Aknekutan capsulas 16 mg 30 uds.
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Ingredientes activos
Isotretinoína
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 tableta contiene: Ingrediente activo: isotretinoína 16 mg Adyuvantes: Gelut; 50/13 (una mezcla de ésteres de óxido de polietileno y glicerol del ácido esteárico), aceite de soja purificado, Span 80; (Oleato de sorbitán - ésteres mixtos de ácido oleico y sorbitol). La composición del cuerpo de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E171). La composición de la cápsula de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E171), colorante de hierro óxido amarillo (E172), añil carmín (E132).
Efecto farmacologico
La droga para el tratamiento del acné. La isotretinoína es un estereoisómero del ácido retinoico totalmente trans (tretinoína). El mecanismo exacto de acción de la isotretinoína aún no se ha identificado, pero se ha establecido que la mejora del cuadro clínico de las formas graves de acné se asocia con la supresión de la actividad de la glándula sebácea y una disminución histológicamente confirmada de su tamaño. Propionibacterium acnes, por lo tanto, reducir la formación de sebo suprime la colonización bacteriana del conducto. Aknekutan suprime la proliferación de sebocitos y actúa sobre el acné, restaurando el proceso normal de diferenciación celular, estimula los procesos de regeneración. Además, la isotretinoína tiene un efecto antiinflamatorio en la piel.
Farmacocinética
Absorción Dado que la cinética de la isotretinoína y sus metabolitos es lineal, sus concentraciones plasmáticas durante la terapia pueden predecirse basándose en los datos obtenidos después de una dosis única. Esta propiedad del fármaco también sugiere que no afecta la actividad de las enzimas microsomal del hígado involucradas en el metabolismo del fármaco. La alta biodisponibilidad de Aknekutan se debe a una gran proporción de isotretinoína disuelta en el fármaco, y puede aumentar si se toma con alimentos. En pacientes con acné, la Cmáx en estado de equilibrio después de tomar isotretinoína en una dosis de 80 mg en un estómago vacío fue de 310 ng / ml (rango de 188-473 ng / ml) y se alcanzó después de 2 a 4 horas. La concentración de isotretinoína en plasma es 1,7 veces mayor que en la sangre debido a la mala penetración de la isotretinoína en los eritrocitos Distribución Distribución de la proteína plasmática (principalmente albúmina) - 99,9%. Isotretinoína en la sangre de pacientes con acné severo que tomaron el medicamento 40 mg 2 veces / día, con un rango de 120 ng / ml a 200 ng / ml Las concentraciones de 4-oxo-isotretinoína (el metabolito principal) en estos pacientes fueron 2.5 veces más altas que esas.La concentración de isotretinoína en la epidermis es 2 veces menor que en el suero Metabolismo Metaboliza con la formación de 3 metabolitos principales biológicamente activos: 4-oxoisotretinoína (el metabolito principal), tretinoina (ácido retinoico todo trans) y 4-oxo-retinoína, y menos Metabolitos significativos, incluidos los glucurónidos. Dado que la isotretinoína y la tretinoína in vivo se transforman de forma reversible entre sí, el metabolismo de la tretinoína se asocia con el metabolismo de la isotretinoína. 20-30% de la dosis de isotretinoína se metaboliza por isomerización. En la farmacocinética de la isotretinoína en humanos, la circulación enterohepática puede desempeñar un papel importante. Los estudios in vitro han demostrado que varias enzimas del citocromo P450 participan en la conversión de la isotretinoína en 4-oxoisotretinoína y tretinoína. Además, ninguna de las isoformas, aparentemente, no juega un papel dominante. La isotretinoína y sus metabolitos no afectan significativamente la actividad de las enzimas del citocromo P450. La salida T1 / 2 de la fase terminal para la isotretinoína es en promedio de 19 horas, la de la fase terminal para la 4-oxo isotretinoína es en promedio de 29 horas. La isotretinoína se elimina por los riñones y la bilis sobre cantidades iguales. Se refiere a los retinoides naturales (fisiológicos). Las concentraciones endógenas de retinoides se restauran aproximadamente 2 semanas después del final del fármaco.
