Aknekutan en capsules 16 mg, 30 pcs
État : Neuf
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Ingrédients actifs
L'isotrétinoïne
Formulaire de décharge
Capsules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: 16 mg d’isotrétinoïne Adjuvants: Gelut; 50/13 (un mélange d'esters d'oxyde de polyéthylène et de glycérol d'acide stéarique), huile de soja purifiée, Span 80; (oléate de sorbitan - esters mixtes d’acide oléique et de sorbitol). Composition du corps de la capsule: gélatine, dioxyde de titane (E171). Composition du capuchon de la capsule: gélatine, dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), carmin indigo (E132).
Effet pharmacologique
Le médicament pour le traitement de l'acné. L’isotrétinoïne est un stéréoisomère de l’acide rétinoïque totalement trans (trétinoïne). Le mécanisme d’action exact de l’isotrétinoïne n’a pas encore été identifié, mais il a été établi que l’amélioration du tableau clinique des formes sévères de l’acné était associée à une diminution de l’activité des glandes sébacées et à une diminution confirmée par leur histologie. Propionibacterium acnes, réduisant ainsi la formation de sébum, supprime la colonisation bactérienne du canal. L'aknekutan inhibe la prolifération des sébocytes et agit sur l'acné, rétablissant le processus normal de différenciation cellulaire, stimulant les processus de régénération. En outre, l'isotrétinoïne a un effet anti-inflammatoire sur la peau.
Pharmacocinétique
Absorption La cinétique de l'isotrétinoïne et de ses métabolites étant linéaire, il est possible de prédire sa concentration plasmatique au cours du traitement en fonction des données obtenues après une dose unique. Cette propriété du médicament suggère également qu'il n'affecte pas l'activité des enzymes hépatiques microsomales impliquées dans le métabolisme du médicament.La biodisponibilité élevée de l'Aknekutan est due à une forte proportion d'isotrétinoïne dissoute dans le médicament et peut augmenter si elle est prise avec des aliments. Chez les patients acnéiques, la Cmax à l'état d'équilibre après la prise d'isotrétinoïne à la dose de 80 mg à jeun était de 310 ng / ml (extrêmes 188-473 ng / ml) et était atteinte après 2-4 heures. La concentration plasmatique d'isotrétinoïne est 1,7 fois plus élevée que dans le sang. en raison d'une faible pénétration de l'isotrétinoïne dans les érythrocytes Distribution Liaison aux protéines plasmatiques (principalement l'albumine) - 99,9% .Css isotrétinoïne dans le sang de patients présentant un acné grave ayant pris le médicament à raison de 40 mg 2 fois / jour, allant de 120 ng / ml à 200 ng / ml Les concentrations de 4-oxo-isotrétinoïne (le principal métabolite) chez ces patients étaient 2,5 fois supérieures à celles observées.La concentration d'isotrétinoïne dans l'épiderme est 2 fois plus basse que dans le sérum Métabolisme Se métabolise avec la formation de 3 métabolites biologiquement actifs principaux: la 4-oxo-isotrétinoïne (le principal métabolite), la trétinoïne (acide rétinoïque tout-trans) et la 4-oxo-rétinoïne, etc. métabolites importants, y compris les glucuronides. Étant donné que l'isotrétinoïne et la trétinoïne se transforment de manière réversible, le métabolisme de la trétinoïne est associé au métabolisme de l'isotrétinoïne. 20-30% de la dose d'isotrétinoïne est métabolisée par isomérisation. La circulation entérohépatique peut jouer un rôle important dans la pharmacocinétique de l’isotrétinoïne chez l’homme.Des études in vitro ont montré que plusieurs enzymes du cytochrome P450 sont impliqués dans la conversion de l’isotrétinoïne en 4-oxo-isotrétinoïne et de la trétinoïne. De plus, aucune des isoformes, apparemment, ne joue un rôle dominant. L'isotrétinoïne et ses métabolites n'affectent pas de manière significative l'activité des enzymes du cytochrome P450. La sortie T1 / 2 de la phase terminale de l'isotrétinoïne est en moyenne de 19 heures et celle de la phase terminale de la 4-oxo-isotrétinoïne, de 29 heures en moyenne. à peu près les mêmes quantités. Fait référence aux rétinoïdes naturels (physiologiques). Les concentrations endogènes de rétinoïdes sont restaurées environ 2 semaines après la fin du traitement.
