Verapamil 240 mg, comprimés à action prolongée pokr à propos de x20
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Description
Verapamil - Comprimés oblongs, biconvexes à action prolongée, pelliculés de couleur bleu grisâtre, comportant un risque sur un côté. Le vérapamil est l’un des principaux médicaments du groupe des inhibiteurs calciques "lents". Il a une activité antiarythmique, anti-angineuse et antihypertensive.
Ingrédients actifs
Verapamil
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chlorhydrate de vérapamil, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, stéarate de magnésium, alginate de sodium, hydroxypropylméthylcellulose.
Effet pharmacologique
Le vérapamil est l’un des principaux médicaments du groupe des inhibiteurs calciques "lents". Il a une activité antiarythmique, anti-angineuse et antihypertensive. Le médicament réduit la demande en oxygène du myocarde en réduisant la contractilité du myocarde et en réduisant la fréquence cardiaque (HR). Il provoque une expansion des vaisseaux coronaires du cœur et augmente le flux sanguin coronaire, réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et la résistance vasculaire périphérique totale. Le vérapamil ralentit considérablement la conduction auriculo-ventriculaire (AV), supprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement des arythmies supraventriculaires. Le vérapamil est le médicament de choix pour traiter l’angine de poitrine de la genèse vasospastique (sténocardie de Prinzmetal). Il a un effet sur l'angor d'effort, ainsi que dans le traitement de l'angine de poitrine avec troubles du rythme supraventriculaire.
Pharmacocinétique
Absorption: lorsqu’il est pris par voie orale, environ 90 à 92% du vérapamil est absorbé par le tractus gastro-intestinal, mais sa biodisponibilité est faible et elle est d’environ 20% en raison d’un métabolisme intensif lors du "premier passage" par le foie. La concentration de vérapamil dans le plasma sanguin augmente progressivement. Les concentrations plasmatiques maximales sont de 81,34 ng / ml. Le Tmax est en moyenne de 4,75 heures. Des concentrations plasmatiques thérapeutiques relativement élevées (51,6 ng / ml) sont détectées 24 heures après la prise du médicament par voie orale. Environ 90% du médicament est lié aux protéines plasmatiques. Distribution: La demi-vie moyenne d'une dose unique est de 2,8. - 7,4 heures, en prenant des doses répétées - 4,5 -12 heures.La demi-vie d'élimination du plasma chez les personnes âgées est en augmentation. Le vérapamil pénètre dans la barrière placentaire et se retrouve dans le lait maternel. Métabolisme: subit le métabolisme de premier passage par le foie. 12 métabolites détectés. Le principal métabolite est le norverapamil, qui a une activité pharmacologique, les autres métabolites étant pour la plupart inactifs. Excrétion: environ 70% de la dose du médicament est excrétée dans les urines et environ 16% ou plus dans les matières fécales dans les cinq jours suivant l’utilisation du médicament par voie orale. Environ 3 à 4% sont excrétés sous forme inchangée.
Des indications
Hypertension artérielle, prévention des crises d'angor (y compris l'angine de Prinzmetal), prévention des tachycardies supraventriculaires.
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants du médicament, bradycardie sévère, choc cardiogénique, blocage sino-auriculaire, blocage atrioventriculaire de degré II et III, syndrome de sinus malade (syndrome de bradycardie-tachycardie), blocage de sino-auriculaire, hypotension artérielle prononcée, syndrome de la hanche, syndrome de la hanche, tachycardie infarctus du myocarde (avec symptômes de bradycardie, hypotension grave, insuffisance ventriculaire gauche), âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies), enceinte nce et l'allaitement.
Précautions de sécurité
Prendre le médicament avec prudence en cas de bloc auriculo-ventriculaire I, d'insuffisance cardiaque chronique, d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg), de fibrillation auriculaire / flutter auriculaire avec syndrome de Wolf-Parkinson-White (risque de tachycardie ventriculaire), d'insuffisance hépatique.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué.
Posologie et administration
Accepter pendant ou après la nourriture, laver avec une petite quantité d’eau. Les comprimés ne mâchent pas. Les doses du médicament sont sélectionnées individuellement.
Effets secondaires
Depuis le système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, bloc sino-auriculaire, asystolie, bloc AV I, II et III, forme bradyarythmique de fibrillation auriculaire, développement ou augmentation des symptômes d'insuffisance cardiaque, baisse de la pression artérielle, palpitations, tachycardie.Du côté du système nerveux central: rarement - vertiges, somnolence, léthargie, maux de tête, fatigue, irritabilité, tremblements, érythromélalgie ou paresthésie. Du côté du tube digestif: constipation, nausée, vomissement, obstruction intestinale, douleur ou malaise dans l'abdomen. Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, de la phosphatase alcaline, augmentation du taux de prolactine. Réactions allergiques: éruption cutanée, urticaire, angioedème, syndrome de Stevens-Johnson. Autres: bouffées vasomotrices, œdème périphérique, très rarement - myalgies et arthralgies. Des cas de galactorrhée et d'impuissance, de gynécomastie et d'hyperplasie gingivale ont été rapportés.