Indicaciones
- formas graves de acné (nodular-quística, conglobada, acné con riesgo de cicatrización), - acné que no es susceptible de otras terapias.
Contraindicaciones
- embarazo, establecido y planificado (posible acción teratogénica y embriotóxica); - período de lactancia materna; - insuficiencia hepática; - hipervitaminosis A; - hiperlipidemia grave; - terapia concomitante con tetraciclina; - hipersensibilidad al fármaco o sus componentes. niños menores de 12 años. Con precaución, debe prescribir el medicamento para la diabetes, un historial de depresión, obesidad, trastornos del metabolismo de los lípidos, alcoholismo.
Precauciones de seguridad
Solicitud de función hepática anormal.Se recomienda controlar la función hepática y las enzimas hepáticas antes del tratamiento, 1 mes después de su inicio y luego cada 3 meses o si está indicado. Se observa un aumento transitorio y reversible de las transaminasas hepáticas, en la mayoría de los casos dentro de los límites normales. Si el nivel de transaminasas hepáticas supera la norma, es necesario reducir la dosis del medicamento o cancelarlo Uso para la disfunción renal En casos graves de insuficiencia renal crónica, la dosis inicial debe reducirse a 8 mg / día. El uso en niños Acnecutane no está indicado en el tratamiento del acné durante la pubertad y no se recomienda Para uso en niños hasta 12 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El embarazo es una contraindicación absoluta para el tratamiento con Aknekutan. Si se produce un embarazo, a pesar de las advertencias, durante el tratamiento o dentro de un mes después del final de la terapia, existe un riesgo muy alto de tener un hijo con defectos graves de desarrollo. La isotretinoína es un medicamento con un fuerte efecto teratogénico. Si el embarazo ocurre en un momento en que una mujer toma isotretinoína por vía oral (en cualquier dosis o incluso en poco tiempo), existe un riesgo muy alto de tener un hijo con discapacidades del desarrollo. El annecutane está contraindicado para las mujeres en edad fértil, a menos que la condición de la mujer cumpla con todos los siguientes criterios: una forma de acné que es resistente a los métodos habituales de tratamiento; el paciente debe comprender y seguir las instrucciones del médico; el médico debe informar al paciente sobre los peligros del inicio de la toma durante el tratamiento con Aknekutan, durante un mes después y una consulta urgente en caso de sospecha de embarazo; se debe advertir a la paciente sobre la posible ineficacia de los anticonceptivos; la paciente debe confirmar que entiende las precauciones; la paciente debe comprender la necesidad y continuamente utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante un mes antes del tratamiento con Aknekutan, durante el tratamiento y dentro de un mes después de su finalización; Es deseable utilizar simultáneamente 2 métodos anticonceptivos diferentes,incluida la barrera; - el paciente debe recibir un resultado negativo de una prueba de embarazo confiable dentro de los 11 días antes del inicio del medicamento; se recomienda encarecidamente realizar una prueba de embarazo mensualmente durante el tratamiento y 5 semanas después del final de la terapia; el paciente debe comenzar el tratamiento con Aknekutan solo en los 2-3 días del siguiente ciclo menstrual normal; el paciente debe comprender la necesidad de una visita obligatoria al médico cada mes; sobre la recurrencia de la enfermedad, el paciente siempre debe usar los mismos métodos anticonceptivos eficaces durante un mes antes del inicio del tratamiento con Aknekutan, durante el tratamiento y durante después de que se complete, y se someta a la misma prueba de embarazo confiable: el paciente debe comprender completamente la necesidad de tomar precauciones y confirmar su comprensión y el