Betaxolol Solofarm gotas para los ojos 0.5% 5 ml N1
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Ingredientes activos
Betaxolol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
La composición del fármaco por 1 ml de la sustancia activa: Timolol - 5.0 mg (como maleato de timolol) - 6.84 mg excipientes: Cloruro de benzalconio - 0.10 mg Dihidrogenofosfato de sodio dihidrato - 6.10 mg Hidrofosfato de sodio dihidrato - 15.16 mg Agua para inyección - hasta 1 ml.
Efecto farmacologico
Betaxolol es un bloqueador β1 selectivo sin su propia actividad simpaticomimética. Prácticamente no tiene efecto estabilizador de la membrana (anestesia local). El efecto selectivo del betaxolol en los receptores β1 no es absoluto, ya que cuando se usa en dosis altas, el betaxolol puede afectar a los receptores β2, que se encuentran principalmente en los músculos lisos de los bronquios y los vasos sanguíneos. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos en los bronquios y los bronquiolos aumenta la resistencia del tracto respiratorio, debido a la ausencia de antagonismo a la actividad parasimpaticomimética. Tal efecto en pacientes con asma u otras afecciones broncoespásticas puede ser un peligro potencial. El bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos reduce el gasto cardíaco tanto en sujetos sanos como en pacientes con enfermedades cardíacas. En pacientes con función miocárdica severamente dañada, el bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos puede debilitar el efecto estimulante del sistema nervioso simpático, que es necesario para mantener una función cardíaca adecuada. El betaxolol tiene un efecto menos pronunciado en los sistemas cardiovascular y respiratorio en comparación con otros bloqueadores beta. La aplicación en forma de gotas para los ojos se acompaña de una disminución de la presión intraocular debido a una disminución en la producción de líquido intraocular. El efecto hipotensor del betaxolol se realiza tanto en relación con la presión intraocular elevada como con la normal. Betaxolol mejora la circulación ocular (perfusión). Betaxolol no causa miosis, espasmos de acomodación, hemeralopia, el efecto de "velo" ante los ojos (en oposición a los mióticos).
Farmacocinética
El betaxolol se caracteriza por un alto grado de lipofilia, como resultado de lo cual es rápidamente absorbido por el epitelio corneal, y su alta concentración se crea en el líquido intraocular.El inicio del efecto (reducción de la presión intraocular) es de 30 minutos, el efecto máximo después de 2 horas, la duración de la acción de 24 horas, la vida media (T1 / 2) es de 12 a 16 horas, el enlace con las proteínas plasmáticas es del 50%. Se excreta principalmente por los riñones, en pequeña medida con heces, en forma de dos ácidos carboxílicos y en forma inalterada (aproximadamente el 16% de la dosis aplicada). La permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica (BBB) y la barrera placentaria es baja, la secreción con leche materna es insignificante.
Indicaciones
Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión oftálmica y glaucoma primario de ángulo abierto como monoterapia o en combinación con otros fármacos.
Contraindicaciones
-hipersensibilidad al betaxolol y otros componentes del fármaco; - bradicardia; -bloque atrioventricular grado II y III no controlado por un marcapasos artificial; - síndrome de debilidad del nódulo sinusal; - Bloqueo siniestral; shock cardiogénico; - insuficiencia cardiaca crónica compensada; - enfermedades reactivas del tracto respiratorio, que incluyen asma bronquial grave (incluyendo antecedentes de); - Enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.
