Tabletki powlekane Zeffix 100 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Lamivudin
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 tabletka zawiera: Substancja czynna: lamiwudyna 100 mg Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, glikolan sodowy skrobi, stearynian magnezu Skład powłoki: żółtawo brązowy materiał do nakładania powłoki YS-1-17307-A (hypromeloza, dwutlenek tytanu, tlenek żelaza czerwony (E172), żółty tlenek żelaza (E172), makrogol 400, polisorbat 80).
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwwirusowy - analog nukleozydowy. Wysoce aktywny przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B. W zakażonych i niezakażonych komórkach lamiwudyna jest metabolizowana do trójfosforanu lamiwudyny, który jest aktywną postacią leku i służy jako substrat dla polimerazy wirusa zapalenia wątroby typu B. Włączenie trifosforanu lamiwudyny do łańcucha wirusowego DNA i kolejne pękanie łańcucha dalej tworzenie wirusowego DNA, trójfosforan Lamivudina nie zakłóca normalnego komórkowego metabolizmu DNA. Jest także słabym inhibitorem ssaczych polimerazy α- i β-DNA. Trójfosforan lamiwudyny nie wywiera znaczącego wpływu na zawartość DNA w komórkach Lamiwudyna nie wykazywała znaczących efektów toksycznych na strukturę mitochondriów, a także na zawartość i funkcję DNA. Lamiwudyna ma bardzo słabą zdolność do zmniejszania zawartości mitochondrialnego DNA, nie jest zawarta w łańcuchu i nie hamuje polimerazy γ.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu lamiwudyna jest dobrze wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność u dorosłych po podaniu doustnym wynosi zwykle 80-85%. Cmax w surowicy osiąga się przeciętnie w ciągu około 1 godziny, przy przepisywaniu leku w dawkach terapeutycznych (100 mg 1 raz / dzień) Cmax wynosi 1,1-1,5 μg / ml, Cmin - 0,015-0,2 μg / ml. aby wydłużyć czas osiągnięcia Cmax i zmniejszyć jego wartość (do 47%). W tym samym czasie spożycie pokarmu nie miało wpływu na całkowity stopień wchłaniania lamiwudyny (obliczony na podstawie krzywej stężenie-czas) Dystrybucja Po podaniu dożylnym lamiwudyna Vd wynosiła średnio 1,3 l / kg. W dawce terapeutycznej lamiwudyna ma liniową farmakokinetykę i jest nieznacznie związana z białkami osocza Lamiwudyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego i do płynu mózgowo-rdzeniowego. Po 2-4 godzinach po przyjęciu, stosunek stężeń lamiwudyny do płynu mózgowo-rdzeniowego i surowicy wynosił około 0,12 Metabolizm łagodnie (5-10%) jest metabolizowany w wątrobie Wprowadzenie Klirens ogólnoustrojowy lamiwudyny wynosi średnio około 0,3 l / h / kg. T1 / 2 - około 5-7 godzin.Większość lamiwudyny jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową i czynne wydzielanie (system transportu kationów organicznych). Odsetek klirensu nerkowego odpowiada za około 70% eliminacji lamiwudyny Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów z niewydolnością nerek eliminacja lamiwudyny z organizmu ulega spowolnieniu. W przypadku pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 50 ml / min, dawka konieczna Zeffiksa snizhat.Patsienty z niewydolnością wątroby (nie zakażonych HIV i zapalenia wątroby typu B), lamiwudyna dobrze tolerowane. Zaburzenia czynności wątroby nie ma wpływu na właściwości farmakokinetyczne lamiwudyny jeżeli nie jest połączona z niewydolnością nedostatochnostyu.U starszych związane z wiekiem pogorszenie funkcji nerek ma znaczący wpływ na wydalanie lamiwudyny CC więcej niż 50 ml / min kobiety w późnym okresie ciąży lamiwudyna farmakokinetycznych po otrzymaniu wewnątrz były podobne do tych, które nie były w ciąży, farmakokinetyka lamiwudyny u dzieci nie różni się od farmakokinetyki u dorosłych. Jednak u dzieci klirens lamiwudyny, dostosowany do masy ciała, jest wyższy niż u dorosłych, co powoduje zmniejszenie AUC. Najwyższa luz lamiwudyna u dzieci poniżej 2 roku życia, i zmniejsza się do 12 lat, przy wartości zbliżone do dawki vzroslyh.Rekomendovannaya dla dzieci w wieku od 2 do 11 3 mg / kg, 1 godzina / dzień (maksymalnie 100 mg / dzień ) w stanie zapewnić porównywalną dawkę lamiwudyny do dawki dorosłej (100 mg / dobę). Istnieje niewiele danych dotyczących farmakokinetyki lamiwudyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat.
