Liofilizat vazaprostanu do infuzji 60 μg N10
Condition: New product
1000 Items
More info
Opis
Biały liofilizat zbiera się na dnie ampułki i tworzy warstwę o grubości około 3 mm. Po całkowitym rozpuszczeniu liofilizatu w roztworze soli, klarowna, bezbarwna ciecz.
Aktywne składniki
Formularz zwolnienia
Efekt farmakologiczny
Działanie farmakologiczne - środek rozszerzający naczynia krwionośne, środek przeciwzakrzepowy.
Preparat PGE1 poprawia mikrocyrkulację i krążenie obwodowe, działa ochronnie na naczynia. Przy podawaniu ogólnoustrojowym powoduje rozluźnienie włókien mięśni gładkich, działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, redukuje okrągłe ognisko bez zmiany ciśnienia krwi. Jednocześnie następuje odruchowe zwiększenie pojemności minutowej serca i tętna. Pomaga poprawić elastyczność czerwonych krwinek, zmniejsza agregację płytek krwi i aktywność neutrofili, zwiększa aktywność fibrynolityczną krwi. Działa pobudzająco na mięśnie gładkie jelita, pęcherza, macicy; hamuje wydzielanie soku żołądkowego.
Farmakokinetyka
PGE1 stosuje się w połączeniu z alfa-cyklodekstryną w / in lub in / a. Podczas przygotowywania roztworu kompleks leku rozkłada się na jego części składowe - PGE1 i alfa cyklodekstrynę. Wraz z wprowadzeniem terapeutycznie znaczącego stężenia substancji czynnej osiąga się wkrótce po rozpoczęciu leku, a Cmax w osoczu krwi - w ciągu 2 godzin od rozpoczęcia wprowadzania. PGE 1 jest substancją endogenną o wyjątkowo krótkim czasie T1 / 2 - stężenie w osoczu powraca do początkowego poziomu 10 sekund po ustaniu podawania. Proces biotransformacji PGE 1 zachodzi głównie w płucach, z "pierwszym przejściem" przez płuca, 60-90% substancji czynnej jest metabolizowane z utworzeniem głównych metabolitów - 15-keto-PGE1, 15-keto-PGE0 i PGE0. Główne produkty przemiany materii są wydalane przez nerki - 88% i przez przewód żołądkowo-jelitowy - 12% w ciągu 72 godzin, 93% PGE1 wiąże się z białkami osocza. Alfa-cyklodekstryna ma T1 / 2 około 7 minut, wydalana przez nerki w niezmienionej postaci.
Wskazania
Przewlekłe zatarcie chorób arterii III i IV stopnia (według klasyfikacji Fontaine'a).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na alprostadil i inne składniki leku, przewlekła niewydolność serca, znaczne zaburzenia rytmu serca, zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca, zawał mięśnia sercowego (w ciągu najbliższych 6 miesięcy),obrzęk płuc, naciekająca choroba płuc, przewlekła obturacyjna choroba płuc, zaburzenia czynności wątroby (podwyższone AST, ALT lub GGT) i przebyta choroba wątroby, a także choroby, którym towarzyszy zwiększone ryzyko krwawienia i krwotoku (wrzód żołądka lub wrzód dwunastnicy, ciężkie zmiany patologiczne naczynia mózgowe, retinopatia proliferacyjna z tendencją do krwawienia, rozległe urazy itp.), jednoczesna terapia leków rozszerzających naczynia krwionośne i antykoagulanty oraz ciąża, karmienie piersią.
Środki ostrożności
Vazaprostan® stosuje się ostrożnie w przypadku niedociśnienia tętniczego, niewydolności sercowo-naczyniowej (należy zwrócić szczególną uwagę na kontrolowanie obciążenia objętością roztworu nośnika), u pacjentów poddawanych hemodializie (leczenie lekiem należy prowadzić w okresie podializacyjnym), u pacjentów z cukrzycą typu 1, szczególnie z rozległymi zmianami naczyniowymi.
Vazaprostan® może wpływać na zdolność aktywnego uczestniczenia w ruchu drogowym lub mechanizmach kontrolnych, szczególnie na początku leczenia, przy wzroście dawek i przerwaniu podawania leku, a także podczas przyjmowania alkoholu.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Przeciwwskazane w ciąży. W czasie leczenia należy przerwać karmienie piersią.
