Zanidip Recordatie comprimidos recubiertos 10 mg N56
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Ingredientes activos
Lercanidipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Clorhidrato de lercanidipina 10 mg Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato - 30 mg, celulosa microcristalina - 39 mg, carboximetil almidón sódico - 15,5 mg, povidona K30 - 4,5 mg, estearato de magnesio - 1 mg. La composición de la cubierta: amarillo opadry (OY-SR-6497) - 3 mg (hipromelosa, talco, dióxido de titanio (E171), macrogol 6000, óxido de tinte amarillo de hierro (E172)).
Efecto farmacologico
Bloqueador de los canales de calcio "lentos". La lercanidipina es una mezcla racémica de estereoisómeros que giran a la derecha (R) y a la izquierda (S), un derivado de la 1,4-dihidropiridina, capaz de bloquear selectivamente el flujo de iones de calcio hacia las células de la pared vascular, las células del corazón y las células del músculo liso. El mecanismo de acción antihipertensiva se debe a un efecto relajante directo sobre las células musculares lisas vasculares. Tiene un efecto antihipertensivo prolongado. El efecto terapéutico se logra 5-7 horas después de la ingestión y su duración se mantiene durante 24 horas (24 horas). Debido a la alta selectividad para las células musculares lisas vasculares, no hay efecto inotrópico negativo. Zanidip Recordatio es un fármaco metabólicamente neutro y no tiene un impacto significativo en el contenido de lipoproteínas y apolipoproteínas en el suero, y no cambia el perfil de lípidos en pacientes con hipertensión arterial.
Farmacocinética
Después de la ingestión, la lercanidipina se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. La Cmax en plasma se alcanza en 1.5-3 horas y asciende a 3.3 ng / ml y 7.66 ng / ml después de tomar 10 mg y 20 mg, respectivamente. Distribución La distribución desde el plasma sanguíneo a los tejidos y órganos se produce rápidamente. La unión a proteínas plasmáticas supera el 98%. Al uso repetido no se acumula. Metabolismo Metabolizado durante el "paso primario" a través del hígado a través de la biotransformación del CYP3A4 con la formación de una serie de metabolitos que no poseen actividad farmacológica. Retirada Excretada por los riñones y los intestinos después de la biotransformación. Hay 2 fases de eliminación de lercanidipina: temprana (T1 / 2 - 2-5 h) y final (T1 / 2 - 8-10 h). La droga en su forma inalterada prácticamente no se detecta en la orina y las heces. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el contenido de proteínas plasmáticas se reduce, por lo que la fracción libre de lercanidipina puede aumentar.
Indicaciones
- Hipertensión esencial de gravedad leve y moderada.
Contraindicaciones
- insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - angina inestable; - obstrucción de los vasos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón; - infarto de miocardio reciente (dentro de 1 mes); - función hepática anormal severa; - función renal deteriorada (tasa de filtración glomerular inferior a 39 ml / min); - uso simultáneo con potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina), así como con jugo de toronja, ciclosporina; - Deficiencia de lactosa, intolerancia a la lactosa, síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa; - niños y adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no están establecidas); - embarazo; - período de lactancia; - mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables; - hipersensibilidad a lercanidipina, a otros derivados de la serie dihidropiridina o a cualquier componente del medicamento. Con cuidado: disfunción de un hígado de severidad fácil y moderada; síndrome del seno enfermo (sin marcapasos); insuficiencia ventricular izquierda y cardiopatía isquémica; insuficiencia cardiaca crónica Recepción simultánea de beta-adrenoblockers, digoxina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El fármaco está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
El medicamento se prescribe 10 mg 1 vez / día (por la mañana) al menos 15 minutos antes de las comidas. Dependiendo del efecto individual, la dosis del medicamento puede aumentarse a 20 mg. La dosis terapéutica se ajusta gradualmente, si es necesario, la dosis se incrementa 2 semanas después del inicio del medicamento. Las tabletas se toman por vía oral, sin masticar, con una cantidad suficiente de agua. Sin embargo, en pacientes ancianos, no es necesario ajustar la dosis, mientras que tomar el medicamento requiere un monitoreo constante de los pacientes. En presencia de insuficiencia renal o hepática leve o moderada, por regla general, no es necesario ajustar la dosis; La dosis inicial es de 10 mg, luego la dosis debe aumentarse cuidadosamente a 20 mg / día. Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, la dosis debe reducirse.
