Zeffix, comprimés enrobés 100 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Lamivudin
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substance active: lamivudine 100 mg Substances auxiliaires: cellulose microcristalline, glycolate d'amidon sodique, stéarate de magnésium Composition de la coque: matériau brun jaunâtre pour l'application de la coque YS-1-17307-A (hypromellose, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge) (E172), oxyde de fer jaune (E172), macrogol 400, polysorbate 80).
Effet pharmacologique
Médicament antiviral - analogue nucléosidique. Hautement actif contre le virus de l'hépatite B. Dans les cellules infectées et non infectées, la lamivudine est métabolisée en lamivudine triphosphate, qui est la forme active du médicament et sert de substrat à la polymérase du virus de l'hépatite B. la formation d’ADN viral: Lamivudina triphosphate ne perturbe pas le métabolisme cellulaire normal de l’ADN. C'est également un inhibiteur faible des ADN-polymérases α et β de mammifères. Lamivudina triphosphate n'a pas d'effet significatif sur le contenu en ADN des cellules et n'a montré aucun effet toxique significatif sur la structure de la mitochondrie, ni sur le contenu et la fonction de l'ADN. La lamivudine a une très faible capacité à réduire la teneur en ADN mitochondrial, n'est pas incluse dans sa chaîne et n'inhibe pas la γ-polymérase.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, la lamivudine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité chez les adultes après une administration orale est généralement de 80 à 85%. La Cmax dans le sérum est atteinte en moyenne en environ 1 heure.Lorsque la prescription du médicament en doses thérapeutiques (100 mg 1 fois / jour), la Cmax est de 1,1 à 1,5 mcg / ml, Cmin - 0,015 à 0,2 mcg / ml. Réception de Zeffix avec des guides alimentaires augmenter le temps nécessaire pour atteindre la Cmax et réduire sa valeur (jusqu'à 47%). Dans le même temps, l'ingestion de nourriture n'a pas eu d'incidence sur le degré global d'absorption de la lamivudine (calculée sur la base de la courbe de concentration en fonction du temps). Dans la gamme des doses thérapeutiques, la lamivudine présente une pharmacocinétique linéaire et est légèrement associée aux protéines plasmatiques, qui pénètre dans le système nerveux central et dans le liquide céphalo-rachidien. Deux à quatre heures après l'ingestion, le rapport entre les concentrations de lamivudine dans le liquide céphalorachidien et le sérum était d'environ 0,12. Métabolisme Le métabolisme est légèrement métabolisé dans le foie (5 à 10%) Introduction La clairance générale de la lamivudine est en moyenne d'environ 0,3 l / h / kg. T1 / 2 - environ 5-7 h.La majeure partie de la lamivudine est excrétée sous forme inchangée par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion active (système de transport des cations organiques). La proportion de la clairance rénale représente environ 70% de l’élimination de la lamivudine Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez les patients insuffisants rénaux, l’élimination de la lamivudine de l’organisme ralentit. Les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 50 ml / min doivent réduire la dose de Zeffix, tandis que ceux atteints d'insuffisance hépatique (non infectés par le VIH et le virus de l'hépatite B) sont bien tolérés par la lamivudine. Une insuffisance hépatique n'affecte pas la pharmacocinétique de la lamivudine, sauf en cas d'insuffisance rénale Chez les patients âgés, une diminution de la fonction rénale liée à l'âge n'affecte pas de manière significative l'élimination de la lamivudine dans les CC supérieurs à 50 ml / min. La pharmacocinétique de la lamivudine chez les enfants ne diffère pas de la pharmacocinétique chez les adultes. Cependant, chez les enfants, la clairance de la lamivudine, ajustée en fonction du poids, est plus élevée que chez les adultes, entraînant une diminution de l’ASC. La clairance la plus élevée de la lamivudine est observée chez les enfants âgés de 2 ans et diminue vers 12 ans lorsque ses valeurs deviennent similaires à celles des adultes. La dose recommandée pour les enfants de 2 à 11 ans est de 3 mg / kg 1 heure / jour (jusqu'à 100 mg / jour). ) capable de fournir une dose comparable à une dose adulte (100 mg / jour) de lamivudine. Il existe peu de données sur la pharmacocinétique de la lamivudine chez les enfants de moins de 2 ans.
Des indications
Traitement complet des maladies inflammatoires aiguës et chroniques de la cavité nasale, des sinus paranasaux et du nasopharynx: rhinite aiguë et chronique, sinusite aiguë et chronique, adénoïdite aiguë et chronique, rhinite allergique, rhinite atrophique, traitement complexe du SRAS et de la grippe, prévention du RIVI et de la grippe pendant une épidémie. Soins de la cavité nasale: après chirurgie, nettoyage des bactéries, virus, poussière, pollen, fumée, préparation de la muqueuse à l'utilisation de médicaments, traitement à long terme par des corticostéroïdes topiques.
