Zanidip Recordatie überzogene Tabletten 10 mg N56
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Wirkstoffe
Lercanidipin
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Pillen
Zusammensetzung
Lercanidipinhydrochlorid 10 mg Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 30 mg, mikrokristalline Cellulose - 39 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 15,5 mg, Povidon K30 - 4,5 mg, Magnesiumstearat - 1 mg. Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry Yellow (OY-SR-6497) - 3 mg (Hypromellose, Talkum, Titandioxid (E171), Macrogol 6000, Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172)).
Pharmakologische Wirkung
Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen. Lercanidipin ist ein racemisches Gemisch aus Rechts- (R) und Linksdrehenden (S) -Stereoisomeren, einem Derivat von 1,4-Dihydropyridin, das den Fluss von Calciumionen in die Zellen der Gefäßwand, Herzzellen und glatten Muskelzellen selektiv blockieren kann. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung beruht auf einer direkten Entspannung der vaskulären glatten Muskelzellen. Es hat eine verlängerte antihypertensive Wirkung. Die therapeutische Wirkung wird 5-7 Stunden nach der Einnahme erreicht und ihre Dauer wird 24 Stunden (24 Stunden) aufrechterhalten. Aufgrund der hohen Selektivität für glatte Gefäßmuskelzellen gibt es keine negative inotrope Wirkung. Zanidip Recordatio ist ein metabolisch neutrales Arzneimittel und hat keinen signifikanten Einfluss auf den Gehalt an Lipoproteinen und Apolipoproteinen im Serum. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie ändert sich das Lipidprofil nicht.
Pharmakokinetik
Nach Einnahme wird Lercanidipin fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Cmax im Plasma wird nach 1,5 bis 3 Stunden erreicht und beträgt nach Einnahme von 10 mg bzw. 20 mg 3,3 ng / ml und 7,66 ng / ml. Die Verteilung Die Verteilung von Blutplasma auf Gewebe und Organe erfolgt schnell. Die Plasmaproteinbindung übersteigt 98%. Bei mehrmaligem Gebrauch sammelt sich nicht an. Metabolismus Metabolisiert während der "primären Passage" durch die Leber durch CYP3A4-Biotransformation unter Bildung einer Reihe von Metaboliten, die keine pharmakologische Aktivität besitzen. Rücknahme Aus der Niere und dem Darm nach der Biotransformation ausgeschieden. Es gibt zwei Phasen der Eliminierung von Lercanidipin: früh (T1 / 2 - 2-5 h) und endgültig (T1 / 2 - 8-10 h). Das Medikament in seiner unveränderten Form wird praktisch nicht im Urin und im Stuhl nachgewiesen. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei Patienten mit Nieren- und Leberinsuffizienz ist der Plasma-Proteingehalt reduziert, sodass die freie Fraktion von Lercanidipin erhöht sein kann.
Hinweise
- Wesentliche Hypertonie mit leichter und mäßiger Schwere.
Gegenanzeigen
- chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation; - instabile Angina pectoris - Behinderung der vom linken Ventrikel des Herzens ausgehenden Gefäße; - kürzlich durchgeführter Herzinfarkt (innerhalb eines Monats); - schwere anormale Leberfunktion; - beeinträchtigte Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate unter 39 ml / min); - gleichzeitige Anwendung mit starken Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin) sowie mit Grapefruitsaft, Cyclosporin; - Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom; - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit sind nicht belegt); - Schwangerschaft - Stillzeit; - Frauen im gebärfähigen Alter, die keine zuverlässigen Verhütungsmittel anwenden; - Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, andere Derivate der Dihydropyridin-Reihe oder eine beliebige Komponente des Arzneimittels. Mit Vorsicht: Leberfunktionsstörung mit leichter und mäßiger Schwere; krankes Sinus-Syndrom (ohne Schrittmacher); Linksherzinsuffizienz und ischämische Herzkrankheit; chronische Herzinsuffizienz; gleichzeitiger Empfang von Beta-Adrenoblockern, Digoxin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird 10 mg 1 Mal / Tag (morgens) mindestens 15 Minuten vor den Mahlzeiten verschrieben. Abhängig von der individuellen Wirkung kann die Dosis des Arzneimittels auf 20 mg erhöht werden. Die therapeutische Dosis wird schrittweise angepasst, die Dosis wird 2 Wochen nach Beginn des Arzneimittels erhöht. Tabletten werden oral mit einer ausreichenden Menge Wasser eingenommen, ohne zu kauen. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, wenn die Einnahme des Medikaments jedoch eine ständige Überwachung der Patienten erfordert. Bei leichter oder mäßiger Nieren- oder Leberinsuffizienz ist in der Regel keine Dosisanpassung erforderlich; Die Anfangsdosis beträgt 10 mg, dann sollte die Dosis vorsichtig auf 20 mg / Tag erhöht werden. Ist der blutdrucksenkende Effekt zu stark ausgeprägt, sollte die Dosis reduziert werden.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit des Auftretens unerwünschter Ereignisse wurde wie folgt klassifiziert: sehr oft (1/10), oft (1/100), selten (1/1000), selten (1/10 000), sehr selten (<1/10 000). Seitens des Nervensystems: selten - Schläfrigkeit; selten - Kopfschmerzen, Schwindel. Seitens des Immunsystems: sehr selten - Überempfindlichkeit.Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Herzschlaggefühl, Blutrauschen auf die Gesichtshaut; selten - Angina; sehr selten - Ohnmacht, deutliche Blutdrucksenkung, Brustschmerzen, Herzinfarkt. Auf der Seite des Verdauungssystems: selten - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie; sehr selten - eine reversible Steigerung der Leberenzymaktivität. Haut: selten - Hautausschlag. Seitens des Bewegungsapparates: selten - Myalgie. Aus dem Harnsystem: selten - Polyurie. Sonstiges: selten - peripheres Ödem; selten - Asthenie, Müdigkeit; sehr selten - Zahnfleischhyperplasie.