Wskazania
Kompleksowe leczenie ostrych i przewlekłych chorób zapalnych jamy nosowej, zatok przynosowych i nosogardzieli: ostre i przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, ostre i przewlekłe zapalenie zatok, ostre i przewlekłe adenoiditis, alergiczny nieżyt nosa, zapalenie zanikowe leczenia rinity.Kompleksnoe SARS, grypa i SARS grippa.Profilaktika w epidemii. pielęgnacja jamy nosowej: po operacji, oczyszczenie od bakterii, wirusów, kurz, pyłki, dymu przygotowania błony śluzowej do użycia leków, długotrwałe leczenie miejscowe kortykosteroidy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lamiwudynę lub dowolnego innego składnika preparata.Beremennost I trimestr.S należy zachować ostrożność w przypadku niewydolności nerek, zapalenie trzustki (w tym historii), neuropatii obwodowej, ciążą, (II-III trymestrze), laktacji, dzieciństwie w wieku do 2 lat.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa lamiwudyny podczas ciąży Lamiwudyna przenika przez łożysko. Stężenie lamiwudyny w surowicy noworodków w momencie urodzenia jest takie samo jak w surowicy matki i we krwi pępowinowej Lek jest przeciwwskazany do stosowania w pierwszym trymestrze ciąży. jeśli ciąża wystąpiła podczas leczenia produktem Zeffix, należy pamiętać, że po odstawieniu leku może wystąpić zaostrzenie zapalenia wątroby typu B. Po spożyciu stężenie lamiwudyny w klatce piersiowej Mleko om nie różni się znacząco od stężenia w surowicy (1 μg / ml). Badania na zwierzętach sugerują, że stężenie lamiwudyny w ludzkim mleku matki nie ma toksycznego wpływu na dzieci w okresie karmienia piersią Nie ma informacji o transploksenalnej transmisji wirusa zapalenia wątroby typu B u kobiet w ciąży otrzymujących Zeffix. Zaleca się przeprowadzenie standardowej procedury immunizacji noworodków przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B. W doświadczalnych badaniach na zwierzętach lamiwudyna nie wykazywała objawów działania teratogennego ani wpływu na płodność. Dane z badań na królikach wskazują na potencjalne ryzyko spontanicznej aborcji we wczesnej ciąży.
Dawkowanie i sposób podawania
Zeffix można przyjmować niezależnie od posiłku. Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i powyżej 100 mg raz na dobę. Dzieci w wieku od 2 do 11 lat 3 mg / kg raz na dobę, ale nie więcej niż 100 mg na dzień. Dzieci w wieku poniżej 2 lat Brak wystarczających danych, aby zalecić dawkowanie w tej grupie wiekowej. Niewydolność nerek U pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 50 ml / min, dawkę należy zmniejszyć. Jeśli potrzebujesz dawki mniejszej niż 100 mg na dzień, powinieneś używać roztworu Zeffix do podawania doustnego. Stopień zmniejszenia dawki u dzieci z niewydolnością nerek jest taki sam jak u dorosłych. Dane dotyczące pacjentów poddawanych hemodializie (sesje dializacyjne 2-3 razy w tygodniu przez 4 godziny lub mniej) wykazują, że po początkowej redukcji dawki produktu Zeffix zgodnie z klirensem kreatyniny, nie ma dalszej regulacji dawki podczas całego okresu hemodializy.Niewydolność wątroby W niewydolności wątroby, jeśli nie towarzyszy jej niewydolność nerek, nie jest konieczne dostosowanie dawki lamiwudyny.
Efekty uboczne
Preparat Zeffix jest dobrze tolerowany przez pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: ogólne złe samopoczucie i zmęczenie, infekcje dróg oddechowych, ból głowy, uczucie dyskomfortu i ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka. Poniżej przedstawiono działania niepożądane z różnych systemów. Kategoria częstotliwości jest wskazana tylko w przypadku tych działań niepożądanych, których połączenie z leczeniem produktem Zeffix uważa się za co najmniej możliwe. Pod względem częstości działania niepożądane podzielono na następujące kategorie: bardzo częste (więcej niż 1:10), częste (więcej niż 1: 100 i mniej niż 1:10), rzadkie (21: 1000 i mniej niż 1: 100), rzadkie (więcej niż 1: 10 000 i mniej niż 1: 1000 ), bardzo rzadko (mniej niż 1/10 000). Podane poniżej kategorie częstości występowania działań niepożądanych są szacunkowe, ponieważ w przypadku większości działań niepożądanych nie ma danych, na podstawie których można by obliczyć ich częstość.Kategorie bardzo częste i częste zostały określone na podstawie wyników badań klinicznych, a częstość występowania w grupie placebo nie została uwzględniona . Działania niepożądane stwierdzone po wprowadzeniu do obrotu Zeffix są uważane za rzadkie lub bardzo rzadkie.
Przedawkowanie
Nie stwierdzono specyficznych objawów przedawkowania lamiwudyny Istnieją ograniczone dane dotyczące wpływu dużych dawek lamiwudyny na ludzi. Nie obserwowano skutków śmiertelnych, stan wszystkich pacjentów wrócił do normy.W badaniach eksperymentalnych podawanie bardzo dużych dawek lamiwudyny nie miało toksycznego wpływu na narządy Leczenie: płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, monitorowanie stanu pacjenta i standardowa terapia podtrzymująca są zalecane. W celu usunięcia lamiwudyny można stosować ciągłą hemodializę, ale nie przeprowadzono specjalnych badań.
