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Ingrédients actifs
Sertraline
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: Substance active: chlorhydrate de sertraline à 55,95 mg, ce qui correspond au contenu en 50 mg de sertraline Substances supplémentaires: stéarate de magnésium, hydroxypropylcellulose, glycolate d'amidon sodique, dihydrophosphate de calcium, cellulose microcristalline, talc. talc, propylène glycol).
Effet pharmacologique
Un antidépresseur Inhibiteur spécifique de la recapture de la sérotonine (5-HT) dans les neurones. Le métabolisme de la noradrénaline et de la dopamine a peu d’effet. Aux doses thérapeutiques, la sertraline bloque l'absorption de la sérotonine dans les plaquettes humaines. Le médicament n’a pas d’action stimulante, sédative ni anticholinergique. Il n'a pas d'affinité pour la sérotonine, la dopamine, l'histamine, la benzodiazépine, le GABA, le cholino et les récepteurs adrénergiques. L'effet antidépresseur est constaté à la fin de la deuxième semaine d'administration régulière d'Ascentra, alors que l'effet maximal n'est atteint qu'après 6 semaines. gain de poids; dans certains cas, une diminution a été constatée, le médicament ne provoquant pas de toxicomanie mentale ou physique.
Pharmacocinétique
Absorption Après avoir absorbé lentement le médicament contenu dans la sertraline par le tractus gastro-intestinal, la concentration plasmatique plasmatique maximale est atteinte au bout de 4,5 à 8,4 heures La distribution de la Css est établie en une semaine avec une prise journalière journalière. La liaison de la sertraline aux protéines plasmatiques est de 98%. Vd> 20 l / kg La sertraline est excrétée dans le lait maternel. Il n’existe aucune donnée sur son aptitude à pénétrer la barrière placentaire Métabolisme et élimination La sertraline subit une biotransformation intense au cours du premier passage dans le foie par N-déméthylation. Le métabolite principal, la N-desméthylsertraline, est moins actif que le composé d'origine. Les métabolites sont excrétés dans l'urine et les matières fécales en quantités équivalentes. Environ 0,2% de la sertraline est excrété par les reins sous forme inchangée. T1 / 2 du médicament est de 22 à 36 heures et ne dépend pas de l'âge ou du sexe des patients. Pour la N-desméthylsertraline T1 / 2 - 62-104 heures. La pharmacocinétique dans les situations cliniques spéciales de T1 / 2 et de l'ASC dans le plasma sanguin augmente avec une fonction hépatique anormale. Les paramètres de Parametlin de la pharmacocinétique de la sertraline chez les patients atteints d'insuffisance rénale légère et modérée (CC 20-50 ml / min)et avec une insuffisance rénale grave (CC <20 ml / min) ne changent pas avec son utilisation constante.La sertraline n'est pas excrétée pendant la dialyse.
Des indications
Hygiène régulière des oreilles. Dissolution des bouchons de soufre. Prévention de la formation de bouchons de soufre.
Contre-indications
Prise simultanée d'inhibiteurs de la MAO et dans les 14 jours suivant leur annulation Utilisation simultanée de tryptophane ou de fenfluramine Épilepsie instable Bébé à partir de 6 ans Grossesse Allaitement Allaitement Sensibilité accrue aux composants du médicament. (y compris retard mental), états maniaques, épilepsie, insuffisance hépatique et / ou rénale, perte de poids, chez les enfants de plus de 6 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur la sécurité d'emploi de la sertraline pendant la grossesse n'a été menée. Le but du médicament n’est possible que si les avantages escomptés pour la mère l’emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.Il est recommandé aux femmes en âge de procréer d’utiliser un moyen de contraception efficace pendant l’utilisation.Strtrin se trouve dans le lait maternel. Si nécessaire, la nomination du médicament pendant l'allaitement doit cesser l'allaitement en raison du manque de données fiables sur l'innocuité de l'utilisation de la sertraline pendant cette période.
