Verapamil 240mg Tabletten mit verlängerter Wirkung pokr über x20
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Beschreibung
Verapamil - längliche, bikonvexe Tabletten mit verlängerter Wirkung, mit einer graublauen Farbe und einseitigem Risiko. Verapamil ist eines der Hauptmedikamente der Gruppe der „langsamen“ Kalziumkanalblocker. Es hat antiarrhythmische, antianginale und antihypertensive Wirkung.
Wirkstoffe
Verapamil
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Pillen
Zusammensetzung
Verapamilhydrochlorid, Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Natriumalginat, Hydroxypropylmethylcellulose.
Pharmakologische Wirkung
Verapamil ist eines der Hauptmedikamente der Gruppe der „langsamen“ Kalziumkanalblocker. Es hat antiarrhythmische, antianginale und antihypertensive Wirkung. Das Medikament reduziert den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels, indem es die Kontraktionsfähigkeit des Herzens reduziert und die Herzfrequenz (HR) verringert. Sie bewirkt eine Ausdehnung der Herzkranzgefäße und erhöht die Durchblutung der Herzkranzgefäße, vermindert den Tonus der glatten Muskulatur der peripheren Arterien und den gesamten peripheren Gefäßwiderstand. Verapamil verlangsamt die atrioventrikuläre (AV) Leitung erheblich, unterdrückt den Automatismus des Sinusknotens, was die Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung supraventrikulärer Arrhythmien ermöglicht. Verapamil ist das Mittel der Wahl zur Behandlung von Angina pectoris vasospastischer Genese (Prinzmetal stenocardia). Es hat eine Auswirkung auf die Belastungsangina sowie bei der Behandlung der Angina pectoris mit supraventrikulären Rhythmusstörungen.
Pharmakokinetik
Resorption: Bei oraler Einnahme werden etwa 90-92% des Verapamil im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit ist jedoch gering und liegt aufgrund des intensiven Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch die Leber bei etwa 20%. Die Konzentration von Verapamil im Blutplasma steigt allmählich an. Die maximale Plasmakonzentration beträgt 81,34 ng / ml. Tmax beträgt durchschnittlich 4,75 Stunden. 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels werden relativ hohe therapeutische Plasmakonzentrationen (51,6 ng / ml) festgestellt. Etwa 90% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine gebunden. Verteilung: Die durchschnittliche Halbwertszeit einer Einzeldosis beträgt 2,8 - 7,4 Stunden bei wiederholter Einnahme - 4,5 - 12 Stunden.Die Eliminationshalbwertszeit von Plasma bei älteren Menschen nimmt zu. Verapamil dringt in die Plazentaschranke ein und kommt in der Muttermilch vor. Metabolismus: Der Metabolismus durchläuft einen First-Pass-Metabolismus durch die Leber. 12 Metaboliten nachgewiesen. Der Hauptmetabolit ist Norverapamil, das pharmakologische Aktivität hat, andere Metaboliten sind meist inaktiv. Ausscheidung: Etwa 70% der Dosis des Arzneimittels werden im Urin ausgeschieden und etwa 16% oder mehr im Kot innerhalb von fünf Tagen, wenn das Arzneimittel oral eingenommen wird. Ungefähr 3–4% werden unverändert ausgeschieden.
Hinweise
Arterieller Hypertonie, Prävention von Angina-Anfällen (einschließlich Prinzmetals Angina pectoris), Prävention supraventrikulärer Tachykardien.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, schwere Bradykardie, kardiogener Schock, Sinusblockade, atrioventrikuläre Blockade II und III, krankes Sinus-Syndrom (Bradykardie-Tachykardie-Syndrom), Sinusblockade, ausgeprägte arterielle Hypotonie, Wrist-Stations-Syndrom, gekennzeichnetes Cholangiopathiat, -Adhier-Tachonachinaduraduraduraduraduraduradinadurataduradinadurataduradinaduradinataduradinataduradinataduradinaduradinaduradinataduradinataduradinataduradinataduradinataduradinataduradinataduradinataduradinadunathradinadunathradinadunatinadinat/adam/adinat/adayrachinadu Myokardinfarkt (mit Symptomen von Bradykardie, schwerer Hypotonie, linksventrikulärem Versagen), Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit sind nicht belegt), schwanger nce und Laktation.
Sicherheitsvorkehrungen
Vorsicht bei atrioventrikulärem Block I, chronischer Herzinsuffizienz, arterieller Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mm Hg), Vorhofflimmern / Flattern mit Wolf-Parkinson-White-Syndrom (Risiko einer ventrikulären Tachykardie), eingeschränkter Leberfunktion.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
Während des Essens oder direkt nach dem Essen mit etwas Wasser abspülen. Tabletten kauen nicht. Dosierungen des Arzneimittels werden individuell ausgewählt.
