעות.בדיקות בליעה של מזון אינה משפיעה על absorbability של התרופה. עם הצטברות הודאה לטווח ארוך של התרופה בגוף אינו מתרחש. חלבון פלסמה מחייב - 98%. מטבוליזם Simvastatin הוא מצע של CYP3A4. מטבוליזם בכבד, שנחשף להשפעת המעבר הראשון דרך הכבד (בעיקר הידרוליזה לצורתו הפעילה β-hydroxy acid) הפרשה זה מופרש בעיקר דרך המעי (60%) כמטבוליטים. כ 13% מופרשים על ידי הכליות בצורה לא פעילה. T1 / 2 הוא 1.9 h.
אינדיקציות
Hypercholesterolemia - hypercholesterolemia ראשוני או dyslipidemia מעורבת (בנוסף לתזונה ועם חוסר היעילות של התערבויות אחרות של אי-סמים / פעילות גופנית וירידה במשקל); ) מניעת מחלות לב וכלי דם - הפחתת תמותה ומחלות קרדיווסקולריות בחולים עם תופעות קליניות של טרשת עורקים קאלי מחלה או סוכרת לב וכלי דם, עם רמת כולסטרול נורמליות או גבוהה, והן כאמצעי נוסף כדי לתקן גורמי סיכון אחרים וטיפול לב.
התוויות נגד
- מחלת כבד בשלב פעיל או עלייה מתמשכת בטרמינזות של הכבד באטיולוגיה לא ידועה; - ניהול סימולטני של מעכבי איזונזים CYP3A4 (לדוגמה, איטראקונזול, קטוקונזול, מעכבי פרוטאז HIV, אריתרומיצין, קליתרומיצין, טליתרומיצין ונפזודון); ) - גיל עד 18 שנים (יעילות ובטיחות השימוש לא נחקרו) - רגישות יתר ל - simvastatin ורכיבים אחרים של התרופה, בזהירות, עליך לרשום את התרופה עבור התעללות אלכוהול לפני הטיפול, היסטוריה של מחלת כבד, חוסר איזון אלקטרוליטי חמור, הפרעות חמורות בחולים, הפרעות מטבוליות, גלקטוזמיה או תסמונת לקטאז, גלקטוזמיה או תסמונת, גלקטוזמיה או תסמונת לקטאז גלוקוז גלוקוז (כיהתרופה מכילה לקטוז), נלקח בו זמנית עם gemfibrosin, cyclosporine, חומצה ניקוטינית (יותר מ 1 g / day), amiodarone, verapamil, diltiazem, fenofibrate, אשכולית מיץ.
אמצעי זהירות
בקשת פונקצית זהירות pecheniS פרות צריכה שתיקבע עבור פונקצית פרות pecheni.Primenenie בהפרעות של שינוי מינון pochekPri תפקוד כלייתי אינו נדרש, מאז ריכוז פלזמה amplodipina אינו תלוי את מידת הפחתת בתפקוד deteyProtivopokazan pochek.Primenenie אצל ילדים ומתבגרים עד 18 patsientovS קשישים let.Primenenie בזהירות בחולים קשישים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית בהריון. עלייה בשכיחות של מומים מולדים אצל ילדים של נשים שנטלו סימבסטטין או מעכב רדוקטאז אחר של HMG-CoA לא הוכחה. כאשר נשים בהריון לקחת simvastatin, הם עשויים להפחית את רמות mvalonate בעובר, המהווה את מבשר של ביוסינתזה XC. ביטול תרופות היפוליפידמיות במהלך ההריון אינו משפיע באופן מובהק על תוצאות הסיכון לטווח קצר הקשור להיפר-כולסטרולמיה ראשונית, אין להשתמש בסימבסטטין בנשים בהריון, נשים המתכננות הריון או אם ההיריון חשוד. אם ההיריון מתרחש במהלך הטיפול, יש לבטל את התרופה, והאשה הזהירה מפני סכנה אפשרית לעובר, ובמהלך הטיפול בוואסיליפ, נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים, ולא ידוע אם התרופה מופרשת לחלב אם ולכן הטיפול תקופת ההנקה היא התווית.
