Zeffix überzogene Tabletten 100 mg N28
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Wirkstoffe
Lamivudin
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoff: Lamivudin 100 mg Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglykolat, Magnesiumstearat Zusammensetzung der Schale: Gelblich-braunes Material zum Auftragen der Schale YS-1-17307-A (Hypromellose, Titandioxid, Eisenrotoxid) (E172), Eisenoxidgelb (E172), Macrogol 400, Polysorbat 80).
Pharmakologische Wirkung
Antivirales Medikament - Nukleosidanalogon. Sehr aktiv gegen das Hepatitis-B-Virus: Sowohl in infizierten als auch in nicht-infizierten Zellen wird Lamivudin zu Lamivudin-Triphosphat, der aktiven Form des Arzneimittels und als Substrat für die Hepatitis-B-Virus-Polymerase, metabolisiert Die Bildung viraler DNA: Lamivudina-Triphosphat stört den normalen Zellstoffwechsel der DNA nicht. Es ist auch ein schwacher Inhibitor von α- und β-DNA-Polymerasen von Säugetieren. Lamivudina-Triphosphat hat keinen signifikanten Einfluss auf den DNA-Gehalt in den Zellen, Lamivudin zeigte keine signifikanten toxischen Wirkungen auf die Struktur der Mitochondrien sowie auf den Gehalt und die Funktion der DNA. Lamivudin hat eine sehr schwache Fähigkeit, den Gehalt an mitochondrialer DNA zu reduzieren, ist nicht in seiner Kette enthalten und hemmt die γ-Polymerase nicht.
Pharmakokinetik
ResorptionNach der Einnahme wird Lamivudin aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit bei Erwachsenen nach oraler Verabreichung beträgt normalerweise 80-85%. Cmax im Serum wird im Durchschnitt in etwa 1 Stunde erreicht Wenn die Droge in therapeutischen Dosen verschrieben wird (100 mg 1 Mal / Tag), beträgt Cmax 1,1-1,5 mcg / ml, Cmin - 0,015-0,2 mcg / ml. Die Aufnahme von Zeffix mit Nahrungsmitteln führt um die Zeit bis zum Erreichen von Cmax zu erhöhen und den Wert zu verringern (bis zu 47%). Gleichzeitig hatte die Nahrungsaufnahme keinen Einfluss auf den Gesamtabsorptionsgrad von Lamivudin (berechnet auf Basis der Konzentrations-Zeit-Kurve) Verteilung Bei intravenöser Verabreichung betrug Lamivudin Vd durchschnittlich 1,3 l / kg. Im therapeutischen Dosisbereich weist Lamivudin eine lineare Pharmakokinetik auf und ist leicht mit Plasmaproteinen assoziiert: Lamivudin dringt in das zentrale Nervensystem und in die Liquor cerebrospinalis ein. Nach 2-4 Stunden nach der Einnahme betrug das Verhältnis der Lamivudinkonzentrationen in der Cerebrospinalflüssigkeit und im Serum etwa 0,12. Metabolismus In der Leber wird leicht (5-10%) metabolisiert. Einleitung Die systemische Clearance von Lamivudin beträgt im Durchschnitt etwa 0,3 l / h / kg. T1 / 2 - ungefähr 5-7 h.Das meiste Lamivudin wird von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration und aktive Sekretion (das System des Transports organischer Kationen) ausgeschieden. Der Anteil der renalen Clearance macht etwa 70% der Lamivudin-Elimination aus Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei Patienten mit Nierenversagen verlangsamt sich die Elimination von Lamivudin aus dem Körper. Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min müssen die Dosis von Zeffix reduzieren.Patienten mit Leberinsuffizienz (nicht mit HIV und Hepatitis B-Virus infiziert) werden von Lamivudin gut vertragen. Eine Beeinträchtigung der Leberfunktion wirkt sich nicht auf die Pharmakokinetik von Lamivudin aus, es sei denn, dies wird mit einer Niereninsuffizienz in Verbindung gebracht Das Innere war dem von nicht schwangeren Frauen ähnlich: Die Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern unterscheidet sich nicht von der Pharmakokinetik bei Erwachsenen. Bei Kindern ist jedoch die Lamivudin-Clearance, angepasst an das Körpergewicht, höher als bei Erwachsenen, was zu einer Abnahme der AUC führt. Die höchste Clearance von Lamivudin wird bei Kindern im Alter von 2 Jahren beobachtet und nimmt mit zunehmendem Wert wie bei Erwachsenen im Alter von 12 Jahren ab. Die empfohlene Dosis für Kinder von 2 bis 11 Jahren beträgt 3 mg / kg 1 Mal / Tag (bis zu 100 mg / Tag) ) die eine mit einer Erwachsenendosis (100 mg / Tag) vergleichbare Dosis Lamivudin verabreichen kann. Zur Pharmakokinetik von Lamivudin bei Kindern unter 2 Jahren liegen nur wenige Daten vor.
