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有効成分
ラミブジン
リリースフォーム
丸薬
構成
1錠に含まれるもの：活性物質：ラミブジン100mg補助物質：微結晶セルロース、グリコール酸ナトリウムデンプン、ステアリン酸マグネシウムシェルの組成：シェルYS-1-17307-Aを塗布する黄褐色物質（ヒプロメロース、二酸化チタン、 （E172）、酸化鉄イエロー（E172）、マクロゴール400、ポリソルベート80）である。
薬理効果
抗ウイルス薬 - ヌクレオシド類似体。感染した細胞と感染していない細胞の両方において、ラミブジンは薬剤の活性形態であり、B型肝炎ウイルスポリメラーゼの基質として働くラミブジン三リン酸に代謝されるウイルスDNAの鎖にラミブジン三リン酸を含み、ウイルスDNAの形成Lamivudina三リン酸は、DNAの正常な細胞代謝を妨害しない。また、哺乳類のα-およびβ-DNAポリメラーゼの弱い阻害剤でもあります。ラミブディナ三リン酸は、細胞内のDNA含量に有意な影響を与えない。ラミブジンは、ミトコンドリアの構造ならびにDNAの含量および機能に有意な毒性作用を示さなかった。ラミブジンは、ミトコンドリアDNAの含量を減少させる能力は非常に弱く、その鎖に含まれず、γ-ポリメラーゼを阻害しない。
薬物動態
吸収摂取後、ラミブジンは消化管からよく吸収されます。経口投与後の成人におけるバイオアベイラビリティは、通常80〜85％である。 Cmaxは約1時間で平均して達成され、治療用量（1日1回100mg）でCmaxが1.1-1.5μg/ ml、Cmin-0.015-0.2μg/ mlで処方される。 Cmaxに達するまでの時間を増やし、その価値を低下させます（最大47％）。同時に、食物摂取は、ラミブジンの全吸収度に影響を与えなかった（濃度 - 時間曲線に基づいて算出）。分布静脈内投与された場合、ラミブジンVdは平均1.3l / kgであった。治療用量範囲において、ラミブジンは線形薬物動態を有し、血漿タンパク質とわずかに関連する。ラミブジンは中枢神経系および脳脊髄液に浸透する。はじめにラミブジンの全身クリアランスは、平均で約0.3リットル/時/ kgである。摂取後2〜4時間後、脳脊髄液および血清中のラミブジン濃度の比は約0.12である。 T1 / 2 - 約5-7時間。大部分のラミブジンは、糸球体濾過および活性分泌（有機カチオンの輸送系）を介して腎臓によって変わらずに排泄される。身体の減速から腎不全のラミブジン排泄患者で約70％の除去lamivudina.Farmakokinetika特別な臨床sluchayahUを占め出資腎クリアランス。肝不全とクレアチニンクリアランス未満50 mL /分の用量必要Zeffiksa snizhat.Patsienty患者において十分に耐容ラミブジン（HIVおよびB型肝炎に感染していません）。腎機能における腎nedostatochnostyu.U高齢者の加齢に関連する減少と組み合わせない限り、肝機能異常は、ラミブジンの薬物動態に影響を与えることはありません妊娠後期のラミブジンの薬物動態以上50ml /分の女性受信した後、CCとラミブジンの排泄に有意な影響を与えません子どものラミブジンの薬物動態は成人の薬物動態と変わらない。しかし、小児では、体重に合わせて調整したラミブジンクリアランスが成人よりも高く、結果としてAUCが減少する。 /値が子供のために3mgの2〜11年vzroslyh.Rekomendovannaya用量のものと類似している場合、2歳未満の子供において観察された12歳まで低減される最高クリアランスラミブジンは、1時間/日（最大100 mg /日kgのラミブジンの成人用量（100mg /日）に匹敵する用量を提供することができる。 2歳未満の小児におけるラミブジンの薬物動態に関するデータはほとんどない。
適応症
鼻腔、副鼻腔及び咽頭の急性および慢性の炎症性疾患の包括的治療：急性および慢性鼻炎、急性および慢性副鼻腔炎、急性および慢性adenoiditis、アレルギー性鼻炎、流行中のSARSおよびインフルエンザおよびSARS grippa.Profilaktikaの萎縮rinity.Kompleksnoe処理。鼻腔のケア：手術後、細菌、ウイルス、ホコリ、花粉、煙、準備粘膜に使用できる薬、局所コルチコステロイドによる長期治療からの精製。
禁忌
ラミブジンや薬の他の成分に対する過敏症妊娠中止I妊娠I妊娠中腎不全、膵炎（病歴を含む）、末梢神経障害、妊娠（妊娠II-III期）、授乳中、小児2歳までの年齢。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のラミブジンの安全性に関する十分なデータはない。ラミブジンは胎盤を横切る。出生時の新生児の血清中のラミブジンの濃度は、母親の血清および臍帯由来の血液と同じであり、妊娠第1期に使用することを禁じられています。ゼフィックス治療中に妊娠した場合は、中止後にB型肝炎の悪化を引き起こす可能性があることを念頭に置いてください。摂取後、胸部のラミブジン濃度ミルクは、血清中の濃度（1μg/ ml）と有意に異ならない。動物に関する研究では、母乳中のラミブジンの濃度が母乳育児の際に子供に毒性の影響を及ぼさないことが示唆されています。実験動物の実験では、ラミブジンは催奇形性の徴候も妊孕性への影響も示さなかった。ウサギの研究からのデータは、妊娠初期の自然流産のリスクを示唆している。