מינון ומינהל
בפנים, פעם אחת בערב. המינון המומלץ של simvastatin משתנה מ 5 מ"ג ל 80 מ"ג 1 שעה ביום בערב. המינון הראשוני הנפוץ ביותר של התרופה הוא 10 מ"ג. שינויים (מינון) של המינון צריך להתבצע במרווחים של לפחות 4 שבועות. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג. המינון היומי המרבי מומלץ רק לחולים עם hypercholesterolemia חמורה או סיכון גבוה לסיבוכים קרדיווסקולריים. משך השימוש בסמים נקבע בנפרד על ידי הרופא המטפל. Hypercholesterolemia המטופל חייב לעקוב אחר דיאטת היפוקולסטרול תקנית לאורך כל תקופת הטיפול עם ואסיליפ. המינון הראשוני המומלץ לחולים עם hypercholesterolemia הוא 10 מ"ג.על מנת לקבל ירידה ניכרת יותר ברמת ה- Xc-LDL (יותר מ -45%), ניתן להתחיל בטיפול בין 20-40 מ"ג ליום (פעם אחת בערב), בחולים עם hypercholesterolemia תורשתית הומוזיגית, המינון היומי המומלץ של ואסיליפ הוא 40 מ"ג בערב או 80 מ"ג בשלוש מנות (20 מ"ג בבוקר, 20 מ"ג בשעות אחר הצהריים ו -40 מ"ג בערב); חולים אלו צריכים להשתמש ב- Vasilip בשילוב עם טיפול נוסף להורדת שומנים בדם (לדוגמה, LDL apheresis) מניעת מחלות לב וכלי דם בחולים עם סיכון גבוה למחלת לב כלילית, עם או בלי hyperlipidemia, Vasilip הוא 20-40 mg ליום. לכן, המינון ההתחלתי המומלץ בחולים אלה הוא 20 מ"ג ליום. שינויים (מינון) של המינון צריכים להתבצע במרווחים של 4 שבועות, במידת הצורך, את המינון ניתן להגדיל עד 40 מ"ג / יום. אם התוכן של LDL נמוך מ -75 mg / dl (1.94 mmol / l), התוכן הכולל של XC הוא פחות מ -140 mg / dl (3.6 mmol / l), יש להפחית את המינון של התרופה טיפול מקביל Vasilip יעיל בטיפול יחיד או בשילוב עם מחליפי חומצות מרה (לדוגמה , colestyramine ו colestipol). בחולים המקבלים טיפול ב- Cyclosporine, gemfibrozil, סיבים אחרים או חומצה ניקוטינית (יותר מ -1 גרם ליום), המינון ההתחלתי המומלץ של 5 מ"ג, המינון היומי המרבי של ואסיליפ הוא 10 מ"ג. אין צורך במינון נוסף של מצבים כאלה בחולים המקבלים amiodarone או verapamil בעת ובעונה אחת, המינון היומי של ואסיליפ לא יעלה על 20 מ"ג בחולים קשישים ובחולים עם אי ספיקה כלית בינונית, המינון של התרופה אינו נדרש. אי ספיקת כליות (CC פחות מ -30 מ"ל / min), המינון המומלץ של ואסיליפ לא יעלה על 10 מ"ג ליום. אם אתה צריך להגדיל את המינון, יש צורך לעקוב בקפידה חולים כאלה.
תופעות לוואי
סיווג של שכיחות תופעות הלוואי (WHO): לעתים קרובות (> 1/10), לעתים קרובות (מ> 1/100 עד <1/10), לעתים רחוקות (מ 1/1000 עד <1/100), לעתים נדירות (מ> 1-10 000), לעתים רחוקות מאוד (מ <1/10 000), כולל הודעות נפרדות.מערכת העיכול: לעתים רחוקות - עצירות, כאבי בטן, גזים, הפרעות בעיכול, בחילות, הקאות, שלשולים, לבלב, צהבת, צהבת, transaminases בכבד מוגברת,מערכת העצבים המרכזית והפריפרית ואברי החישה: לעיתים רחוקות - כאבי ראש, פרסטזיה, סחרחורות, נוירופתיה פריפריאלית, אסתניה, נדודי שינה, עוויתות, ראייה מטושטשת, תחושות בטעם לקוי: ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - מיופתיה , רבדומיוליזה, מיאלגיה, התכווצויות שרירים ותגובות אלרגיות ואימונופתולוגיות: תסמונת היפר-רגישות שהתגלתה (אנגיואדמה, תסמונת כמו זאבת, פולימולוגיה של ראומטים, dermatomyositis, vasculitis, tro ביציטופניה, eosinophilia, ESR מוגברת, דלקת פרקים, ארתרלגיה, אורטיקריה, photensitization, חום, שטיפה של העור של הפנים, קוצר נשימה וחולשה חמורה) תגובות דרמטולוגיות: לעתים רחוקות - פריחה בעור, pruritus, alopecia. אי ספיקת כליות חריפה (עקב rhabdomyolysis), כוח מופחת.
