Atorvastatina Teva comprimidos recubiertos 10 mg N30
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Ingredientes activos
Atorvastatina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
El campo de la acción del campo de la acción de la elta de la elta del campo de la elta de la elta de la elba de la elta del campo de la acción del aporvastatin, 100 mg, povidone - el campo de Eudragit E100 (copolímero de la bencina del metacrilato del butilo del metacrilato del metacrilato del metacrilato del metacrilato de la metacrilato del dimetilamino y del metacrilato del metacrilato). - 3 mg, croscarmelosa de sodio - 5 mg, estearil fumarato de sodio - 1.2 mg, opadry YS-1R-7003 (dióxido de titanio - 0.9375 mg, hipromelosa 2910 3cP (E464) - 0.8963 mg, hipromelosa 2910 5cP (E464) - 0.8963 mg, macrogol 400 - 0.240 mg, polisorbato 80 - 0.030 mg).
Efecto farmacologico
Un fármaco hipolipemiante, un inhibidor selectivo competitivo de la HMG-CoA reductasa, una enzima que determina la tasa máxima de biosíntesis del colesterol (Xc), responsable de la conversión de 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A a mevalonato, el precursor de los esteroles, incluido el Xc. En el hígado, TG y Xc están incluidos en la composición de VLDL, entran en el plasma sanguíneo y se transportan a los tejidos periféricos. Las LDL se forman a partir de las LDL que se catabolizan principalmente a través de la interacción con receptores de LDL de alta afinidad. La atorvastatina reduce los niveles de Xc y las lipoproteínas en el plasma sanguíneo debido a la inhibición de la HMG-CoA reductasa y la síntesis de Xc en el hígado, además de aumentar el número de receptores de LDL hepáticos En la superficie celular, que aumenta la captación y el catabolismo de las LDL, la atorvastatina reduce la producción de LDL y la cantidad de partículas de LDL. La atorvastatina causa un aumento pronunciado y persistente en la actividad de los receptores de LDL en combinación con cambios favorables en la calidad de las partículas de LDL circulantes. Disminuye el nivel de colesterol LDL en pacientes con hipercolesterolemia hereditaria homocigótica resistente al tratamiento con otros fármacos hipolipemiantes. el nivel de Xc total (en un 30-46%), Xc-LDL (en un 41-61%), apolipoproteína B (en un 34-50%) y TG (en un 14-33%), causando simultáneamente, en cierta medida, niveles crecientes Xc-HDL y apolipoproteína A. Estos resultados fueron similares en pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, formas no familiares de hipercolesterolemia e hiperlipidemia mixta, incluidos pacientes con diabetes mellitus no dependiente de insulina, debido a una disminución en el nivel de Xc, Xc-LDL total, en una diabetes mellitus no dependiente de insulina. Enfermedades vasculares y, en consecuencia, reduce el riesgo de muerte.Aún no se han completado los estudios sobre el efecto de la atorvastatina en la morbilidad y la mortalidad cardiovascular. Al usar el medicamento en pacientes ancianos, no hubo diferencias en cuanto a la seguridad, la eficacia o el logro de los objetivos de la terapia hipolipemiante en comparación con la población general.