投与量および投与
ゼフィックスは食事に関係なく取ることができます。成人と小児は12歳以上で100mg以上は1日1回。 2歳〜11歳の子供3 mg / kgを1日1回、ただし100 mgを超えない。 2歳未満の小児この年齢層に投与量を推薦するにはデータが不十分です。腎不全クレアチニンクリアランスが50 ml / min未満の患者では、用量を減らす必要があります。 1日あたり100mg未満の用量が必要な場合は、経口投与にZeffix溶液を使用する必要があります。腎不全の小児における線量低下の程度は、成人と同じである。血液透析患者（週2〜3回、2〜3回の透析セッション）は、クレアチニンクリアランスに従ってZeffixを最初に減量した後、血液透析の全期間中、それ以上の用量調整がないことを示しています。肝不全肝不全では、腎不全を伴わない場合、ラミブジンの用量調整は必要ない。
副作用
最も一般的な副作用は、一般的な倦怠感や倦怠感、呼吸器感染症、頭痛、不快感や腹痛、悪心、嘔吐、下痢です。以下は、さまざまなシステムの副作用です。周波数カテゴリは、これらの副作用についてのみ示され、Zeffixによる治療との接続は、少なくとも可能であると考えられている。頻度（1：10以上）、頻度（1：100以上1:10）、まれ（21：1000、1：100）、まれな（1：100以上、1：1000未満）のカテゴリーに分けた。非常にまれである（1/10 000未満）。ほとんどの副作用について、その頻度を計算するためのデータがないため、頻繁かつ頻繁な分類は臨床試験の結果に基づいて決定され、プラセボ群のバックグラウンド頻度は考慮されていなかったため、 。 Zeffixの市販後の使用中に確認された副作用はまれであるか非常にまれであると考えられています。
過剰摂取
ラミブジンの過剰摂取の特定の症状は確認されていません。高用量のラミブジンがヒトに与える影響に関するデータは限られています。実験的研究では、非常に高用量のラミブジンの投与は臓器に有害な影響を及ぼさなかった。治療：胃洗浄、活性炭の投与、患者の状態のモニタリング、および標準的な維持療法が推奨される。ラミブジンを除去するために継続的な血液透析を使用することができるが、特別な研究は行われていない。
他の薬との相互作用
ラミブジンと他の薬剤との相互作用の可能性、特に有機カチオン（トリメトプリム）の輸送系による活性腎分泌の排除の主なメカニズムを考慮しなければならない。トリメトプリム/スルファメトキサゾール（160mg / 800mg）の同時使用は、血漿中のラミブジンの濃度を約40％増加させる。ラミブジンは、トリメトプリムおよびスルファメトキサゾールの薬物動態を変化させない（腎不全がなければ、ラミブジンの用量を減らす必要はない）。主に有機アニオンの能動的輸送または糸球体濾過によって排泄される製剤は、ラミブジンとの臨床的に有意な相互作用に入らないようである（例えば、ラニチジン、シメチジンなど）。ラミブジンとジドブジンを同時に使用すると、血漿中のジドブジンのCmaxが適度に（28％）上昇するが、AUCは大きく変化しない。薬物動態はなかったゼフィックスとインターフェロンアルファとの相互作用、ならびに免疫抑制剤（例えば、シクロスポリンAによる）との相互作用は、ダプソン、ジダノシン、イソニアジドおよびスタブジンは、末梢神経障害を発症するリスクを高める。
特別な指示
ゼフィックスでの治療中に、慢性B型肝炎の治療経験のある医師が定期的にモニタリングする必要があります。ゼフィックス療法の終了は、正常な患者では可能です生化学的パラメーター（ALT、AST）、血液中のB型肝炎のDNAウイルスの欠如、およびセロコンバージョンHBeAgおよび/またはHBsAg（セロコンバージョン開始後3カ月未満）。 Zeffixの中止は、肝炎の症状がある場合には推奨されません。Zeffixの中止は、さらなる治療の失敗（治療の6ヶ月以内に陽性動態の欠如または肝炎の増悪の症状がない場合）でも可能です。現在、ゼフィックス投与中止後の長期セロコンバージョンの維持に関するデータは不十分であり、ゼフィックス治療終了後、定期的に患者の状態を監視し、肝機能検査（肝トランスアミナーゼ活性、ビリルビン含量）を4カ月間監視し、 ;将来的には患者を指示どおりに監視する必要があります。現在、治療中止後に肝炎を悪化させた患者に対して、ゼフィックス（Zeffix）製薬の反復治療の有効性についての確かな証拠はなく、何らかの理由で治療を中止してから少なくとも6ヶ月は医師の監督下にいるべきである。ラミブジンを長期間投与すると、感受性が低下したウイルス性肝炎B（YMDD-株）の亜集団が同定された。ラミブジンを含む抗レトロウイルス療法をすでに受けているか、受けているHIV感染とB型肝炎ウイルス感染を併せ持つ患者を治療する場合、通常はHIV感染の治療のために処方されるラミブジンの投与量を維持する必要があります。ゼフィックスでの治療がB型肝炎の他の人々への伝染の危険性を減少させないため、適切な注意を守る必要があることを警告する必要があります。糖尿病患者では、経口液剤（100mg / 20ml）にはスクロース4gが含まれていることに注意する必要があります。車両と制御機構を運転する能力に関する研究特別研究は実施されていない。ラミブジンの薬理学的特性に基づいて、そのような効果はありそうもない。
処方箋
はい