מנת יתר
ישנן עדויות למספר מקרים של מנת יתר של סימבסטטין. המינון המקובל המקובל הוא 3.6 גרם טיפול: במקרה של מנת יתר, הטיפול הסימפטומטי מתבצע; יש לבצע פעילויות כלליות: ניטור ושמירה על תפקודים חיוניים, מניעת ספיגה נוספת של התרופה (שטיפת קיבה, נטילת פחמן או חומרים משלשלים). מומלץ לעקוב אחר תפקודי הכבד ו- CK. כאשר מיופתיה מתפתחת עם רבדומיוליזה (תופעת לוואי נדירה אך חמורה), יש להפסיק מיד את נטילת התרופה, לתת לחולה משתן ולסודיום ביקרבונט (עירוי תוך ורידי). Rhabdomyolysis יכול לגרום hyperkalemia, אשר ניתן לבטל על ידי / ב סידן כלוריד סידן gluconate סידן, על ידי עירוי של גלוקוז עם אינסולין, באמצעות מחליפי יון אשלגן או, במקרים חמורים, על ידי המודיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציות פרמקודינמיות שימוש סימולטני בסימבסטטין עם סיבים, חומצה ניקוטינית (יותר מ -1 גרם ליום) מגביר את הסיכון להופעת מיופתיה, כולל רבדומיוליזה (כאשר משתמשים בה עם Fenofibrate, אין עלייה מוכחת בסיכון למיאופתיה בהשוואה למונוותרפיה עם כל תרופה בנפרד.) שימוש סימולטני עם המפיברוזיל עשוי להוביל לעלייה בריכוז simvastatin בסרום אינטראקציות פרמקוקינטיס מעכבי CYP3A4 Cytochrome (itraconazole, ketoconazole, Erie tromycin, clarithromycin, telithromycin, מעכבי פרוטאז HIV ו nefazodone),המעורבים בשינוי המטבולי של סימבסטטין בכבד, מגבירים את הסיכון למיאופתיה ורבדומיוליזה במהלך הטיפול ב- simvastatin. שימוש בו זמנית עם תרופות אלה הוא התווית, יש צורך באותו זמן עם מעכבים פחות חזק של CYP3A4: cyclosporine, verapamil ו diltiazem. המינון היומי של סימבסטטין בעת נטילתו עם cyclosporine לא יעלה על 10 מ"ג. המינון היומי של סימבסטטין על רקע של ניהול סימולטני של amiodarone או verapamil לא יעלה על 20 מ"ג ו -40 מ"ג - על רקע ניהול סימולטני של diltiazem, אלא אם כן התועלת הצפויה עולה בבירור על הסיכון הפוטנציאלי לפתח מיופתיה ורבדומיוליזה.סימבסטטין במינון של 20-40 מ"ג ליום מתנדבים וחולים עם hypercholesterolemia משפיעה על ההשפעות של נוגדי קרישה של coumarin (לדוגמה, warfarin), בפרט, עלייה בזמן פרותרבין, MHO. לכן, בחולים הנוטלים נוגדי קרישה של קוומרין, יש לקבוע את זמן הפרתרומבין ואת MHO לפני תחילת הטיפול ב- simvastatin, בתקופה הראשונה של הטיפול, כאשר משנים את המינון של סימבסטטין או הפסקת הטיפול בתרופה. כאשר מגיע מחוון יציב של זמן פרותרבין ו- MHO, יש לבצע ניטור נוסף במרווחים המומלצים לחולים המקבלים טיפול נוגד קרישה. טיפול ב- Simvastatin אינו גורם לשינויים בזמן הפרוטומבין ולסיכון לדימום בחולים שאינם נוטלים נוגדי קרישה, מיץ אשכוליות מעכב פעילות CYP3A4. צריכת בו זמנית של כמות גדולה של מיץ אשכוליות (יותר מ 1 ליטר ליום) ו simvastatin מוביל לעלייה משמעותית בריכוז פלזמה של חומצה simvastatinic. לכן, במהלך הטיפול עם simvastatin, מיץ אשכולית יש להימנע.