Hinweise
Umfassende Behandlung akuter und chronischer entzündlicher Erkrankungen der Nasenhöhle, Nasennebenhöhlen und Nasopharynx: akute und chronische Rhinitis, akute und chronische Sinusitis, akute und chronische Adenoiditis, allergische Rhinitis, atrophische Rhinitis, komplexe Behandlung von SARS und Influenza. Pflege der Nasenhöhle: Nach der Operation Reinigung von Bakterien, Viren, Staub, Pollen, Rauch, Vorbereitung der Schleimhaut für den Einsatz von Medikamenten, Langzeittherapie mit topischen Kortikosteroiden.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Lamivudin oder einen der anderen Bestandteile des Arzneimittels Schwangerschaft I Trimenon Vorsicht ist geboten bei Nierenversagen, Pankreatitis (einschließlich Anamnese), peripherer Neuropathie, Schwangerschaft (II-III-Trimenon), während der Stillzeit bei Kindern bis zu 2 Jahre alt.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Sicherheit von Lamivudin während der Schwangerschaft liegen keine ausreichenden Daten vor, Lamivudin überquert die Plazenta. Die Konzentration von Lamivudin im Serum von Neugeborenen zum Zeitpunkt der Geburt ist die gleiche wie im Serum der Mutter und im Blut der Nabelschnur.Das Medikament ist kontraindiziert für die Anwendung im ersten Schwangerschaftstrimester Die Verwendung von Lamivudin während der Schwangerschaft im zweiten und dritten Trimester ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter besteht Wenn die Schwangerschaft während der Behandlung mit Zeffix auftrat, ist zu berücksichtigen, dass nach Absetzen des Arzneimittels eine Verschlimmerung der Hepatitis B auftreten kann. Nach Verschlucken die Konzentration von Lamivudin in der Brust Om-Milch unterscheidet sich nicht signifikant von der Serumkonzentration (1 mcg / ml). Tierstudien legen nahe, dass die Konzentration von Lamivudin in der Muttermilch während des Stillens keine toxische Wirkung auf Kinder hat. Informationen zur transplazentaren Übertragung des Hepatitis B-Virus bei schwangeren Frauen, die Zeffix erhalten, fehlen. Es wird empfohlen, ein Standardverfahren zur Immunisierung von Neugeborenen gegen Hepatitis B durchzuführen. In Tierversuchen zeigte Lamivudin keine Anzeichen von Teratogenität oder einen Einfluss auf die Fertilität. Daten aus Studien an Kaninchen weisen auf ein mögliches Risiko eines spontanen Abbruchs in der frühen Schwangerschaft hin.
Dosierung und Verabreichung
Zeffix kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren einmal täglich über 100 mg. Kinder von 2 bis 11 Jahren 3 mg / kg einmal täglich, jedoch nicht mehr als 100 mg pro Tag. Kinder unter 2 Jahren Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um Dosierungen in dieser Altersgruppe zu empfehlen. Nierenversagen Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 50 ml / min sollte die Dosis reduziert werden. Wenn Sie eine Dosis von weniger als 100 mg pro Tag benötigen, sollten Sie Zeffix-Lösung zur oralen Verabreichung verwenden. Die Dosisreduktion bei Kindern mit Niereninsuffizienz ist die gleiche wie bei Erwachsenen. Daten zu Hämodialyse-Patienten (Dialysesitzungen 2-3 Mal pro Woche für 4 Stunden oder weniger) zeigen, dass nach der anfänglichen Dosisreduzierung von Zeffix entsprechend der Kreatinin-Clearance während der gesamten Hämodialysephase keine weitere Dosisanpassung erfolgt.Leberfunktionsstörung Bei Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung von Lamivudin erforderlich, wenn sie nicht von Nierenversagen begleitet ist.
