Verapamil 240 mg comprimidos con acción prolongada. pokr acerca de x20
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Descripción
Verapamilo: comprimidos oblongos, biconvexos de acción prolongada, recubiertos con un color azul grisáceo, con un riesgo en un lado. El verapamilo es uno de los principales fármacos del grupo de bloqueadores de los canales de calcio "lentos". Posee actividad antiarrítmica, antianginal y antihipertensiva.
Ingredientes activos
Verapamilo
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Clorhidrato de verapamilo, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, alginato de sodio, hidroxipropilmetilcelulosa.
Efecto farmacologico
El verapamilo es uno de los principales fármacos del grupo de bloqueadores de los canales de calcio "lentos". Posee actividad antiarrítmica, antianginal y antihipertensiva. El fármaco reduce la demanda de oxígeno del miocardio reduciendo la contractilidad miocárdica y reduciendo la frecuencia cardíaca (HR). Causa la expansión de los vasos coronarios del corazón y aumenta el flujo sanguíneo coronario, reduce el tono de los músculos lisos de las arterias periféricas y la resistencia vascular periférica total. El verapamilo ralentiza significativamente la conducción atrioventricular (AV), suprime el automatismo del nódulo sinusal, lo que permite el uso del fármaco para el tratamiento de arritmias supraventriculares. El verapamilo es el fármaco de elección para el tratamiento de la angina de pecho de la génesis vasoespástica (estenocardia de Prinzmetal). Tiene un efecto sobre la angina de esfuerzo, así como en el tratamiento de la angina de pecho con trastornos del ritmo supraventricular.
Farmacocinética
Absorción: cuando se toma por vía oral, alrededor del 90-92% del verapamilo se absorbe en el tracto gastrointestinal, sin embargo, la biodisponibilidad es baja y es aproximadamente el 20% debido al metabolismo intenso durante el "primer paso" a través del hígado. La concentración de verapamilo en el plasma sanguíneo aumenta gradualmente. Las concentraciones plasmáticas máximas son 81.34 ng / ml. Tmax tiene un promedio de 4.75 horas. Se detectan concentraciones terapéuticas en plasma relativamente altas (51,6 ng / ml) 24 horas después de tomar el medicamento por vía oral. Aproximadamente el 90% del medicamento está unido a proteínas plasmáticas. Distribución: la vida media promedio para una dosis única es 2.8 - 7.4 horas, mientras toma dosis repetidas - 4.5 -12 horas.La vida media de eliminación del plasma en ancianos es cada vez mayor. El verapamilo penetra en la barrera placentaria y se encuentra en la leche materna. Metabolismo: sufre metabolismo de primer paso a través del hígado. 12 metabolitos detectados. El metabolito principal es norverapamil, que tiene actividad farmacológica, otros metabolitos son en su mayoría inactivos. Excreción: aproximadamente el 70% de la dosis del medicamento se excreta en la orina, y aproximadamente el 16% o más se excreta en las heces dentro de los cinco días cuando el medicamento se usa por vía oral. Alrededor del 3-4% se excreta sin cambios.
Indicaciones
Hipertensión arterial, Prevención de los ataques de angina (incluida la angina de Prinzmetal), Prevención de las taquicardias supraventriculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del fármaco, bradicardia severa, shock cardiogénico, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular II y grado III, síndrome del seno enfermo (síndrome de bradicardia-taquicardia), bloqueo sinoauricular, hipotensión arterial pronunciada, síndrome de muñeca, síndrome de colangiopatía marcado, coquiacardia marcada, Infarto de miocardio (con síntomas de bradicardia, hipotensión grave, insuficiencia ventricular izquierda), edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad), embarazo na vez y la lactancia.
Precauciones de seguridad
Tomar el medicamento con precaución en caso de bloqueo auriculoventricular I, insuficiencia cardíaca crónica, hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg), fibrilación / aleteo auricular con síndrome de Wolf-Parkinson-White (riesgo de taquicardia ventricular), función hepática alterada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado.
Posología y administración.
Para aceptar durante la comida o justo después de la comida, lavar con una pequeña cantidad de agua. Las tabletas no mastican. Las dosis del fármaco se seleccionan individualmente.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, asistolia, bloqueo AV I, grado II y III, forma bradiarritmica de fibrilación auricular, desarrollo o aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, presión arterial baja, palpitaciones, taquicardia.Desde el lado del sistema nervioso central: raramente: mareos, somnolencia, letargo, dolor de cabeza, cansancio, irritabilidad, temblor, eritromelalgia o parestesia. Por parte del tracto digestivo: estreñimiento, náuseas, vómitos, obstrucción intestinal, dolor o malestar en el abdomen. Indicadores de laboratorio: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, fosfatasa alcalina, aumento de los niveles de prolactina. Reacciones alérgicas: erupción, urticaria, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson. Otros: enrojecimiento, edema periférico, muy raramente, mialgia y artralgia. Se informó sobre casos de galactorrea e impotencia, ginecomastia, hiperplasia de las encías.
