Assentra comprimidos 50 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Sertralina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 comprimido contiene: Sustancia activa: clorhidrato de sertralina 55,95 mg, que corresponde al contenido de sertralina 50 mg Sustancias adicionales: estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa, glicolato sódico de almidón, dihidrofosfato de calcio, celulosa microcristalina, talco. talco, propilenglicol).
Efecto farmacologico
Un antidepresivo. Inhibidor específico de la recaptación de serotonina (5-HT) en las neuronas. El metabolismo de la norepinefrina y la dopamina tiene poco efecto. A dosis terapéuticas, la sertralina bloquea la captación de serotonina en plaquetas humanas. El fármaco no tiene una acción estimulante, sedante o anticolinérgica. No tiene afinidad por serotonina, dopamina, histamina, benzodiazepina, GABA, colino y receptores adrenérgicos. El efecto antidepresivo se observa al final de la segunda semana de administración regular de Ascentra, mientras que el efecto máximo se alcanza solo después de 6 semanas. ganancia de peso; en algunos casos, se ha observado una disminución en el mismo. El medicamento no causa dependencia física ni mental.
Farmacocinética
Absorción Después de tomar el medicamento en el interior, la sertralina se absorbe lentamente desde el tracto gastrointestinal, la Cmáx en plasma se alcanza después de 4,5 a 8,4 horas. La distribución de Css se establece dentro de una semana con una ingesta diaria de 1 vez / día. La unión de sertralina a proteínas plasmáticas es del 98%. Vd> 20 l / kg. La sertralina se excreta en la leche materna. No hay datos sobre su capacidad para penetrar la barrera placentaria. Metabolismo y eliminación La sertralina experimenta una biotransformación intensa durante el primer paso a través del hígado por N-desmetilación. El metabolito principal, la N-desmetilsertralina, es menos activo que el compuesto original. Los metabolitos se excretan en la orina y las heces en cantidades equivalentes. Alrededor del 0,2% de la sertralina se excreta por los riñones sin cambios. T1 / 2 del medicamento es de 22 a 36 horas y no depende de la edad o el sexo de los pacientes. Para N-desmetilsertralina T1 / 2 - 62-104 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales de T1 / 2 y AUC en plasma sanguíneo aumenta con función hepática anormal. Parámetros paramétricos de la farmacocinética de sertralina en pacientes con insuficiencia renal leve y moderada (CC 20-50 ml / min)y con insuficiencia renal grave (CC <20 ml / min) no cambia con su uso constante. La sertralina no se excreta durante la diálisis.
Indicaciones
Higiene regular de las orejas. Disolución de los tapones de azufre. Prevención de la formación de tapones de azufre.
Contraindicaciones
Ingesta simultánea de inhibidores de la MAO y dentro de los 14 días posteriores a su cancelación. Uso simultáneo de triptófano o fenfluramina. Epilepsia inestable. Bebés menores de 6 años. Embarazo. Lactancia materna. Aumento de la sensibilidad a los componentes del medicamento. (incluyendo retraso mental), estados maníacos, epilepsia, insuficiencia hepática y / o renal, pérdida de peso, para niños mayores de 6 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad del uso de sertralina durante el embarazo. El propósito de la droga es posible solo si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Se debe recomendar a las mujeres en edad fértil que usen anticonceptivos eficaces durante el uso. La sertralina se encuentra en la leche materna. Si es necesario, la designación del medicamento durante la lactancia debe interrumpir la lactancia debido a la falta de datos confiables sobre la seguridad del uso de sertralina durante este período.
Posología y administración.
