Velbine-Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 10 mg / ml 5 ml N1
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Wirkstoffe
Vinorelbin
Zusammensetzung
1 ml von 1 fl. Vinorelbintartrat 13,85 mg 69,25 mg, was dem Gehalt an Vinorelbinbase 10 mg 50 mg entspricht. Hilfsstoffe: Wasser d / und - bis zu 5 ml.
Pharmakologische Wirkung
Das Antitumormittel aus der Gruppe der Vincaalkaloide ist ein Vinca-Rosealkaloid. Verstößt gegen die Tubulinpolymerisation während der Zellmitose. Es blockiert die Mitose in der G2 + M-Phase und verursacht eine Zellzerstörung in der Interphase oder während der nachfolgenden Mitose. Betroffen sind hauptsächlich mitotische Mikrotubuli; wirkt in hohen Dosen auf axonale Mikrotubuli. Die durch Vinorelbin verursachte Spiralisierung der Tubuline ist weniger ausgeprägt als die von Vincristin.
Pharmakokinetik
Nach dem Ein- / In der Einführung des Wirkstoffs kann eine dreiphasige Kinetik verfolgt werden. Verteilung Die Plasmaproteinbindung beträgt 13,5%. Bindet intensiv an Blutzellen und vor allem an Blutplättchen (78%). Es dringt gut in Gewebe ein und bleibt lange in ihnen. In großen Mengen wird in der Milz, Leber, Niere, Lunge und Thymusdrüse gemessen - im Herzen und in den Muskeln; in minimalen Mengen im Fettgewebe und im Knochenmark. Durchdringt die BBB nicht. Die Konzentration in der Lunge beträgt das 300-fache der Plasmakonzentration. Metabolismus Metabolisiert in der Leber, hauptsächlich durch die Wirkung des CYPZA4-Isoenzyms. Bildet eine Reihe von Metaboliten, von denen einer, Diacetylchinorelbin, die Antitumoraktivität behält. Entzug Das durchschnittliche T1 / 2 in der Endphase beträgt 40 (27,7-43,6) Stunden und wird hauptsächlich von der Galle abgeleitet. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Die Pharmakokinetik von Vinorelbin, die wöchentlich bei Patienten mit mittelschwerem oder schwerem Leberversagen in einer Dosis von 20 mg / m2 verabreicht wird, ändert sich nicht. Die Pharmakokinetik von Vinorelbin hängt nicht vom Alter der Patienten ab.
Hinweise
- nicht kleinzelliger Lungenkrebs - Brustkrebs - Prostatakrebs, der gegen Hormontherapie resistent ist (in Kombination mit kleinen Dosen oraler Kortikosteroide).
Gegenanzeigen
- Die anfängliche Anzahl von Neutrophilen im Blut beträgt weniger als 1500 / mcl, die Thrombozytenzahl liegt unter 75.000 / mcl.unabhängig vom Tumorprozess - Notwendigkeit einer ständigen Sauerstofftherapie - bei Patienten mit Lungentumor - Schwangerschaft - Stillzeit (Stillen) - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels - Überempfindlichkeit gegen Vinca-Alkaloide. Das Medikament sollte bei Atemstillstand, Hemmung der Hämatopoese im Knochenmark (auch nach vorangegangener Chemotherapie oder Bestrahlung), Verstopfung oder Symptomen einer Darmobstruktion in der Anamnese, Neuropathie in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen). Während und für mindestens 3 Monate nach Beendigung der Therapie müssen zuverlässige Verhütungsmethoden angewendet werden.
Dosierung und Verabreichung
Velbin wird sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Krebsmedikamenten verwendet. Bei der Auswahl einer Dosis und Art der Verabreichung in jedem Einzelfall wird auf die Fachliteratur verwiesen. Velbin wird streng in Form einer 6-10-minütigen Infusion verabreicht. Bei einer Monotherapie beträgt die übliche Dosis des Arzneimittels 1 Mal pro Woche 25 bis 30 mg / m2 Körperoberfläche. Das Arzneimittel wird in einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder 5% Dextroselösung auf eine Konzentration von 1,0-2,0 mg / ml verdünnt. Nach der Einführung des Arzneimittels sollte die Vene mit weiteren 250 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% Dextroselösung gewaschen werden. Bei Patienten mit einer Körperoberfläche von mehr als 2 m2 sollte eine Einzeldosis von Velbin mit iv 60 mg nicht überschreiten. Bei der Polychemotherapie hängen Dosis und Häufigkeit der Verabreichung von Velbin von dem spezifischen Programm der Antitumor-Therapie ab. Bei einer Abnahme des Neutrophilengehalts von weniger als 1500 / μl oder einer Thrombozytopenie von weniger als 75 000 / μl wird die regelmäßige Verabreichung von Velbin um 1 Woche verschoben. Wenn aufgrund hämatologischer Toxizität 3 wöchentliche Injektionen des Arzneimittels erforderlich waren, wird empfohlen, die Anwendung von Velbin abzusetzen. Bei Patienten mit schwerem Leberversagen sollte Velbine mit einer Dosis von nicht mehr als 20 mg / m2 mit Vorsicht angewendet werden.