Surdose
Une diminution marquée de la pression artérielle (dans certains cas à des niveaux impossibles à mesurer), choc, perte de conscience, bloc AV I et II, souvent sous la forme de périodes de Wenckebach avec ou sans rythme glissant, bloc AV complet avec dissociation auriculaire ventriculaire complète, rythme glissant , arrêt cardiaque, bradycardie sinusale, arrêt des sinus, insuffisance cardiaque, asystole, blocage sino-auriculaire. Assistance: avec détection précoce (il faut garder à l'esprit que la substance active est libérée et absorbée dans l'intestin dans les 48 heures suivant la prise du médicament à l'intérieur) - un lavage gastrique est recommandé dans tous les cas, si au moins 12 heures se sont écoulées depuis la prise du médicament, et à une date ultérieure avec une motilité gastro-intestinale réduite (manque de bruit intestinal lors de l'auscultation). Le traitement est symptomatique et dépend du tableau clinique du surdosage. Le calcium est un antidote spécifique: 10-30 ml de solution de gluconate de calcium à 10% sont administrés par injection intraveineuse (2,25 à 4,5 mmol), si nécessaire, ré-administrés ou en perfusion lente (par exemple 5 mmol / heure). En cas de bloc auriculo-ventriculaire II ou III, bradycardie sinusale, arrêt cardiaque: atropine, isoprénaline, ortsiprénaline ou stimulation cardiaque. En cas d'hypotension artérielle: dopamine, dobutamine, noradrénaline (noradrénaline). L'hémodialyse n'est pas efficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec la nomination simultanée du médicament Verapamil avec la carbamazépine, l'action de cette dernière augmente et le risque de lésions toxiques du système nerveux augmente. La prescription de vérapamil à des patients recevant du lithium pendant une longue période augmente le risque d'effet neurotoxique des médicaments contenant du lithium.L'utilisation simultanée de rifapicine ou de phénobarbital réduit l'efficacité du vérapamil. La cimétidine renforce l'action du vérapamil. L'utilisation combinée avec d'autres médicaments antihypertenseurs, diurétiques et vasodilatateurs entraîne une amélioration mutuelle de leur action. La combinaison avec des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, une augmentation du risque de troubles de la conduction AV et une bradycardie. Pendant la prise du médicament Verapamil et de la digoxine, de la théophylline, de la cyclosporine ou de la hiiidina, il est possible d’augmenter la concentration sanguine de ces médicaments au cours du traitement par Verapamil. Avec les médicaments hypolipidémiants: atorvastatine (augmentation des taux sériques d'atorvastatine), lovastatine (augmentation des taux sériques de lovastatine), simvastatine (augmentation de l'ASC environ 2,6 fois et concentration maximale d'environ 4,6 fois). Chez les patients recevant du vérapamil, le traitement par inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase doit commencer par les doses les plus faibles possibles, lesquelles augmentent progressivement. S'il est nécessaire de prescrire le vérapamil à des patients recevant déjà des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, leur posologie doit être réexaminée en fonction de la concentration de cholestérol dans le sérum sanguin. La fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine ne sont pas métabolisées par l'action des isoenzymes du CYP3A4. Par conséquent, leur interaction avec le vérapamil est la moins probable. Avec l'almotriptan, une augmentation de l'ASC d'environ 20% et une concentration maximale d'almotriptan d'environ 24%. Jus de pamplemousse - augmentation de l’ASC et de la concentration maximale de vérapamil. Millepertuis - diminue l'ASC du vérapamil avec une diminution correspondante de la concentration maximale. Doxorubicine - réduit la demi-vie de la doxorubicine (environ 27%) et sa concentration maximale (environ 38%). Chez les patients atteints de néoplasmes avancés, le vérapamil n’affecte ni le niveau ni la clairance de la doxorubicine. Chez les patients atteints d'un cancer du poumon à petites cellules, le vérapamil réduit la demi-vie et la concentration maximale de doxorubicine. Agents hypoglycémiques (glyburide) - augmentation de la concentration maximale de glyburide (environ 28%), AUC (environ 26%). Aspirine (acide acétylsalicylique) - augmentation du saignement.
Oui