זאפיקס מצופה טבליות 100 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Lamivudin
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 לוח מכיל: חומר פעיל: lamivudine 100 מ"ג חומרים עזר: תאית microcrystalline, עמילן גליקולאט של נתרן, stearate מגנזיום.הרכבה של פגז: חומר חום צהבהב ליישום פגז YS-1-17307-A (היפרומלוז, דו תחמוצת טיטניום, תחמוצת ברזל אדום (E172), תחמוצת ברזל צהוב (E172), macrogol 400, polysorbate 80).
השפעה פרמקולוגית
תרופות אנטי - אנלוגיות. Highly פעיל נגד וירוס הצהבת V.Kak בתאים נגועים נגוע ב מטבוליזם כדי אדנוזין lamivudine lamivudine, המהווה את הצורה הפעילה של התרופה ומשמש מצע עבור DNA פולימרז של נגיף הפטיטיס B בשרשרת אדנוזין lamivudine אפשר, ואת גוש סיום שרשרת ה- DNA הנגיפי עוקבות נוספות היווצרות של דנ"א ויראלי.המיפוספינה טריפוספט אינו משבש את חילוף החומרים הסלולרי הרגיל של הדנ"א. זה גם מעכב חלש של פולימראזות α ו- β- יונקים יונקים. לטמיודינה טריפוספט אינו משפיע על תכולת הדנ"א בתאים, ולא הראה השפעות רעילות משמעותיות על מבנה המיטוכונדריה, כמו גם על התוכן והתפקוד של הדנ"א. Lamivudin יש יכולת חלשה מאוד כדי להפחית את התוכן של ה- DNA המיטוכונדריאלי, אינו נכלל בשרשרת שלה אינו מעכב γ-polymerase.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר הליעה, lamivudine נספג היטב בדרכי העיכול. זמינות ביולוגית במבוגרים לאחר מתן אוראלי היא בדרך כלל 80-85%. סרום CMAX השיגו בממוצע לאחר כ 1 h כאשר מתן התרופה במינונים הטיפוליים (100 מ"ג 1 זמן / יום) CMAX מסתכם 1.1-1.5 גרם / מ"ל, Cmin -. 0.015-.2 מק"ג / ml.Priem Zeffiksa עם תוצאות מזון כדי להגדיל את הזמן להגיע Cmax ולהפחית את ערכו (עד 47%). בשנת ארוחה זו לא השפיעה על ההיקף הכולל של קליטת lamivudine (מחושב על בסיס עקומת הריכוז בזמן) .RaspredeleniePri / מבוא lamivudine VD בממוצע 1.3 ליטר / ק"ג. Lamivudine טווח המינון הטיפולי יש פרמקוקינטיקה לינארית קשורה באופן שולי עם חלבונים פלזמה krovi.Lamivudin חודר למערכת העצבים המרכזית ואת הנוזל השדרתי. אחרי 2-4 שעות לאחר ריכוזי lamivudine יחס הבליעה ב CSF ו בסרום היה כ מידה קטנה 0.12.MetabolizmV (5-10%) עוברת מטבוליזם אישור pecheni.VyvedenieSistemny של lamivudine הוא, בממוצע, כ 0.3 l / h / קילו. T1 / 2 - כ 5-7 שעות.רוב lamivudine מופרש ללא שינוי על ידי הכליות באמצעות סינון גלומרולרי והפרשה פעילה (מערכת התחבורה של קטיונים אורגניים). שיעור הסילוק של הכליות הוא כ -70% של חיסול lamivudine פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים בחולים עם אי ספיקת כליות, חיסול lamivudine מהגוף מאט. חולים עם אי ספיקה של הכבד (לא נגועים בנגיף ה- HIV והצהבת B) נסבלים היטב על ידי lamivudine. תפקוד כבד בכבד אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של lamivudine, אלא אם כן הוא משולב בחוסר אי ספיקת כליות, אצל חולים מבוגרים, ירידה בתפקוד הכלייתי אינה משפיעה באופן משמעותי על חיסונים של lamivudine ב- CC מעל 50 ml / min, אצל נשים בהריון מאוחר, פרמקוקינטיקה למיוודית לאחר ניהול בפנים היה דומה לזה של נשים לא בהריון.הפרמקוקינטיקה של lamivudine אצל ילדים אינם שונים מהפרמקוקינטיקה אצל מבוגרים. עם זאת, אצל ילדים, פינוי lamivudine, מותאם למשקל הגוף, גבוה יותר מאשר במבוגרים, וכתוצאה מכך ירידה ב- AUC. הסמיכות הגבוהה ביותר של lamivudine נצפתה אצל ילדים בני 2 שנים וירידה בגיל 12, כאשר הערכים שלה דומים לאלה של מבוגרים, המינון המומלץ עבור ילדים בין 2 ל 11 שנים הוא 3 מ"ג / ק"ג פעם אחת ביום (עד 100 מ"ג ליום ) מסוגל לספק מנה דומה למינון בוגר (100 מ"ג ליום) של lamivudine. ישנם נתונים מעטים על פרמקוקינטיקה של lamivudine אצל ילדים מתחת לגיל שנתיים.