deseo de usar métodos anticonceptivos confiables que el médico le explicó. Se recomienda incluso a las mujeres que generalmente no usan métodos anticonceptivos debido a la infertilidad (con la excepción de los pacientes que se someten a una histerectomía), amenorrea o quienes informan que no son sexualmente activos. El médico debe asegurarse de que: - El paciente sufre de una forma grave de acné (nódulo quístico, conglobado, acné o acné con riesgo de cicatrización); acné que no es susceptible a otros tipos de terapia; se obtuvo un resultado negativo de una prueba de embarazo confiable antes de comenzar con el medicamento, durante la terapia y 5 semanas después del final de la terapia; las fechas y los resultados de la prueba de embarazo deben documentarse; el paciente utiliza al menos uno, preferiblemente dos métodos anticonceptivos efectivos, incluido un método de barrera, dentro de un mes antes del inicio del tratamiento con Aknekutan, durante el tratamiento y dentro de un mes después de su terminación; el paciente puede comprender y cumplir todos los requisitos anteriores para la prevención del embarazo; - el paciente cumple con todas las condiciones anteriores. Prueba de embarazo Según la práctica actual, comiendo un embarazo con una sensibilidad mínima de 25 MME / ml debe realizarse en los 3 primeros días del ciclo menstrual: terapiiDlya anterior excluyen la posibilidad de embarazo antes del uso de anticonceptivos y el resultado de la fecha de la prueba de embarazo inicial debe ser médico registrado.En pacientes con menstruación irregular, el momento de la prueba de embarazo depende de la actividad sexual, debe realizarse 3 semanas después de la relación sexual sin protección. El médico debe informar al paciente sobre los métodos anticonceptivos. Se realiza una prueba de embarazo el día de la cita de Aknekutan o 3 días antes de la visita del paciente al médico. El especialista debe registrar los resultados de la prueba. El medicamento solo puede prescribirse a pacientes que reciben anticoncepción eficaz durante al menos 1 mes antes de comenzar el tratamiento con Aknekutan. Durante la terapia, el paciente debe visitar al médico cada 28 días. La necesidad de pruebas de embarazo mensuales se determina de acuerdo con la práctica local y teniendo en cuenta la actividad sexual, violaciones anteriores del ciclo menstrual. Si hay pruebas, se realiza una prueba de embarazo el día de la visita o 3 días antes de la visita al médico, se deben registrar los resultados de la prueba. Fin de la terapia Después de 5 semanas de la finalización de la terapia, se realiza una prueba para descartar un embarazo. solo durante 30 días de tratamiento, la continuación de la terapia requiere una nueva receta del medicamento por parte de un médico. Se debe realizar una prueba de embarazo, la prescripción y la administración del medicamento en un día. Si, a pesar de las precauciones tomadas, durante el tratamiento con Aknekutan o dentro de un mes después de su finalización, se produjo el embarazo, existe un alto riesgo de malformaciones fetales muy graves. la aparición de la terapia de embarazo Aknekutanom detener. La viabilidad de mantener un embarazo debe discutirse con un médico especializado en teratología. Dado que la isotretinoína tiene una alta lipofilicidad, es muy probable que pase a la leche materna. Debido a los posibles efectos secundarios de Aknekutan, no se debe prescribir a las madres lactantes. Pacientes masculinos La evidencia existente sugiere que la exposición al medicamento proveniente del semen y del líquido seminal de los hombres que toman Aknekutan no es suficiente para la aparición de los efectos teratogénicos de Aknekutan. Los hombres deben excluir la posibilidad de tomar la droga por otras personas, especialmente las mujeres.
Posología y administración.