Contre-indications
Hypersensibilité à la lamivudine ou à l'un des composants du médicament Grossesse 1 trimestre Il faut être prudent en cas d'insuffisance rénale, de pancréatite (avec antécédents), de neuropathie périphérique, de grossesse (trimestre II-III), pendant l'allaitement, chez l'enfant jusqu'à 2 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il n’existe pas suffisamment de données sur l’innocuité de la lamivudine pendant la grossesse, qui traverse le placenta. La concentration de lamivudine dans le sérum des nouveau-nés au moment de la naissance est la même que dans le sérum de la mère et dans le sang du cordon ombilical.Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation au cours du premier trimestre de la grossesse. si la grossesse est survenue au cours du traitement par Zeffix, il convient de garder à l’esprit que, après l’arrêt du médicament, une exacerbation de l’hépatite B peut se développer. Après ingestion, la concentration de lamivudine dans le thorax Le lait Om n'est pas significativement différent de sa concentration dans le sérum (1 μg / ml). Des études chez l'animal suggèrent que la concentration de lamivudine dans le lait maternel humain n'a pas d'effet toxique sur les enfants pendant l'allaitement.Les informations sur la transmission transplacentaire du virus de l'hépatite B chez la femme enceinte recevant Zeffix sont absentes. Il est recommandé de suivre une procédure standard d'immunisation du nouveau-né contre l'hépatite B. Lors d'études expérimentales chez l'animal, la lamivudine n'a montré aucun signe de tératogénicité ni d'effet sur la fertilité. Les données provenant d'études chez le lapin indiquent un risque possible d'avortement spontané en début de grossesse.
Posologie et administration
Zeffix peut être pris quel que soit le repas. Adultes et enfants âgés de 12 ans et plus de 100 mg une fois par jour. Enfants de 2 à 11 ans âgés de 3 mg / kg une fois par jour, mais pas plus de 100 mg par jour. Enfants de moins de 2 ans Les données sont insuffisantes pour recommander les posologies dans ce groupe d'âge. Insuffisance rénale Chez les patients présentant une clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min, la dose doit être réduite. Si vous avez besoin d'une dose inférieure à 100 mg par jour, vous devez utiliser la solution de Zeffix pour administration orale. Le degré de réduction de la dose chez les enfants présentant une insuffisance rénale est le même que chez les adultes. Les données sur les patients hémodialysés (séances de dialyse 2 à 3 fois par semaine pendant 4 heures ou moins) montrent qu'après la réduction de la dose initiale de Zeffix conformément à la clairance de la créatinine, il n'y a plus d'ajustement de la posologie pendant toute la période d'hémodialyse.Insuffisance hépatique En cas d'insuffisance hépatique, aucune adaptation de la posologie de la lamivudine n'est nécessaire si elle n'est pas accompagnée d'une insuffisance rénale.
Effets secondaires
Zeffix est bien toléré par les patients atteints d'hépatite B chronique. Les effets indésirables les plus fréquents sont les suivants: malaise général et fatigue, infections respiratoires, maux de tête, inconfort et douleurs abdominales, nausées, vomissements et diarrhée. Voici les effets secondaires de divers systèmes. La catégorie de fréquence n’est indiquée que pour les effets indésirables dont le lien avec le traitement par Zeffix est considéré comme étant au moins possible. En termes de fréquence, les effets indésirables ont été répartis dans les catégories suivantes: très fréquent (plus de 1:10), fréquent (plus de 1: 100 et moins de 1:10), peu fréquent (21: 1000 et moins de 1: 100), rare (plus de 1: 10 000 et moins de 1: 1000). ), très rare (moins de 1/10 000). Les catégories de fréquence des effets indésirables indiquées ci-dessous sont des estimations, car pour la plupart des effets indésirables, il n’existe aucune donnée permettant de calculer leur fréquence.Les catégories très fréquentes et fréquentes ont été déterminées à partir des résultats d’essais cliniques et la fréquence de base dans les groupes placebo n’a pas été prise en compte . Les effets indésirables identifiés lors de l'utilisation post-marketing de Zeffix sont considérés comme rares ou très rares.
Surdose
Aucun symptôme spécifique de surdosage en lamivudine n'a été identifié, mais il existe peu de données sur les effets de doses élevées de lamivudine chez l'homme. Aucun effet mortel n’a été observé, l’état de tous les patients est revenu à la normale.Avec des études expérimentales, l’administration de très fortes doses de lamivudine n’a pas eu d’effet toxique sur les organes. Une hémodialyse continue peut être utilisée pour éliminer la lamivudine, mais aucune étude spéciale n'a été menée.
