More info
חומרים פעילים
Lercanidipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Lercanidipine הידרוכלוריד 10 מ"ג Excipients: מונוהידראט לקטוז - 30 מ"ג, תאית מיקרו - 39 מ"ג עמילן carboxymethyl נתרן - 15.5 מ"ג Povidone K30 - 4.5 stearate מגנזיום מ"ג - 1 מ"ג. הרכב פגז: צהוב Opadry (OY-SR-6497) - 3 מ"ג (hypromellose, טלק, טיטניום דיאוקסיד (E171), Macrogol 6000, צבע צהוב תחמוצת ברזל (E172)).
השפעה פרמקולוגית
חוסם של ערוצי סידן "איטיים". Lercanidipine הוא תערובת רצמית של dextro- (R) ו levorotatory (S) stereoisomers של נגזרות 1,4-dihydropyridine, מסוגל לחסום באופן סלקטיבי נוכחי של יוני סידן לתוך תאים של קיר כלי הדם, תאי לב ותאי שריר חלק. המנגנון של אפקט מרגיע ישיר בשל פעולה נגד יתר לחץ דם על תאי שריר חלק בכלי דם. יש לו השפעה antihypertensive ממושכת. האפקט הטיפולי מושגת 5-7 שעות לאחר הבליעה ומשך הזמן נשמר למשך 24 שעות (24 שעות). בשל סלקטיביות הגבוהה שלהם עבור תאי שריר חלק בכלי דם אינו ההשפעה השלילית אינוטרופיות. Zanidip-Rekordati היא תרופה ניטראלית מבחינה מטבולית ואין לו השפעה משמעותית על התוכן של ליפופרוטאינים ו apolipoproteins בנסיוב הדם, ואינה משנה את פרופיל השומנים בחולים עם יתר לחץ דם.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר lercanidipine בליעה נספג ממערכת העיכול כמעט לחלוטין. רמות הפלזמה CMAX הושג לאחר 1.5-3 שעות הוא 3.3 ng / ml 7.66 ng / ml לאחר נטילת 10 מ"ג ו 20 מ"ג, בהתאמה. התפלגות ההפצה מפלסמה בדם לרקמות ואיברים מתרחשת במהירות. חלבון פלזמה מחייב עולה על 98%. בשימוש חוזר לא מצטבר. זה מפורק עם "לעבור עיקרי" דרך biotransformation הכבד על ידי CYP3A4 ליצור מגוון של מטבוליטים שאין להם פעילות פרמקולוגית. הפרשה מופרש על ידי הכליות והמעיים לאחר biotransformation. שלב 2 היה מבודד הפרשת lercanidipine: מוקדם (T1 / 2 - 2.5 שעות) וסיום (T1 / 2 - 8-10 ח). ההכנה היא כמעט בשלמותם לא זוהה בשתן ובצואה. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים ספציפיים בחולים עם אי ספיקת כליות ותוכן כבד של חלבוני פלזמה מצטמצמת, כך lercanidipine ניתן להגדיל שבריר בחינם.
אינדיקציות
- לחץ דם חיוני מתון ומתון.
התוויות נגד
- אי ספיקת לב כרונית בשלב הפירוק; - אנגינה לא יציבה; - חסימת כלי הדם הנובעים מן החדר השמאלי של הלב; - אוטם שריר הלב החדש (בתוך חודש); - תפקוד כבד חריג לא תקין; - תפקוד כלייתי לקוי (סינון גלומרולרי פחות מ 39 מ"ל / דקה); - שימוש בו זמנית עם מעכבים חזקים של CYP3A4 isoenzyme (ketoconazole, itraconazole, erythromycin), כמו גם עם מיץ אשכולית, cyclosporine; - חוסר לקטז, אי סבילות ללקטוז, גלוקוז תסמונת ספיגה / גלקטוז; - ילדים בגיל העשרה עד גיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו); - הריון; - תקופת הנקה; - נשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה אמינים; - רגישות יתר ל- lercanidipine, נגזרות אחרות של סדרת דיהידרופירידין או כל מרכיב של התרופה. עם טיפול: תפקוד לקוי של כבד בחומרה קלה ומתונה; סינדרום סינוסי חולה (ללא קוצב לב); אי ספיקת החדר השמאלי ומחלת לב איסכמית; אי ספיקת לב כרונית; הקבלה בו זמנית של adrenoblockers ביתא, digoxin.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
התרופה נקבעת 10 מ"ג 1 שעה ביום (בבוקר) לפחות 15 דקות לפני הארוחות. בהתאם אפקט בודד, את המינון של התרופה ניתן להגדיל עד 20 מ"ג. המינון הטיפולי מותאם בהדרגה, אם יש צורך, את המינון גדל 2 שבועות לאחר תחילת התרופה. טבליות נלקחות בעל פה, ללא לעיסה, עם כמות מספקת של מים. אצל מטופלים קשישים, אין צורך בהתאמת המינון, אך בעת נטילת התרופה נדרשת ניטור מתמיד של החולים. בנוכחות אי ספיקת כליות קלה או מתונה או אי ספיקת כבד, ככלל, אין צורך בהתאמת המינון; המינון הראשוני הוא 10 מ"ג, ולאחר מכן את המנה יש להגדיל בזהירות עד 20 מ"ג / יום. אם אפקט antihypertensive הוא מובהק מדי, המינון צריך להיות מופחת.