En el interior, preferiblemente con las comidas, 1-2 veces / día. La eficacia terapéutica de Aknekutan y sus efectos secundarios dependen de la dosis y varían en los diferentes pacientes. Esto requiere una selección individual de la dosis durante el tratamiento. La dosis inicial de Aknekutan es de 400 mcg / kg / día, en algunos casos hasta 800 mcg / kg / día. En las formas graves de la enfermedad o con el acné del tronco, puede requerirse una dosis de hasta 2 mg / kg / día. La dosis acumulativa óptima es de 100-120 mg / kg. La remisión completa se logra generalmente en 16-24 semanas. Si la dosis recomendada es mal tolerada, el tratamiento puede continuarse con una dosis más baja, pero por más tiempo. En la mayoría de los pacientes, el acné desaparece por completo después de un tratamiento único. En caso de recaída, es posible repetir el tratamiento en la misma dosis diaria y acumulativa. Curso repetido prescrito no antes de 8 semanas después del primero, porque la mejora puede retrasarse. En insuficiencia renal crónica grave, la dosis inicial debe reducirse a 8 mg / día.
Efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios dependen de la dosis. Por lo general, los efectos secundarios son reversibles después del ajuste de la dosis o la retirada del fármaco, pero algunos pueden persistir después de interrumpir el tratamiento. Los síntomas asociados con la hipervitaminosis A: piel seca, membranas mucosas, incluyendo Labios (queilitis), cavidad nasal (sangrado), laringe y faringe (ronquera), ojos (conjuntivitis, nubosidad corneal reversible e intolerancia de las lentes de contacto) Reacciones dermatológicas: descamación de la piel de las palmas y plantas, erupción cutánea, prurito, eritema de la cara / dermatitis sudoración, granuloma piógeno, paroniquia, onicodistrofia, aumento de la proliferación de tejido de granulación, adelgazamiento persistente del cabello, pérdida reversible de cabello, formas fulminantes de acné, hirsutismo, hiperpigmentación, fotosensibilización, traumatismo fácil para la piel. Al inicio del tratamiento, puede ocurrir una exacerbación del acné, que persiste durante varias semanas. Desde el sistema musculoesquelético: dolor muscular con niveles aumentados de CPK en o sin suero, dolor en las articulaciones, hiperostosis, artritis, calcificación de ligamentos y tendones, tendinitis. : fatiga excesiva, dolor de cabeza, aumento de la presión intracraneal (pseudotumor del cerebro: dolor de cabeza, náuseas, vómitos, visión borrosa,hinchazón del nervio óptico), convulsiones convulsivas; Raramente: depresión, psicosis, pensamientos suicidas. Para los órganos sensoriales: xeroftalmía, casos aislados de agudeza visual, fotofobia, violación de la adaptación a la oscuridad (reducción de la gravedad de la visión crepuscular); raramente: alteración del color (tras la retirada del fármaco), catarata lenticular, queratitis, blefaritis, conjuntivitis, irritación ocular, neuritis óptica, edema del nervio óptico (como una manifestación de hipertensión intracraneal); pérdida de audición a ciertas frecuencias de sonido, dificultad para usar lentes de contacto En el aparato digestivo: sequedad de la mucosa oral, sangrado de las encías, inflamación de las encías, náuseas, diarrea, enfermedad inflamatoria intestinal (colitis, ileítis), sangrado; pancreatitis (especialmente con hipertrigliceridemia concomitante superior a 800 mg / dL). Se han descrito casos raros de pancreatitis con un desenlace fatal. En un aumento transitorio y reversible de la actividad de las transaminasas hepáticas, se observaron casos aislados de hepatitis. En muchos de estos casos, los cambios no fueron más allá del rango normal y regresaron a la línea de base durante el tratamiento, pero en algunas situaciones fue necesario reducir la dosis o cancelar el Aknekutan. En el sistema respiratorio: rara vez, broncoespasmo (a menudo en pacientes con asma bronquial en la historia). En la parte del sistema hemopoyético: anemia, disminución del hematocrito, leucopenia, neutropenia, aumento o disminución del número de plaquetas, ESR acelerada. Indicadores