延長作用を有するベラパミル240mg錠ポーカー約×20
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説明
ベラパミル（Verapamil） - 灰色がかった青色でコーティングされた、長時間作用の長楕円形の両凸タブレット。片側にリスクがある。ベラパミルは、「遅い」カルシウムチャネル遮断薬群の主要な薬物の1つである。それは、抗不整脈、抗狭心症および抗高血圧活性を有する。
有効成分
ベラパミル
リリースフォーム
丸薬
構成
ベラパミル塩酸塩、乳糖一水和物、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、アルギン酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース。
薬理効果
ベラパミルは、「遅い」カルシウムチャネル遮断薬群の主要な薬物の1つである。それは、抗不整脈、抗狭心症および抗高血圧活性を有する。この薬物は、心筋収縮を減少させ、心拍数（HR）を低下させることによって、心筋の酸素要求を減少させる。それは、心臓の冠状血管の拡張を引き起こし、冠動脈血流を増加させ、末梢動脈の平滑筋のトーンおよび末梢血管抵抗性を減少させる。ベラパミルは、房室（AV）伝導を著しく遅くし、洞結節の自動化を抑制し、上室性不整脈の治療に薬物の使用を可能にする。ベラパミルは、血管攣縮発生の狭心症（Prinzmetal stenocardia）の治療に選択される薬物である。それは運動上の狭心症、上室性の律動障害を伴う狭心症の治療にも効果があります。
薬物動態
吸収：経口的に摂取した場合、約90〜92％のベラパミルは胃腸管に吸収されるが、バイオアベイラビリティは低く、肝臓を通過する「初回通過」時の集中的な代謝により約20％である。血漿中のベラパミルの濃度は徐々に上昇する。最大血漿濃度は81.34ng / mlである。 Tmaxの平均は4.75時間である。薬物の約90％が血漿タンパク質に結合している分布：単回投与の平均半減期は2.8である - 7.4時間、反復投与 - 4.5〜12時間。高齢者の血漿からの排出半減期が増加している。ベラパミルは胎盤障壁を貫通し、母乳中に見られる。代謝：肝臓を通した初回通過代謝を受けます。 12代の代謝産物が検出された。主要な代謝産物は薬理活性を有するノベラパミルであり、他の代謝産物はほとんど不活性である。排泄：薬物の投与量の約70％が尿中に排泄され、約16％以上が排泄され、5日間以内に排泄される。約3〜4％は変わらずに排泄される。
適応症
動脈性高血圧、狭心症の予防（Prinzmetalの狭心症を含む）、上室性頻脈の予防。
禁忌
動脈低血圧、手首病棟症候群、著明な胆管症、頻脈症候群、著しい急性心筋梗塞、著しい急性徐脈、心筋梗塞、心房細動、心房細動、心房細動IIおよびIII度、心筋梗塞（徐脈の症状、重度の低血圧、左室不全）、18歳までの（有効性および安全性が確立されていない）、妊娠しているNCEや授乳。
安全上の注意
慢性心不全、動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満）、Wolf-Parkinson-White症候群（心室頻拍のリスク）を伴う心房細動/フラッター、肝機能障害がある。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌。
投与量および投与
食べ物や食べ物の後に受け入れるには、少量の水で洗ってください。錠剤は噛まない。薬物の用量は個別に選択される。
副作用
心房細動、心房細動、心房細動、AVブロックI、IIおよびIII度、心房細動の徐脈性不整脈形態、心不全の症状の発症または増加、低血圧、動悸、頻脈。中枢神経系の側から：まれにめまい、眠気、嗜眠、頭痛、疲労感、過敏症、振戦、赤血球痛または感覚異常。消化管の部分で：便秘、吐き気、嘔吐、腸閉塞、腹部の痛みや不快感。検査室指標：肝臓酵素、アルカリホスファターゼ、プロラクチン濃度の上昇が認められた。アレルギー反応：発疹、蕁麻疹、血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群。その他：紅潮、末梢浮腫、まれに - 筋肉痛および関節痛。ガラクトースとインポテンス、女性化乳房、歯肉過形成の症例について報告されています。
過剰摂取
血圧の著明な低下（測定できないレベルまで）、ショック、意識喪失、滑りリズム有りまたは無しのWenckebach期間のAVブロックI、II度、完全な房室解離を伴う完全なAVブロック、滑りリズム心停止、洞静脈瘤、副鼻腔停止、心不全、無収縮、洞房結石遮断を含む。援助：早期発見（有効物質が放出され、服用後48時間以内に腸内に吸収されることを念頭に置いておく必要があります） - 服用後少なくとも12時間が経過すると胃洗浄が推奨されます。後日GIの運動性が低下する（聴診中に腸の騒音がない）。治療は症状があり、過剰投与の臨床像に依存する。カルシウムは特定の解毒剤である：グルコン酸カルシウムの10％溶液の10〜30mlを、必要に応じて静脈内注射（2.25〜4.5mmol）として、または徐滴（例えば5mmol /時間）として投与する。房室ブロックIIまたはIIIの場合、副鼻腔徐脈、心停止：アトロピン、イソプレナリン、オルチプレナリンまたは心臓の刺激。動脈低血圧の場合：ドーパミン、ドブタミン、ノルエピネフリン（ノルエピネフリン）。血液透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
ヴェラパミルとカルバマゼピンの同時投与により、後者の作用が増加し、神経系の有害な病変のリスクが増加する。リチウムを長期間投与する患者へのベラパミルの処方は、リチウム薬の神経毒性のリスクを高める。リファプチンまたはフェノバルビタールとの同時使用は、ベラパミルの有効性を低下させる。シメチジンはベラパミルの作用を増強する。他の抗高血圧薬、利尿薬、血管拡張薬と併用すると、相互作用が促進されます。 βブロッカーとの併用は、負の変力効果の増加、AV伝導障害のリスクの増加、および徐脈につながる可能性がある。ベラパミルとジゴキシン、テオフィリン、シクロスポリンまたはヒイディナを服用している間、ベラパミルでの治療中に上記薬物の血中濃度を上昇させることが可能です。脂質低下薬：アトルバスタチン（アトルバスタチンの血清中濃度の上昇）、ロバスタチン（ロバスタチンの血清中濃度の上昇）、シンバスタチン（約2.6倍の増加、シンバスタチンの約4.6倍の最大濃度）。ベラパミルを受けている患者、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤による治療は、可能な限り最低用量で開始し、徐々に増加するべきである。すでにHMG-CoAレダクターゼ阻害剤を投与されている患者にベラパミルを処方する必要がある場合、その投与量は血清中のコレステロールの濃度に応じて再考されるべきである。フルバスタチン、プラバスタチンおよびロスバスタチンは、CYP3A4アイソザイムの作用によって代謝されないため、ベラパミルとの相互作用は起こりにくい。アルモトリプタンでは、AUCが約20％、アルモトリプタンが約24％増加した。グレープフルーツジュース - AUCの上昇とベラパミルの最大濃度。セントジョンズワート - ベラパミルのAUCが減少し、対応する最大濃度が減少する。ドキソルビシン - ドキソルビシン（約27％）および最大濃度（約38％）の半減期を減少させる。進行新生物を有する患者では、ベラパミルはドキソルビシンのレベルまたはクリアランスに影響しない。小細胞肺癌の患者では、ベラパミルは半減期およびドキソルビシンの最大濃度を低下させる。血糖降下剤（グリブリド） - グリブリドの最大濃度の増加（約28％）、AUC（約26％）。アスピリン（アセチルサリチル酸） - 出血を増加させる。
処方箋
はい