Interakcje z innymi lekami
Należy rozważyć możliwość interakcji lamiwudyny z innymi lekami, zwłaszcza z takimi, których głównym mechanizmem do eliminacji jest aktywne wydzielanie nerkowe poprzez system transportu kationów organicznych (trimetoprim).Jednoczesne stosowanie trimetoprimu / sulfametoksazolu (160 mg / 800 mg) zwiększa stężenie lamiwudyny w osoczu krwi o około 40%. Lamiwudyna nie zmienia farmakokinetyki trimetoprimu i sulfametoksazolu (przy braku niewydolności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki lamiwudyny). Inne leki (na przykład ranitydyna, cymetydyna) są tylko częściowo wydalane za pomocą tego mechanizmu i nie wchodzą w interakcje z lamiwudyną. Wydaje się, że preparaty wydalane głównie przez aktywny transport anionów organicznych lub przez filtrację kłębuszkową nie wchodzą w istotną klinicznie interakcję z lamiwudyną. Przy równoczesnym stosowaniu lamiwudyny i zydowudyny obserwuje się umiarkowany (28%) wzrost Cmax zydowudyny w osoczu, podczas gdy AUC nie zmienia się znacząco. Interakcje preparatu Zeffix z interferonem alfa, a także z lekami immunosupresyjnymi (na przykład cyklosporyną A) Dapson, didanozyna, izoniazyd i stawudyna zwiększają ryzyko rozwoju neuropatii obwodowej.
Instrukcje specjalne
Zeffix w postaci roztworu doustnego stosuje się w leczeniu dzieci i pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leku w postaci tabletek Podczas leczenia produktem Zeffix pacjent powinien być regularnie monitorowany przez lekarza doświadczonego w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B. Zakończenie leczenia preparatem Zeffix jest możliwe u pacjentów z normalnym parametry biochemiczne (ALT, AST), brak DNA wirusa zapalenia wątroby typu B we krwi i serokonwersja HBeAg i / lub HBsAg (nie wcześniej niż 3 miesiące po rozpoczęciu serokonwersji). Możliwe jest również anulowanie Zeffix z powodu braku dalszego leczenia (brak pozytywnej dynamiki w ciągu 6 miesięcy leczenia lub objawy zaostrzenia zapalenia wątroby) .Ponieważ produkt Zeffix należy przerwać, pacjentów należy poddać kontroli lekarskiej w celu zidentyfikowania objawów zaostrzenia zapalenia wątroby, dlatego nie zaleca się przerwania leczenia, jeśli występują objawy niewydolności wątroby.Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących utrzymywania długoterminowej serokonwersji po odstawieniu produktu Zeffix Po przerwaniu leczenia produktem Zeffix konieczne jest okresowe monitorowanie ogólnego stanu pacjentów, a także monitorowanie czynnościowych testów czynnościowych wątroby (aktywność aminotransferaz wątrobowych i stężenie bilirubiny) przez 4 miesiące w celu wykrycia objawów możliwego zaostrzenia zapalenia wątroby. ; w przyszłości pacjenci powinni być monitorowani, jak wskazano. Obecnie nie ma przekonujących dowodów na skuteczność powtórnego leczenia lekiem Zeffix u pacjentów, u których zaostrzenie zapalenia wątroby nastąpiło po przerwaniu leczenia.Pacjent powinien być pod kontrolą lekarza przez co najmniej 6 miesięcy po zakończeniu leczenia z jakiegokolwiek powodu. Należy ściśle monitorować stan pacjentów z objawami niewydolności wątroby Niewiele jest danych dotyczących stosowania lamiwudyny u pacjentów otrzymujących jednocześnie leczenie immunosupresyjne Podczas długotrwałej terapii lamiwudyną zidentyfikowano subpopulacje wirusowego zapalenia wątroby typu B (szczep YMDD) o zmniejszonej wrażliwości na ten lek. Czasami ten rodzaj wirusa może powodować zaostrzenie zapalenia wątroby W leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV i wirusem zapalenia wątroby typu B, którzy już otrzymują lub będą otrzymywać terapię przeciwretrowirusową, w tym lamiwudynę, konieczne jest utrzymanie dawki lamiwudyny, zwykle przepisywanej w leczeniu zakażenia wirusem HIV. Należy ostrzec, że leczenie Zeffix nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusa zapalenia wątroby typu B na inne osoby, dlatego konieczne jest przestrzeganie odpowiednich środków ostrożności. oraz u pacjentów chorych na cukrzycę należy pamiętać, że każda dawka roztworu doustnego (100 mg / 20 ml) zawiera 4 g sacharozy. Stosowanie w pediatrii Zalecenia dotyczące ustalania skutecznej i bezpiecznej dawki u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie są wystarczające. na temat zdolności prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Badania specjalne nie zostały przeprowadzone. W oparciu o farmakologiczne właściwości lamiwudyny taki efekt jest mało prawdopodobny.
Recepta
Tak