Nebenwirkungen
Zeffix wird von Patienten mit chronischer Hepatitis B gut vertragen. Die häufigsten Nebenwirkungen sind allgemeines Unwohlsein und Ermüdung, Atemwegsinfektionen, Kopfschmerzen, Unbehagen und Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Das Folgende sind Nebenwirkungen von verschiedenen Systemen. Die Häufigkeitskategorie ist nur für diejenigen Nebenwirkungen angegeben, deren Zusammenhang mit der Behandlung mit Zeffix mindestens als möglich angesehen wird. In Bezug auf die Häufigkeit wurden die Nebenwirkungen in die folgenden Kategorien unterteilt: sehr häufig (mehr als 1:10), häufig (mehr als 1: 100 und weniger als 1:10), selten (21: 1000 und weniger als 1: 100), selten (mehr als 1: 10 000 und weniger als 1: 1000) ), sehr selten (weniger als 1/10 000). Die unten angegebenen Kategorien der Nebenwirkungen sind Schätzwerte, da für die meisten Nebenwirkungen keine Daten vorliegen, auf deren Grundlage die Häufigkeit berechnet werden konnte: Die sehr häufigen und häufigen Kategorien wurden auf der Grundlage der Ergebnisse klinischer Studien festgelegt, und die Hintergrundhäufigkeit in den Placebogruppen wurde nicht berücksichtigt . Nebenwirkungen, die während der Anwendung von Zeffix nach Vermarktung festgestellt wurden, werden als selten oder sehr selten angesehen.
Überdosis
Es wurden keine spezifischen Symptome einer Überdosierung von Lamivudin festgestellt. Es liegen nur begrenzte Daten zu den Auswirkungen von hohen Lamivudin-Dosen beim Menschen vor. Es wurden keine tödlichen Ergebnisse beobachtet, der Zustand aller Patienten normalisierte sich. In experimentellen Studien hatte die Verabreichung von sehr hohen Dosen von Lamivudin keinen toxischen Effekt auf die Organe. Behandlung: Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle, Überwachung des Zustands des Patienten und standardmäßige Erhaltungstherapie. Zur Entfernung von Lamivudin kann eine kontinuierliche Hämodialyse verwendet werden, es wurden jedoch keine speziellen Studien durchgeführt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Sollte die Möglichkeit einer Wechselwirkung von Lamivudin mit anderen Medikamenten, insbesondere mit solchen, in Betracht gezogen werden, ist der Hauptmechanismus für die Beseitigung davon die aktive renale Sekretion durch das System des Transports organischer Kationen (Trimethoprim).Die gleichzeitige Anwendung von Trimethoprim / Sulfamethoxazol (160 mg / 800 mg) erhöht die Konzentration von Lamivudin im Blutplasma um etwa 40%. Lamivudin verändert die Pharmakokinetik von Trimethoprim und Sulfamethoxazol nicht (in Abwesenheit von Nierenversagen besteht keine Notwendigkeit, die Dosis von Lamivudin zu reduzieren). Andere Wirkstoffe (z. B. Ranitidin, Cimetidin) werden mit diesem Mechanismus nur teilweise ausgeschieden und interagieren nicht mit Lamivudin. Zubereitungen, die hauptsächlich durch aktiven Transport organischer Anionen oder durch glomeruläre Filtration ausgeschieden werden, scheinen keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Lamivudin zu eingehen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Lamivudin und Zidovudin steigt die Cmax von Zidovudin im Plasma moderat (28%) an, während sich die AUC nicht signifikant verändert, und es wurde keine Pharmakokinetik durchgeführt Die Wechselwirkung von Zeffix mit Interferon-alpha sowie mit Immunsuppressiva (z. B. mit Cyclosporin A) Dapson, Didanosin, Isoniazid und Stavudin erhöhen das Risiko, eine periphere Neuropathie zu entwickeln.
