Vazaprostan-Lyophilisat für Infusionen 60 mcg N10
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Beschreibung
Das weiße Lyophilisat wird am Boden der Ampulle gesammelt und bildet eine etwa 3 mm dicke Schicht. Nach vollständiger Auflösung des Lyophilisats in Kochsalzlösung erhält man eine klare, farblose Flüssigkeit.
Wirkstoffe
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Pharmakologische Wirkung
Pharmakologische Wirkung - Vasodilatator, Antiaggregator.
Das Präparat PGE1 verbessert die Mikrozirkulation und die periphere Zirkulation, wirkt vasoprotektiv. Bei systemischer Verabreichung bewirkt es eine Entspannung der glatten Muskelfasern, hat eine gefäßerweiternde Wirkung, reduziert die Rundherde, ohne den Blutdruck zu verändern. Gleichzeitig steigt die Herzleistung und die Herzfrequenz reflexartig an. Es hilft, die Elastizität der roten Blutkörperchen zu verbessern, reduziert die Thrombozytenaggregation und Neutrophilenaktivität und erhöht die fibrinolytische Aktivität im Blut. Es hat eine anregende Wirkung auf die glatten Muskeln des Darms, der Blase, der Gebärmutter; hemmt die Sekretion von Magensaft.
Pharmakokinetik
PGE1 wird in Kombination mit alpha-Cyclodextrin in / in oder in / a verwendet. Während der Herstellung der Lösung zerfällt der Wirkstoffkomplex in seine Bestandteile - PGE1 und alpha-Cyclodextrin. Mit der Ein / Aus-Einführung wird eine therapeutisch signifikante Konzentration des Wirkstoffs kurz nach dem Start des Arzneimittels erreicht, und Cmax im Blutplasma - innerhalb von 2 Stunden nach Beginn der Einführung. PGE 1 ist eine körpereigene Substanz mit außergewöhnlich kurzem T1 / 2 - die Plasmakonzentration kehrt 10 Sekunden nach Beendigung der Verabreichung wieder auf den ursprünglichen Wert zurück. Der Prozess der Biotransformation von PGE 1 findet hauptsächlich in der Lunge statt. Beim ersten Durchgang durch die Lunge werden 60–90% des Wirkstoffs unter Bildung der Hauptmetaboliten - 15-Keto-PGE1, 15-Keto-PGE0 und PGE0 - metabolisiert. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte werden über die Nieren ausgeschieden (88%) und über den Gastrointestinaltrakt (12%) innerhalb von 72 Stunden. 93% PGE1 bindet an Plasmaproteine. Alpha-Cyclodextrin hat ein T1 / 2 von etwa 7 Minuten, das in unveränderter Form von den Nieren ausgeschieden wird.
Hinweise
Chronische Ausrottung der Arterien der III. Und IV. Stufen (nach Fontaine-Klassifikation).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Alprostadil und andere Bestandteile des Arzneimittels, chronische Herzinsuffizienz, ausgeprägte Herzrhythmusstörungen, Verschlimmerung der koronaren Herzkrankheit, Herzinfarkt (innerhalb der nächsten 6 Monate),Lungenödem, infiltrative Lungenerkrankung, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Leberfunktionsstörung (erhöhte AST, ALT oder GGT) und Lebererkrankungen in der Vorgeschichte sowie Erkrankungen, die mit einem erhöhten Risiko für Blutungen und Blutungen (Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür, schwere Läsion verbunden sind) Hirngefäße, proliferative Retinopathie mit Blutungsneigung, ausgedehntes Trauma usw.), gleichzeitige Therapie von Vasodilatatoren und Antikoagulanzien und Schwangerschaft, Stillen.
Sicherheitsvorkehrungen
Vazaprostan® wird bei arterieller Hypotonie und kardiovaskulärer Insuffizienz mit Vorsicht angewendet (bei der Hämodialyse muss besonders auf die Beladung des Volumens der Trägerlösung geachtet werden) (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 sollte die medikamentöse Behandlung in der Zeit nach der Dialyse durchgeführt werden). insbesondere bei ausgedehnten vaskulären Läsionen.
Vazaprostan® kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme an Verkehrs- oder Kontrollmechanismen beeinflussen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, mit zunehmenden Dosen und Absetzen des Arzneimittels sowie während der Einnahme von Alkohol.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft kontraindiziert. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.