Precauciones de seguridad
Los pacientes que usan agentes bloqueadores β-adrenérgicos y betaxolol (gotas para los ojos) deben ser tratados bajo supervisión médica regular debido al riesgo del efecto potencial total sobre la presión intraocular y la aparición de efectos sistémicos no deseados. En el cuerpo, se debe tener cuidado al prescribirlo a pacientes con tirotoxicosis y diabetes mellitus (especialmente inestable), ya que el medicamento puede enmascarar pro la detección de la cirugía gipoglikemii.Pered con anestesia general debe parar gradualmente el uso del medicamento ya que el fármaco puede alterar la reacción del paciente a la utilización de anestésicos generales.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Fertilidad No se dispone de datos sobre el efecto del betaxolol sobre la fertilidad. Embarazo No hay suficiente experiencia en el uso de la droga durante el embarazo. El uso de Betaxolol durante el embarazo solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el posible riesgo para el feto. Según los resultados de los estudios epidemiológicos, no se detectaron efectos malformativos. Se sabe que la administración oral de bloqueadores beta, existe un riesgo de retraso del crecimiento intrauterino.Además, los recién nacidos pueden experimentar signos y síntomas de bloqueo beta (como bradicardia, hipotensión, síndrome de dificultad respiratoria e hipoglucemia) en los casos en que la madre tomó bloqueadores betaadrenérgicos antes del parto. Cuando se usa el medicamento betaxolol durante el embarazo, es necesario controlar el estado del recién nacido durante los primeros días de vida. Lactancia Los betabloqueadores se excretan en la leche materna y pueden causar reacciones adversas graves en los bebés amamantados. Es poco probable que con la aplicación tópica de dosis terapéuticas de betaxolol en la leche materna haya una cantidad suficiente del medicamento para causar el desarrollo de síntomas clínicos de bloqueo beta-adrenérgico en los recién nacidos. Debido al hecho de que no se puede excluir el riesgo de efectos sistémicos, se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia materna o cancelar la terapia con betaxolol, teniendo en cuenta la necesidad de continuar la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la madre.
Posología y administración.
Localmente 1-2 gotas en el saco conjuntival 2 veces al día. En algunos pacientes, la estabilización de la presión intraocular ocurre dentro de unas pocas semanas, por lo que se recomienda controlar la presión intraocular durante el primer mes de tratamiento. La duración del medicamento es determinada por el médico a cargo, dependiendo de la efectividad de la terapia. Con una eficacia clínica insuficiente de la monoterapia prescribió terapia adicional. No se recomienda el uso de dos bloqueadores beta para uso local. Para reducir la absorción sistémica del medicamento, se recomienda la oclusión nasolagrimal: presionar los bordes internos de los párpados durante 2 a 3 minutos después de la instilación del medicamento. Cambio de otra terapia antihipertensiva Al cambiar de una terapia con bloqueadores beta a otro medicamento del grupo de bloqueadores beta, se recomienda completar un día completo de terapia con el agente antihipertensivo usado anteriormente, y al día siguiente comenzar la instilación de Betaxolol 0,25% en cada ojo afectado con 1 gota 2 veces al día. En ausencia de una respuesta adecuada al tratamiento, la dosis puede aumentarse a 1-2 gotas de una solución de betaxolol al 0.5% en cada ojo afectado dos veces al día.Cuando se cambia de otro grupo de terapias al fármaco hipotensor, aparte de los bloqueadores beta, las instilaciones del fármaco prescrito previamente continúan con la adición de instilaciones de una gota de una solución de betaxolol al 0.25% a cada ojo afectado dos veces al día. Al día siguiente, el tratamiento anterior se cancela y la terapia con betaxolol continúa. Uso en la población pediátrica Según datos limitados, el betaxolol se puede recomendar para reducir la presión intraocular en el glaucoma congénito verdadero, el glaucoma congénito infantil y juvenil en el período preoperatorio o en el caso de un tratamiento quirúrgico ineficaz. Antes de usar el medicamento, es necesario evaluar cuidadosamente los riesgos y beneficios del uso de betaxolol en la población pediátrica mediante la recopilación cuidadosa de la anamnesia para los trastornos sistémicos. En caso de que el beneficio exceda el riesgo, se recomienda usar betaxolol en la concentración mínima disponible de 1 gota 1 vez por día. Con un efecto hipotensor insuficiente, es necesario cambiar al uso 2 veces al día con un intervalo entre instilaciones de 12 horas. El control de los ojos y los efectos secundarios sistémicos es necesario entre 1 y 2 horas después de la primera instilación.