Posologie et administration
Pour la dépression et le TOC chez l’adulte: la dose initiale moyenne est de 50 mg 1 fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être augmentée progressivement, pas avant une semaine, de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg En cas de trouble panique et d'ESPT: la dose initiale d'Assentra est de 25 mg 1 heure / jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg 1 heure / jour, puis progressivement, pas plus tôt qu'en une semaine, jusqu'à une dose quotidienne maximale de 200 mg. Pour les enfants âgés de 6 à 12 ans: la dose initiale d’Assentra est de 25 mg de sertraline 1 fois par jour, le matin ou le soir. Une semaine plus tard, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg 1 heure / jour. Pour les enfants de 12 à 17 ans: la dose initiale est de 50 mg 1 fois par jour, le matin ou le soir. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement, pas avant une semaine, de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg.Pour éviter les surdoses, il convient de prendre en compte un poids corporel inférieur chez les enfants par rapport aux adultes, et pour augmenter la dose à plus de 50 mg / jour, il est nécessaire de surveiller de près cette catégorie de patients: il faut cesser les premiers signes de surdosage et obtenir généralement un résultat thérapeutique satisfaisant dès le début du traitement. Cependant, pour atteindre le plein effet thérapeutique, il faut un apport régulier du médicament pendant 2 à 4 semaines. Chez les patients atteints de TOC, un bon résultat peut prendre entre 8 et 12 semaines. La dose minimale produisant un effet thérapeutique est également maintenue. Chez les patients âgés: il n’est pas nécessaire de choisir une dose spécifique. En cas de dysfonctionnement hépatique: le médicament doit être administré avec prudence. En cas d'insuffisance hépatique grave, la dose du médicament doit être réduite ou les intervalles entre les prises augmentés Chez les patients insuffisants rénaux: une correction particulière du schéma posologique n'est pas nécessaire.
Effets secondaires
SNC et système nerveux périphérique: bouche sèche, transpiration, somnolence, maux de tête, vertiges, tremblements, anxiété, agitation, hypomanie, manie, insomnie, perte d'appétit (accrue - rarement), jusqu'à l'anorexie, faiblesse, agitation motrice A partir du système digestif: flatulences, nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales; rarement (0,8%) avec utilisation à long terme - augmentation asymptomatique de l'activité de la transaminase dans le sérum sanguin (normalisation avec l'abolition du médicament) Autres: déficience visuelle, rougeur de la peau, troubles de l'éjaculation, diminution de la libido, perte de poids. (plus souvent chez les personnes âgées, ainsi que lors de la prise de diurétiques ou de plusieurs autres médicaments) associé au syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH. Lors de l'utilisation du médicament dans des cas isolés, des troubles extrapyramidaux ont été observés. dyskinésies, tremblements, convulsions, troubles menstruels, hyperprolactinémie, galactorrhée, éruption cutanée; occasionnellement - érythème polymorphe. Des troubles du mouvement ont été plus fréquemment observés chez les patients présentant des indications de présence dans l’histoire ou lors de l’utilisation concomitante d’antipsychotiques. Des paresthésies, une hypesthésie, des symptômes de dépression, des hallucinations, des réactions agressives, de l'agitation, de l'anxiété ou des symptômes de psychose sont possibles.Ces manifestations sont difficiles à différencier des symptômes de la maladie sous-jacente et peuvent se produire lorsque d’autres antidépresseurs sont utilisés.
Surdose
Symptômes: Le syndrome sérotoninergique peut survenir avec nausées, vomissements, somnolence, tachycardie, agitation, vertiges, agitation psychomotrice, diarrhée, transpiration, myoclonies, hyperréflexie. Les symptômes graves n'ont pas été détectés, même avec l'utilisation du médicament à des doses élevées. Toutefois, en cas de prise concomitante avec d'autres médicaments ou avec l'éthanol, des intoxications graves, voire mortelles, peuvent se produire. Si nécessaire, thérapie de soutien intensif et surveillance de l'état des fonctions vitales du corps. L'introduction de charbon actif peut être plus efficace qu'un lavage gastrique, les vomissements artificiels ne sont pas recommandés. Il est nécessaire de maintenir la perméabilité des voies respiratoires. Une diurèse forcée, une dialyse, une hémoperfusion ou une transfusion sanguine peuvent échouer (en raison du volume de distribution important de la sertraline).