Para la depresión y el TOC en adultos: la dosis inicial promedio es de 50 mg 1 vez por día, por la mañana o por la noche. La dosis diaria puede incrementarse gradualmente, no antes de en una semana, de 50 mg a una dosis máxima diaria de 200 mg. En trastornos de pánico y trastorno de estrés postraumático: la dosis inicial de Assentra es de 25 mg 1 vez / día, por la mañana o por la noche. Después de una semana, puede aumentar la dosis a 50 mg 1 vez / día, y luego, gradualmente, no antes que en una semana, aumentar a una dosis máxima diaria de 200 mg. Para niños de 6 a 12 años: la dosis inicial de Assentra es de 25 mg de sertralina 1 vez por día, por la mañana o por la noche. Una semana después, puede aumentar la dosis a 50 mg 1 vez / día. Para niños de 12 a 17 años: la dosis inicial es de 50 mg 1 vez por día, por la mañana o por la noche. Si es necesario, la dosis diaria puede incrementarse gradualmente, no antes de en una semana, de 50 mg a una dosis máxima diaria de 200 mg.Para evitar la sobredosis, se debe tener en cuenta el menor peso corporal en los niños en comparación con los adultos, y aumentar la dosis a más de 50 mg / día requiere un control cuidadoso de esta categoría de pacientes: los primeros signos de sobredosis deben interrumpirse. Generalmente, se obtiene un resultado terapéutico satisfactorio después de 7 días Desde el inicio del tratamiento. Sin embargo, para lograr el efecto terapéutico completo se requiere una ingesta regular del medicamento durante 2 a 4 semanas. En pacientes con TOC, puede tomar de 8 a 12 semanas lograr un buen resultado. La dosis mínima que proporciona un efecto terapéutico se mantiene como apoyo. En pacientes de edad avanzada: no es necesario seleccionar una dosis especial. En caso de una función hepática anormal: el medicamento debe administrarse con precaución. En la función hepática severamente dañada, la dosis del fármaco debe reducirse o los intervalos entre las ingestas deben aumentarse En pacientes con insuficiencia renal: no se requiere una corrección especial del régimen de dosificación.
Efectos secundarios
Sistema nervioso central y periférico: sequedad de boca, sudoración, somnolencia, dolor de cabeza, mareos, temblor, ansiedad, agitación, hipomanía, manía, insomnio, pérdida de apetito (raramente, mayor), hasta anorexia, debilidad, inquietud motora Desde el sistema digestivo: flatulencia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; Raramente (0,8%) con uso a largo plazo: aumento asintomático de la actividad de las transaminasas en el suero sanguíneo (normalización con la abolición del fármaco). Otros: trastornos visuales, enrojecimiento, trastornos de la eyaculación, disminución de la libido, pérdida de peso. Indicadores de laboratorio: hiponatremia reversible (más a menudo en los ancianos, así como cuando se toman diuréticos o una cantidad de otros medicamentos) asociados con el síndrome de secreción inadecuada de ADH. Al usar el medicamento en casos aislados, se observaron trastornos extrapiramidales discinesias, temblor, convulsiones, trastornos menstruales, hiperprolactinemia, galactorrea, erupción cutánea; de vez en cuando - eritema multiforme. Los trastornos del movimiento se observaron con mayor frecuencia en pacientes con indicaciones de su presencia en la historia o con el uso concomitante de fármacos antipsicóticos. El síndrome de discontinuación rara vez ocurre cuando se suspende el fármaco. Parestesias, hipestesia, síntomas de depresión, alucinaciones, reacciones agresivas, agitación, ansiedad o síntomas de psicosis son posibles.Estas manifestaciones son difíciles de diferenciar de los síntomas de la enfermedad subyacente, y pueden ocurrir cuando se usan otros antidepresivos.
Sobredosis
Síntomas: El síndrome de serotonina puede ocurrir con náuseas, vómitos, somnolencia, taquicardia, agitación, mareos, agitación psicomotora, diarrea, sudoración, mioclonía, hiperreflexia. Los síntomas graves no se detectaron incluso con el uso del fármaco en dosis altas. Sin embargo, cuando se toma concomitantemente con otras drogas o etanol, puede ocurrir una intoxicación grave, a veces fatal. Tratamiento: No hay antídotos específicos. Si es necesario, terapia de apoyo intensiva y monitoreo del estado de las funciones vitales del cuerpo. La introducción de carbón activado puede ser más efectiva que el lavado gástrico, no se recomienda el vómito artificial. Es necesario mantener la permeabilidad de la vía aérea. La diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de sangre pueden fracasar (debido al gran volumen de distribución de sertralina).
