Aerosol nasal Avamys 27,5 ug / dosis 120 dosis N1
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Ingredientes activos
Fluticasona Furoato
Formulario de liberación
Rociar
Composicion
En 1 dosis: fluticasona furoato micronizado 27.5 mcg. Excipientes: dextrosa - 2750 mcg / dosis, celulosa dispersable * - 825 mcg / dosis, polisorbato 80 - 13.75 mcg / dosis, solución de cloruro de benzalconio ** - 16.5 mcg ***, edetato disódico - 8.25 mcg / dosis, agua purificada hasta 50 mcl. * viscosidad 65 cPz, contiene 11% de carmelosa sódica; ** contiene 50% de cloruro de benzalconio; *** el contenido de cloruro de benzalconio es de 8.25 mcg / dosis o 0.015% (p / p) en suspensión.
Efecto farmacologico
GCS para uso local. El furoato de fluticasona es un corticosteroide trifluorado sintético con alta afinidad por los receptores de glucocorticoides, tiene un pronunciado efecto antiinflamatorio.
Farmacocinética
La absorción de furoato de fluticasona no se absorbe por completo, sufriendo un metabolismo primario en el hígado y los intestinos, lo que conduce a un ligero efecto sistémico. La administración intranasal en una dosis de 110 μg 1 vez / día generalmente no conduce al logro de concentraciones plasmáticas detectables (menos de 10 pg / ml). La biodisponibilidad absoluta del furoato de fluticasona cuando se administra por vía intranasal a una dosis de 880 mcg 3 veces / día (dosis diaria de 2640 mcg) es del 0,5%. La distribución del furoato de fluticasona se asocia con proteínas del plasma sanguíneo de más del 99%. Cuando se alcanza la concentración de Vd en equilibrio de furoato de fluticasona, en promedio, 608 l. Metabolismo El furoato de fluticasona se elimina rápidamente del flujo sanguíneo sistémico (depuración plasmática total de 58,7 l), principalmente a través del metabolismo hepático con la formación de un metabolito inactivo de 17β-carboxilo (GW694301X) con isoenzima CYP3A4 citocromo del sistema P450. La principal vía de metabolismo es la hidrólisis del grupo S-fluorometilcarbioato para formar un metabolito de ácido 17β-carboxílico. Los estudios in vivo han demostrado que no se produce la división del furoato de fluticasona en fluticasona. Excepción Cuando se administra por vía oral y en / en la administración, el furoato de fluticasona y sus metabolitos se eliminan principalmente a través del intestino por excreción con bilis. Con on / in la introducción de T1 / 2 es de 15.1 h. Aproximadamente el 1% y el 2% se excreta por los riñones por administración oral y en / en la introducción, respectivamente. Grupos especiales de pacientes Pacientes de edad avanzada. Los datos farmacocinéticos se presentan solo para un pequeño número de pacientes ancianos (n = 23/872; 2.6%). No hay evidencia de que las concentraciones de furoato de fluticasona, que son cuantificables, sean más altas en pacientes ancianos que en pacientes más jóvenes.En niños con uso intranasal en una dosis de 110 mcg 1 vez por día, el furoato de fluticasona generalmente no se detecta en concentraciones que pueden cuantificarse (menos de 10 pg / ml). Las concentraciones determinadas cuantitativamente se registraron en menos del 16% de los niños con administración intranasal a una dosis de 110 mcg 1 vez / día y menos del 7% de los niños, con administración intranasal a una dosis de 55 mcg 1 vez / día. No hay evidencia de que los niños menores de 6 años tengan más probabilidades de tener un aumento en la concentración de furoato de fluticasona. Pacientes con insuficiencia renal. El furoato de fluticasona no se detectó en la orina de voluntarios sanos por administración intranasal. Los riñones excretan menos del 1% de los metabolitos, por lo que no se espera que la función renal alterada pueda afectar la farmacocinética de furoato de fluticasona. Pacientes con función hepática alterada. En un estudio en pacientes con insuficiencia hepática moderada, con inhalación de fluticasona furoato en una dosis de 400 mcg, la Cmáx aumentó un 42% y el AUC0-∞ aumentó un 172%, en comparación con voluntarios sanos. Según los resultados del estudio, no se espera que la exposición promedio esperada de furoato de fluticasona a una dosis de 110 mcg para uso intranasal en este grupo de pacientes no conduzca a la supresión del cortisol. Por lo tanto, no se espera que la disfunción hepática moderada probablemente no produzca efectos clínicamente significativos al prescribir una dosis estándar para adultos. Por lo tanto, el ajuste de la dosis en pacientes con disfunción hepática leve y moderada (clase A y B según Chidd-Pyo) no requerido No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). Se debe tener precaución al determinar la dosis para pacientes con insuficiencia hepática, ya que tales pacientes pueden tener un mayor riesgo de reacciones adversas sistémicas asociadas con el uso de corticosteroides (ver secciones Regímenes de dosificación e Instrucciones especiales). Otros parámetros farmacocinéticos La concentración de furoato de fluticasona generalmente no se determina (menos de 10 pg / ml) cuando se administra por vía intranasal a una dosis de 110 mcg por dia Se observaron concentraciones determinadas solo en menos del 31% de los pacientes mayores de 12 años y menores que en el 16% de los pacientes menores de 12 años con una dosis de 110 mcg administrada 1 vez / día por vía intranasal. Según el sexo, la edad (incluida la infancia), no se observó la raza en los casos en que las concentraciones estaban por encima o por debajo del umbral de determinación.
