Tabletki powlekane Zanidip Recordatie 10 mg N56
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lerkanidypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Chlorowodorek lerkanidypiny 10 mg Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy 30 mg, celuloza mikrokrystaliczna 39 mg, karboksymetyloskrobia sodowa 15,5 mg, powidon K30 4,5 mg, stearynian magnezu 1 mg. Skład powłoki: opadry żółty (OY-SR-6497) - 3 mg (hypromeloza, talk, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 6000, tlenek żelaza barwnik żółty (E172)).
Efekt farmakologiczny
Bloker "wolnych" kanałów wapniowych. Lerkanidypina jest racemiczną mieszaniną stereoizomerów prawych (R) i lewoskrętnych (S), pochodnej 1,4-dihydropirydyny, która jest zdolna do selektywnego blokowania przepływu jonów wapnia do komórek ściany naczynia, komórek serca i komórek mięśni gładkich. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego odprężającego działania na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Ma przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe. Działanie terapeutyczne osiąga się 5-7 godzin po przyjęciu, a jego czas trwania utrzymuje się przez 24 godziny (24 godziny). Ze względu na wysoką selektywność w stosunku do komórek mięśni gładkich naczyń, nie ma ujemnego działania inotropowego. Zanidip Recordatio jest lekiem metabolicznie obojętnym i nie ma znaczącego wpływu na zawartość lipoprotein i apolipoprotein w surowicy i nie zmienia profilu lipidowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
Farmakokinetyka
Po połknięciu lerkanidypina jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 1,5-3 godzin i wynosi 3,3 ng / ml i 7,66 ng / ml po przyjęciu odpowiednio 10 mg i 20 mg. Dystrybucja Dystrybucja z osocza krwi do tkanek i narządów następuje szybko. Wiązanie z białkami osocza przekracza 98%. Przy wielokrotnym użyciu nie kumuluje się. Metabolizm Metabolizuje się podczas "pierwotnego przejścia" przez wątrobę poprzez biotransformację CYP3A4 z wytworzeniem pewnej liczby metabolitów, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. Wycofanie wydalane przez nerki i jelita po biotransformacji. Istnieją 2 fazy eliminacji lerkanidypiny: wcześnie (T1 / 2 - 2-5 h) i końcowa (T1 / 2 - 8-10 h). Lek w postaci niezmienionej praktycznie nie wykrywa się w moczu i kale. Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów z niewydolnością nerek i wątroby zawartość białka w osoczu jest zmniejszona, więc wolna frakcja lerkanidypiny może być zwiększona.
Wskazania
- Essential hypertension łagodne i umiarkowane nasilenie.
Przeciwwskazania
- przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji; - niestabilna dławica piersiowa; - niedrożność naczyń wydostających się z lewej komory serca; - niedawny zawał mięśnia sercowego (w ciągu 1 miesiąca); - ciężka nieprawidłowa czynność wątroby; - upośledzona czynność nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej mniejszy niż 39 ml / min); - jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna), jak również sokiem grejpfrutowym, cyklosporyną; - niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy / galaktozy; - dzieci i młodzież do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - ciąża; - okres laktacji; - kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują wiarygodnych środków antykoncepcyjnych; - nadwrażliwość na lerkanidypinę, inne pochodne serii dihydropirydynowej lub jakikolwiek składnik leku. Ostrożnie: dysfunkcja wątroby o lekkim i umiarkowanym nasileniu; zespół chorej zatoki (bez rozrusznika); niewydolność lewej komory i choroba niedokrwienna serca; chroniczna niewydolność serca; jednoczesny odbiór beta-adrenoblokerów, digoksyna.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek jest przepisywany 10 mg 1 raz dziennie (rano) co najmniej 15 minut przed posiłkiem. W zależności od indywidualnego efektu dawka leku może zostać zwiększona do 20 mg. Dawka terapeutyczna jest dostosowywana stopniowo, jeśli to konieczne, dawka zwiększa się 2 tygodnie po rozpoczęciu leku. Tabletki przyjmuje się doustnie, bez żucia, z odpowiednią ilością wody. U pacjentów w podeszłym wieku, dostosowanie dawki nie jest wymagane, jednak podczas przyjmowania leku wymaga stałego monitorowania pacjentów. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności nerek lub wątroby z reguły nie jest konieczne dostosowanie dawki; początkowa dawka wynosi 10 mg, następnie dawkę należy ostrożnie zwiększyć do 20 mg / dobę. Jeśli działanie przeciwnadciśnieniowe jest zbyt wyraźne, dawkę należy zmniejszyć.