Besondere Anweisungen
Zeffix in Form einer Lösung zum Einnehmen wird zur Behandlung von Kindern und solchen Patienten verwendet, die das Medikament nicht in Form von Tabletten einnehmen können Während der Behandlung mit Zeffix sollte der Patient regelmäßig von einem in der Behandlung der chronischen Hepatitis B erfahrenen Arzt überwacht werden. Bei Patienten mit normalem Verlauf ist die Beendigung der Zeffix-Therapie möglich biochemische Parameter (ALT, AST), Mangel an DNA-Virus der Hepatitis B im Blut und Serokonversion HBeAg und / oder HBsAg (frühestens 3 Monate nach Beginn der Serokonversion). Eine Absage von Zeffix ist auch möglich, wenn die weitere Behandlung versagt (Mangel an positiver Dynamik innerhalb von 6 Monaten der Behandlung oder Symptome einer Verschlimmerung der Hepatitis). Wenn Zeffix abgesetzt wird, sollten die Patienten unter ärztlicher Aufsicht stehen, um Symptome einer Verschlimmerung der Hepatitis zu erkennen. Ein Abbruch der Therapie wird nicht empfohlen, wenn Symptome eines Leberversagens vorliegen.Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Aufrechterhaltung der langfristigen Serokonversion nach Absetzen von Zeffix vor.Nach Abbruch der Behandlung mit Zeffix ist es erforderlich, den allgemeinen Zustand der Patienten periodisch zu überwachen und funktionelle Leberfunktionstests (Lebertransaminase-Aktivität und Bilirubingehalt) 4 Monate lang zu überwachen, um Anzeichen einer möglichen Verschlimmerung der Hepatitis zu erkennen ; In Zukunft sollten die Patienten wie angegeben überwacht werden. Gegenwärtig gibt es keinen überzeugenden Beweis für die Wirksamkeit einer wiederholten Behandlung mit dem Zeffix-Medikament für Patienten, die nach Absetzen der Therapie eine Hepatitis verschlimmert haben. Die Patienten sollten aus irgendeinem Grund mindestens 6 Monate nach Beendigung der Behandlung unter ärztlicher Aufsicht stehen. Der Zustand von Patienten mit Leberinsuffizienzsymptomen sollte genauer überwacht werden Es liegen nur wenige Daten zur Anwendung von Lamivudin bei Patienten vor, die gleichzeitig eine immunsuppressive Therapie erhalten haben: Während einer längeren Therapie mit Lamivudin wurden Subpopulationen der viralen Hepatitis B (YMDD-Stamm) mit verminderter Empfindlichkeit identifiziert. Manchmal kann diese Art von Virus zu einer Verschlimmerung der Hepatitis führen. Bei der Behandlung von Patienten mit einer Kombination aus HIV-Infektion und Hepatitis-B-Virusinfektion, die bereits antiretrovirale Therapie einschließlich Lamivudin erhalten oder erhalten wird, ist es erforderlich, die Lamivudin-Dosis, die üblicherweise zur Behandlung der HIV-Infektion verschrieben wird, beizubehalten Es ist notwendig zu warnen, dass die Behandlung mit Zeffix das Risiko einer Übertragung von Hepatitis B auf andere Personen nicht verringert, und daher müssen geeignete Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden Bei Patienten mit Diabetes sollte beachtet werden, dass jede Dosis einer Lösung zum Einnehmen (100 mg / 20 ml) 4 g Sucrose enthält Verwendung in der Pädiatrie Die Empfehlungen für die Bestimmung der wirksamen und sicheren Dosis bei Kindern unter 2 Jahren reichen nicht aus zur Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu Kontrollmechanismen Es wurden keine besonderen Studien durchgeführt. Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften von Lamivudin ist eine solche Wirkung unwahrscheinlich.
Verschreibung
Ja