Efectos secundarios
Al igual que otras drogas en forma de gotas para los ojos, el betaxolol puede ingresar a la circulación sistémica, lo que lleva al desarrollo de efectos secundarios sistémicos. Las reacciones indeseables se presentan de acuerdo con la siguiente gradación de la frecuencia de su desarrollo: muy a menudo (> 10%); a menudo (> 1, <10%); con poca frecuencia (> 0,1, <1%); raramente (> 0.01, <0.1%); muy raramente (<0.01%); La frecuencia es desconocida (según los datos disponibles no es posible determinar la frecuencia de desarrollo). Disturbios del órgano de la visión. Muy a menudo: molestias en los ojos. A menudo: visión borrosa, aumento de lagrimeo. Con poca frecuencia: queratitis puntiforme, queratitis, conjuntivitis, blefaritis, deficiencia visual, fotofobia, dolor ocular, síndrome del ojo seco, astenopía, blefarospasmo, picazón en el ojo, secreción ocular, formación de costras en los bordes de los párpados, irritación ocular, irregularidad de la conjuntiva Edema conjuntival, hiperemia ocular. En raras ocasiones: catarata, disminución de la sensibilidad de la córnea, enrojecimiento de los párpados. Trastornos del sistema nervioso A menudo: dolor de cabeza.Raramente: desmayarse. Frecuencia desconocida: mareos. Alteraciones del corazón Con poca frecuencia: bradicardia, taquicardia. Frecuencia desconocida: arritmia. Trastornos vasculares Raramente: hipotensión. Alteraciones del sistema respiratorio, órganos de las pilas de células y mediastino Con poca frecuencia: broncoespasmo, falta de aliento, rinitis Raramente: tos, rinorrea. Trastornos del tracto gastrointestinal Con poca frecuencia: náuseas. Raramente: la disgeusia. Alteraciones de la piel y tejidos subcutáneos Raramente: dermatitis, erupción cutánea, alopecia. Trastornos del sistema reproductor del sistema de sauces y la glándula mamaria Raramente: disminución de la libido. Trastornos mentales En raras ocasiones: ansiedad, insomnio, depresión. Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección Frecuencia desconocida: astenia. Trastornos del sistema inmune C Frecuencia desconocida: hipersensibilidad. Hubo otras reacciones adversas que pueden desarrollarse al usar betabloqueantes locales (no hay información sobre la frecuencia de desarrollo): Trastornos del sistema inmunitario: reacciones alérgicas sistémicas, que incluyen angioedema, urticaria, erupción cutánea generalizada, picazón, reacciones anafilácticas Trastornos metabólicos y nutricionales: hipoglucemia. Trastornos mentales: pesadillas, pérdida de memoria, alucinaciones, psicosis, confusión. Trastornos del sistema nervioso: trastornos cerebrovasculares, isquemia cerebral, exacerbación de signos y síntomas de miastenia gravis, parestesia. Violaciones por parte del órgano de la visión: desprendimiento de la coroides después de operaciones antiglaucoma fistulatorias, erosión corneal, ptosis, diplopía. Anomalías cardíacas: dolor torácico, palpitaciones, edema, insuficiencia cardíaca crónica, bloqueo auriculoventricular, paro cardíaco, insuficiencia cardíaca, conducción atrioventricular retrasada o empeoramiento del grado de bloqueo. Trastornos vasculares: fenómeno de Raynaud, enfriamiento y cianosis de manos y pies, agravación de la claudicación intermitente. Trastornos del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: broncoespasmo (principalmente en pacientes con antecedentes de enfermedades broncospásticas).Trastornos del tracto gastrointestinal: dispepsia, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, vómitos. Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: erupción por psoriasis o exacerbación de la psoriasis. Trastornos del sistema musculoesquelético: mialgia. Violaciones de los órganos genitales y mamarios: disfunción sexual, impotencia. Trastornos generales y reacciones en el lugar de la inyección: fatiga.
Sobredosis
Si el contenido del frasco se ingiere accidentalmente, pueden aparecer síntomas de bloqueo beta, como bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento de los síntomas de sobredosis debe ser sintomático y de apoyo. En caso de aplicación tópica de una cantidad excesiva del medicamento, lávese los ojos con agua tibia.
Interacción con otras drogas.
No se han realizado estudios especiales de la interacción de Betaxolol con otros fármacos. En pacientes que reciben betaxolol y que toman simultáneamente otros bloqueadores beta por vía oral, el riesgo de reacciones indeseables (tanto sistémicas como locales) puede ser mayor debido a un posible efecto aditivo. Tales pacientes deben estar bajo supervisión médica cercana. Con la designación simultánea de bloqueadores beta para uso oftálmico local con formas orales de bloqueadores de los canales de calcio lentos, bloqueadores beta, medicamentos antiarrítmicos (incluida la amiodarona), glucósidos cardíacos, parasimpatomiméticos, guanetidina y medicamentos que agotan las catecolaminas. hay un aumento en tales efectos como la disminución de la presión arterial y bradicardia severa. Hubo casos de desarrollo de midriasis con el uso simultáneo de betabloqueantes y epinefrina. Con el nombramiento simultáneo de betaxolol con relajantes musculares y agentes hipoglucemiantes, se puede observar un aumento en la acción de este último. Los betabloqueadores pueden reducir el efecto de la adrenalina utilizada para aliviar las reacciones anafilácticas. Se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con atopia o anafilaxia en la historia. Cuando se combina con simpaticomiméticos, su efecto vasoconstrictor se ve reforzado.Se debe tener precaución con el uso combinado de betaxolol y fármacos psicotrópicos adrenérgicos debido a un posible aumento de su acción. Si es necesario, puede usarse en combinación con otras preparaciones oftalmológicas locales, en este caso, el intervalo entre su uso debe ser de al menos 10 minutos.