de laboratorio: hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperurice misión, bajando HDL; Raramente - la hiperglucemia. Durante la recepción de Aknekutan, se reportaron casos de diabetes recién diagnosticada. En algunos pacientes, especialmente los que realizan actividad física intensa, se describen casos aislados de aumento de la actividad de la CK en suero. Infecciones: infecciones locales o sistémicas causadas por patógenos grampositivos (Staphylococcus aureus) Otros: linfadenopatía, hematuria, proteinuria, vasculitis (granulomatosis de Wegener, vasculitis alérgica) , reacciones de hipersensibilidad sistémica, glomerulonefritis, efectos teratogénicos y embriotóxicos: deformidades congénitas - hidro y microcefalia, subdesarrollo de los nervios craneales, microftal ciones,malformaciones del sistema cardiovascular, glándulas paratiroides, alteración de la formación del esqueleto (subdesarrollo de las falanges digitales, cráneo, vértebras cervicales, fémur, tobillos, huesos del antebrazo, cráneo facial, paladar hendido), ubicación baja de la situación de las cosas en el interior de la tierra, la situación de las cosas de este tipo en el interior de la zona: la ausencia del conducto auditivo externo, una hernia del cerebro y la médula espinal, la fusión ósea, la fusión de los dedos de las manos y los pies, el desarrollo deficiente de la glándula del timo; muerte fetal en el período perinatal, parto prematuro, aborto espontáneo, cierre prematuro de las zonas de crecimiento epifisario; En el experimento con animales - feocromocitoma.
Sobredosis
En caso de sobredosis, pueden aparecer signos de hipervitaminosis A. En las primeras horas después de una sobredosis, puede ser necesario un lavado gástrico.
Interacción con otras drogas.
Los antibióticos de tetraciclina, los corticosteroides reducen la eficacia de Aknekutan. El uso simultáneo con medicamentos que aumentan la fotosensibilidad (incluidas las sulfonamidas, las tetraciclinas, los diuréticos tiazídicos) aumenta el riesgo de quemaduras solares. El uso simultáneo con otros retinoides (incluida la acitretina, tertinoide, tertinoidom, tertidina) retinol, tazaroten, adapalen) aumenta el riesgo de hipervitaminosis A. La azotretinoína puede debilitar la eficacia de los medicamentos con progesterona, por lo que no use anticonceptivos con pequeñas dosis de progesterona. No se recomienda el uso combinado con fármacos queratolíticos locales para el tratamiento del acné debido al posible aumento de la irritación local. Dado que las tetraciclinas aumentan el riesgo de un aumento de la presión intracraneal, el uso simultáneo con isotretinoína está contraindicado.
Instrucciones especiales
Se recomienda controlar la función hepática y las enzimas hepáticas antes del tratamiento, 1 mes después de su inicio y luego cada 3 meses o según las indicaciones. Se observa un aumento transitorio y reversible de las transaminasas hepáticas, en la mayoría de los casos dentro de los límites normales. Si el nivel de transaminasas hepáticas supera la norma, es necesario reducir la dosis del medicamento o cancelarlo. También debe determinar el nivel de lípidos séricos en ayunas antes del tratamiento, 1 mes después del inicio y luego cada 3 meses o según las indicaciones.Por lo general, las concentraciones de lípidos se normalizan después de la reducción de la dosis o la suspensión del fármaco, así como el cumplimiento de la dieta. Se debe monitorear un aumento clínicamente significativo en los niveles de triglicéridos, ya que su elevación por encima de 800 mg / dL o 9 mmol / L puede ir acompañada del desarrollo de pancreatitis aguda, posiblemente mortal. Si se debe cancelar la hipertrigliceridemia persistente o los síntomas de pancreatitis Aknekutan En casos raros, los pacientes tratados con Aknekutan describieron depresión, síntomas psicóticos y, muy rara vez, intentos de suicidio. Aunque no se ha establecido su relación causal con el uso del medicamento, se debe tener especial cuidado en pacientes con depresión en la historia y todos los pacientes deben ser monitoreados