Nebenwirkungen
Co-Seite der blutbildenden Organe: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie; vor dem Hintergrund der Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese - der Zusatz von Sekundärinfektionen, Fieber (> 38 ° C), Sepsis, Septikämie, sehr selten - komplizierte Septikämie, die in einigen Fällen zum Tod führen kann. Die geringste Anzahl von Neutrophilen wird an den Tagen 7 bis 10 nach Beginn der Therapie beobachtet, die Erholung erfolgt in den nächsten 5 bis 7 Tagen. Eine kumulative Hämatotoxizität wird nicht beobachtet.Allergische Reaktionen: selten - anaphylaktischer Schock oder Angioödem. Auf der Seite des Nervensystems: Parästhesien, Hyperästhesien, Abnahme oder Verlust von tiefen Sehnenreflexen, Schwäche der Beine, Schmerzen im Kieferbereich, selten schwere Parästhesien mit sensorischen und motorischen Symptomen sind in der Regel reversibel. Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Erhöhung oder Senkung des Blutdrucks, Hitzewallungen und Abkühlung der Extremitäten, koronare Herzkrankheit (Angina pectoris, Myokardinfarkt), schwere Hypotonie, Kollaps; äußerst selten - Tachykardie, Herzklopfen und Herzrhythmusstörungen. Seitens des Atmungssystems: Atemnot, Bronchospasmus, interstitielle Pneumonie (mit Kombinationstherapie mit Mitomycin C), akutes Atemnotsyndrom. Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, Stomatitis, Verstopfung, Durchfall, Pankreatitis, Darmparese, vorübergehender Anstieg des Bilirubinspiegels und erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen. Von den Haut- und Hautanhangsgebilden: Alopezie, Hautausschläge. Lokale Reaktionen: Schmerzen / Brennen oder Rötung an der Injektionsstelle, Verfärbung der Venen, Venenentzündung; mit Extravasation - Entzündung des Unterhautfettgewebes, Nekrose des umgebenden Gewebes. Andere: Schwäche, Myalgie, Arthralgie, Fieber, Schmerzen verschiedener Lokalisationen, einschließlich Schmerzen in der Brust und im Bereich der Tumorbildung, Hyponatriämie, hämorrhagische Zystitis und Syndrom unzureichender ADH-Sekretion.
Überdosis
Symptome: Mögliche Unterdrückung der Knochenmarkfunktion und Manifestationen der Neurotoxizität. Behandlung: Das spezifische Gegenmittel ist nicht bekannt. Im Falle einer Überdosierung sollte der Patient in ein Krankenhaus eingeliefert werden und die Funktionen lebenswichtiger Organe sollten sorgfältig überwacht werden. Symptomatische Therapie.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Zytostatika ist eine gegenseitige Verstärkung der Nebenwirkungen möglich, vor allem eine Myelosuppression. In Kombination mit Mitomycin C ist die Entwicklung eines akuten Atemversagens möglich. In Kombination mit Paclitaxel steigt das Risiko einer Neurotoxizität. Die Anwendung vor dem Hintergrund der Strahlentherapie führt zur Radiosensibilisierung. Bei der Anwendung von Vinorelbin nach Bestrahlung kann es zu erneutem Auftreten von Strahlungsreaktionen kommen.Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Induktoren und Inhibitoren von Cytochrom P450 kann zu Veränderungen der Pharmakokinetik von Vinorelbin führen.
Besondere Anweisungen
Die Behandlung mit Velbin sollte unter Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, der Erfahrung im Umgang mit Krebsmedikamenten hat. Die Behandlung wird unter strenger hämatologischer Kontrolle durchgeführt, wobei die Anzahl der Leukozyten, Neutrophilen, Blutplättchen und Hämoglobinwerte vor jeder regulären Injektion oder Einnahme bestimmt wird. Wenn der Neutrophilengehalt unter 1500 Zellen / μl und / oder Blutplättchen unter 75.000 Zellen / μl liegt, sollte die Einführung der nächsten Dosis verschoben werden, bis der normale Wert wiederhergestellt ist. Bei stark eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis von Velbina um 33% reduziert werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine verstärkte Überwachung des Patienten erforderlich. Bei Anzeichen einer Neurotoxizität von 2 oder mehr sollte Velbin abgesetzt werden. Wenn Dyspnoe, Husten oder Hypoxie unbekannter Ätiologie auftreten, sollte der Patient untersucht werden, um eine Lungentoxizität auszuschließen. Bei Extravasation sollte die Infusion des Arzneimittels sofort gestoppt werden, die verbleibende Dosis wird in eine andere Vene injiziert. Wenn Velbin in die Augen gerät, sollten sie gründlich mit Wasser gewaschen werden. Spezielle Anweisungen für die Verwendung des Arzneimittels Velbin bei älteren Patienten sind nicht verfügbar. Anwendung bei der Pädiatrie Die Sicherheit und Wirksamkeit von Velbin bei Kindern wurde nicht untersucht.
Verschreibung
Ja