Überdosis
Symptome: Periphere Vasodilatation mit ausgeprägtem Blutdruckabfall und Reflextachykardie, Erhöhung der Häufigkeit und Dauer von Schlaganfällen, Herzinfarkt. Behandlung: symptomatische Therapie durchführen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit CYP3A4-Hemmern (Leber-Cytochrom-P450-Isoenzym) wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin (Erhöhung der Lercanidipinkonzentration im Blut und Potenzierung der antihypertensiven Wirkung) eingenommen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Lercanidipin mit Cyclosporin ist kontraindiziert. Dies führt zu einer Erhöhung des Gehalts beider Substanzen im Blutplasma. Lercanidipin sollte nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dies den Metabolismus von Lercanidipin hemmt und die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt. Bei gleichzeitiger Aufnahme von Medikamenten wie Terfenadin, Astemizol, Chinidin und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron) ist Vorsicht geboten. Die gleichzeitige Anwendung mit Antikonvulsiva (z. B. Phenytoin, Carbamazepin) und Rifamycin kann zu einer Abnahme des Lercanidipin-Spiegels im Blutplasma und somit zu einer Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Lercanidipin führen. Während der Einnahme von Digoxin ist es notwendig, regelmäßig auf Anzeichen einer Digoxin-Intoxikation zu überwachen. Die Einnahme des Arzneimittels mit Midazolam im Alter führt zu einer erhöhten Resorption von Lercanidipin und einer Verringerung der Resorptionsrate. Metoprolol reduziert die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin um 50%, während die Bioverfügbarkeit von Metoprolol unverändert bleibt.Dieser Effekt kann aufgrund einer Abnahme des hepatischen Blutflusses auftreten, die von Betablockern verursacht wird. Daher kann er sich auch bei anderen Medikamenten dieser Gruppe manifestieren. Cimetidin in einer Dosis von 800 mg / Tag führt nicht zu signifikanten Konzentrationsänderungen im Blutplasma von Lercanidipin, jedoch ist besondere Vorsicht geboten, da Bei höheren Dosen von Cimetidin kann die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin und folglich seine antihypertensive Wirkung zunehmen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Simvastatin sollte das Medikament morgens eingenommen werden und Simvastatin - abends. Fluoxetin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Lercanidipin. Die gleichzeitige Aufnahme von Lercanidipin mit Warfarin beeinflusst die Pharmakokinetik des letzteren nicht. Lercanidipin kann gleichzeitig mit Betablockern, Diuretika und ACE-Hemmern angewendet werden. Ethanol kann die blutdrucksenkende Wirkung von Pharmacidipin verstärken.
Besondere Anweisungen
Bei der Ernennung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und koronarer Herzkrankheit ist Vorsicht geboten (es besteht das Risiko eines erhöhten Angina-Anfalls). Bevor Sie das Medikament starten, müssen Sie chronische Herzinsuffizienz kompensieren. Patienten mit leichtem und mäßigem Schweregrad der Leberinsuffizienz sollten zu Beginn der Behandlung besondere Vorsicht walten lassen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Während der Behandlung muss bei Arbeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, insbesondere beim Beginn der Behandlung und bei Dosiserhöhungen des Arzneimittels (Gefahr von Benommenheit, Kopfschmerzen und Schwindelgefühl) Vorsicht geboten werden.
Verschreibung
Ja