Zanidip Recordatie comprimés enrobés 10 mg N56
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Lercanidipine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chlorhydrate de lercanidipine 10 mg Excipients: lactose monohydraté - 30 mg, cellulose microcristalline - 39 mg, carboxyméthylamidon sodique - 15,5 mg, povidone K30 - 4,5 mg, stéarate de magnésium - 1 mg. La composition de la coque: jaune opadry (OY-SR-6497) - 3 mg (hypromellose, talc, dioxyde de titane (E171), macrogol 6000, oxyde de colorant jaune (E172)).
Effet pharmacologique
Bloqueur des canaux calciques "lents". La lercanidipine est un mélange racémique de stéréoisomères en rotation droite (R) et en rotation gauche (S), dérivé de la 1,4-dihydropyridine, capable de bloquer sélectivement le flux d'ions calcium dans les cellules de la paroi vasculaire, des cellules cardiaques et des cellules musculaires lisses. Le mécanisme de l'action antihypertensive est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires. Il a un effet antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est atteint 5 à 7 heures après l'ingestion et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de la sélectivité élevée vis-à-vis des cellules musculaires lisses vasculaires, il n’ya pas d’effet inotrope négatif. Zanidip Recordatio est un médicament métaboliquement neutre qui n’a pas d’effet significatif sur la teneur en lipoprotéines et apolipoprotéines du sérum et ne modifie pas le profil lipidique chez les patients souffrant d’hypertension artérielle.
Pharmacocinétique
Après ingestion, la lercanidipine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte en 1,5 à 3 heures et atteint 3,3 ng / ml et 7,66 ng / ml après avoir pris 10 mg et 20 mg, respectivement. Distribution La distribution du plasma sanguin aux tissus et aux organes se produit rapidement. La liaison aux protéines plasmatiques dépasse 98%. À usage répété ne s'accumule pas. Métabolisme Métabolisé lors du "passage primaire" par le foie via la biotransformation du CYP3A4 avec formation de plusieurs métabolites ne possédant pas d'activité pharmacologique. Retrait Excrété par les reins et les intestins après biotransformation. Il existe 2 phases d’élimination de la lercanidipine: précoce (T1 / 2 - 2-5 h) et finale (T1 / 2 - 8 - 10 h). Le médicament sous sa forme inchangée n'est pratiquement pas détecté dans l'urine et les matières fécales. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques étant réduite, la fraction libre de lercanidipine peut être augmentée.
Des indications
- hypertension essentielle d'intensité légère et modérée.
Contre-indications
- insuffisance cardiaque chronique en phase de décompensation; - angine instable; - obstruction des vaisseaux émanant du ventricule gauche du coeur; - infarctus du myocarde récent (dans un délai d'un mois); - fonction hépatique anormale grave; - insuffisance rénale (débit de filtration glomérulaire inférieur à 39 ml / min); - utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, érythromycine) ainsi qu'avec du jus de pamplemousse, de la cyclosporine; - déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose / galactose; - enfants et adolescents jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies); - grossesse - période de lactation; - les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraceptifs fiables; - hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la série des dihydropyridines ou à l'un des composants du médicament. Avec prudence: dysfonctionnement du foie de gravité facile et modérée; syndrome des sinus malades (sans stimulateur cardiaque); insuffisance ventriculaire gauche et cardiopathie ischémique; insuffisance cardiaque chronique; réception simultanée de bêta-adrénobloquants, digoxine.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Le médicament est prescrit 10 mg 1 heure / jour (le matin) au moins 15 minutes avant les repas. Selon l’effet individuel, la dose du médicament peut être augmentée à 20 mg. La dose thérapeutique est ajustée progressivement, si nécessaire, la dose est augmentée 2 semaines après le début du médicament. Les comprimés sont pris par voie orale, sans mastication, avec une quantité d'eau suffisante. Chez les patients âgés, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire, cependant, la prise du médicament nécessite une surveillance constante des patients. En cas d'insuffisance rénale ou hépatique légère ou modérée, il n'est généralement pas nécessaire d'ajuster la posologie. la dose initiale est de 10 mg, puis la dose doit être soigneusement augmentée à 20 mg / jour. Si l'effet antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
Effets secondaires
La fréquence d'apparition des événements indésirables a été classée comme suit: très souvent (1/10), souvent (1/100), rarement (1/1 000), rarement (1/10 000), très rare (<1/10 000). Du côté du système nerveux: rarement - somnolence; rarement - maux de tête, vertiges. Du côté du système immunitaire: très rarement - hypersensibilité.Depuis le système cardiovasculaire: peu fréquemment - tachycardie, sensation de battement de coeur, afflux de sang sur la peau du visage; rarement - angine de poitrine; très rarement - évanouissement, réduction marquée de la pression artérielle, douleur thoracique, infarctus du myocarde. Au niveau du système digestif: rarement - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie; très rarement - une augmentation réversible de l'activité des enzymes hépatiques. Peau: rarement - éruption cutanée. De la part du système musculo-squelettique: rarement - myalgie. Du système urinaire: rarement - polyurie. Autre: peu fréquent - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue; très rarement - hyperplasie gingivale.
