Zeffix comprimidos recubiertos 100 mg N28
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Ingredientes activos
Lamivudin
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Sustancia activa: lamivudina 100 mg. Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, almidón glicolato sódico, estearato de magnesio. Composición de la cubierta: material marrón amarillento para aplicar la cubierta YS-1-17307-A (hipromelosa, dióxido de titanio, óxido de hierro (E172), óxido de hierro amarillo (E172), macrogol 400, polisorbato 80).
Efecto farmacologico
Fármaco antiviral - análogo de nucleósido. Altamente activo contra el virus de la hepatitis B. Tanto en las células infectadas como en las no infectadas, la lamivudina se metaboliza a trifosfato de lamivudina, que es la forma activa del medicamento y sirve como un sustrato para la polimerasa del virus de la hepatitis B. La formación de ADN vírico. El trifosfato de lamivudina no altera el metabolismo celular normal del ADN. También es un inhibidor débil de las polimerasas de ADN α y β de mamíferos. El trifosfato de lamivudina no tiene un efecto significativo sobre el contenido de ADN en las células. Lamivudina no mostró ningún efecto tóxico significativo sobre la estructura de las mitocondrias, así como sobre el contenido y la función del ADN. Lamivudina tiene una capacidad muy débil para reducir el contenido de ADN mitocondrial, no está incluida en su cadena y no inhibe la γ-polimerasa.
Farmacocinética
Absorción Después de la administración oral, la lamivudina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad en adultos después de la administración oral suele ser del 80-85%. La Cmax en suero se alcanza en promedio en aproximadamente 1 hora. Cuando se prescribe el medicamento en dosis terapéuticas (100 mg 1 vez / día), la Cmax es 1.1-1.5 mcg / ml, Cmin - 0.015-0.2 mcg / ml. Recepción de Zeffix con plomo en alimentos para aumentar el tiempo para alcanzar la Cmax y reducir su valor (hasta 47%). Al mismo tiempo, la ingesta de alimentos no afectó el grado general de absorción de lamivudina (calculada sobre la base de la curva de concentración-tiempo) Distribución Cuando se administró por vía intravenosa, lamivudina Vd promedió 1.3 l / kg. En el rango de dosis terapéuticas, la lamivudina tiene una farmacocinética lineal y está ligeramente asociada con las proteínas plasmáticas. La lamivudina penetra en el sistema nervioso central y en el líquido cefalorraquídeo. Después de 2-4 horas después de la ingestión, la proporción de las concentraciones de lamivudina en el líquido cefalorraquídeo y el suero fue de aproximadamente 0.12 Metabolismo Se metaboliza levemente (5-10%) en el hígado. Introducción El aclaramiento sistémico de lamivudina es, en promedio, aproximadamente 0.3 l / h / kg. T1 / 2 - aproximadamente 5-7 h.La mayor parte de lamivudina se excreta sin cambios por los riñones a través de la filtración glomerular y la secreción activa (el sistema de transporte de cationes orgánicos). La proporción de depuración renal representa aproximadamente el 70% de la eliminación de lamivudina Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de lamivudina del cuerpo se ralentiza. Los pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min necesitan reducir la dosis de Zeffix. Los pacientes con insuficiencia hepática (no infectados con el VIH y con el virus de la hepatitis B) son bien tolerados por la lamivudina. La alteración de la función hepática no afecta la farmacocinética de lamivudina, a menos que se combine con insuficiencia renal.En pacientes ancianos, la disminución relacionada con la edad de la función renal no afecta significativamente la eliminación de lamivudina en CC a más de 50 ml / min. En mujeres en el embarazo tardío, lamivudina farmacocinética después de la administración El interior fue similar al de las mujeres no embarazadas. La farmacocinética de lamivudina en niños no difiere de la farmacocinética en adultos. Sin embargo, en niños, el aclaramiento de lamivudina, ajustado para el peso corporal, es mayor que en adultos, lo que produce una disminución del AUC. El mayor aclaramiento de lamivudina se observa en niños de 2 años y disminuye a los 12 años, cuando sus valores se asemejan a los de los adultos. La dosis recomendada para niños de 2 a 11 años es de 3 mg / kg 1 vez / día (hasta 100 mg / día). ) capaz de proporcionar una dosis comparable a una dosis para adultos (100 mg / día) de lamivudina. Los datos sobre la farmacocinética de lamivudina en niños menores de 2 años son pocos.