Indicaciones
Adultos y adolescentes (a partir de 12 años): tratamiento de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional, tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica durante todo el año, niños (de 2 a 11 años), tratamiento de los síntomas nasales de la rinitis alérgica estacional y del año.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al furoato de fluticasona y otros componentes de la droga.
Precauciones de seguridad
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que La farmacocinética de furoato de fluticasona puede variar.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Los datos sobre el uso de fluticasona furoato durante el embarazo y la lactancia no son suficientes Fertilidad No hay datos sobre el efecto del fármaco sobre la fertilidad humana Embarazo No hay datos sobre el uso de fluticasona furoato en mujeres embarazadas. Como se demostró en estudios con animales, la GCS causó malformaciones, como el paladar hendido y el retraso del crecimiento intrauterino. Es poco probable que estos datos sean relevantes para las personas que reciben GCS por vía intranasal a las dosis terapéuticas recomendadas (ver Farmacocinética). solo en los casos en que el beneficio esperado de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El período de lactancia materna No se ha estudiado la excreción de fluticasona furoato con leche materna. El furoato de fluticasona se puede usar en mujeres lactantes solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el bebé.
Posología y administración.
El medicamento Avamis está destinado solo para uso intranasal. Para lograr el máximo efecto terapéutico, es necesario seguir un régimen regular de administración. El inicio de la acción se puede observar dentro de las 8 horas posteriores a la primera inyección. Puede llevar varios días lograr el máximo efecto. La razón de la falta de efecto inmediato debe explicarse cuidadosamente al paciente. Tratamiento de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional, síntomas nasales de la rinitis alérgica durante todo el año en adultos y adolescentes (de 12 años de edad y mayores). pulverización) en cada fosa nasal 1 vez / día (110mcg / día). Si los síntomas se controlan adecuadamente, reducir la dosis a 1 pulverización en cada fosa nasal 1 vez / día (55 mcg / día) puede ser eficaz para el tratamiento de mantenimiento. El tratamiento de los síntomas nasales de rinitis alérgica estacional y durante todo el año en niños de 2 a 11 años Dosis inicial recomendada: 27,5 mcg (1 pulverización) en cada fosa nasal 1 vez / día (55 mcg / día). En ausencia del efecto deseado a una dosis de 27,5 mcg (1 pulverización) en cada fosa nasal 1 vez / día, puede aumentar la dosis a 55 mcg (2 pulverizaciones) en cada fosa nasal 1 vez / día (110 mcg / día). Cuando se logra un control adecuado de los síntomas, se recomienda reducir la dosis a 27,5 mcg (1 pulverización) en cada fosa nasal 1 vez / día (55 mcg / día). Rinitis en niños menores de 2 años. Pacientes de edad avanzada No se requiere ajuste de dosis (ver sección de Farmacocinética). Pacientes con insuficiencia renal No se requiere ajuste de dosis (ver sección de Farmacocinética). Pacientes con insuficiencia Se requiere la función pecheniKorrektsii de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia hepática (clases A y B de Child-Pugh) Ajuste de la dosis. No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). Se debe tener precaución al determinar la dosis para pacientes con insuficiencia hepática, ya que dichos pacientes pueden correr un mayor riesgo de reacciones adversas sistémicas asociadas con el uso de corticosteroides (consulte la sección Farmacocinética e Instrucciones especiales) Reglas de uso y tratamiento La ventana del indicador en el envase de plástico le permite controlar el nivel del medicamento en el frasco. En frascos de 30 o 60 dosis, el nivel del medicamento será visible de inmediato, y en frascos de 120 dosis, el nivel inicial del medicamento está por encima del borde superior de la ventana de visualización. El aerosol nasal está disponible en botellas de vidrio de color naranja que están en cajas de plástico. Para verificar el nivel del medicamento en el frasco, debe verlo a la luz. El nivel será visible en la ventana de visualización. La preparación para el uso debe llevarse a cabo cuando se utiliza el spray por primera vez, y también si la botella