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d'utilisation simultanée d'inhibiteurs de la sertraline et de la MAO (y compris les inhibiteurs de la MAO à action sélective et à action réversible - sélégiline et moclobémide), le syndrome sérotoninergique peut se développer: hyperthermie, rigidité, myoclonus, instabilité du système nerveux autonome (fluctuations rapides des paramètres des systèmes respiratoire et cardiovasculaire), état mental, y compris irritabilité, excitation marquée, confusion, pouvant dans certains cas se transformer en état de délire ou toute personne (cette combinaison est contre-indiquée). Des complications similaires (parfois mortelles) surviennent lors de la prescription d'inhibiteurs de la MAO pendant le traitement par des antidépresseurs inhibant la saisie neuronale de monoamines ou immédiatement après leur sevrage. Chez des volontaires sains, l'utilisation de sertraline à 200 mg / jour n'a pas d'incidence sur les effets de l'éthanol, de la carbamazépine ou de l'halopéridol. également sur l'activité mentale et l'activité psychomotrice (cependant, la prescription combinée de sertraline et de médicaments qui dépriment le système nerveux central nécessite une attention particulière,l'utilisation concomitante d'éthanol et de médicaments contenant de l'éthanol est contre-indiquée) L'administration concomitante d'anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine) et de sertraline entraîne une augmentation significative du temps de prothrombine (interaction pharmacocinétique contrôlée). d'autres médicaments qui se lient aux protéines plasmatiques (diazépam, tolbutamide et warfarine). L'utilisation du médicament avec la cimétidine réduit considérablement la clairance de la sertraline.L'administration à long terme de 50 mg / jour de sertraline avec la désipramine (médicament métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6) s'accompagne d'une augmentation de la concentration plasmatique de désipramine dans le plasma sanguin. Des expériences in vitro ont démontré celle réalisée par le CYP3A3 / 4 bétahydroxylation du cortisol endogène, ainsi que le métabolisme de la carbamazépine et de la terfénadine avec prise prolongée de sertraline à une dose de 200 mg / jour ne changent pas. La concentration plasmatique Avec l'administration à long terme de sertraline à raison de 200 mg / jour, le tolbutamide, la phénytoïne et la warfarine ne changent pas, on peut donc en conclure que la sertraline n'inhibe pas l'isoenzyme CYP2C9 et ne modifie pas la concentration sérique de diazépam, ce qui indique l'absence d'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19. Selon des études in vitro, la sertraline n'a pratiquement aucun effet ou est inhibée de manière minimale par l'isoenzyme CYP1A2 La pharmacocinétique du lithium ne subit pas de modification statistique significative avec l'administration concomitante de sertraline; mais les tremblements se produisent plus souvent, ce qui suggère la possibilité d'une interaction pharmacodynamique (cette combinaison nécessite de la prudence). Sertraline doit également être utilisé avec prudence avec d'autres médicaments agissant sur la transmission sérotoninergique: lors du remplacement d'un inhibiteur de l'absorption neuronale par un autre, aucune période de blanchiment n'est nécessaire. Cependant, des soins sont nécessaires lors du changement de traitement. L'administration concomitante de tryptophane ou de fenfluramine avec la sertraline doit être évitée Dans les études cliniques, il a été démontré que la sertraline entraînait une induction minimale des enzymes hépatiques.L’administration simultanée de 200 mg de sertraline et d’antipyrine entraîne une diminution significative de l’antipyrine T1 / 2 (cette modification n’est détectée que dans 5% des cas). les interactions avec le glibenclamide et la digoxine n'ont pas été détectées.
Instructions spéciales
Selon des études cliniques, le médicament sertraline est efficace et sans danger pour le traitement de la dépression chez les patients après un infarctus du myocarde et chez les patients présentant un angor instable. Des études contrôlées par placebo ont montré l'efficacité et l'innocuité de la sertraline chez les patients atteints de diabète sucré: Sertralin n'est pas administré en même temps que les inhibiteurs de la MAO, ni pendant 14 jours après l'arrêt du traitement par ces inhibiteurs; Après l'abolition de la sertraline, les inhibiteurs de la MAO ne sont plus prescrits pendant 14 jours, mais les patients souffrant de dépression sont à risque de tentatives de suicide. Ce danger persiste jusqu'au développement de la rémission. Par conséquent, il faut établir une surveillance médicale permanente du patient dès le début du traitement et jusqu’à ce que l’effet clinique optimal soit obtenu.A l’heure actuelle, l’expérience de la sertraline chez le patient soumis à un traitement électroconvulsif est insuffisante. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et les mécanismes de contrôle n'a pas été étudié avec succès ni risque d'un tel traitement combiné. La sertraline n'entraîne pas une altération des fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanée avec d'autres médicaments peut entraîner une altération de l'attention et de la coordination des mouvements. Par conséquent, il est déconseillé de conduire des véhicules pendant le traitement par la sertraline ou de participer à des activités associées à un risque accru.
Oui