In / eine Einführung. Lösen Sie den Inhalt einer Ampulle Vazaprostan® Lyophilisate® (entsprechend 20 mcg Alprostadil) in 50 ml physiologischer Kochsalzlösung.
In Ermangelung anderer Vorschriften wird die Hälfte des Inhalts der Vapaprostan®-Ampulle (entsprechend 10 mcg Alprostadil) bei Verwendung eines Infusionsgeräts innerhalb von 60–120 Minuten in a / a injiziert. Falls erforderlich, insbesondere in Gegenwart von Nekrosen, unter strenger Toleranzkontrolle kann die Dosis auf 20 mcg Alprostadil (Inhalt einer Ampulle) erhöht werden. Diese Dosierung wird normalerweise für eine einzelne tägliche Infusion verwendet.
Wenn eine intravenöse Infusion durch den eingesetzten Katheter durchgeführt wird, wird abhängig von der Toleranz und dem Schweregrad der Erkrankung eine Dosis von 0,1–0,6 ng / kg / min empfohlen, wenn das Arzneimittel bei Verwendung eines Infusionsgeräts 12 Stunden lang eingeführt wird (entsprechend 0,25– 1,5 Ampullen Vazaprostan).
In / In Infusion. Lösen Sie den Inhalt von 2 Ampullen Vazaprostan®-Lyophilisat (entsprechend 40 mcg Alprostadil) in 50–250 ml Kochsalzlösung auf und injizieren Sie die resultierende Lösung 2 Stunden lang 2-mal täglich intravenös oder 3 Ampullen (60 mcg Alprostadil) 1 Stunde lang Tag
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen mit einem Kreatininspiegel von mehr als 1,5 mg / dl) beginnt die intravenöse Injektion 2 Stunden lang mit 20 μg. Falls erforderlich, wird nach 2-3 Tagen eine Einzeldosis auf 40–60 μg erhöht.
Bei Patienten mit Nieren- und Herzinsuffizienz beträgt das maximale Volumen der injizierten Flüssigkeit 50–100 ml / Tag. Die Behandlung dauert 4 Wochen.
Die Behandlungsdauer beträgt durchschnittlich 14 Tage, mit positiver Wirkung kann die medikamentöse Behandlung für 7 bis 14 Tage fortgesetzt werden. Wenn innerhalb von 2 Wochen nach Behandlungsbeginn keine positive Wirkung erzielt wird, sollte die weitere Einnahme des Arzneimittels abgesetzt werden.
Vorbereitung der Lösung Die Lösung muss unmittelbar vor der Infusion vorbereitet werden. Das Lyophilisat wird sofort nach der Zugabe von Salzlösung gelöst. Zu Beginn kann die Lösung milchig werden. Dieser Effekt wird durch Luftblasen erzeugt und spielt keine Rolle. Nach kurzer Zeit wird die Lösung klar. Verwenden Sie die vor mehr als 12 Stunden hergestellte Lösung nicht.
Nebenwirkungen
Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Krampfsyndrom, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Unwohlsein, beeinträchtigte Empfindlichkeit der Haut und der Schleimhäute.
Seit dem Herzkreislaufsystem: Abnahme des Blutdrucks, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, AV-Blockade.
Aus dem Verdauungssystem: Unwohlsein im epigastrischen Bereich, dyspeptische Phänomene - Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.
Aus dem Bewegungsapparat: Hyperostose langer Röhrenknochen (Behandlung über mehr als 4 Wochen).
Lokale Reaktionen: Schmerzen, Schwellungen, Erythem, Sensibilitätsstörungen, Phlebitis (proximal zum Ort der Injektion).
Laborwerte: Leukozytose, Leukopenie, Erhöhung des C-reaktiven Proteintiters, Erhöhung der Transaminasen.
Andere: vermehrtes Schwitzen, Hyperthermie, Schwellung der Extremität, in die die Vene infundiert wird.
Selten: Gelenkschmerzen, Verwirrtheit, Krämpfe zentraler Herkunft, Fieber, Schüttelfrost, Bradypnoe, Arthralgie, Psychose, Nierenversagen, Anurie. Es wurde über mehrere Fälle von Lungenödem und akutem linksventrikulärem Versagen berichtet.