Indicaciones
Tratamiento integral de las enfermedades inflamatorias agudas y crónicas de la cavidad nasal, los senos paranasales y la nasofaringe: rinitis aguda y crónica; sinusitis aguda y crónica; adenoiditis aguda y crónica; rinitis alérgica; rinitis atrófica. Tratamiento complejo del SRAS y la gripe. Cuidado de la cavidad nasal: después de la cirugía, limpieza de bacterias, virus, polvo, polen, humo, preparación de la mucosa para el uso de medicamentos, terapia a largo plazo con corticosteroides tópicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a lamivudina oa cualquier otro componente del medicamento. Embarazo I trimestre. Con precaución debe usarse para insuficiencia renal, pancreatitis (incluyendo historia), neuropatía periférica, embarazo (II-III trimestre), durante la lactancia, en niños Edad hasta 2 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No hay datos suficientes sobre la seguridad de lamivudina durante el embarazo. Lamivudina atraviesa la placenta. La concentración de lamivudina en el suero de los recién nacidos al momento del nacimiento es la misma que en el suero de la madre y en la sangre del cordón umbilical. El medicamento está contraindicado para su uso en el primer trimestre del embarazo. si el embarazo ocurrió durante el tratamiento con Zeffix, debe tenerse en cuenta que después de la suspensión del medicamento puede desarrollarse una exacerbación de la hepatitis B. Después de la ingestión, la concentración de lamivudina en el tórax La leche Om no es significativamente diferente de su concentración en suero (1 μg / ml). Los estudios en animales sugieren que la concentración de lamivudina en la leche materna humana no tiene un efecto tóxico en los niños durante la lactancia materna. Falta información sobre la transmisión transplacentaria del virus de la hepatitis B en mujeres embarazadas que reciben Zeffix. Se recomienda realizar un procedimiento estándar para la inmunización de recién nacidos contra la hepatitis B. En estudios experimentales con animales, la lamivudina no mostró signos de teratogenicidad ni un efecto sobre la fertilidad. Los datos de estudios en conejos indican un posible riesgo de aborto espontáneo en el embarazo temprano.
Posología y administración.
Zeffix se puede tomar independientemente de la comida. Adultos y niños mayores de 12 años y más de 100 mg una vez al día. Niños de 2 a 11 años, 3 mg / kg una vez al día, pero no más de 100 mg por día. Niños menores de 2 años No hay datos suficientes para recomendar dosis en este grupo de edad. Insuficiencia renal En pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min, la dosis debe reducirse. Si necesita una dosis de menos de 100 mg por día, debe usar la solución de Zeffix para administración oral. El grado de reducción de la dosis en niños con insuficiencia renal es el mismo que en adultos. Los datos de pacientes en hemodiálisis (sesiones de diálisis 2-3 veces a la semana durante 4 horas o menos) muestran que después de la reducción de la dosis inicial de Zeffix de acuerdo con el aclaramiento de creatinina, no hay un ajuste adicional de la dosis durante todo el período de hemodiálisis.Insuficiencia hepática En la insuficiencia hepática, si no se acompaña de insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis de lamivudina.
Efectos secundarios
Zeffix es bien tolerado por pacientes con hepatitis B crónica. Los efectos secundarios más comunes son malestar general y fatiga, infecciones respiratorias, dolor de cabeza, malestar y dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Los siguientes son efectos secundarios de varios sistemas. La categoría de frecuencia está indicada solo para aquellos efectos secundarios, cuya conexión con el tratamiento con Zeffix se considera al menos posible. En términos de frecuencia, los efectos secundarios se dividieron en las siguientes categorías: muy frecuentes (más de 1:10), frecuentes (más de 1: 100 y menos de 1:10), infrecuentes (21: 1000 y menos de 1: 100), raros (más de 1: 10 000 y menos de 1: 1000) ), muy raro (menos de 1/10 000). Las categorías de frecuencia de efectos secundarios que figuran a continuación son estimaciones, ya que para la mayoría de los efectos secundarios no hay datos sobre la base de los cuales se pueda calcular su frecuencia. Las categorías muy frecuentes y frecuentes se determinaron según los resultados de los ensayos clínicos, y no se tuvo en cuenta la frecuencia de fondo en los grupos de placebo . Los efectos secundarios identificados durante el uso posterior a la comercialización de Zeffix se consideran raros o muy raros.
Sobredosis
No se han identificado síntomas específicos de sobredosis de lamivudina. Hay datos limitados sobre los efectos de las dosis altas de lamivudina en humanos. No se observaron resultados letales, la condición de todos los pacientes volvió a la normalidad. En estudios experimentales, la administración de dosis muy altas de lamivudina no tuvo un efecto tóxico en los órganos. Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, control de la condición del paciente y tratamiento de mantenimiento estándar. Se puede usar hemodiálisis continua para eliminar la lamivudina, pero no se han realizado estudios especiales.