זהיר
בחולים עם תפקוד בלוטת התריס (היפותירואידיזם) או בנוכחות מחלות כליה מסוימות, אם רמת ה- Xc מורמת, יש לטפל במחלה הבסיסית, כאשר מטופלים עם אי ספיקת כליות חמורה מטופלים בתפקוד הכלייתי, טיפול ב- simvastatin, ו מעכבי אחר של MMC-COA רדוקטאז, יכול לגרום מיופתיה, לפעמים המוביל rhabdomyolysis עם או בלי התפתחות של אי ספיקת כליות, עקב myoglobinuria. הסיכון של מיופתיה עולה עם מינונים הולכים וגדלים של סימבסטטין ובחולים עם אי ספיקת כליות חמורה.כאשר מטפלים ב- simvastatin, ניתן להעלות את רמות ה- CPK בסרום, אשר יש לקחת בחשבון באבחנה הדיפרנציאלית של כאבים בחזה ולאחר מאמץ פיזי אינטנסיבי.לפני תחילת הטיפול של Vasilip או הגדלת המינון שלו, יש להודיע למטופלים על הסיכון להופעת מיופתיה והצורך להתייעץ מיידית עם רופא אם כאב בלתי מוסבר, מתח או חולשה בשרירים, במיוחד אם זה מלווה בחולשה או חום. הרמה הראשונית של CPK לפני תחילת הטיפול צריכה להיקבע במצבים הבאים: - בחולים קשישים - בנזק בכליות - בהיפותירואידיזם חסר פיצוי - בתולדות המשפחה המחמירות של מחלות שרירים תורשתיות - בנוכחות השפעות רעילות על שרירי הסטטינים או הפיברטים; - במקרה של שימוש באלכוהול, יש צורך להעריך את הסיכון האפשרי ואת התועלת הצפויה, ובמהלך הטיפול, מומלץ לבצע ניטור קליני במהלך הטיפול. אם הרמה הראשונית של CPK גדלה באופן משמעותי (יותר מ 5 פעמים ביחס VGN), המדידה צריכה לחזור אחרי 5-7 ימים כדי לאשר את התוצאות. עם עלייה ראשונית משמעותית ברמת ה- CPK (יותר מ -5 פעמים ביחס ל- VGN), לא מומלץ לרשום את התרופה לפני ובמהלך הטיפול, החולה חייב להיות על דיאטת היפוכולסטרול. . הקריטריון לביטול התרופה הוא גידול בתכולת CK בסרום של יותר מ 5 פעמים ביחס VGN. אם תסמיני השריר הם חמורים ולגרום אי נוחות, גם עם רמת CPK של פחות מ 5 פעמים ביחס VGN, ייתכן שיהיה עליך להפסיק את הטיפול. אם יש חשד למיאופתיה, יש להפסיק את הטיפול, ללא תלות בסיבת המיאופתיה, אם התסמינים נעלמים ותכולת ה- CPK חוזרת לרמות נורמליות, ניתן לקבוע מחדש סטטין או תרופה חלופית מאותה הכיתה במינון מינימלי יעיל מבחינה קלינית ובפיקוח רפואי זהיר. טיפול Vasilip צריך להיות עצר באופן זמני כמה ימים לפני התערבות כירורגית גדולה.חולים עם אי ספיקת כליות חמורה מטופלים תחת שליטה של תפקוד הכליות.