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有効成分
レルカニジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
レカノニピン塩酸塩10mg賦形剤：乳糖一水和物30mg、微結晶セルロース39mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム15.5mg、ポビドンK30-4.5mg、ステアリン酸マグネシウム1mg。シェルの組成：不透明黄色（OY-SR-6497） - 3mg（ヒプロメロース、タルク、二酸化チタン（E171）、マクロゴール6000、鉄染料黄酸化物（E172））。
薬理効果
「遅い」カルシウムチャネルのブロッカー。レルカニジピンは、血管壁、心臓細胞および平滑筋細胞の細胞へのカルシウムイオンの流れを選択的に遮断することができる、1,4-ジヒドロピリジンの誘導体である、右（R）および左回転（S）立体異性体のラセミ混合物である。抗高血圧作用のメカニズムは、血管平滑筋細胞に対する直接の弛緩効果に起因する。それは延長された抗高血圧効果を有する。治療効果は摂取後5〜7時間で達成され、その持続時間は24時間（24時間）維持される。血管平滑筋細胞に対する選択性が高いため、陰性変力作用はない。 Zanidip Recordatioは代謝的に中性の薬物であり、血清中のリポタンパク質およびアポリポタンパク質の含量に有意な影響を及ぼさず、動脈性高血圧患者の脂質プロファイルを変化させない。
薬物動態
摂取後、レルカニジピンは胃腸管からほぼ完全に吸収される。血漿中のCmaxは1.5〜3時間で達成され、10mgおよび20mgをそれぞれ服用した後、3.3ng / mlおよび7.66ng / mlに達する。分布血漿から組織および器官への分布は迅速に起こる。血漿タンパク質結合は98％を超える。繰り返し使用すると蓄積されません。代謝CYP3A4生物変換を介して肝臓を「一次通過」中に代謝し、薬理学的活性を持たない多数の代謝産物が形成される。撤退生物変換後の腎臓および腸から排泄される。レルカニジピンの排除には、初期（T1 / 2-2時間）と最終（T1 / 2-8-10時間）の2段階があります。その変化していない形態の薬物は、実質的に尿および糞便中に検出されない。特別な臨床状況における薬物動態学腎臓および肝臓不全の患者では、血漿タンパク質含量が低下しているので、レルカニジピンの遊離画分は増加する可能性がある。
適応症
- 本質的な高血圧の軽度および中等度の重症度。
禁忌
- 代償不全の段階における慢性心不全; - 不安定狭心症; - 心臓の左心室から発する血管の閉塞; - 最近の心筋梗塞（1ヶ月以内）; - 重度の異常な肝機能; - 腎機能障害（糸球体濾過率39ml /分未満）; - アイソザイムCYP3A4（ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン）の強力な阻害剤、ならびにグレープフルーツジュース、シクロスポリンとの同時使用; - ラクターゼ欠損、ラクトース不耐性、グルコース/ガラクトース吸収不良症候群; - 18歳までの小児および10代の年齢（効率および安全性は確立されていない）。 - 妊娠; - 授乳期間; - 信頼できる避妊薬を使用していない妊娠可能な年齢の女性。 - レルカニジピンに対する過敏症、ジヒドロピリジン系の他の誘導体または薬物の任意の成分。注意を払うと：肝臓の機能不全が軽度かつ中等度である。洞口洞症候群（ペースメーカーなし）;左心室不全および虚血性心疾患;慢性心不全;ベータアドレナリン遮断薬、ジゴキシンの同時受容。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬物は、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。
投与量および投与