Interacción con otras drogas.
Debería considerarse la posibilidad de interacción de lamivudina con otros fármacos, especialmente con los mismos, cuyo principal mecanismo de eliminación es la secreción renal activa a través del sistema de transporte de cationes orgánicos (trimetoprima).El uso simultáneo de trimetoprim / sulfametoxazol (160 mg / 800 mg) aumenta la concentración de lamivudina en el plasma sanguíneo en aproximadamente un 40%. Lamivudina no altera la farmacocinética de trimetoprima y sulfametoxazol (en ausencia de insuficiencia renal no es necesario reducir la dosis de lamivudina). Otros medicamentos (por ejemplo, ranitidina, cimetidina) se excretan solo parcialmente mediante este mecanismo y no interactúan con lamivudina. Las preparaciones que se excretan principalmente a través del transporte activo de aniones orgánicos o por filtración glomerular no parecen entrar en interacciones clínicamente significativas con lamivudina. Con el uso simultáneo de lamivudina y zidovudina, hay un aumento moderado (28%) de la Cmax de zidovudina en plasma, mientras que el AUC no cambia significativamente. No hubo farmacocinética. La interacción de Zeffix con interferón alfa, así como con inmunosupresores (por ejemplo, con ciclosporina A) Dapson, didanosina, isoniazida y estavudina aumentan el riesgo de desarrollar neuropatía periférica.
Instrucciones especiales
Zeffix en forma de una solución oral se usa para tratar a los niños y aquellos pacientes que no pueden tomar el medicamento en forma de tabletas. Durante el tratamiento con Zeffix, el paciente debe ser monitoreado regularmente por un médico con experiencia en el tratamiento de la hepatitis B crónica. La terapia con Zeffix debe ser terminada en pacientes con normalidad. Parámetros bioquímicos (ALT, AST), falta de virus de ADN de la hepatitis B en la sangre y seroconversión HBeAg y / o HBsAg (no antes de 3 meses después del inicio de la seroconversión). La cancelación de Zeffix también es posible con el fracaso de un tratamiento adicional (falta de dinámica positiva dentro de los 6 meses del tratamiento o síntomas de exacerbación de la hepatitis). Al suspender el tratamiento con Zeffix, los pacientes deben estar bajo supervisión médica para identificar los síntomas de exacerbación de la hepatitis. No se recomienda la finalización del tratamiento si hay síntomas de insuficiencia hepática.Actualmente, no hay datos suficientes sobre el mantenimiento de la seroconversión a largo plazo después de la interrupción de Zeffix. Después de la interrupción del tratamiento con Zeffix, es necesario monitorizar periódicamente el estado general de los pacientes, así como monitorear las pruebas funcionales de la función hepática (actividad de la transaminasa hepática y contenido de bilirrubina) durante 4 meses para detectar signos de posible exacerbación de hepatitis ; en el futuro, los pacientes deben ser monitoreados como se indica. Actualmente, no hay evidencia convincente de la efectividad del tratamiento repetido con el medicamento Zeffix para aquellos pacientes que tienen hepatitis exacerbada después de interrumpir el tratamiento. Los pacientes deben estar bajo supervisión médica durante al menos 6 meses después de interrumpir el tratamiento por cualquier motivo. La condición de los pacientes con síntomas de insuficiencia hepática debe controlarse más de cerca. Hay pocos datos sobre el uso de lamivudina en pacientes que reciben tratamiento inmunosupresor concomitante. Durante la terapia prolongada con lamivudina, se identificaron subpoblaciones de hepatitis B viral (cepa YMDD) con sensibilidad reducida. En ocasiones, este tipo de virus puede causar la exacerbación de la hepatitis. Cuando se trata a pacientes con una combinación de infección por VIH e infección por el virus de la hepatitis B que ya están recibiendo o recibirán terapia antirretroviral, incluida la lamivudina, es necesario mantener la dosis de lamivudina, generalmente prescrita para el tratamiento de la infección por VIH. Es necesario advertir que el tratamiento con Zeffix no reduce el riesgo de transmisión de la hepatitis B a otras personas y, por lo tanto, es necesario observar las precauciones adecuadas. Si es necesario, use el medicamento. y en pacientes con diabetes, se debe tener en cuenta que cada dosis de solución oral (100 mg / 20 ml) contiene 4 g de sacarosa. Uso en pediatría Las recomendaciones para determinar la dosis efectiva y segura en niños menores de 2 años no son suficientes. sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No se han realizado estudios especiales. Sobre la base de las propiedades farmacológicas de la lamivudina, tal efecto es poco probable.
Prescripción
Si