para detectar la depresión durante el tratamiento con el medicamento, si es necesario, remitiéndolos al especialista apropiado. Sin embargo, la cancelación de Aknekutan puede no conducir a la desaparición de los síntomas y puede requerir una mayor observación y tratamiento por parte de un especialista. En casos raros, al inicio de la terapia se observa una exacerbación del acné, que transcurre de 7 a 10 días sin ajustar la dosis del medicamento. evalúe la proporción de posibles beneficios y riesgos. Para los pacientes que reciben Aknekutan, se recomienda usar ungüento humectante o crema corporal, bálsamo labial para reducir la piel seca y las membranas mucosas en inicio de la terapia. Acnekutan puede causar dolor en los músculos y articulaciones, aumento de la CK sérica, que puede ir acompañado de una disminución de la tolerancia al esfuerzo físico intenso. Evite la dermoabrasión química profunda y el tratamiento con láser en pacientes que reciben Aknekutan, así como para 5-6 Meses después del final del tratamiento debido a la posibilidad de una mayor cicatrización en los sitios atípicos y la aparición de hiper e hipopigmentación. Durante el tratamiento con Aknekutan y durante 6 meses después, no se puede realizar la depilación con cera debido al riesgo de desprendimiento de la epidermis, el desarrollo de cicatrices y dermatitis. Algunos pacientes pueden experimentar una reducción de la agudeza visual a veces Debe informarse sobre la posibilidad de este estado, recomendándoles tener cuidado al conducir un automóvil por la noche. El estado de la agudeza visual debe ser monitoreado cuidadosamente. Los ojos secos de la conjuntiva, las opacidades de la córnea, la visión nocturna borrosa y la queratitis por lo general desaparecen después de suspender el medicamento.Para la sequedad de la membrana mucosa de los ojos, puede utilizar aplicaciones de ungüento humectante para los ojos o la preparación de lágrimas artificiales. Es necesario observar pacientes con conjuntiva seca para el posible desarrollo de queratitis. Los pacientes que se quejan de la visión deben ser referidos a un oftalmólogo y considerar la conveniencia de cancelar Aknekutan. Si las lentes de contacto son intolerantes, se deben usar anteojos al momento de la terapia. Los efectos de la insolación solar y la terapia con UV deben ser limitados. Si es necesario, se debe usar un filtro solar con un alto factor de protección de al menos 15 SPF. Se describen casos raros de desarrollo de hipertensión intracraneal benigna (pseudo-tumor cerebral), que incluyen: Cuando se combina con tetraciclinas. En tales pacientes, Aknekutan debe cancelarse inmediatamente. Cuando se trata con Aknekutan, puede ocurrir una enfermedad inflamatoria intestinal. En pacientes con diarrea hemorrágica grave, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con Aknekutan. Se han descrito casos raros de reacciones anafilácticas solo después del uso externo previo de retinoides. Las reacciones alérgicas graves dictan la necesidad de la retirada del fármaco y el control cuidadoso del paciente. Los pacientes del grupo de alto riesgo (con diabetes, obesidad, alcoholismo crónico o metabolismo alterado) pueden necesitar un control de laboratorio más frecuente de glucosa y lípidos en el tratamiento de Aknekutan. Si hay presencia o sospecha de diabetes, se recomienda una determinación más frecuente de glucemia. Se recomienda a los pacientes con diabetes mellitus que realicen un monitoreo más frecuente de la glucosa en la sangre. Durante el período de tratamiento y dentro de los 30 días posteriores a su finalización, es necesario excluir por completo la muestra de sangre de posibles donantes para excluir completamente la posibilidad de que las pacientes embarazadas obtengan esta sangre (alto riesgo de acción teratogénica y embriotóxica) Influencia en la capacidad de conducir vehículos motorizados y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos motorizados y ocupar a otros. son actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras (cuando se toma la primera dosis).
Prescripción
Si