Farmacocinética
Absorción: después de la administración oral, la atorvastatina se absorbe rápidamente en la sangre. La Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 1 a 2 horas. Comer un poco reduce la velocidad y la duración de la absorción del medicamento (en un 25% y un 9%, respectivamente), sin embargo, la reducción del colesterol es similar a la de atorvastatina sin alimentos. La biodisponibilidad absoluta de la atorvastatina es aproximadamente del 12%, la biodisponibilidad sistémica, que determina la actividad inhibidora contra HMG-CoA reductasa, es del 30%. La biodisponibilidad sistémica baja es causada por el metabolismo presistémico en la mucosa gastrointestinal y durante el "primer paso" a través del hígado. Distribución: La Vd media de atorvastatina es de aproximadamente 381 l. Unión a proteínas plasmáticas: 98%; metabolismo; la atorvastatina se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7 con la formación de metabolitos farmacológicamente activos (derivados orto y parahidroxilados, productos de oxidación beta). In vitro, los metabolitos orto y parahidroxilados tienen un efecto inhibitorio sobre la HMG-CoA reductasa, comparable al de la atorvastatina. El efecto inhibitorio del fármaco contra la HMG-CoA reductasa es aproximadamente del 70% determinado por la actividad de los metabolitos circulantes; Excreción; T1 / 2 - 14 h. La atorvastatina se excreta principalmente en la bilis después del metabolismo hepático y / o extrahepático. La actividad inhibitoria contra la HMG-CoA reductasa permanece durante aproximadamente 20-30 horas debido a la presencia de metabolitos activos. Menos del 2% de la dosis ingerida del fármaco se determina en la orina; Farmacocinética en situaciones clínicas especiales; No se excreta durante la hemodiálisis. En mujeres, la Cmáx es 20% más alta, AUC - 10% más baja. En pacientes con cirrosis alcohólica, la Cmáx aumenta en 16 veces, AUC, en 11 veces.
Indicaciones
- hipercolesterolemia primaria, heterocigotos hipercolesterolemia familiar y no familiar y combinada (mixta) hiperlipidemia (Tipos de clasificación IIa y IIb de Fredrickson) en combinación con dieta hipolipemiante para reducir los niveles elevados de total de Xc, Xc-LDL, la apolipoproteína B, los triglicéridos y el aumento de Xc-HDL ; - aumento en el nivel sérico de TG (tipo IV según la clasificación de Fredrickson),disbetalipoproteinemia (tipo III según la clasificación de Fredrickson) con la ineficacia de la terapia de dieta; - hipercolesterolemia familiar homocigótica - para reducir los niveles de Xc y Xc-LDL totales, cuando la terapia de dieta y otros métodos de tratamiento no farmacológicos no son lo suficientemente efectivos.
Contraindicaciones
- enfermedad hepática activa o aumento de la actividad de las enzimas hepáticas de génesis incierta (más de 3 veces más alta que la VGN); - insuficiencia hepática (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh); - embarazo; - período de lactancia; - edad hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia y la seguridad); - Hipersensibilidad a la droga.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La atorvastatina está contraindicada para su uso durante el embarazo y la lactancia. No se sabe si la atorvastatina se excreta en la leche materna. Dada la posibilidad de eventos adversos en los bebés, si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna. Las mujeres en edad reproductiva durante el tratamiento deben usar anticonceptivos adecuados. La atorvastatina puede prescribirse a mujeres en edad reproductiva solo si tienen una probabilidad muy baja de embarazo y se informa al paciente sobre el posible riesgo de tratamiento para el feto.
Posología y administración.
La dosis del fármaco debe seleccionarse individualmente, teniendo en cuenta el nivel inicial de LDL-C, los objetivos de la terapia y la respuesta del paciente al tratamiento. El medicamento se puede tomar en cualquier momento del día 1 vez / día, independientemente de la comida; la dosis inicial es de 10 mg. La dosis terapéutica varía de 10 mg a 80 mg / día. Al inicio y / o durante el aumento de la dosis de Atorvatatin-Teva, es necesario controlar los niveles de lípidos en plasma cada 2-4 semanas y ajustar la dosis en consecuencia. El ajuste de la dosis debe hacerse a intervalos de al menos 4 semanas. La dosis máxima diaria es de 80 mg. Para pacientes con cardiopatía coronaria establecida