אינדיקציות
טיפול מקיף במחלות דלקתיות חריפות וכרוניות בחלל האף, בסינוסים של הנשיקה ובנזופרינקס: דלקת חניכיים חריפה וכרונית, דלקת סינוסיטיס חריפה וכרונית, דלקת אדנואידית חריפה וכרונית, נזלת אלרגית, נזלת אטרופית טיפול משולב בסארס ובשפעת מניעה של ARVI ושפעת במהלך מגיפה. טיפול בחלל האף: לאחר הניתוח, טיהור מחיידקים, וירוסים, אבק, אבקנים, עשן, הכנת הרירית לשימוש בסמים, טיפול ארוך טווח עם סטרואידים מקומיים.
התוויות נגד
רגישות למיאמידין או לכל מרכיב אחר של התרופה הריון אני טרימסטר, יש להיזהר עם אי ספיקת כליות, דלקת לבלב (כולל היסטוריה), נוירופתיה פריפריאלית, הריון (II-III), במהלך ההנקה, בילדים עד גיל שנתיים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
נתוני הבטיחות של lamivudine במהלך ההריון אינם מספיקים, Lamivudine חודר לשיליה. הריכוז של lamivudine בסרום של תינוקות בזמן הלידה הוא זהה בסרום של אמא ובדם מחבל הטבור.התרופה היא התווית לשימוש בטרימסטר הראשון של ההריון. אם ההריון אירע במהלך הטיפול עם זפיקס, יש לזכור כי לאחר הפסקת התרופה עלול לפתח החמרה של הפטיטיס B. לאחר בליעה, הריכוז של lamivudine בחזה חלב אום אינו שונה משמעותית ריכוז שלה בסרום (1 מיקרוגרם / מ"ל). מחקרים על בעלי חיים מצביעים על כך שלריכוז הלמיוודין בחלב החלב האנושי אין השפעה רעילה על ילדים במהלך ההנקה.המידע על התמסורת הטרנספנטלית של נגיף הפטיטיס B אצל נשים הרות המקבלות זפיקס נעדר. מומלץ לבצע הליך סטנדרטי לחיסון של תינוקות נגד הפטיטיס B. במחקרים ניסויים בבעלי חיים, לאמיודין לא נמצאו סימנים לטרטוגניות או השפעה על הפוריות. נתונים ממחקרים בארנבונים מצביעים על סיכון אפשרי להפלה ספונטנית בהריון המוקדם.