Des indications
- formes sévères d'acné (nodulaire-kystique, conglobée, acné avec risque de formation de cicatrices); - acné qui ne se prête pas à d'autres traitements.
Contre-indications
- grossesse établie et planifiée (peut-être une action tératogène et embryotoxique) - période d'allaitement - insuffisance hépatique - hypervitaminose A - hyperlipidémie sévère - traitement concomitant à la tétracycline - hypersensibilité au médicament ou à ses composants avec prudence, vous devez prescrire le médicament pour le diabète, des antécédents de dépression, obésité, troubles du métabolisme lipidique, alcoolisme.
Précautions de sécurité
Demande de fonction hépatique anormale Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique et les enzymes hépatiques avant le traitement, 1 mois après son apparition, puis tous les 3 mois ou si indiqué. Une augmentation transitoire et réversible des transaminases hépatiques est notée, dans la plupart des cas dans les limites de la normale. Si le taux de transaminases hépatiques dépasse la norme, il est nécessaire de réduire la dose du médicament ou de l’annuler Utilisation pour le dysfonctionnement rénal Dans les cas graves d’insuffisance rénale chronique, la dose initiale doit être réduite à 8 mg / jour. pour une utilisation chez les enfants jusqu'à 12 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
La grossesse est une contre-indication absolue du traitement par Aknekutan. Si la grossesse survient malgré les avertissements, au cours du traitement ou dans le mois qui suit la fin du traitement, il existe un risque très élevé d'avoir un enfant présentant des troubles graves du développement. En cas de grossesse à un moment où une femme prend par voie orale de l'isotrétinoïne (peu importe la dose ou même peu de temps), le risque d'avoir un enfant présentant une déficience intellectuelle est très élevé. forme d'acné résistante aux méthodes habituelles de traitement - le patient doit comprendre et suivre les instructions de son médecin - le patient doit être informé par son médecin des dangers du début de la prise de médicament pendant le traitement avec Aknekutan, pendant un mois après la consultation et une consultation urgente en cas de suspicion de grossesse; - la patiente doit être avertie de l'inefficacité potentielle des contraceptifs; utiliser des méthodes de contraception efficaces un mois avant le traitement par Aknekutan, pendant le traitement et un mois après la fin du traitement; il est souhaitable d'utiliser simultanément 2 méthodes différentes de contraception,y compris la barrière; - la patiente devrait recevoir un résultat négatif d'un test de grossesse fiable dans les 11 jours précédant le début du traitement; il est fortement recommandé d'effectuer un test de grossesse tous les mois pendant le traitement et 5 semaines après la fin du traitement; - la patiente ne doit commencer le traitement par Aknekutan que 2 ou 3 jours après le prochain cycle menstruel normal; - la patiente doit comprendre la nécessité d'une visite obligatoire chez le médecin tous les mois; sur la récurrence de la maladie, la patiente doit toujours utiliser les mêmes méthodes de contraception efficaces un mois avant le début du traitement par Aknekutan, pendant le traitement et pendant une fois l’opération terminée et le même test de grossesse fiable; - la patiente doit comprendre parfaitement la nécessité de prendre des précautions et confirmer qu’elle comprend et souhaite utiliser une méthode de contraception fiable, telle qu’expliquée par le médecin. recommander même aux femmes qui n'utilisent généralement pas de méthode contraceptive en raison de l'infertilité (à l'exception des patientes subissant une hystérectomie), de l'aménorrhée ou Le médecin doit s'assurer que: - le patient souffre d'une forme sévère d'acné (acné nodulaire-kystique, conglobée ou présentant un risque de formation de cicatrices); acné non susceptible à d'autres types de traitement; - un test de grossesse fiable a donné un résultat négatif avant le début du traitement, pendant le traitement et 5 semaines après la fin du traitement; les dates et les résultats du test de grossesse doivent être documentés; - la patiente utilise au moins une, de