Wprowadzenie / wprowadzenie. Rozpuścić zawartość 1 ampułki Vazaprostan® Lyophilisate® (odpowiadającej 20 μg alprostadilu) w 50 ml soli fizjologicznej.
W przypadku braku innych zaleceń, połowę zawartości ampułki Vapaprostan® (odpowiadającej 10 μg alprostadilu) wstrzykuje się do a / a w ciągu 60-120 minut, gdy stosuje się urządzenie infuzyjne. W razie potrzeby, szczególnie w przypadku martwicy, pod ścisłą kontrolą tolerancji, można zwiększyć dawkę do 20 μg alprostadilu (zawartość 1 ampułki). Ta dawka jest zwykle stosowana do pojedynczej infuzji dziennej.
Jeśli dożylny wlew jest wykonywany przez wprowadzony cewnik, w zależności od tolerancji i ciężkości choroby, zalecana jest dawka 0,1-0,6 ng / kg / min po wprowadzeniu leku przez 12 godzin, gdy stosuje się urządzenie infuzyjne (odpowiadające 0,25- 1,5 ampułki Vazaprostanu).
W / w infuzji. Rozpuścić zawartość 2 ampułek liofilizatu Vazaprostan® (odpowiadającego 40 μg alprostadilu) w 50-250 ml roztworu soli fizjologicznej i wstrzyknąć powstały roztwór dożylnie przez 2 godziny 2 razy dziennie lub 3 ampułki (60 μg alprostadilu) przez 3 godziny 1 raz. dzień
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (niewydolność nerek z poziomem kreatyniny powyżej 1,5 mg / dL) wstrzyknięcie dożylne rozpoczyna się od 20 μg na 2 godziny, w razie potrzeby po 2-3 dniach dawka jednorazowa zostaje zwiększona do 40-60 μg.
U pacjentów z niewydolnością nerek i niewydolnością serca maksymalna objętość wstrzykiwanego płynu wynosi 50-100 ml / dobę. Przebieg leczenia wynosi 4 tygodnie.
Czas trwania leczenia wynosi średnio 14 dni, z pozytywnym skutkiem, leczenie lekiem można kontynuować przez 7-14 dni. W przypadku braku pozytywnego działania w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, należy zaprzestać dalszego stosowania leku.
Przygotowanie roztworu. Konieczne jest przygotowanie roztworu bezpośrednio przed infuzją. Liofilizat rozpuszcza się natychmiast po dodaniu soli fizjologicznej. Na początku rozwiązanie może stać się mleczne. Efekt ten jest tworzony przez pęcherzyki powietrza i nie ma znaczenia. Po krótkim czasie rozwiązanie staje się jasne. Nie używaj roztworu przygotowanego ponad 12 godzin temu.
Efekty uboczne
Od układu nerwowego: bóle głowy, zespół konwulsyjny, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, złe samopoczucie, upośledzona wrażliwość skóry i błon śluzowych.
Od układu sercowo-naczyniowego: spadek ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, arytmie serca, blokada przedsionkowo-komorowa.
Z układu pokarmowego: uczucie dyskomfortu w okolicy nadbrzusza, objawy dyspeptyczne - biegunka, nudności, wymioty.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: hiperostoza długich kości cylindrycznych (z leczeniem przez ponad 4 tygodnie).
Reakcje lokalne: ból, obrzęk, rumień, upośledzona wrażliwość, zapalenie żyły (w pobliżu miejsca wstrzyknięcia).
Wartości laboratoryjne: leukocytoza, leukopenia, wzrost miana białka C-reaktywnego, wzrost poziomu transaminaz.
Inne: wzmożone pocenie się, hipertermia, obrzęk kończyny, do której doprowadzana jest żyła.
Rzadko: bóle stawów, dezorientacja, konwulsje pochodzenia centralnego, gorączka, dreszcze, bradynea, bóle stawów, psychozy, niewydolność nerek, bezmocz. Zgłoszono kilka przypadków obrzęku płuc i ostrej niewydolności lewej komory.