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de sertralina e inhibidores de la MAO (incluidos los inhibidores de la MAO de acción selectiva con un tipo de acción reversible - selegilina y moclobemida), se puede desarrollar el síndrome de serotonina: hipertermia, rigidez, mioclono, labilidad del sistema nervioso autónomo (fluctuaciones rápidas en los parámetros de los sistemas respiratorio y cardiovascular), cambios estado mental, incluyendo irritabilidad, emoción marcada, confusión, que en algunos casos puede convertirse en un estado delirante o cualquier persona (esta combinación está contraindicado). Complicaciones similares (a veces fatales) ocurren cuando se prescriben inhibidores de la MAO durante el tratamiento con antidepresivos que inhiben la incautación neuronal de monoaminas o inmediatamente después de su retirada. En voluntarios sanos, el uso de 200 mg / día de sertralina no afecta el efecto del etanol, la carbamazepina o el haloperidol, y también sobre la actividad mental y la actividad psicomotora (sin embargo, la prescripción combinada de sertralina y medicamentos que oprimen el sistema nervioso central requiere mucha atención,está contraindicado el uso simultáneo con etanol y medicamentos que contienen etanol. Cuando se administran anticoagulantes indirectos (derivados de cumarina) con sertralina juntos, se observa un aumento significativo en el tiempo de protrombina (se requiere un control del tiempo de protrombina al comienzo de la sertralina y después de su retirada). Interacción farmacocinética. Otros medicamentos que se unen a las proteínas plasmáticas (diazepam, tolbutamida y warfarina). El uso del fármaco con cimetidina reduce significativamente el aclaramiento de sertralina. La administración a largo plazo de 50 mg / día de sertralina con desipramina (un fármaco que se metaboliza por la isoenzima CYP2D6) se acompaña de un aumento en la concentración de desipramina en el plasma sanguíneo. Se han realizado experimentos in vitro realizados por el CYP3A3. La 4 betahidroxilación del cortisol endógeno, así como el metabolismo de la carbamazepina y la terfenadina con una prolongada designación de sertralina a una dosis de 200 mg / día no cambian. La concentración en plasma cr Con la administración a largo plazo de sertralina a una dosis de 200 mg / día, tolbutamida, fenitoína y warfarina no cambian, por lo tanto, se puede concluir que la sertralina no inhibe la isoenzima CYP2C9. La sertralina no afecta la concentración sérica de diazepam, lo que indica la ausencia de inhibición isoenzimática CYP2C19. De acuerdo con estudios in vitro, la sertralina no tiene prácticamente ningún efecto o es inhibida mínimamente por la isoenzima CYP1A2. La farmacocinética del litio no se altera estadísticamente de manera significativa con la administración concomitante de sertralina; pero el temblor ocurre con más frecuencia, lo que sugiere la posibilidad de interacción farmacodinámica (esta combinación requiere precaución). La sertralina también debe usarse con precaución con otros medicamentos que afectan la transmisión serotoninérgica. Cuando se reemplaza un inhibidor de la captación neuronal por otro, no es necesario un período de lavado. Sin embargo, es necesario tener cuidado al cambiar el curso del tratamiento. Se debe evitar la administración conjunta de triptófano o fenfluramina con sertralina. En estudios clínicos, se ha demostrado que la sertralina causa una inducción mínima de las enzimas hepáticas.La administración simultánea de sertralina 200 mg y antipirina conduce a una disminución significativa de la antipirina T1 / 2 (este cambio se detecta solo en el 5% de las observaciones). No se detectaron interacciones con glibenclamida y digoxina.
Instrucciones especiales
Según estudios clínicos, el fármaco sertralina es eficaz y seguro en el tratamiento de la depresión en pacientes después de un infarto de miocardio y en pacientes con angina inestable. Los estudios controlados con placebo han demostrado la eficacia y seguridad de la sertralina en pacientes con diabetes mellitus. La sertralina no se administra junto con inhibidores de la MAO, y también durante 14 días después de la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO; Después de la abolición de la sertralina, los inhibidores de la MAO no se recetan durante 14 días. Los pacientes con depresión corren el riesgo de intentos suicidas. Este peligro persiste hasta el desarrollo de la remisión. Por lo tanto, desde el inicio del tratamiento y hasta que se logre el efecto clínico óptimo, se debe establecer la observación médica permanente del paciente. Actualmente, no hay suficiente experiencia con sertralina en pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva. No se ha estudiado el posible éxito o riesgo de tal tratamiento combinado. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control El propósito de la sertralina no se acompaña de funciones psicomotoras alteradas. Sin embargo, su uso simultáneo con otras drogas puede conducir a problemas de atención y coordinación de movimientos. Por lo tanto, no se recomienda conducir vehículos durante la terapia con sertralina o participar en actividades asociadas con un mayor riesgo.
Prescripción
Si