Surdose
Symptômes: vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe, augmentation de la fréquence et de la durée des accidents vasculaires cérébraux, infarctus du myocarde. Traitement: mener une thérapie symptomatique.
Interaction avec d'autres médicaments
Le médicament ne doit pas être pris simultanément avec des inhibiteurs du CYP3A4 (isoenzyme du cytochrome P450 du foie), tels que le kétoconazole, l'itraconazole, l'érythromycine (augmenter la concentration de lercanidipine dans le sang et conduire à une potentialisation de l'effet antihypertenseur). L'utilisation concomitante de lercanidipine et de cyclosporine est contre-indiquée. Cela conduit à une augmentation du contenu des deux substances dans le plasma sanguin. La lercanidipine ne doit pas être administrée avec du jus de pamplemousse, car elle inhibe le métabolisme de la lercanidipine et renforce l'effet antihypertenseur. Il faut être prudent lors de la réception simultanée de médicaments comme la terfénadine, l'astémizol, la quinidine et les antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone). L'utilisation simultanée de médicaments anticonvulsivants (par exemple, la phénytoïne, la carbamazépine) et de la rifamycine peut entraîner une diminution du taux de lercanidipine dans le plasma sanguin et, par conséquent, une diminution de l'effet antihypertenseur de la lercanidipine. En prenant de la digoxine, il est nécessaire de surveiller régulièrement les signes d'intoxication à la digoxine. La prise du médicament avec le midazolam chez les personnes âgées entraîne une augmentation de l'absorption de la lercanidipine et une diminution du taux d'absorption. Le métoprolol réduit la biodisponibilité de la lercanidipine de 50%, tandis que la biodisponibilité du métoprolol reste inchangée.Cet effet peut être dû à une diminution du débit sanguin hépatique, causé par les bêta-bloquants. Par conséquent, il peut également se manifester lorsqu’il est utilisé avec d’autres médicaments de ce groupe. La cimétidine à la dose de 800 mg / jour n'entraîne pas de modification significative de la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin. Toutefois, des précautions particulières sont nécessaires, car à des doses plus élevées de cimétidine, la biodisponibilité de la lercanidipine et, par conséquent, son effet antihypertensif peuvent augmenter. En cas d'utilisation simultanée avec la simvastatine, le médicament doit être pris le matin et la simvastatine - le soir. La fluoxétine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lercanidipine. La réception simultanée de la lercanidipine et de la warfarine n’affecte pas la pharmacocinétique de cette dernière. La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec les bêta-bloquants, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA. L'éthanol peut augmenter l'effet antihypertenseur de la pharmacidipine.
Instructions spéciales
Il faut faire preuve de prudence lors de la nomination de patients atteints d'insuffisance rénale, de coronaropathie (risque accru de crise d'angine de poitrine). Avant de commencer le médicament, il est nécessaire de compenser l'insuffisance cardiaque chronique. Des précautions particulières doivent être prises aux stades initiaux du traitement chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Pendant le traitement, vous devez être particulièrement vigilant lorsque vous conduisez, en particulier au début du traitement et lorsque vous augmentez la dose du médicament (risque de somnolence, de mal de tête et de vertige).
Oui