Bardzo rzadko (1% przypadków) wstrząs, ostra niewydolność serca, hiperbilirubinemii, krwawienie, senność, bradypnea, zaburzenie czynności układu oddechowego, szybki oddech, bezmoczu, niewydolność nerek, hipoglikemii, migotanie komór serca AV blokada II stopniu nadkomorowe zaburzenia rytmu, napięcie mięśnie szyi, drażliwość, hipotermia, hiperkapni, zaczerwienienie skóry, krwiomocz, znaki otrzewnowe, tachyfilaksji, hiperkaliemii, małopłytkowość, niedokrwistość.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie.
Działania niepożądane związane ze stosowaniem leku lub z samą procedurą cewnikowania znikają po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu wlewu.
Przedawkowanie
Objawy: spadek ciśnienia krwi, zwiększenie częstości akcji serca. Być może rozwój wazowagalna reakcji z bladej skóry, pocenie się, nudności i wymioty, które mogą towarzyszyć niedokrwienia mięśnia sercowego oraz objawów niewydolności serca, jak również ewentualnego ból, obrzęk i zaczerwienienie tkanki w miejscu infuzji.
Leczenie: konieczne jest zmniejszenie dawki leku lub zatrzymanie infuzji. Przy wyraźnym spadku pacjenta w pozycji leżącej należy podnieść nogi. Sympatykomimetyki należy stosować, gdy objawy utrzymują się.
Interakcje z innymi lekami
Vazaprostan® może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, leków rozszerzających naczynia krwionośne i leków przeciw dusznicy bolesnej. Jednoczesne stosowanie Vazaprostana® u pacjentów przyjmujących leki, które zapobiegają krzepnięciu krwi (leki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek) może zwiększać ryzyko krwawienia. W połączeniu z cefamundolem, cefoperazonem, cefotetanem i lekami trombolitycznymi - zwiększa ryzyko krwawienia. Sympatykomimetyki - adrenalina, norepinefryna, - zmniejszają działanie rozszerzające naczynia.
Należy pamiętać, że interakcje leków są możliwe, nawet jeśli powyższe preparaty były stosowane krótko przed rozpoczęciem terapii Vapaprostan®.
Instrukcje specjalne
Alprostadil może być stosowany tylko przez lekarzy, którzy mają doświadczenie w dziedzinie angiologii, znają nowoczesne metody ciągłego monitorowania układu sercowo-naczyniowego i posiadają odpowiedni sprzęt do tego.
W okresie leczenia konieczna jest kontrola ciśnienia krwi, częstości akcji serca, biochemicznych parametrów krwi, układu krzepnięcia krwi (w przypadku naruszeń układu krzepnięcia krwi lub jednoczesnego leczenia lekami wpływającymi na układ krzepnięcia).
Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca, a także pacjenci z obrzękiem obwodowym i dysfunkcją nerek (stężenie kreatyniny w surowicy> 1,5 mg / dL) powinni być monitorowani w szpitalu podczas leczenia Vazaprostanem® przez 1 dzień po zaprzestaniu jego stosowania.
Aby uniknąć wystąpienia objawów hiperhydratacji u pacjentów z niewydolnością nerek, objętość wstrzykniętego płynu nie powinna przekraczać 50-100 ml / dobę. Pamiętaj, aby dynamicznie monitorować stan pacjenta: kontrolę ciśnienia krwi i tętna, jeśli to konieczne - kontrolę masy ciała, bilansu płynów, pomiar centralnego ciśnienia żylnego lub badanie echokardiograficzne.
Zapalenie żył (bliższe miejscu wstrzyknięcia) z reguły nie jest powodem do przerwania terapii, objawy zapalenia ustępują kilka godzin po zaprzestaniu wlewu lub zmianach w miejscu wstrzyknięcia, w takich przypadkach nie jest wymagane szczególne leczenie. Cewnikowanie żyły centralnej może zmniejszyć częstość występowania tego niepożądanego działania leku.
Gdy ampułka jest uszkodzona, liofilizat staje się mokry i lepki i ma znacznie zmniejszoną objętość. W takim przypadku leku nie można użyć.
Warunki przechowywania
W temperaturach nieprzekraczających 25 ° C
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.