se ha dejado abierta.La preparación adecuada para el uso asegurará la inyección de la dosis requerida del medicamento. Sin quitar la tapa, agite bien la botella durante 10 segundos. La droga es una suspensión bastante gruesa y se vuelve más delgada cuando se agita. La pulverización es posible sólo después de agitar. Retire la tapa tirando suavemente de ella con el pulgar y el índice. Sostenga la botella verticalmente y dirija la punta lejos de usted. Presione el botón con fuerza, haga unos pocos clics (al menos 6) hasta que emerja una pequeña nube de la punta (si no puede presionar el botón con un pulgar, debe presionar con los pulgares de ambas manos) .5. El spray está listo para usar. Aplicación de spray nasal1. Agite bien el vial. Retire el cap.3. Limpie su nariz e incline su cabeza ligeramente hacia adelante. Inserte la punta en una fosa nasal mientras continúa sosteniendo la botella verticalmente.5. Apunte la punta del nebulizador en la pared exterior de la nariz, no en el tabique nasal. Esto asegurará la correcta inyección de la droga. Comience a inhalar por la nariz y presione una vez con los dedos para rociar la preparación. Retire el nebulizador de las fosas nasales y exhale por la boca. Si es necesario hacer dos inyecciones en cada fosa nasal (según lo prescrito por el médico), se debe repetir el párrafo 4-6.9. Repita el procedimiento para la otra fosa nasal. Cierre la tapa de la botella. Evite rociar los ojos. En caso de contacto con los ojos, lávelos con abundante agua. Cuidado del pulverizador Después de cada uso: 1. Seque la punta y el interior de la tapa con un paño limpio y seco. Evite la entrada de agua. No intente limpiar la abertura de la punta con un alfiler u otros objetos afilados. Siempre cierre el vial y manténgalo cerrado. La tapa protege al pulverizador del polvo y las obstrucciones, sella la botella, evita que se presione el botón accidentalmente. En caso de que el pulverizador no funcione: 1. Verifique el nivel del medicamento restante en el frasco a través de la ventana de visualización. Si solo queda una cantidad muy pequeña de líquido, puede que no sea suficiente para que el pulverizador funcione. Revise la botella por daños. Compruebe si el orificio de la punta está obstruido. No intente limpiar la abertura de la punta con un alfiler u otros objetos afilados.4.Intente encender el dispositivo repitiendo el procedimiento para preparar el aerosol nasal para su uso.
Efectos secundarios
Los eventos adversos enumerados a continuación se enumeran de acuerdo con el daño a los órganos y sistemas de órganos y la frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de aparición se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, menos de 1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, menos de 1/100); raramente (≥1 / 10,000, menos de 1/1000); muy raramente (menos de 1 / 10.000, incluidos los casos aislados). Eventos adversos observados en estudios clínicos Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: muy a menudo, hemorragias nasales. En adultos y adolescentes, los casos de hemorragia nasal se observaron con mayor frecuencia con el uso prolongado (más de 6 semanas) que con un curso corto (hasta 6 semanas). En estudios realizados en niños con una duración de tratamiento de hasta 12 semanas, el número de casos de hemorragia nasal fue similar en el grupo de furoato de fluticasona y placebo. A menudo, ulceración de la mucosa nasal. Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: frecuencia desconocida No permita determinar la frecuencia estadística de manifestación de este evento adverso, ya que es imposible calcular el efecto del fármaco en las tasas de crecimiento finales en los niños que participaron en el estudio. en niños, es un evento sistémico adverso característico de la GCS con administración oral o parenteral prolongada. Eventos adversos observados durante el monitoreo posterior al registro - dolor de cabeza. En la parte del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: con poca frecuencia - rinalgia, malestar en la nariz (incluyendo ardor, irritación en la nariz y dolor), sequedad en nariz muy raramente, perforación del tabique nasal, por parte del órgano de la visión: frecuencias desconocidas, trastornos visuales transitorios. Puede experimentar efectos secundarios sistémicos característicos de los corticosteroides (consulte la sección Instrucciones especiales).