Efekty uboczne
Częstość występowania zdarzeń niepożądanych klasyfikowano następująco: bardzo często (1/10), często (1/100), rzadko (1/1000), rzadko (1/10 000), bardzo rzadko (<1/10 000). Ze strony układu nerwowego: rzadko - senność; rzadko - bóle głowy, zawroty głowy. Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko - nadwrażliwość.Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, uczucie bicia serca, przypływ krwi do skóry twarzy; rzadko - dławica piersiowa; bardzo rzadko - omdlenia, znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego. Ze strony układu pokarmowego: rzadko - nudności, wymioty, biegunka, bóle brzucha, niestrawność; bardzo rzadko - odwracalny wzrost aktywności enzymów wątrobowych. Skóra: rzadko - wysypka skórna. Na części układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - mięśniowo. Z układu moczowego: rzadko - wielomocz. Inne: nieczęste - obrzęki obwodowe; rzadko - astenia, zmęczenie; bardzo rzadko - przerost dziąseł.
Przedawkowanie
Objawy: rozszerzenie naczyń obwodowych z wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi i tachykardią odruchową, wzrost częstości i czasu trwania udarów, zawał mięśnia sercowego. Leczenie: prowadzić leczenie objawowe.
Interakcje z innymi lekami
Leku nie należy przyjmować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4 (izoenzym wątrobowy cytochromu P450), takimi jak ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna (zwiększenie stężenia lerkanidypiny we krwi i nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego). Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Prowadzi to do zwiększenia zawartości obu substancji w osoczu krwi. Lerkanidypiny nie należy przyjmować razem z sokiem grejpfrutowym, ponieważ prowadzi to do zahamowania metabolizmu lerkanidypiny i nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przyjmowania z takimi lekami, jak terfenadyna, astemizol, chinidyna i leki antyarytmiczne klasy III (na przykład amiodaron). Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwdrgawkowymi (na przykład fenytoiną, karbamazepiną) i ryfamycyną może prowadzić do obniżenia poziomu lerkanidypiny w osoczu krwi, a zatem do zmniejszenia działania hipotensyjnego lerkanidypiny. Podczas przyjmowania digoksyny należy regularnie monitorować objawy zatrucia digoksyną. Przyjmowanie leku z midazolamem w starszym wieku prowadzi do zwiększenia wchłaniania lerkanidypiny i zmniejszenia szybkości wchłaniania. Metoprolol zmniejsza biodostępność lerkanidypiny o 50%, natomiast biodostępność metoprololu pozostaje niezmieniona.Ten efekt może wystąpić z powodu zmniejszenia przepływu krwi w wątrobie, który jest powodowany przez beta-blokery, dlatego może się również objawiać, gdy jest stosowany z innymi lekami w tej grupie. Cymetydyna w dawce 800 mg / dobę nie prowadzi do istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu krwi, jednak należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ przy wyższych dawkach cymetydyny, biodostępność lerkanidypiny i, w konsekwencji, jej działanie przeciwnadciśnieniowe, może wzrosnąć. Przy równoczesnym stosowaniu z symwastatyną lek należy przyjmować rano, a symwastatynę - wieczorem. Fluoksetyna nie ma wpływu na farmakokinetykę lerkanidypiny. Przyjmowanie lerkanidypiny jednocześnie z warfaryną nie wpływa na jej farmakokinetykę. Lerkanidypinę można stosować jednocześnie z beta-blokerami, diuretykami, inhibitorami ACE. Etanol może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie farmakidypiny.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność podczas wyznaczania pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, chorobą wieńcową (istnieje ryzyko zwiększonych ataków dusznicy bolesnej). Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wyrównanie przewlekłej niewydolności serca. Należy zachować szczególną ostrożność na początkowych etapach leczenia pacjentów z łagodną i umiarkowaną ciężkością niewydolności wątroby. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania w okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas wykonywania zadań, które wymagają uwagi podczas jazdy, szczególnie na początku leczenia, a przy wyższych dawkach leku (ryzyko zmęczenia, ból głowy i zawroty głowy).
Recepta
Tak