préférence deux méthodes efficaces de contraception, y compris une méthode de barrière, un mois avant le début du traitement par Aknekutan, pendant le traitement et un mois après son arrêt; - la patiente est capable comprendre et remplir toutes les conditions énoncées ci-dessus pour la prévention de la grossesse; - la patiente remplit toutes les conditions énoncées ci-dessus. Test de grossesse Selon la pratique actuelle, manger une grossesse avec une sensibilité minimale de 25 MMe / ml devrait avoir lieu dans les 3 premiers jours du cycle menstruel: Avant terapiiDlya excluent la possibilité d'une grossesse avant l'utilisation des contraceptifs et le résultat de la date de test de grossesse initiale devrait être médecin agréé.Chez les patientes ayant des menstruations irrégulières, la durée du test de grossesse étant fonction de l’activité sexuelle, elle doit être effectuée 3 semaines après un rapport sexuel non protégé. Le médecin doit informer la patiente des méthodes de contraception et effectuer un test de grossesse le jour de son rendez-vous ou 3 jours avant la visite de la patiente chez Aknekutan. Le spécialiste doit enregistrer les résultats du test. Le médicament ne peut être prescrit qu'aux patientes recevant une contraception efficace pendant au moins un mois avant le début du traitement par Aknekutan, qui doit consulter le médecin tous les 28 jours. La nécessité d'un test de grossesse mensuel est déterminée conformément à la pratique locale et en tenant compte de l'activité sexuelle, des violations antérieures du cycle menstruel. S'il existe des preuves, un test de grossesse est effectué le jour de la visite ou 3 jours avant la visite chez le médecin, les résultats du test doivent être enregistrés. Fin du traitement Après 5 semaines de la fin du traitement, un test est effectué pour exclure une grossesse. Une ordonnance d'Aknekutan à une femme capable d'accoucher peut être révoquée la poursuite du traitement nécessite une nouvelle prescription du médicament par un médecin uniquement pendant 30 jours de traitement. Le test de grossesse, la prescription et la prise du médicament doivent être effectués en une journée Si, malgré les précautions prises, un traitement par Aknekutan ou un mois après sa fin, une grossesse a néanmoins eu lieu, le risque de malformations fœtales très graves est élevé. la survenue d'un traitement de grossesse Aknekutanom cesser. La faisabilité de maintenir une grossesse doit être discutée avec un médecin spécialiste en tératologie, l’isotrétinoïne étant très lipophile, il est très probable qu’elle passe dans le lait maternel. En raison des effets secondaires possibles de l’Aknekutan, il ne devrait pas être prescrit aux femmes qui allaitent Patients masculins Les preuves existantes suggèrent que chez la femme, l’exposition au médicament provenant du sperme et du liquide séminal des hommes prenant Aknekutan n’est pas suffisante pour que les effets tératogènes de Aknekutan apparaissent. Les hommes doivent exclure la possibilité de prendre le médicament par d'autres personnes, en particulier des femmes.
Posologie et administration
À l’intérieur, de préférence pendant les repas, 1 à 2 fois par jour L’efficacité thérapeutique de l’Aknekutan et ses effets secondaires dépendent de la dose et varient selon les patients. Cela nécessite une sélection individuelle de la dose au cours du traitement: la dose initiale d'Aknekutan est de 400 µg / kg / jour, et dans certains cas jusqu'à 800 µg / kg / jour. Dans les formes sévères de la maladie ou en cas d’acné du tronc, une dose maximale de 2 mg / kg / jour peut être nécessaire.La dose cumulée optimale pour l’alimentation est de 100 à 120 mg / kg. La rémission complète est généralement réalisée en 16-24 semaines. Si la dose recommandée est mal tolérée, le traitement peut être poursuivi à une dose inférieure mais plus longue. Chez la plupart des patients, l'acné disparaît complètement après un seul traitement et en cas de rechute, il est possible de répéter le traitement à la même dose quotidienne et cumulative. Cours répété prescrit au plus tôt 8 semaines après le premier, car Dans les cas d'insuffisance rénale chronique sévère, la dose initiale doit être réduite à 8 mg / jour.