מינון ומינהל
זפיקס ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. מבוגרים וילדים בגילאים 12 ומעלה מעל 100 מ"ג פעם ביום. ילדים מ 2 עד 11 שנים 3 מ"ג / ק"ג פעם ביום, אבל לא יותר מ 100 מ"ג ליום. ילדים מתחת לגיל שנתיים אין מספיק נתונים כדי להמליץ על מינונים בקבוצת גיל זו. אי ספיקת כליות בחולים עם קריאטינין פחות מ -50 מ"ל / דקה, יש להפחית את המינון. אם אתה צריך מנה של פחות מ 100 מ"ג ליום, אתה צריך להשתמש בפתרון Zeffix עבור מתן אוראלי. מידת הפחתת המינון אצל ילדים עם אי ספיקת כליות זהה לזו של מבוגרים. נתונים על חולים בהמודיאליזה (דיאליזה 2-3 פעמים בשבוע במשך 4 שעות או פחות) מראים שלאחר הפחתת המינון הראשונית של זפיקס בהתאם להסרת קריאטינין, אין התאמה נוספת של המינון במשך כל תקופת ההמודיאליזה.פגיעה בכבד בליקוי כבד, אם הוא אינו מלווה באי ספיקת כליות, אין צורך בהתאמת מינון של lamivudine.
תופעות לוואי
זפיקס נסבלת היטב על ידי חולים עם הפטיטיס כרונית B. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן חולשה כללית ועייפות, דלקות בדרכי הנשימה, כאבי ראש, אי נוחות וכאבי בטן, בחילה, הקאות ושלשולים. להלן תופעות לוואי ממערכות שונות. קטגוריית התדר מסומנת רק לתופעות לוואי אלו, שהחיבור שלהן עם הטיפול של זפיקס נחשב לפחות אפשרי. במונחים של תדירות, תופעות הלוואי חולקו לקטגוריות הבאות: שכיח מאוד (יותר מ 01:10), תכופים (יותר מ 1: 100 ופחות מ 1:10), נדירים (21: 1000 ופחות מ 1: 100), נדיר (יותר מ 1: 10 000 ופחות מ 1: 1000 ), נדיר מאוד (פחות מ 1/10 000). הקטגוריות של תדירות תופעות הלוואי המפורטות להלן הן אומדנים, שכן לרוב תופעות הלוואי אין נתונים על בסיסם ניתן לחשב את תדירותם, הקטגוריות שכיחות ותדירות נקבעו על סמך תוצאות הניסויים הקליניים, ותדר הרקע בקבוצת הפלצבו לא נלקח בחשבון . תופעות לוואי שזוהו במהלך השימוש שלאחר השיווק של Zeffix נחשבות נדירות או נדירות מאוד.
מנת יתר
לא זוהו סימפטומים ספציפיים של מנת יתר lamivudine.ישנם נתונים מוגבלים על ההשפעות של מינונים גבוהים של lamivudine בבני אדם. לא נצפו תוצאות קטלניות, מצבם של כל החולים חזר לקדמותו, במחקרים ניסיוניים, לא היה להנהלת מינונים גבוהים במיוחד של לאמיודין השפעה רעילה על האיברים הטיפול: שטיפת קיבה, טיפול בפחמן פעיל, ניטור מצבו של המטופל וטיפול אחזקה סטנדרטי. ניתן להשתמש בהמודיאליזה מתמשכת להסרת lamivudine, אך לא נערכו מחקרים מיוחדים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
יש לשקול את האפשרות של אינטראקציה של lamivudine עם תרופות אחרות, במיוחד עם זאת, המנגנון העיקרי לחיסול אשר הפרשת הכליה הפעילה באמצעות מערכת התחבורה של קטיונים אורגניים (trimethoprim).השימוש בו זמנית של trimethoprim / sulfamethoxazole (160 מ"ג / 800 מ"ג) מגביר את הריכוז של lamivudine בדם פלזמה על ידי כ 40%. Lamivudine אינו משנה את פרמקוקינטיקה של trimethoprim ו sulfamethoxazole (בהעדר אי ספיקת כליות אין צורך להפחית את המינון של lamivudine). תרופות אחרות (למשל, Ranitidine, cimetidine) מופרדות חלקית רק באמצעות מנגנון זה ואינן מקיימות אינטראקציה עם lamivudine .ההכנות שמופרשות בעיקר באמצעות הובלה אקטיבית של אניונים אורגניים או על ידי סינון גלומרולרי, אינן מופיעות באינטראקציות קליניות משמעותיות עם lamivudine. עם שימוש סימולטני של lamivudine ו- zidovudine, קיימת עליה מתונה (28%) ב- Cmax של zidovudine בפלסמה, בעוד שה- AUC אינו משתנה באופן משמעותי, לא נמצאה פרמקוקינטיקה אינטראקציה של זפיקס עם אינטרפרון אלפא, כמו גם עם immunosuppressants (למשל, עם cyclosporin A) דפסון, דידנוזין, איסוניזיד וסטאבודין מגבירים את הסיכון לפתח נוירופתיה פריפריאלית.
