Vazaprostan liofilizado para infusiones 60 mcg N10
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Descripción
El liofilizado blanco se recoge en el fondo de la ampolla y forma una capa de aproximadamente 3 mm de espesor. Después de la disolución completa del liofilizado en solución salina, un líquido transparente e incoloro.
Ingredientes activos
Formulario de liberación
Efecto farmacologico
Acción farmacológica - vasodilatador, antiagregante..
La preparación PGE1 mejora la microcirculación y la circulación periférica, tiene un efecto vasoprotector. Con la administración sistémica, provoca la relajación de las fibras musculares lisas, tiene un efecto vasodilatador, reduce la enfermedad focal redonda sin cambiar la presión arterial. Al mismo tiempo, hay un aumento reflejo en el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca. Ayuda a mejorar la elasticidad de los glóbulos rojos, reduce la agregación plaquetaria y la actividad de los neutrófilos, aumenta la actividad fibrinolítica de la sangre. Tiene un efecto estimulante sobre los músculos lisos del intestino, vejiga, útero; Inhibe la secreción de jugo gástrico.
Farmacocinética
PGE1 se utiliza en combinación con alfa-ciclodextrina en / en o en / a. Durante la preparación de la solución, el complejo del fármaco se descompone en sus partes constituyentes: PGE1 y alfa ciclodextrina. La activación / introducción de una concentración terapéuticamente significativa de la sustancia activa se alcanza poco después del inicio del fármaco y la Cmáx en el plasma sanguíneo, dentro de las 2 horas posteriores al inicio de la introducción. La PGE 1 es una sustancia endógena con una concentración plasmática de T1 / 2 excepcionalmente corta, que vuelve a su nivel inicial 10 segundos después del cese de la administración. El proceso de biotransformación de PGE 1 ocurre principalmente en los pulmones, con el "primer paso" a través de los pulmones, 60-90% de la sustancia activa se metaboliza con la formación de los metabolitos principales: 15-ceto –PGE1, 15-ceto –PGE0 y PGE0. Los principales productos metabólicos son excretados por los riñones (88% y por el tracto gastrointestinal) (12% en 72 horas). El 93% de PGE1 se une a las proteínas plasmáticas. La alfa-ciclodextrina tiene un T1 / 2 de aproximadamente 7 minutos, excretado por los riñones en forma inalterada.
Indicaciones
Enfermedades obliterantes crónicas de las arterias de las etapas III y IV (según la clasificación de Fontaine).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al alprostadil y otros componentes del fármaco, insuficiencia cardíaca crónica, arritmias cardíacas marcadas, exacerbación de la enfermedad arterial coronaria, infarto de miocardio (en los próximos 6 meses),Edema pulmonar, enfermedad pulmonar infiltrativa, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disfunción hepática (AST elevada, ALT o GGT) y antecedentes de enfermedad hepática, así como enfermedades acompañadas de un mayor riesgo de sangrado y hemorragia (úlcera gástrica o úlcera duodenal, lesión grave vasos cerebrales, retinopatía proliferativa con tendencia a sangrado, traumatismo extenso, etc.), terapia concomitante de vasodilatadores y anticoagulantes y, embarazo, lactancia.
Precauciones de seguridad
Vazaprostan® se utiliza con precaución en caso de hipotensión arterial, insuficiencia cardiovascular (se debe prestar especial atención al control de la carga con el volumen de la solución del portador), en pacientes en hemodiálisis (el tratamiento farmacológico debe realizarse en el período posterior al diálisis), en pacientes con diabetes mellitus tipo 1, Especialmente con lesiones vasculares extensas.
Vazaprostan® puede afectar la capacidad de participar activamente en el tráfico o los mecanismos de control, especialmente al inicio del tratamiento, con dosis crecientes y la interrupción de la droga, así como al tomar alcohol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado en el embarazo. En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.
Posología y administración.
En / a introducción. Disuelva el contenido de 1 ampolla de Vazaprostan® Lyophilisate® (correspondiente a 20 mcg de alprostadil) en 50 ml de solución salina fisiológica.
En ausencia de otras prescripciones, la mitad del contenido de la ampolla Vapaprostan® (correspondiente a 10 mcg de alprostadil) se inyecta en a / a dentro de 60–120 minutos cuando se usa un dispositivo de infusión. Si es necesario, especialmente en presencia de necrosis, bajo un estricto control de tolerancia, es posible aumentar la dosis a 20 μg de alprostadil (el contenido de 1 ampolla). Esta dosis se usa generalmente para una sola infusión diaria.
Si se realiza una infusión intravenosa a través del catéter insertado, dependiendo de la tolerancia y la gravedad de la enfermedad, se recomienda una dosis de 0.1–0.6 ng / kg / min con la introducción del medicamento durante 12 horas cuando se usa un dispositivo de infusión (correspondiente a 0.25– 1,5 ampollas de vazaprostan).
En / en infusión. Disuelva el contenido de 2 ampollas de liofilizado Vazaprostan® (correspondiente a 40 mcg de alprostadil) en 50–250 ml de solución salina e inyecte la solución resultante por vía intravenosa durante 2 horas 2 veces al día o 3 ampollas (60 mcg de alprostadil) durante 3 horas 1 vez. dia
En pacientes con insuficiencia renal (insuficiencia renal con un nivel de creatinina de más de 1,5 mg / dL), la inyección intravenosa comienza con 20 μg durante 2 horas. Si es necesario, después de 2-3 días, la dosis única aumenta a 40–60 μg.
Para los pacientes con insuficiencia renal y cardíaca, el volumen máximo de fluido inyectado es de 50 a 100 ml / día. El curso de tratamiento es de 4 semanas.