תופעות לוואי
תדירות התרחשות של תופעות לוואי סווג כדלקמן: לעתים קרובות (1/10), לעתים קרובות (1/100), לעתים רחוקות (1/1000), לעתים נדירות (1/10 000), נדיר מאוד (<1/10 000). על החלק של מערכת העצבים: לעתים רחוקות - נמנום; לעתים רחוקות - כאבי ראש, סחרחורת. מצד המערכת החיסונית: לעתים רחוקות מאוד - רגישות יתר.מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים רחוקות - טכיקרדיה, תחושה של פעימות לב, זרימת דם על העור של הפנים; לעתים רחוקות - אנגינה; לעתים רחוקות מאוד - התעלפות, ירידה ניכרת בלחץ הדם, כאבים בחזה, אוטם שריר הלב. מצד מערכת העיכול: לעיתים נדירות - בחילה, הקאות, שלשולים, כאבי בטן, הפרעות בעיכול; לעתים רחוקות מאוד - גידול הפיך בפעילות אנזימי הכבד. עור: לעיתים רחוקות - פריחה בעור. על החלק של מערכת השלד והשרירים: לעיתים נדירות - מיאלגיה. מתוך מערכת השתן: לעתים רחוקות - פוליאוריה. אחר: לעתים רחוקות - בצקת פריפריאלית; לעתים רחוקות - אסתניה, עייפות; לעתים רחוקות מאוד - היפרפלזיה חניכיים.
מנת יתר
תסמינים: vasodilation היקפי עם ירידה מובהקת בלחץ הדם ורפלקס טכיקרדיה, עלייה בתדירות ומשך של שבץ, אוטם שריר הלב. טיפול: טיפול סימפטומטי.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אין לקחת את התרופה בו זמנית עם מעכבי CYP3A4 (איזוטנזים של ציטוכרום בכבד P450), כגון קטוקונזול, איטרקונזול, אריתרומיצין (להגדיל את ריכוז הלרנידיפין בדם ולהוביל לפוטנציאל של ההשפעה הנוגדת-לחץ דם). שימוש מקביל של lercanidipine עם cyclosporine הוא התווית. זה מוביל לעלייה התוכן של שני החומרים של פלסמה בדם. Lercanidipine לא צריך לקחת יחד עם מיץ אשכוליות, כי זה מוביל לעכבות של חילוף החומרים lercanidipine ו potentiation של אפקט antihypertensive. זה צריך להיות זהיר בעת הקבלה בו זמנית עם תרופות כגון terfenadin, astemizol, quinidine וסוג III תרופות antarrhythmicic (למשל, amiodarone). שימוש סימולטני בתרופות נוגדות פרכוסים (לדוגמה, phenytoin, carbamazepine) ו- rifamycin עלול להוביל לירידה ברמת הלרנידיפינים בדם הדם, ולכן, לירידה באפקט האנטי-היפרטנסיבי של lercanidipine. בעת נטילת digoxin, יש צורך לפקח באופן קבוע על סימנים של שיכרון digoxin. נטילת התרופה עם midazolam בגיל מבוגר מוביל לעלייה ספיגה של lercanidipine וירידה בשיעור הקליטה. Metoprolol מפחית את הזמינות הביולוגית של lercanidipine ב -50%, בעוד הזמינות הביולוגית של metoprolol נשאר ללא שינוי.השפעה זו עלולה להתרחש עקב ירידה בזרימת הדם בכבד, הנגרמת על ידי חוסמי ביתא, ולכן היא יכולה להתבטא גם כאשר משתמשים בתרופות אחרות בקבוצה זו. Cimetidine במינון של 800 מ"ג / יום אינו מוביל לשינויים משמעותיים בריכוז lercanidipine בדם הדם, עם זאת, טיפול מיוחד נדרש, שכן עם מינונים גבוהים יותר של cimetidine, את הזמינות הביולוגית של lercanidipine, וכתוצאה מכך, אפקט antihypertensive שלה, עשוי להגדיל. עם שימוש סימולטני עם simvastatin, התרופה צריכה לקחת בבוקר, ו simvastatin - בערב. Fluoxetine אין כל השפעה על פרמקוקינטיקה של lercanidipine. קבלת lercanidipine בו זמנית עם warfarin אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של האחרון. Lercanidipine ניתן להשתמש בו זמנית עם חוסמי ביתא, משתנים, מעכבי ACE. אתנול עשוי לשפר את האפקט antihypertensive של פרמקדיפין.
זהיר
יש לנקוט זהירות במינון של חולים עם תפקוד כלייתי לקוי, מחלת עורקים כליליים (קיים סיכון להתקפות אנגינה מוגברת). לפני תחילת התרופה, יש צורך לפצות על אי ספיקת לב כרונית. טיפול מיוחד יש לנקוט בשלבים הראשונים של הטיפול בחולים עם חומרת קלה ומתונה של כשל בכבד. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה במהלך הטיפול יש להקפיד על ביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת בעת נהיגה, במיוחד בתחילת הטיפול ובהגדלת מינון התרופה (סיכון לנמנום, כאב ראש וסחרחורת).
מרשם
כן