Nebenwirkungen
Seit dem Herz-Kreislauf-System: Sinusbradykardie, Sinusblockade, Asystolie, AV-Block I, II und III, bradyarrhythmische Form von Vorhofflimmern, Entwicklung oder Zunahme der Symptome von Herzinsuffizienz, niedriger Blutdruck, Herzklopfen, TachykardieVon der Seite des Zentralnervensystems: selten - Schwindel, Benommenheit, Lethargie, Kopfschmerzen, Müdigkeitsgefühl, Reizbarkeit, Tremor, Erythromelalgie oder Parästhesie. Auf der Seite des Verdauungstraktes: Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Darmverschluss, Schmerzen oder Unwohlsein im Bauchraum. Laborindikatoren: erhöhte Aktivität von Leberenzymen, alkalische Phosphatase, erhöhte Prolaktinwerte. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom. Andere: Flush, peripheres Ödem, sehr selten - Myalgie und Arthralgie. Es wurde über Fälle von Galaktorrhoe und Impotenz, Gynäkomastie, Zahnfleischhyperplasie berichtet.
Überdosis
Ein ausgeprägter Blutdruckabfall (in manchen Fällen auf nicht messbare Werte), Schock, Bewusstseinsverlust, AV-Block I, Grad II, oft in Form von Wenckebach-Perioden mit oder ohne Gleitrhythmus, vollständiger AV-Block mit voller atrioventrikulärer Dissoziation, Gleitrhythmus , Herzstillstand, Sinusbradykardie, Sinus-Stop, Herzversagen, Asystolie, Sinusblockade. Unterstützung: bei Früherkennung (es ist zu beachten, dass der Wirkstoff innerhalb von 48 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels im Darm freigesetzt und absorbiert wird) - eine Magenspülung wird in allen Fällen empfohlen, wenn seit der Einnahme des Arzneimittels mindestens 12 Stunden vergangen sind, und zu einem späteren Zeitpunkt mit reduzierter GI-Motilität (Mangel an Darmgeräuschen während der Auskultation). Die Behandlung ist symptomatisch und hängt vom klinischen Bild der Überdosis ab. Calcium ist ein spezifisches Gegenmittel: 10-30 ml einer 10% igen Lösung von Calciumgluconat werden als intravenöse Injektion (2,25 - 4,5 mmol) verabreicht, falls erforderlich, erneut verabreicht oder als langsame Infusion (z. B. 5 mmol / Stunde). Bei atrioventrikulärem Block II oder III: Sinusbradykardie, Herzstillstand: Atropin, Isoprenalin, Ortiprenalin oder Stimulation des Herzens. Bei arterieller Hypotonie: Dopamin, Dobutamin, Noradrenalin (Noradrenalin). Hämodialyse ist nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Mit der gleichzeitigen Ernennung des Medikaments Verapamil mit Carbamazepin steigt dessen Wirkung und das Risiko toxischer Läsionen des Nervensystems steigt. Die Verschreibung von Verapamil an Patienten, die lange Zeit Lithium erhalten, erhöht das Risiko einer neurotoxischen Wirkung von Lithiummedikamenten.Die gleichzeitige Anwendung mit Rifapicin oder Phenobarbital verringert die Wirksamkeit von Verapamil. Cimetidin verstärkt die Wirkung von Verapamil. Die kombinierte Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Diuretika und Vasodilatatoren führt zu einer gegenseitigen Verstärkung ihrer Wirkung. Die Kombination mit Betablockern kann zu einer Erhöhung der negativen inotropen Wirkung, zu einem erhöhten Risiko von AV-Überleitungsstörungen und Bradykardie führen. Während der Einnahme des Medikaments Verapamil und Digoxin, Theophyllin, Cyclosporin oder hiiidina ist es möglich, die Blutkonzentration der oben genannten Medikamente während der Therapie mit Verapamil zu erhöhen. Mit lipidsenkenden Medikamenten: Atorvastatin (Anstieg der Serumspiegel von Atorvastatin), Lovastatin (Anstieg der Serumspiegel von Lovastatin), Simvastatin (Anstieg der AUC um das 2,6fache und eine maximale Konzentration von etwa 4,6fachem Simvastatin). Patienten, die mit Verapamil behandelt werden, sollten mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren mit möglichst geringen Dosen beginnen, die allmählich ansteigen. Wenn Verapamil Patienten, die bereits HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren erhalten, verschrieben werden muss, sollte ihre Dosis entsprechend der Cholesterinkonzentration im Blutserum überprüft werden. Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin werden nicht durch die Wirkung von CYP3A4-Isoenzymen metabolisiert. Daher ist ihre Wechselwirkung mit Verapamil am unwahrscheinlichsten. Bei Almotriptan eine Erhöhung der AUC um ungefähr 20% und eine maximale Konzentration an Almotriptan um ungefähr 24%. Grapefruitsaft - Erhöhung der AUC und maximale Konzentration von Verapamil. Johanniskraut - verringert die AUC von Verapamil mit einer entsprechenden Abnahme der maximalen Konzentration. Doxorubicin - Reduziert die Halbwertszeit von Doxorubicin (ca. 27%) und die maximale Konzentration (ca. 38%). Bei Patienten mit fortgeschrittenem Neoplasmus hat Verapamil keinen Einfluss auf den Spiegel oder die Clearance von Doxorubicin. Bei Patienten mit kleinzelligem Lungenkrebs reduziert Verapamil die Halbwertszeit und die maximale Konzentration von Doxorubicin. Hypoglykämika (Glyburid) - eine Erhöhung der maximalen Konzentration von Glyburid (ca. 28%), AUC (ca. 26%). Aspirin (Acetylsalicylsäure) - Blutungen erhöhen.
Verschreibung
Ja