y otros pacientes con alto riesgo de complicaciones cardiovasculares, se recomiendan los siguientes niveles de lípidos objetivo: X-LDL inferior a 3 mmol / l (o inferior a 115 mg / dL) y X-y total menos de 5 mmol / l (o menos de 190 mg / dl); en caso de hipercolesterolemia primaria e hiperlipidemia combinada (mixta) en la mayoría de los pacientes, se proporciona el control necesario de los niveles de lípidos cuando se toma el medicamento a una dosis de 10 mg / día.Por lo general, se observa un efecto terapéutico pronunciado después de 4 semanas y se mantiene con el tratamiento a largo plazo. Con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, la dosis inicial es de 10 mg / día. Al realizar un ajuste de dosis individual cada 4 semanas, debe llevarlo hasta 40 mg / día. Después de eso, puede aumentar la dosis a un nivel máximo de 80 mg / día o usar Atorvastatin-Teva en una dosis de 40 mg en combinación con secuestrantes de ácidos biliares. Con hipercolesterolemia familiar homocigótica, el medicamento se prescribe a una dosis de 80 mg 1 vez / día; para pacientes con insuficiencia renal No se requiere ajuste de dosis, ya que La enfermedad renal no afecta los niveles plasmáticos de atorvastatina o el grado de reducción de lípidos cuando se usa. Para la insuficiencia hepática, se puede requerir una reducción de la dosis o la retirada del fármaco.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: ≥1% - insomnio, dolor de cabeza, síndrome asténico; <1% - malestar general, mareos, amnesia, parestesia, neuropatía periférica, hipoestesia en la parte del sistema digestivo: ≥1% - náuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, estreñimiento (generalmente estos fenómenos se debilitan a medida que el tratamiento continúa); <1% - vómitos, anorexia, hepatitis, pancreatitis, ictericia colestásica. Del sistema musculoesquelético: ≥1% - mialgia; <1% - dolor de espalda, calambres musculares, miositis, miopatía, artralgia, rabdomiólisis; reacciones alérgicas: <1% - urticaria, prurito, erupción cutánea, anafilaxia, erupción ampollar, eritema polimórfico exudativo (incluido el síndrome de Stevens - Síndrome de Johnson), Síndrome de Lyell, angioedema; De los órganos hematopoyéticos: <1% - trombocitopenia; Desde el lado metabólico: <1% - Hipo o hiperglucemia, aumento de la CPK sérica, edema periférico, aumento de peso; Otros: <1%: impotencia, dolor torácico, insuficiencia renal secundaria, alopecia Tinnitus, fatiga. Durante los estudios clínicos, se requirió la retirada del fármaco debido a los efectos secundarios en menos del 2% de los pacientes.
Sobredosis
No hay un antídoto específico. En caso de sobredosis, se debe realizar la terapia sintomática y de apoyo necesaria. Es necesario controlar la función hepática y el nivel de CK en suero. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
El riesgo de miopatía en el tratamiento de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa aumenta cuando se utilizan en combinación con ciclosporina, fibratos, antibióticos macrólidos (incluida la eritromicina), agentes antifúngicos azólicos o ácido nicotínico. mioglobinuria. En este sentido, es necesaria una evaluación cuidadosa de la relación riesgo-beneficio del tratamiento combinado. El metabolismo de atorvastatina se realiza con la participación de la isoenzima CYP3A4. En la aplicación de la atorvastatina en combinación con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ciclosporina, antibióticos macrólidos, tales como eritromicina y claritromicina, nefazodona, antifúngicos azólicos, por ejemplo, itraconazol y los inhibidores de la proteasa del VIH) puede aumentar la concentración de atorvastatina en la sangre y los síntomas del fármaco en plasma interacciones A este respecto, se debe tener especial cuidado con la designación de atorvastatina en combinación con los medicamentos anteriores. El uso simultáneo con medicamentos que reducen la concentración de hormonas esteroides endógenas (incluida la cimetidina, ketoconazol, espironolactona) aumenta el riesgo de reducir el nivel de esteroides endógenos hormonas (se requiere precaución para estas combinaciones); la atorvastatina y sus metabolitos son sustratos para la P-glicoproteína. Los inhibidores de la glicoproteína P (por ejemplo, la ciclosporina) pueden aumentar la biodisponibilidad de la atorvastatina. Con el uso simultáneo de atorvastatina y eritromicina (500 mg 4 veces / día) o claritromicina (500 mg 2 veces / día), se observa un incremento en el mercado. plasma sanguíneo. Con el uso simultáneo de atorvastatina (10 mg 1 vez / día) y azitromicina (500 mg 1 vez / día), la concentración plasmática de atorvastatina no cambió; Con el uso combinado de atorvastatina en una dosis de 40 mg y itraconazol en una dosis de 200 mg 1un día / día, se observó un aumento en el AUC a un valor que era 3 veces mayor que el de la monoterapia. y fenazona), sobre atorvastatina desconocida.La interacción con atorvastatina y otros sustratos de esta isoenzima es desconocida, pero se debe considerar la posibilidad de tal interacción cuando se usan medicamentos con un índice terapéutico bajo, en particular, los medicamentos antiarrítmicos de clase III, por ejemplo, la amiodarona. Los estudios in vitro sugieren que el gemfibrozilo también puede interactuar con la atorvastatina al inhibir su glucuronidación, lo que puede causar un aumento en las concentraciones plasmáticas de atorvastatina. Al volver a tomar digoxina y atorvastatina en una dosis de 10 mg, la concentración de equilibrio de digoxina en el plasma sanguíneo no cambió. Sin embargo, cuando se usa digoxina en combinación con atorvastatina a una dosis de 80 mg / día, la concentración de digoxina aumentó aproximadamente un 20%. Se debe vigilar a los pacientes que reciben digoxina en combinación con atorvastatina. El uso de atorvastatina en combinación con un anticonceptivo oral que contiene noretisterona y etinilestradiol provocó un aumento de las concentraciones plasmáticas de noretisterona y etinilestradiol. Estos aumentos en la concentración deben considerarse al elegir dosis de anticonceptivos orales. Con el uso simultáneo de atorvastatina y un anticonceptivo oral que contiene noretisterona y etinilestradiol, hubo un aumento significativo en el AUC de noretisterona y etinilestradiol en aproximadamente un 30% y 20%, respectivamente. Este efecto debe tenerse en cuenta al elegir un anticonceptivo oral para una mujer que recibe atorvastatina. Cuando se administró colestipol en combinación con atorvastatina, los niveles plasmáticos de atorvastatina disminuyeron en aproximadamente un 25%. Sin embargo, con el uso combinado de atorvastatina y colestipol, el efecto sobre los lípidos fue más pronunciado que cuando se usó cada uno de estos medicamentos por separado. Cuando se administró conjuntamente atorvastatina y una suspensión que contenía magnesio y hidróxido de aluminio, la concentración de atorvastatina en plasma disminuyó en aproximadamente un 35%; sin embargo, el grado de reducción en el nivel de LDL no cambió.Al tomar atorvastatina en combinación con warfarina, hubo una ligera disminución en el tiempo de protrombina en los primeros días de atorvastatina; sin embargo, el tiempo de protrombina volvió a la normalidad en los próximos 15 días.Sin embargo, en el caso de la administración conjunta de atorvastatina y warfarina, los pacientes deben ser controlados cuidadosamente. El uso simultáneo de atorvastatina no afecta la farmacocinética de fenazona, por lo que no se espera la interacción con otros fármacos metabolizados por el mismo citocromo isoenzimas. interacción significativa entre estos fármacos; cuando la administración combinada de atorvastatina en una dosis de 80 mg y amlodipina en una dosis de 10 mg cambia la farmacocinética parámetros x atorvastatina no se detectó en el estado de equilibrio ;. No hubo clínicamente significativa reacción indeseable de atorvastatina y agentes antihipertensivos. No se han realizado estudios de interacción con todos los fármacos específicos. La atorvastatina no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de terfenadina en el plasma sanguíneo, que se metaboliza principalmente por la isoenzima CYP3A4; por lo tanto, es poco probable que la atorvastatina pueda afectar significativamente los parámetros farmacocinéticos de otros sustratos de isoenzima CYP3A4; El jugo de pomelo contiene al menos un ingrediente que es un inhibidor de CYP3A4 y puede causar un aumento en la concentración plasmática de aquellos medicamentos que son metabolizados por CYP3A4. Con una ingesta diaria de 240 ml de zumo de pomelo, se observó un aumento en el AUC de atorvastatina en un 37% y una disminución en el AUC del metabolito ortohidroxi activo en un 20,4%. Cuando se consumió una gran cantidad de jugo de toronja (más de 1.2 litros por día durante 5 días), el valor AUC de atorvastatina aumentó 2.5 veces, y el valor AUC de los inhibidores activos de la HMG-CoA reductasa (atorvastatina y sus metabolitos) aumentó 1.3 veces. En este sentido, no se recomienda el consumo de grandes cantidades de jugo de toronja durante el tratamiento con atorvastatina.