Sobredosis
Una disminución pronunciada de la presión arterial (en algunos casos a niveles que no se pueden medir), shock, pérdida de conciencia, bloqueo AV I, grado II, a menudo en forma de períodos de Wenckebach con o sin ritmo deslizante, bloqueo AV completo con disociación atrioventricular total, ritmo de deslizamiento , paro cardíaco, bradicardia sinusal, paro sinusal, insuficiencia cardíaca, asistolia, bloqueo sinoauricular. Asistencia: con detección temprana (se debe tener en cuenta que el principio activo se libera y se absorbe en el intestino dentro de las 48 horas posteriores a la administración del medicamento). Se recomienda el lavado gástrico en todos los casos, si han transcurrido al menos 12 horas desde que se tomó el medicamento. en una fecha posterior con motilidad GI reducida (falta de ruido intestinal durante la auscultación). El tratamiento es sintomático y depende del cuadro clínico de la sobredosis. El calcio es un antídoto específico: 10-30 ml de solución de gluconato de calcio al 10% se administra como una inyección intravenosa (2.25 - 4.5 mmol), si es necesario, se vuelve a administrar o como una infusión de goteo lenta (por ejemplo, 5 mmol / hora). En el caso de bloqueo auriculoventricular II o III, bradicardia sinusal, paro cardíaco: atropina, isoprenalina, ortsiprenalina o estimulación del corazón. En caso de hipotensión arterial: dopamina, dobutamina, norepinefrina (norepinefrina). La hemodiálisis no es efectiva.
Interacción con otras drogas.
Con el nombramiento simultáneo de la droga Verapamil con carbamazepina, hay un aumento en la acción de este último y aumenta el riesgo de lesiones tóxicas del sistema nervioso. La prescripción de verapamil a los pacientes que reciben litio durante mucho tiempo aumenta el riesgo de un efecto neurotóxico de los medicamentos de litio.El uso simultáneo con rifapicina o fenobarbital, reduce la efectividad del verapamilo. La cimetidina mejora la acción de verapamilo. El uso combinado con otros fármacos antihipertensivos, diuréticos y vasodilatadores conduce a una mejora mutua de su acción. La combinación con bloqueadores beta puede provocar un aumento del efecto inotrópico negativo, un aumento del riesgo de trastornos de la conducción AV y bradicardia. Mientras toma el medicamento Verapamil y digoxina, teofilina, ciclosporina o hiiidina, es posible aumentar la concentración en la sangre de los medicamentos anteriores durante el tratamiento con Verapamil. Con fármacos hipolipemiantes: atorvastatina (un aumento en los niveles séricos de atorvastatina), lovastatina (un aumento en los niveles séricos de lovastatina), simvastatina (un aumento del AUC aproximadamente 2,6 veces y una concentración máxima de aproximadamente 4,6 veces la simvastatina). Los pacientes que reciben verapamilo, el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa deben comenzar con las dosis más bajas posibles, que aumentan gradualmente. Si es necesario prescribir verapamil a los pacientes que ya reciben inhibidores de la HMG-CoA reductasa, su dosis debe reconsiderarse de acuerdo con la concentración de colesterol en el suero sanguíneo. La fluvastatina, la pravastatina y la rosuvastatina no se metabolizan por la acción de las isoenzimas CYP3A4, por lo que su interacción con el verapamilo es menos probable. Con almotriptan, un aumento en el AUC en aproximadamente el 20% y una concentración máxima de almotriptan en aproximadamente el 24%. Jugo de pomelo - un aumento en el AUC y la concentración máxima de verapamilo. Hierba de San Juan: disminuye el AUC de verapamilo con una disminución correspondiente en la concentración máxima. Doxorubicina: reduce la vida media de la doxorrubicina (aproximadamente el 27%) y la concentración máxima (aproximadamente el 38%). En pacientes con neoplasias avanzadas, el verapamilo no afecta el nivel o el aclaramiento de la doxorrubicina. En pacientes con cáncer de pulmón de células pequeñas, el verapamilo reduce la vida media y la concentración máxima de doxorubicina. Agentes hipoglucemiantes (gliburida): un aumento en la concentración máxima de gliburida (aproximadamente el 28%), AUC (aproximadamente el 26%). Aspirina (ácido acetilsalicílico): aumenta el sangrado.
Prescripción
Si