この薬は食事の少なくとも15分前に1日1回（朝に）10mg処方されています。個々の効果に応じて、薬剤の用量を20mgに増加させることができる。治療用量は徐々に調整され、必要であれば、薬剤の開始から2週間後に用量が増加する。錠剤は、十分な量の水で咀嚼することなく経口的に服用される。高齢患者では、用量調整は必要ではないが、薬物を服用している間は患者を絶えず監視する必要がある。軽度または中程度の腎機能または肝機能不全の存在下では、原則として、用量の調整は必要ありません。最初の投与量は10mgであり、投与量は注意深く20mg /日に増加させなければならない。抗高血圧効果があまりにも顕著な場合は、用量を減らす必要があります。
副作用
有害事象の発生頻度は、非常に頻繁に（1/10）、頻繁に（1/100）、まれに（1/1000）、まれに（1/10 000）、非常にまれ（<1/10 000）に分類された。神経系の部分ではめったにない - 眠気。まれに - 頭痛、めまい。免疫システムの部分で：ごくまれに - 過敏症。心血管系以来、まれに - 頻脈、心拍の感情、顔の皮膚への血液の急襲、まれな狭心症;非常にまれに - 失神、著しい血圧低下、胸痛、心筋梗塞。消化器系ではめったに - 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、消化不良。非常にまれに肝臓の酵素活性が可逆的に増加します。皮膚：まれに皮膚発疹。筋骨格系の部分では、まれに筋肉痛があります。泌尿器系から：まれに多尿症。その他：頻度の低い - 末梢浮腫;まれに - 無力症、疲労;ごくまれに - 歯肉過形成。
過剰摂取
症状：血圧および反射性頻脈の著しい低下を伴う末梢血管拡張、脳卒中の頻度および持続時間の増加、心筋梗塞。治療：対症療法を行う。
他の薬との相互作用
この薬剤は、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン（血中のレルカニジピンの濃度を高め、降圧効果の増強につながる）などのCYP3A4（肝シトクロムP450アイソザイム）の阻害剤と同時に服用すべきではありません。シクロスポリンとレルカニジピンの同時使用は禁忌である。これは、血漿中の両方の物質の含有量を増加させる。レルカニジピンは、レルカニジピン代謝の阻害および抗高血圧効果の増強をもたらすので、グレープフルーツジュースと一緒に摂取すべきではない。テルフェナジン、アステミゾール、キニジン、クラスIII抗不整脈薬（アミオダロンなど）との併用療法には注意が必要です。抗けいれん薬（例えば、フェニトイン、カルバマゼピン）およびリファマイシンとの同時使用は、血漿中のレルカニジピンのレベルを低下させ、したがって、レルカニジピンの抗高血圧効果の低下をもたらす可能性がある。ジゴキシンを服用している間は、ジゴキシン中毒の徴候を定期的にモニターする必要があります。老齢のミダゾラムで薬物を服用すると、レルカニジピンの吸収が増加し、吸収速度が低下する。メトプロロールは、レルカニジピンのバイオアベイラビリティを50％低下させるが、メトプロロールの生物学的利用能は変化しない。この効果は、ベータブロッカーによって引き起こされる肝血流量の減少のために起こる可能性があり、したがって、この群の他の薬物と共に使用された場合にも現れる可能性がある。シメチジンを800mg /日の用量で投与しても、血漿中のレルカニジピン濃度は有意に変化しないが、特別な注意が必要である。なぜなら、より高い用量のシメチジンでは、レルカニジピンのバイオアベイラビリティ、ひいてはその降圧効果が増大する可能性がある。シンバスタチンとの同時使用では、午前中に薬物を服用し、夕方にシンバスタチンを服用するべきである。フルオキセチンは、レルカニジピンの薬物動態に影響を及ぼさない。レルカニジピンのワルファリンとの同時投与は、後者の薬物動態に影響しない。レルカニジピンはベータ遮断薬、利尿薬、ACE阻害薬と同時に使用することができます。エタノールは、ファルマジピンの抗高血圧効果を高めることができる。
注意事項
腎機能障害、冠状動脈疾患（狭心症の発症のリスクがある）の患者の任命には注意が必要です。薬物を開始する前に、慢性心不全を補う必要があります。軽度および中等度の肝不全の患者の治療の初期段階で特別な注意を払うべきである。車両や制御機構を駆動する能力への影響治療期間中、特に治療開始時や薬物の投与量を増やす場合（眠気、頭痛、めまいの危険性）、運転時に注意が必要な作業を行う場合は注意が必要です。
処方箋
はい