הקטנת הסיכון של מיופתיה שנגרמו על ידי עליות מיופתיה rhabdomyolysis vzaimodeystviyamiRisk מרפא משמעותי בזמן השימוש סימבסטטין מעכבי CYP3A4 חזקים (לדוגמה, itraconazole, ketoconazole, אריתרומיצין, clarithromycin, telithromycin, מעכבי פרוטאז HIV, nefazodone), gemfibrozil או ציקלוספורין. הסיכון של מיופתיה rhabdomyolysis הוא גדל גם על ידי השימוש המשותף של מינונים גבוהים של fibrates וחומצה ניקוטינית (יותר מ 1 גרם / יום) או אמיודרון או טיפול בו זמנית עם סימבסטטין verapamil במינון גבוה. הסיכון גם עולה מעט עם ניהול סימולטני של diltiazem ומינונים גבוהים של simvastatin (80 מ"ג). כתוצאה מכך, השימוש בסימבסטטין זמנית עם itraconazole, ketoconazole, אריתרומיצין, clarithromycin, telithromycin, מעכבי פרוטאז HIV ו nefazodone היא התווית. אם אי אפשר לסרב לטיפול עם מעכבי CYP3A4 המפורטים, יש להימנע מרשם סימבסטטין. Simvastatin גם יש להיזהר בשילוב עם כמה מעכבים חזקים פחות אחרים של CYP3A4: ציקלוספורין, verapamil ו diltiazemom.Sleduet להימנע קבלה סימולטני של חולי soka.U סימבסטטין ואשכוליות קבלת ציקלוספורין, gemfibrozil או חומצה ניקוטינית במינונים גבוהים (יותר מ 1 גרם / יום) המינון היומי של simvastatin לא יעלה על 10 mg.Odnovremennoe סימבסטטין gemfibrozil אפשרית רק במקרים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי משמעותית טאקו שילוב סמים. יתרונות שימוש בשילוב של simvastatin 10 מ"ג / יום ו fibrates האחר (למעט fenofibrate), חומצה ניקוטינית (יותר מ 1 גרם / יום) או ציקלוספורין חייבים להישקל בזהירות עם הסיכון הפוטנציאלי של סיכון kombinatsiy.Suschestvuet של מיופתיה בעת ההקצאה בנפרד fenofibrate ו סימבסטטין, כן מחייב זהירות נדרשת תוך קבלת kombinatsii.Pri זה בסימבסטטין במינון העולה על 20 מ"ג / יום, יש צורך להימנע הממשל סימולטני של אמיודרון או verapamil, למעט במקרים בהם התועלת הצפויה עולה על הסיכון הפוטנציאלי של מיופתיה השפעות על הכבד טיפול עם simvastatin יכול לגרום לעלייה בפעילות אנזימי הכבד בסרום הדם. גידול זה הוא בדרך כלל חסר משמעות וחסר משמעות קלינית. לאחר הפסקת התרופה, רמות transaminase בדרך כלל ירידה איטית לקו הבסיס.עם זאת, לפני תחילת הטיפול ובעתיד, יש צורך לערוך מחקר על תפקודי הכבד (לפקח על הפעילות של transaminases hepatic כל 6 שבועות במשך 3 החודשים הראשונים, ולאחר מכן כל 8 שבועות עבור השנה הראשונה הנותרת, ולאחר מכן פעם אחת בכל שישה חודשים). אם יש צורך להגדיל את המינון עד 80 מ"ג, יש צורך לפקח על תפקוד הכבד לפני הגדלת המינון, 3 חודשים לאחר הגידול ולאחר מכן מעת לעת (למשל, פעם אחת ב 6 חודשים) במהלך השנה הראשונה של הטיפול. עם עלייה מתמשכת בפעילות של ACT ו / או ALT בסרום ב -3 פעמים ביחס ל- VGN, יש להפסיק את הטיפול ב- simvastatin, בזהירות עם מינוי של אלכוהול / ו או שיש לו היסטוריה של מחלת כבד. תופעות לוואי של ואסיליפ על היכולת לנהוג ולעבוד עם מנגנונים לא דווחו. עם זאת, יש לציין כי לאחר השימוש בשיווק של סימבסטטין מקרים בודדים של סחרחורת צוין.
מרשם
כן