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar el tratamiento con Atorvastatin-Tev, se debe prescribir al paciente una dieta hipocolesterolal estándar, que debe seguir durante todo el período de tratamiento. El uso de inhibidores de la HMG-CoA reductasa para reducir los lípidos en la sangre puede provocar cambios en los parámetros bioquímicos que reflejan la función hepática. La función hepática debe controlarse antes de comenzar el tratamiento, 6 semanas, 12 semanas después de comenzar con atorvastatina y después de cada aumento de dosis, así como periódicamente, por ejemplo, cada 6 meses. Se puede observar un aumento de la actividad de las enzimas hepáticas en el suero durante el tratamiento con atorvastatina.Los pacientes que tienen niveles elevados de enzimas deben ser monitoreados hasta que el nivel de enzimas vuelva a la normalidad. En el caso de un aumento persistente de ALT o ACT a un nivel que exceda más de 3 veces el VGN, se recomienda reducir la dosis de Atorvastatin-Teva o interrumpir el tratamiento.Atorvastatin-Teva se debe usar con precaución en pacientes que abusan del alcohol y / o tienen una enfermedad hepática. La enfermedad hepática activa o un aumento persistente en la actividad de las aminotransferasas de génesis no clara sirven como contraindicaciones para la administración de Atorvastatin-Tev. El tratamiento con atorvastatina, como otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, puede causar miopatía. El diagnóstico de miopatía (dolor y debilidad en los músculos en combinación con un aumento de CPK más de 10 veces en comparación con VGN) debe discutirse en pacientes con mialgias comunes o debilidad muscular y / o un aumento pronunciado en la actividad de CPK. Se debe advertir a los pacientes que deben informar inmediatamente al médico acerca de la aparición de dolor o debilidad inexplicables en los músculos, si están acompañados de indisposición o fiebre. La terapia con atorvastatina debe interrumpirse en caso de un aumento pronunciado en la actividad de la CPK o en presencia de miopatía confirmada o sospechada. El riesgo de miopatía en el tratamiento de otros fármacos de esta clase aumentó con el uso simultáneo de agentes antifúngicos de ciclosporina, fibratos, eritromicina, ácido nicotínico o azol. Muchos de estos fármacos inhiben el metabolismo mediado por la isoenzima CYP3A4 y / o el transporte de fármacos. La atorvastatina es biotransformada por el CYP3A4. Cuando se prescribe atorvastatina en combinación con fibratos, eritromicina, medicamentos inmunosupresores, agentes antifúngicos azólicos o ácido nicotínico en la hipoglucemia, se debe evaluar cuidadosamente el riesgo y el beneficio esperado del tratamiento y la atención periódica de los pacientes. especialmente durante los primeros meses de tratamiento y durante los períodos de aumento de la dosis de cualquier medicamento. En tales situaciones, se puede recomendar la determinación periódica de la actividad de la CPK, aunque dicho monitoreo no previene el desarrollo de miopatía grave. Cuando se usa atorvastatina, como otras drogas de esta clase,Se describen los casos de rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda causada por mioglobinuria. La terapia con atorvastatina debe interrumpirse temporalmente o cancelarse por completo si existen signos de posible miopatía o un factor de riesgo para el desarrollo de insuficiencia renal en presencia de rabdomiólisis (por ejemplo, infección aguda grave, hipotensión, cirugía grave, trauma, trastornos metabólicos, endocrinos y electrolíticos graves y convulsiones no controladas). Antes de comenzar el tratamiento con Atorvastatin-Teva, es necesario intentar Para controlar la hipercolesterolemia mediante una dieta adecuada, aumentar la actividad física, reducir el peso corporal en pacientes con obesidad y tratar otras afecciones No se informaron los efectos adversos sobre la capacidad de conducir vehículos de motor y los mecanismos de control; no se informaron los efectos adversos de la atorvastatina sobre la capacidad de conducir y trabajar con mecanismos.
Prescripción
Si