Extrem selten (bis zu 1% der Fälle): Schock, akute Herzinsuffizienz, Hyperbilirubinämie, Blutungen, Schläfrigkeit, Bradypnoe, verminderte Atmungsfunktion, Tachypnoe, Anurie, beeinträchtigte Nierenfunktion, Hypoglykämie, Kammerflimmern, AV-Block II, supraventrikuläre Arrhythmien, Verspannung Nackenmuskeln, Reizbarkeit, Hypothermie, Hyperkapnie, Hauthyperämie, Hämaturie, peritoneale Symptome, Tachyphylaxie, Hyperkaliämie, Thrombozytopenie, Anämie.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.
Die Nebenwirkungen, die mit der Verwendung des Arzneimittels oder mit dem Katheterisierungsverfahren selbst verbunden sind, verschwinden nach Dosisreduktion oder Beendigung der Infusion.
Überdosis
Symptome: Abnahme des Blutdrucks, erhöhte Herzfrequenz. Vasovagalreaktionen können sich bei blasser Haut, verstärktem Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen entwickeln, die von myokardialer Ischämie und Symptomen von Herzversagen sowie von Schmerzen, Schwellungen und Rötungen des Gewebes an der Infusionsstelle begleitet sein können.
Behandlung: Es ist notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren oder die Infusion zu stoppen. Bei einer deutlichen Abnahme des Patienten in Bauchlage müssen die Beine angehoben werden. Sympathomimetika sollten verwendet werden, wenn die Symptome anhalten.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Vazaprostan® kann die Wirkung von Antihypertensiva, Vasodilatatoren und Antianginaldrogen verstärken. Die gleichzeitige Anwendung von Vazaprostan® bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die die Blutgerinnung verhindern (Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer), kann die Blutungswahrscheinlichkeit erhöhen. In Kombination mit Cefamundol, Cefoperazon, Cefotetan und Thrombolytika erhöht sich das Blutungsrisiko. Sympathomimetika - Adrenalin, Noradrenalin - reduzieren die vasodilatatorische Wirkung.
Es ist zu beachten, dass Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten auch dann möglich sind, wenn die oben genannten Präparate kurz vor Beginn der Vapaprostan®-Therapie angewendet wurden.
Besondere Anweisungen
Alprostadil darf nur von Ärzten angewendet werden, die Erfahrung in der Angiologie haben, mit modernen Methoden der kontinuierlichen Überwachung des Herz-Kreislauf-Systems vertraut sind und über die entsprechende Ausrüstung verfügen.
Während des Behandlungszeitraums ist eine Kontrolle des Blutdrucks, der Herzfrequenz, der biochemischen Parameter des Blutes und des Blutgerinnungssystems erforderlich (bei Verletzungen des Blutgerinnungssystems oder bei gleichzeitiger Therapie mit Arzneimitteln, die das Gerinnungssystem beeinflussen).
Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie Patienten mit peripherem Ödem und Nierenfunktionsstörung (Serumkreatinin> 1,5 mg / dl) sollten während der Behandlung mit Vazaprostan® einen Tag nach Absetzen der Einnahme im Krankenhaus überwacht werden.
Um das Auftreten von Symptomen einer Hyperhydratisierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz zu vermeiden, sollte das Volumen der injizierten Flüssigkeit 50–100 ml / Tag nicht überschreiten. Stellen Sie sicher, dass Sie den Zustand des Patienten dynamisch überwachen: Kontrolle des Blutdrucks und der Herzfrequenz, falls erforderlich - Kontrolle des Körpergewichts, Flüssigkeitsausgleich, Messung des zentralvenösen Drucks oder eine echokardiographische Studie.
Phlebitis (proximal zur Injektionsstelle) ist in der Regel kein Grund, die Therapie abzubrechen, Entzündungszeichen verschwinden einige Stunden nach Beendigung der Infusion oder Veränderungen der Injektionsstelle, eine gezielte Behandlung ist in solchen Fällen nicht erforderlich. Die Katheterisierung der zentralen Vene kann das Auftreten dieser Nebenwirkung des Arzneimittels reduzieren.
Wenn die Ampulle beschädigt ist, wird das Lyophilisat nass und klebrig und hat ein starkes Volumen. In diesem Fall kann das Medikament nicht verwendet werden.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen nicht über 25 ° C
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.