Efectos secundarios
La frecuencia de aparición de eventos adversos se clasificó de la siguiente manera: muy a menudo (1/10), a menudo (1/100), con poca frecuencia (1/1000), raramente (1/10 000), muy rara (<1/10 000). Por parte del sistema nervioso: raramente - somnolencia; Con poca frecuencia - dolor de cabeza, mareos. Por parte del sistema inmunitario: muy raramente - hipersensibilidad.Desde el sistema cardiovascular: con poca frecuencia: taquicardia, sensación de latido cardíaco, flujo de sangre a la piel de la cara; raramente - angina de pecho; muy raramente: desmayos, reducción marcada de la presión arterial, dolor torácico, infarto de miocardio. Por parte del sistema digestivo: raramente - náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; muy raramente - un aumento reversible en la actividad de las enzimas hepáticas. Piel: raramente - erupción cutánea. Por parte del sistema musculoesquelético: raramente - mialgia. Desde el sistema urinario: raramente - poliuria. Otros: infrecuente - edema periférico; Raras veces - astenia, fatiga; muy raramente - hiperplasia gingival.
Sobredosis
Síntomas: vasodilatación periférica con pronunciada disminución de la presión arterial y taquicardia refleja, aumento de la frecuencia y duración de los accidentes cerebrovasculares, infarto de miocardio. Tratamiento: realizar terapia sintomática.
Interacción con otras drogas.
El medicamento no debe tomarse simultáneamente con inhibidores de CYP3A4 (isoenzima del citocromo P450 del hígado), como ketoconazol, itraconazol, eritromicina (aumenta la concentración de lercanidipina en la sangre y conduce a la potenciación del efecto antihipertensivo). El uso concurrente de lercanidipina con ciclosporina está contraindicado. Esto conduce a un aumento en el contenido de ambas sustancias en el plasma sanguíneo. La lercanidipina no debe tomarse junto con el jugo de toronja, ya que conduce a la inhibición del metabolismo de la lercanidipina y la potenciación del efecto antihipertensivo. Es necesario tener cuidado en la recepción simultánea con medicamentos como terfenadina, astemizol, quinidina y medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona). El uso simultáneo con anticonvulsivos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina) y rifamicina puede llevar a una disminución en el nivel de lercanidipina en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, a una disminución en el efecto antihipertensivo de la lercanidipina. Mientras toma digoxina, es necesario controlar regularmente los signos de intoxicación por digoxina. Tomar el medicamento con midazolam en la vejez conduce a un aumento en la absorción de lercanidipina y una disminución en la tasa de absorción. El metoprolol reduce la biodisponibilidad de lercanidipina en un 50%, mientras que la biodisponibilidad del metoprolol permanece sin cambios.Este efecto puede ocurrir debido a una disminución en el flujo sanguíneo hepático, que es causado por los bloqueadores beta, por lo que también puede manifestarse cuando se usa con otros medicamentos en este grupo. La cimetidina en una dosis de 800 mg / día no produce cambios significativos en la concentración de lercanidipina en el plasma sanguíneo, sin embargo, se requiere atención especial, ya que con dosis más altas de cimetidina, la biodisponibilidad de lercanidipina y, en consecuencia, su efecto antihipertensivo, puede aumentar. Con el uso simultáneo de simvastatina, el medicamento debe tomarse por la mañana y simvastatina por la noche. La fluoxetina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de lercanidipina. La recepción de lercanidipina simultáneamente con warfarina no afecta la farmacocinética de esta última. Lercanidipine puede usarse simultáneamente con betabloqueadores, diuréticos, inhibidores de la ECA. El etanol puede aumentar el efecto antihipertensivo de la farmacidipina.
Instrucciones especiales
Se debe tener precaución en el nombramiento de pacientes con insuficiencia renal, enfermedad arterial coronaria (existe el riesgo de un aumento de los ataques de angina). Antes de comenzar con el medicamento, es necesario compensar la insuficiencia cardíaca crónica. Se debe tener especial cuidado en las etapas iniciales del tratamiento de pacientes con severidad leve y moderada de insuficiencia hepática. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al realizar trabajos que requieren mayor atención al conducir, especialmente al inicio del tratamiento y al aumentar la dosis del medicamento (riesgo de somnolencia, dolor de cabeza y mareos).
Prescripción
Si