Interaction avec d'autres médicaments
Devrait envisager la possibilité d'interaction de la lamivudine avec d'autres médicaments, en particulier de tels médicaments, dont le principal mécanisme d'élimination est la sécrétion rénale active par le système de transport des cations organiques (triméthoprime).L’utilisation simultanée de triméthoprime / sulfaméthoxazole (160 mg / 800 mg) augmente la concentration de lamivudine dans le plasma sanguin d’environ 40%. La lamivudine ne modifie pas la pharmacocinétique du triméthoprime et du sulfaméthoxazole (en l'absence d'insuffisance rénale, il n'est pas nécessaire de réduire la dose de lamivudine). D'autres médicaments (par exemple, la ranitidine, la cimétidine) ne sont que partiellement excrétés par ce mécanisme et n'interagissent pas avec la lamivudine.Les préparations excrétées principalement par le transport actif d'anions organiques ou par filtration glomérulaire ne semblent pas entrer en interactions cliniquement significatives avec la lamivudine. Avec l'utilisation simultanée de lamivudine et de zidovudine, on observe une augmentation modérée (28%) de la Cmax de la zidovudine dans le plasma, tandis que l'ASC ne change pas de manière significative. L'interaction de Zeffix avec l'interféron alpha, ainsi qu'avec les immunosuppresseurs (par exemple, la cyclosporine A) Dapson, la didanosine, l'isoniazide et la stavudine augmentent le risque de développer une neuropathie périphérique.
Instructions spéciales
Zeffix sous forme de solution buvable est utilisé pour traiter les enfants et les patients qui ne peuvent pas prendre le médicament sous forme de comprimés.Pendant le traitement par Zeffix, le patient doit être surveillé régulièrement par un médecin expérimenté dans le traitement de l'hépatite chronique B. L'arrêt du traitement par Zeffix est possible chez les patients présentant des paramètres biochimiques (ALT, AST), absence de virus à ADN de l'hépatite B dans le sang et séroconversion AgHBe et / ou AgHBs (au plus tôt 3 mois après le début de la séroconversion). L'annulation de Zeffix est également possible en cas d'échec du traitement ultérieur (absence de dynamique positive dans les 6 mois suivant le traitement ou symptômes d'exacerbation de l'hépatite). Lors de l'arrêt du traitement par Zeffix, les patients doivent être surveillés par un médecin pour détecter les symptômes d'exacerbation de l'hépatite. L'arrêt du traitement n'est pas recommandé en cas de symptômes d'insuffisance hépatique.À l'heure actuelle, les données sur le maintien de la séroconversion à long terme après l'arrêt du traitement par Zeffix sont insuffisantes: il est nécessaire de surveiller périodiquement l'état général du patient après l'arrêt du traitement par Zeffix, ainsi que de contrôler les tests de la fonction hépatique fonctionnelle (activité des transaminases hépatiques et de la bilirubine) pendant 4 mois afin de détecter les signes d'exacerbation possible de l'hépatite ; à l'avenir, les patients doivent être surveillés comme indiqué. Il n’existe actuellement aucune preuve convaincante de l’efficacité d’un traitement répété avec le médicament Zeffix chez les patients présentant une hépatite exacerbée après l’arrêt du traitement, mais sous surveillance médicale pendant au moins 6 mois. L’état des patients présentant des symptômes d’insuffisance hépatique doit faire l’objet d’une surveillance plus étroite. On dispose de peu de données sur l’utilisation de la lamivudine chez les patients recevant un traitement immunosuppresseur concomitant. Lors du traitement prolongé à la lamivudine, des sous-populations de l’hépatite virale B (souche YMDD) présentant une sensibilité réduite ont été identifiées. Parfois, ce type de virus peut exacerber l’hépatite Lorsqu’on traite des patients présentant une combinaison d’infection par le VIH et l’infection par le virus de l’hépatite B qui reçoivent déjà un traitement antirétroviral, y compris la lamivudine, il est nécessaire de maintenir la dose de lamivudine habituellement prescrite pour le traitement de l’infection par le VIH. Il est nécessaire d'avertir que le traitement par Zeffix ne réduit pas le risque de transmission de l'hépatite B à d'autres personnes et qu'il est donc nécessaire de respecter les précautions appropriées. et chez les patients diabétiques, il convient de garder à l'esprit que chaque dose de solution buvable (100 mg / 20 ml) contient 4 g de saccharose.Utilisation en pédiatrie Les recommandations pour déterminer la dose efficace et sûre chez les enfants de moins de 2 ans ne suffisent pas. Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle Aucune étude spéciale n'a été réalisée. Compte tenu des propriétés pharmacologiques de la lamivudine, un tel effet est peu probable.
Oui