Effets secondaires
La plupart des effets secondaires dépendent de la dose. En règle générale, les effets indésirables sont réversibles après ajustement de la dose ou retrait du médicament, mais certains peuvent persister après l'arrêt du traitement. Symptômes liés à l'hypervitaminose A: peau sèche, muqueuses, y compris lèvres (chéilite), cavité nasale (saignement), larynx et pharynx (enrouement), yeux (conjonctivite, opacification de la cornée et intolérance aux lentilles de contact) Réactions dermatologiques: desquamation de la peau des paumes et de la plante des pieds, éruption cutanée, prurit, érythème du visage / dermatite, transpiration, granulome pyogène, paronychie, onychodystrophie, prolifération accrue du tissu de granulation, amincissement persistant des cheveux, chute réversible des cheveux, formes fulminantes de l'acné, hirsutisme, hyperpigmentation, photosensibilisation, traumatisme facile de la peau. Une aggravation de l'acné peut survenir au début du traitement et persister pendant plusieurs semaines: au niveau du système musculo-squelettique: douleurs musculaires avec augmentation du taux de CPK dans ou sans sérum, douleurs articulaires, hyperostose, arthrite, calcification des ligaments et des tendons, tendinite, du côté système nerveux central : fatigue excessive, maux de tête, augmentation de la pression intracrânienne (pseudotumeur du cerveau: maux de tête, nausées, vomissements, vision floue,gonflement du nerf optique), convulsions convulsives; rarement - dépression, psychose, pensées suicidaires Pour les organes des sens: xérophtalmie, cas isolés d’acuité visuelle, photophobie, violation de l’adaptation à la noirceur (réduction de la sévérité de la vision crépusculaire); rarement - trouble de la couleur (passage après l'arrêt du médicament), cataracte lenticulaire, kératite, blépharite, conjonctivite, irritation des yeux, névrite optique, œdème du nerf optique (en tant que manifestation de l'hypertension intracrânienne); perte auditive à certaines fréquences sonores, difficulté à porter des lentilles cornéennes Sur le système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, saignement des gencives, inflammation des gencives, nausée, diarrhée, maladie intestinale inflammatoire (colite, iléite), saignement; pancréatite (en particulier avec hypertriglycéridémie concomitante supérieure à 800 mg / dL). De rares cas de pancréatite à issue fatale ont été décrits. Une augmentation transitoire et réversible de l'activité des transaminases hépatiques, des cas isolés d'hépatite a été notée. Dans nombre de ces cas, les modifications ne sont pas allées au-delà de la plage normale et sont revenues à la valeur initiale pendant le traitement, mais il a parfois été nécessaire de réduire la dose ou d'annuler l'Aknekutan. Du côté du système hémopoïétique: anémie, diminution de l'hématocrite, leucopénie, neutropénie, augmentation ou diminution du nombre de plaquettes, ESR accélérée.Indicateurs de laboratoire: hypertriglycéridémie, hypercholestérolémie, hyperurice mission, réduire HDL; rarement - hyperglycémie. Lors de la réception de l'Aknekutan, des cas de diabète nouvellement diagnostiqué ont été rapportés. Des cas isolés d’augmentation de l’activité CK sérique sont décrits chez certains patients, en particulier ceux présentant une activité physique intense. Infections: infections locales ou systémiques causées par des agents pathogènes à Gram positif (Staphylococcus aureus). , réactions d'hypersensibilité systémique, glomérulonéphrite Effets tératogènes et embryotoxiques: malformations congénitales - hydropneumocéphalie et microcéphalie, sous-développement des nerfs crâniens, microphtal tions,les malformations du système cardio-vasculaire, les glandes parathyroïdes, la formation du squelette l'absence du conduit auditif externe, une hernie du cerveau et de la moelle épinière, la fusion osseuse, la fusion des doigts et des orteils, un développement retardé du thymus; mort foetale pendant la période périnatale, naissance prématurée, fausse couche, fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaires; dans l'expérience sur des animaux - phéochromocytome.
Surdose
En cas de surdosage, des signes d'hypervitaminose A peuvent apparaître.Pour les premières heures suivant un surdosage, un lavage gastrique peut être nécessaire.
Interaction avec d'autres médicaments
Les corticostéroïdes, antibiotiques de la famille des tétracyclines, réduisent l'efficacité de l'Aknekutan. L'utilisation simultanée de médicaments augmentant la photosensibilité (sulfamides, tétracyclines, diurétiques thiazidiques) augmente le risque de coups de soleil. rétinol, tazaroten, adapalen) augmente le risque d'hypervitaminose A. L'izotrétinoïne peut affaiblir l'efficacité des médicaments à base de progestérone, aussi ne pas utiliser de contraceptif L'utilisation combinée avec des médicaments kératolytiques locaux pour le traitement de l'acné n'est pas recommandée en raison d'une possible irritation locale. Les tétracyclines augmentant le risque d'augmentation de la pression intracrânienne, l'utilisation simultanée de l'isotrétinoïne est contre-indiquée.