La duración del tratamiento es un promedio de 14 días, con un efecto positivo, el tratamiento farmacológico puede continuarse durante 7 a 14 días. En ausencia de un efecto positivo dentro de las 2 semanas posteriores al inicio del tratamiento, se debe suspender el uso del medicamento.
Preparación de la solución. Es necesario preparar la solución inmediatamente antes de realizar la infusión. El liofilizado se disuelve inmediatamente después de la adición de solución salina. Al principio, la solución puede volverse lechosa. Este efecto es creado por burbujas de aire y no importa. Después de un corto tiempo, la solución se vuelve clara. No utilice la solución preparada hace más de 12 horas.
Efectos secundarios
Desde el sistema nervioso: Dolor de cabeza, síndrome convulsivo, mareos, aumento de la fatiga, malestar, sensibilidad alterada de la piel y membranas mucosas.
Desde el sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, dolor torácico, arritmias cardíacas, bloqueo AV.
Desde el sistema digestivo: sensación de malestar en la región epigástrica, fenómenos dispépticos - diarrea, náuseas, vómitos.
Desde el sistema musculoesquelético: Hiperostosis de huesos tubulares largos (con tratamiento por más de 4 semanas).
Reacciones locales: dolor, hinchazón, eritema, sensibilidad alterada, flebitis (proximal al lugar de la inyección).
Valores de laboratorio: Leucocitosis, leucopenia, un aumento en el título de proteína C reactiva, un aumento en el nivel de transaminasas.
Otros: aumento de la sudoración, hipertermia, inflamación de la extremidad, en la cual se infunde la vena.
En raras ocasiones: dolor en las articulaciones, confusión, convulsiones de origen central, fiebre, escalofríos, bradipnea, artralgia, psicosis, insuficiencia renal, anuria. Se han notificado varios casos de edema pulmonar e insuficiencia ventricular izquierda aguda.
Extremadamente raro (hasta 1% de los casos): shock, insuficiencia cardíaca aguda, hiperbilirrubinemia, sangrado, somnolencia, bradipnea, disminución de la función respiratoria, taquipnea, anuria, insuficiencia renal, hipoglucemia, fibrilación ventricular, bloqueo AV de grado II, arritmia supraventricular, tensión Músculos del cuello, irritabilidad, hipotermia, hipercapnia, hiperemia cutánea, hematuria, síntomas peritoneales, taquifilaxis, hipercaliemia, trombocitopenia, anemia.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.
Los efectos secundarios asociados con el uso del fármaco o con el propio procedimiento de cateterización desaparecen después de la reducción de la dosis o el cese de la infusión.
Sobredosis
Los síntomas: disminución de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca. Pueden aparecer reacciones vasovagales con piel pálida, aumento de la sudoración, náuseas y vómitos, que pueden ir acompañados de isquemia miocárdica y síntomas de insuficiencia cardíaca, así como dolor, hinchazón y enrojecimiento del tejido en el lugar de la infusión.
Tratamiento Es necesario reducir la dosis del medicamento o interrumpir la perfusión. Con una disminución marcada en el paciente en posición prona, es necesario levantar las piernas. Los simpaticomiméticos deben usarse cuando los síntomas persisten.
Interacción con otras drogas.
Vazaprostan® puede aumentar el efecto de los fármacos antihipertensivos, vasodilatadores y antianginosos. El uso simultáneo de Vazaprostan® en pacientes que toman medicamentos que previenen la coagulación de la sangre (anticoagulantes, inhibidores de la agregación plaquetaria) puede aumentar la probabilidad de sangrado. En combinación con cefamundol, cefoperazona, cefotetan y agentes trombolíticos, aumenta el riesgo de sangrado. Los simpaticomiméticos - adrenalina, norepinefrina, - reducen el efecto vasodilatador.
Debe tenerse en cuenta que las interacciones farmacológicas son posibles incluso si las preparaciones anteriores se utilizaron poco antes de comenzar la terapia con Vapaprostan®.
Instrucciones especiales
Alprostadil solo puede ser utilizado por médicos con experiencia en angiología, que estén familiarizados con los métodos modernos de monitoreo continuo del sistema cardiovascular y que cuenten con el equipo adecuado para esto.
Durante el período de tratamiento, es necesario controlar la presión arterial, la frecuencia cardíaca, los parámetros bioquímicos de la sangre, el sistema de coagulación de la sangre (para las violaciones del sistema de coagulación de la sangre o para la terapia simultánea con medicamentos que afectan el sistema de coagulación).
Los pacientes con enfermedad arterial coronaria, así como los pacientes con edema periférico y disfunción renal (creatinina sérica> 1,5 mg / dL) deben ser monitorizados en el hospital durante el tratamiento con Vazaprostan® durante 1 día después de la interrupción de su uso.
Para evitar la aparición de síntomas de hiperhidratación en pacientes con insuficiencia renal, el volumen de líquido inyectado no debe superar los 50 a 100 ml / día. Asegúrese de controlar dinámicamente la condición del paciente: control de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, si es necesario: control del peso corporal, balance de líquidos, medición de la presión venosa central o un estudio ecocardiográfico.
Por lo general, la flebitis (proximal al sitio de la inyección) no es una razón para interrumpir el tratamiento, los signos de inflamación desaparecen varias horas después del cese de la infusión o los cambios en el sitio de la inyección; no se requiere un tratamiento específico en tales casos. La cateterización de la vena central puede reducir la incidencia de este efecto secundario del fármaco.
Cuando se daña la ampolla, el liofilizado se vuelve húmedo y pegajoso, y su volumen se reduce considerablemente. En este caso, el medicamento no puede ser utilizado.
Condiciones de almacenamiento
A temperaturas no superiores a 25 ° C.
Mantener fuera del alcance de los niños.