הוראות מיוחדות
זפיקס בצורה של תמיסה אוראלית משמשת לטיפול בילדים ובמטופלים שאינם יכולים לקחת את התרופה בצורת טבליות.בזמן הטיפול עם זפיקס, יש לבדוק את המטופל באופן שוטף על ידי רופא המתמחה בטיפול בפטיטיס כרונית B. סיום הטיפול ב- Zeffix אפשרי בחולים עם נורמלי הפרעות ביוכימיות (ALT, AST), היעדר נגיף דנ"א של הפטיטיס B בדם ו סרוקונוורסיה HBeAg ו / או HBsAg (לא לפני 3 חודשים לאחר הופעת seroconversion). ביטול הטיפול ב- Zeffix אפשרי גם עם כישלון של טיפול נוסף (חוסר דינאמיקה חיובית תוך 6 חודשים של טיפול או סימפטומים של החמרה של הפטיטיס) כאשר להפסיק את הטיפול ב- Zeffix, המטופלים צריכים להיות תחת השגחה רפואית כדי לזהות סימפטומים של החמרה של הפטיטיס.סיום הטיפול אינו מומלץ אם יש סימפטומים של כשל כבד.נכון להיום, אין מספיק נתונים על שמירה על הסרוקונוורסיה ארוכת הטווח לאחר הפסקת הטיפול ב- Zeffix, לאחר הפסקת הטיפול ב- Zeffix, יש לבצע מעקב תקופתי אחר מצבם הכללי של החולים, וכן לעקוב אחר תפקודי תפקוד כבד תפקודי (פעילות טרנמינאז בכבד ותכולת בילירובין) למשך 4 חודשים כדי לאתר סימנים להחרפה אפשרית של הפטיטיס ; בעתיד, חולים צריכים להיות פיקוח כפי שצוין. נכון לעכשיו, אין עדות משכנעת ליעילות הטיפול החוזר עם התרופה "זפיקס" עבור אותם מטופלים אשר החריפו הפטיטיס לאחר הפסקת הטיפול, חולים צריכים להיות תחת השגחה רפואית לפחות 6 חודשים לאחר הפסקת הטיפול מכל סיבה שהיא. מצבם של חולים עם סימפטומים של אי ספיקת כבד צריך להיות במעקב הדוק יותר.ישנם נתונים מעטים על השימוש lamivudine בחולים קבלת טיפול חיסוני במקביל.במהלך הטיפול ממושך עם lamivudine, subpopulations של הפטיטיס ויראלי B (YMDD-Strain) עם רגישות מופחתת אליו זוהו. לפעמים זה סוג של וירוס יכול לגרום להחמרה של הפטיטיס.כאשר מטופלים עם שילוב של זיהום HIV ודלקת כבד הפטיטיס B שכבר קיבלו או יקבלו טיפול אנטירטרופירי, כולל lamivudine, יש צורך לשמור על המינון של lamivudine, שנקבע בדרך כלל לטיפול בזיהום HIV. יש להזהיר כי טיפול עם זפיקס אינו מפחית את הסיכון להעברת הפטיטיס B לאנשים אחרים ולכן יש צורך לשמור על אמצעי זהירות מתאימים, אם יש צורך להשתמש בתרופה בחולים עם סוכרת, יש לזכור כי כל מנה של תמיסת הפה (100 מ"ג / 20 מ"ל) מכילה 4 גרם של סוכרוז שימוש בילדים. המלצות לקביעת מינון יעיל ובטוח אצל ילדים מתחת לגיל שנתיים אינן מספקות. על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה לא נערכו מחקרים מיוחדים. בהתבסס על המאפיינים הפרמקולוגיים של lamivudine, השפעה כזו אינה סבירה.
מרשם
כן