Instructions spéciales
Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique et les enzymes hépatiques avant le traitement, 1 mois après son apparition, puis tous les 3 mois ou selon les indications. Une augmentation transitoire et réversible des transaminases hépatiques est notée, dans la plupart des cas dans les limites de la normale. Si le taux de transaminases hépatiques dépasse la norme, il est nécessaire de réduire la dose du médicament ou de l’annuler, ainsi que de déterminer le taux de lipides sériques à jeun avant le traitement, 1 mois après le début du traitement, puis tous les 3 mois ou selon les indications.En règle générale, les concentrations de lipides sont normalisées après réduction de la dose ou interruption du médicament, ainsi que par le respect des règles diététiques. En cas d'hypertriglycéridémie persistante ou de symptômes de pancréatite, il faut supprimer Aknekutan Dans de rares cas, les patients traités par Aknekutan ont décrit une dépression, des symptômes psychotiques et très rarement - des tentatives de suicide. Bien que leur lien de causalité avec l'utilisation du médicament n'ait pas été établi, des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant des antécédents de dépression et tous les patients doivent être surveillés pour dépister pendant le traitement avec le médicament, si nécessaire, en les référant au spécialiste approprié. Cependant, l'annulation de l'Aknekutan peut ne pas entraîner la disparition des symptômes et peut nécessiter un suivi supplémentaire et un traitement par un spécialiste .. Dans de rares cas, au début du traitement, une exacerbation de l'acné est notée. évaluer le rapport avantages / risques possibles.Pour les patients recevant Aknekutan, il est recommandé d’utiliser une pommade hydratante ou une crème pour le corps, un baume pour les lèvres afin de réduire la peau sèche et les muqueuses L'acnékutan peut provoquer des douleurs aux muscles et aux articulations, ainsi qu'une augmentation de la CK sérique, ce qui peut être accompagné d'une diminution de la tolérance à un effort physique intense. mois après la fin du traitement en raison de la possibilité d’une cicatrisation accrue aux sites atypiques et de la survenue d’une hyper- et d’une hypopigmentation. Pendant le traitement par Aknekutan et pendant 6 mois après, l'épilation ne peut pas être réalisée avec de la cire en raison du risque de décollement de l'épiderme, de développement de cicatrices et de dermatite. Certains patients peuvent parfois subir une réduction de l'acuité visuelle. devraient être informés de la possibilité de cet état, leur recommandant de faire attention lorsqu'ils conduisent une voiture la nuit. L'état d'acuité visuelle doit être surveillé attentivement. Les yeux secs de la conjonctive, les opacités de la cornée, la vision nocturne floue et la kératite disparaissent généralement après l'arrêt du médicament.Pour la sécheresse de la membrane muqueuse des yeux, vous pouvez utiliser des applications de pommade hydratante pour les yeux ou la préparation de larmes artificielles. Il est nécessaire d'observer les patients présentant une conjonctive sèche pour détecter l'apparition éventuelle d'une kératite. Les patients qui se plaignent de la vision doivent être référés à un ophtalmologiste et considérer l'opportunité d'annuler Aknekutan. Si les lentilles cornéennes sont intolérantes, il faut utiliser des lunettes au moment du traitement, afin de limiter les effets de l'ensoleillement et du traitement UV. Si nécessaire, un écran solaire avec un facteur de protection élevé d'au moins 15 FPS doit être utilisé. lorsqu'il est combiné avec des tétracyclines. Aknekutan doit être immédiatement annulé chez de tels patients, ce qui peut entraîner une maladie inflammatoire de l'intestin. Aknekutan doit être immédiatement interrompu chez les patients présentant une diarrhée hémorragique grave. Les réactions allergiques sévères imposent le retrait du médicament et une surveillance étroite du patient.Les patients du groupe à risque élevé (diabétiques, obésité, alcoolisme chronique ou métabolisme altéré) peuvent nécessiter une surveillance plus fréquente en laboratoire du glucose et des lipides dans le traitement de Aknekutan. Si le diabète est présent ou suspecté, une détermination plus fréquente de la glycémie est recommandée. Il est recommandé aux patients atteints de diabète sucré d’effectuer une surveillance plus fréquente du taux de glucose dans le sang Au cours de la période de traitement et dans les 30 jours suivant son arrêt, il est nécessaire d’exclure complètement les prélèvements sanguins des donneurs potentiels afin d’exclure complètement la possibilité que les femmes enceintes obtiennent ce sang (risque élevé d’effets tératogènes et embryotoxiques). Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes de contrôle Au cours de la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules à moteur et en occupant d'autres personnes. ce sont des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et des réactions psychomotrices plus rapides (lors de la première dose).
Oui