Sobredosis
Síntomas: En el estudio de la biodisponibilidad del fármaco, se utilizaron por vía intranasal dosis 24 veces más altas que la dosis recomendada para adultos durante más de 3 días, y no se observaron reacciones sistémicas indeseables Tratamiento: es poco probable que la sobredosis aguda requiera otro tratamiento que la supervisión médica.
Interacción con otras drogas.
El furoato de fluticasona se excreta rápidamente por un metabolismo primario en el hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. En el estudio de la interacción farmacológica de furoato de fluticasona y un inhibidor altamente activo de la isoenzima CYP3A4 - ketoconazol, hubo más casos de concentraciones plasmáticas determinantes de furoato de fluticasona, cuyos valores fueron superiores al umbral, en el grupo de pacientes tratados con ketoconazol (6 de 20 pacientes) comparado con placebo (1 de 20 pacientes). ). Este pequeño aumento no conduce a una diferencia estadísticamente significativa en el contenido de cortisol en plasma dentro de las 24 horas entre los dos grupos. Según los datos teóricos, no se utiliza por vía intranasal ninguna interacción farmacológica de furoato de fluticonona, de acuerdo con las instrucciones de uso, con otros medicamentos que son metabolizados por Participación de las isoenzimas del citocromo P450. Por lo tanto, no se realizaron estudios clínicos para estudiar la interacción de furoato de fluticasona y otros fármacos.
Instrucciones especiales
El medicamento Avamis está destinado únicamente para uso intranasal. El furoato de fluticasona se metaboliza durante el primer paso a través del hígado con la participación de la isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450. Por lo tanto, en pacientes con insuficiencia hepática grave, la farmacocinética de furoato de fluticasona puede cambiar (consulte la sección Interacción con otros medicamentos y la sección Farmacocinética). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve y moderada (clase A y B en Child-Pugh). No hay datos sobre pacientes con insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). Se debe tener precaución al determinar la dosis para pacientes con insuficiencia hepática, ya que tales pacientes pueden tener un mayor riesgo de reacciones adversas sistémicas asociadas con el uso de corticosteroides (versección Régimen de dosificación y sección de farmacocinética. Basado en datos de otro GCS, que se metaboliza mediante el isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450, con ritonavir, no se recomienda la administración concomitante de ritonavir con furoato de fluticasona (ver la sección sobre el producto). Sección de interacción y farmacocinética). Efectos sistémicos característicos de la GCS (como el síndrome de Itsenko-Cushing, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y coles, cataratas, glaucoma), así como una serie de efectos psicológicos o de comportamiento como hiperactividad psicomotora, trastornos del sueño, la ansiedad, la depresión o la agresión (especialmente en niños), pueden producirse en la aplicación de corticosteroides intranasales. La probabilidad de tales efectos es mucho menor que con el uso de formas orales de corticosteroides y la combinación de corticosteroides orales e intranasales. Los efectos pueden variar en pacientes individuales, así como para diferentes corticosteroides. Si hay alguna razón para sugerir una posible disfunción de las glándulas suprarrenales, se debe tener cuidado al cambiar a los pacientes de esteroides sistémicos a furoato de fluticasona. Los niños que recibieron 110 mcg de furoato de fluticasona diariamente durante un año experimentaron una disminución en la tasa de crecimiento. Sin embargo, los resultados de este estudio no permiten determinar la frecuencia estadística de las manifestaciones de este evento adverso, ya que no es posible calcular el efecto del fármaco en las tasas de crecimiento finales en niños (consulte la sección Efectos secundarios). Como dosis de mantenimiento en niños, se debe utilizar la dosis más pequeña para controlar adecuadamente los síntomas de la enfermedad (consulte la sección Régimen de dosificación). Se recomienda controlar regularmente el crecimiento de los niños que reciben terapia GCS a largo plazo por vía intranasal. Si el crecimiento se ralentiza, la terapia debe, si es posible, revisarse para reducir la dosis intranasal de GCS a la dosis más baja a la que se mantiene el control efectivo de los síntomas. Además, se debe prestar atención a la cuestión de la derivación del paciente al pediatra. Al igual que con el uso de otro GCS intranasal, los médicos deben estar atentos a los posibles efectos sistémicos del GCS, incluidos Cambios por parte del órgano de la visión.Por lo tanto, la vigilancia cuidadosa se justifica en pacientes con deficiencias visuales o con aumento de la presión intraocular, glaucoma y / o cataratas en la historia. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. El transporte motorizado u otros mecanismos no se suponen.
Prescripción
Si