Instrucciones especiales
Diabetes mellitus Los bloqueadores beta deben usarse con precaución en pacientes con tendencia a la hipoglucemia espontánea y en pacientes con diabetes mellitus, ya que estos medicamentos pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia aguda. Tirotoxicosis Los bloqueadores beta pueden enmascarar algunos de los síntomas del hipertiroidismo (p. Ej., Taquicardia). En pacientes con sospecha de tirotoxicosis, los bloqueadores beta no deben suspenderse bruscamente, ya que esto puede causar un aumento de los síntomas. Miastenia Los bloqueadores beta pueden causar síntomas y signos similares a los de la miastenia grave (por ejemplo, diplopía, ptosis y debilidad general). Cirugía El anestesista debe ser informado de que el paciente está tomando betaxolol. Antes de la operación planificada, los bloqueadores beta-adrenérgicos deben cancelarse gradualmente (¡no simultáneamente!) 48 horas antes de la anestesia general, ya que durante la anestesia general, pueden reducir la sensibilidad del miocardio a la estimulación simpática necesaria para que el corazón funcione (por ejemplo, pueden bloquear la acción de la adrenalina). Pulmonología Hay informes de reacciones respiratorias, incluida la muerte por broncoespasmo, en pacientes con asma cuando se utilizan algunos bloqueadores beta en oftalmología. El betaxolol debe usarse con precaución en pacientes con asma bronquial moderada a moderada (incluida la historia clínica) y en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica de gravedad leve y moderada. Reacciones anafilácticas Cuando se usa betaxolol en pacientes con atopia o reacciones anafilácticas graves a varios alérgenos, se puede observar una reacción más pronunciada a la administración repetida de estos alérgenos y la inmunidad a dosis estándar de epinefrina al detener reacciones anafilácticas.Betaxolol debe usarse con precaución en pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos (es decir, pacientes con enfermedad de Raynaud grave o síndrome de Raynaud, así como con feocromocitoma). Con la administración local, los bloqueadores beta pueden ingresar a la circulación sistémica y causar reacciones indeseables de los sistemas cardiovascular, pulmonar y otros. Los casos de trastornos respiratorios y cardiovasculares graves, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma bronquial y la muerte por insuficiencia cardíaca, se han descrito con betaxolol. Trastornos cardíacos En pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, enfermedad coronaria, prinzmetal angina de pecho, insuficiencia cardíaca) e hipotensión arterial, la terapia con bloqueadores beta debe evaluarse críticamente considerando la posibilidad de tratamiento con medicamentos de otros grupos. Se necesita un control cuidadoso del desarrollo de signos de exacerbación de la enfermedad y reacciones adversas en pacientes que sufren enfermedades cardiovasculares. Enfermedades de la córnea Los betabloqueadores pueden causar sequedad en los ojos. En pacientes con enfermedades corneales, el medicamento debe usarse con precaución. El aspecto patogénico principal del tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado es la necesidad de abrir el ángulo de la cámara anterior, que se logra mediante el estrechamiento de la pupila con la ayuda de mióticos. Betaxolol no afecta el diámetro de la pupila, por lo tanto, en caso de glaucoma de ángulo cerrado, el medicamento se debe usar solo en combinación con mióticos. Desprendimiento de coroides El desprendimiento de coroides se describe cuando se usan medicamentos que reducen la producción de líquido intraocular (p. Ej., Timolol, acetazolamida) después de fistulizar operaciones antiglaucomatosas. El medicamento contiene cloruro de benzalconio conservante, que puede causar irritación ocular y decoloración de las lentes de contacto blandas. Debe evitarse el contacto directo de la droga con lentes de contacto blandas. Los pacientes que usan lentes de contacto, antes de usar el medicamento, deben quitarse los lentes y volver a colocarlos no antes de 15 minutos después de la instilación.
Prescripción
Si